抗肿瘤和免疫调节剂

抗肿瘤和免疫调节剂抗肿瘤和免疫调节剂第1页知

识

目

标学习目标掌握烷化剂、抗代谢药类型及经典药品化学结构、理化性质、作用特点及共同不良反应。熟悉抗恶性肿瘤药烷化剂作用原理、结构类型和构效关系，熟悉免疫抑制药和免疫调整药主要作用和应用。了解抗肿瘤药发展与设计、分类和药品毒性。了解常见药品剂型及规格。能应用烷化剂、抗代谢药经典药品理化性质处理该类药品制剂调配、判别、贮存保管及临床应用问题。能分辨常见抗恶性肿瘤药主要作用步骤。能阅读常见抗恶性肿瘤药处方。能解释主要免疫抑制药和免疫调整药临床应用。经过理论学习，联络处方案例中不合理配伍，激发学生求知欲。增强学生学习和处理实际问题热情。经过学习深刻认识到作为一名医学生所应含有职业道德和责任感。能力目标素

质

目

标抗肿瘤和免疫调节剂第2页（一）抗肿瘤作用细胞生物学机制肿瘤细胞特点：与细胞增殖相关基因被开启或激活，而与细胞分化相关基因被关闭或抑制，从而使肿瘤细胞表现为不受机体控制无限增殖状态。一、抗肿瘤药作用机制抗肿瘤和免疫调节剂第3页1.增殖细胞群---治疗靶向增加快速肿瘤,其GF较大,对药品敏感。2.非增殖细胞群

肿瘤细胞组成：

包含静止期细胞、无增殖力细胞(已分化细胞)和死亡细胞三个别，其中静止期细胞对药品不敏感,是肿瘤复发根源。

GF

(growthfraction)

生长比率:

增殖细胞群在全细胞群中比率。抗肿瘤和免疫调节剂第4页DNAsynthesisSynthesisofcomponentsforMitosisMitosisSynthesisofcomponentsforDNAsynthesisCellsinthisphasearenotdividingbutcanre-enterthecellcycleThecellcycle抗肿瘤和免疫调节剂第5页增殖周期中细胞分期：

1.DNA合成前期（G1期）：DNA合成准备时期

2.DNA合成期（S期）：DNA复制时期

3.DNA合成后期（G2期）：为有丝分裂作准备

4.丝状分裂期（M期）：细胞一分为二抗肿瘤和免疫调节剂第6页SDNA合成期G2分裂前期M分裂期无增殖力细胞G0静止期G1合成前期抗肿瘤和免疫调节剂第7页相关链接细胞增殖动力学

抗肿瘤和免疫调节剂第8页（二）抗肿瘤作用生化机制1.干扰核酸生物合成。2.直接影响DNA结构与功效3.干扰转录过程和阻止RNA合成药品4.干扰蛋白质合成与功效：5.调整体内激素平衡抗肿瘤和免疫调节剂第9页抗肿瘤和免疫调节剂第10页

周期非特异性药品

对增殖周期各期,选择特异性不强,其量效曲线呈指数直线型，如烷化剂、抗生素、铂类等。

周期特异性药品

能够特异性作用于增殖周期中某一时相肿瘤细胞,量效曲线呈渐进线型。如作用于S

期抗代谢药品和作用于M期长春碱等。二、抗肿瘤药分类

依据作用周期或时相分

抗肿瘤和免疫调节剂第11页S期G1期G2期M期G0期细胞增殖周期死亡无增殖能力CCSA

CCNSA

烷化剂、抗癌抗生素、铂类长春碱类抗代谢药抗肿瘤和免疫调节剂第12页抗肿瘤和免疫调节剂第13页烷化剂：氮芥，环磷酰胺抗代谢药：甲氨蝶呤，氟尿嘧啶，羟基脲，阿糖胞苷抗肿瘤抗生素：阿霉素，丝裂霉素抗肿瘤植物成份药：长春新碱，喜树碱激素类药：地塞米松，他莫昔芬其它药品：顺铂，门冬酰胺酶，干扰素依据药品化学结构和起源分抗肿瘤和免疫调节剂第14页

嘌呤

嘧啶核苷酸脱氧核苷酸DNARNA蛋白酶微管

巯嘌呤

甲氨蝶呤

氟尿嘧啶

羟基脲阿糖胞苷烷化剂,顺铂,丝裂霉素博莱霉素喜树碱放线菌D阿霉素,柔红霉素三尖杉酯碱L-门东酰胺酶长春碱类紫杉醇抗肿瘤和免疫调节剂第15页干扰核酸生物合成药品直接影响DNA结构和功效干扰转录过程和阻止RNA合成干扰蛋白质合成与功效影响激素平衡按生物化学机制分

抗肿瘤和免疫调节剂第16页抗肿瘤和免疫调节剂第17页

⒈全身性肿瘤

2.一些化疗效果好实体瘤

3.作为放疗和手术后巩固和辅助治疗

4.晚期、广泛转移、复发性肿瘤姑息疗法

三、抗肿瘤药适应征抗肿瘤和免疫调节剂第18页耐药性毒性反应大四、化疗存在问题抗肿瘤和免疫调节剂第19页天然耐药性（naturalresistance）

取得性耐药性（acquiredresistance）多药耐药性（multidrugresistance，MDR）多向耐药性（pleiotropicdrugresistance）五、耐药性及耐药机制抗肿瘤和免疫调节剂第20页耐药机制：1、改变跨膜转运机制2、产生特殊膜蛋白3、改变代谢路径4、产生耐药基因

抗肿瘤和免疫调节剂第21页

（一）近期毒性之一共有毒性反应骨髓毒性——白细胞，血小板降低特殊：激素，博来霉素，门冬酰氨酶胃肠毒性——

恶心、呕吐（尤其是烷化剂，抗代谢药多见）毛囊毒性——皮肤及毛发损害，脱发

六、抗肿瘤药不良反应抗肿瘤和免疫调节剂第22页（二）近期毒性之二特有毒性反应肾毒性及膀胱毒性环磷酰胺（出血性膀胱炎）肺毒性：博来霉素，环磷酰胺心肌毒性：阿霉素，柔红霉素，顺铂神经毒性：长春新碱耳毒性：顺铂免疫抑制、肝毒性抗肿瘤和免疫调节剂第23页

（三）远期毒性

不育、致突变、致畸致癌：第二原发性肿瘤抗肿瘤和免疫调节剂第24页常见抗肿瘤药

一、干扰核酸合成药品

甲氨蝶呤Methotrexate【性状】橙黄色结晶性粉末，在水和常见有机溶媒中几乎不溶，因显酸碱两性，可溶于稀碱或稀酸溶液。【稳定性】含酰胺键，易在强酸性溶液中水解而失活。抗肿瘤和免疫调节剂第25页【药理作用】可竞争二氢叶酸还原酶，干扰叶酸代谢，抑制dTMP合成，继而影响S期DNA合成，属周期特异性药

【临床应用】主要用于急性白血病，儿童效果尤佳；对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、骨肉瘤、卵巢癌、睾丸癌、头颈部及消化道肿瘤等都有疗效；也可作为免疫抑制剂用于器官移植和本身免疫性疾病治疗。抗肿瘤和免疫调节剂第26页氟尿嘧啶（fluorouracil）【化学名】为5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮，又名5-氟尿嘧啶，简称5-FU【性状】本品为白色结晶性粉末，在水中略溶，在稀盐酸和氢氧化钠中溶解。

抗肿瘤和免疫调节剂第27页【稳定性】本品在空气和酸性水溶液中稳定，在强碱性溶液中不稳定，开环分解。水溶液遇亲核试剂如亚硫酸氢钠会发生加成反应而降解，所以本品处方中不应加入亚硫酸氢钠。【鉴别】本品可与溴发生加成，使溴水褪色，可用于判别。氟尿嘧啶

抗肿瘤和免疫调节剂第28页【临床】对消化系统癌症和乳腺癌疗效很好不良反应：对骨髓和消化道毒性较大影响DNA合成细胞内氟尿嘧啶5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸抑制脱氧尿苷酸脱氧胸苷酸合成酶脱氧胸苷酸甲基化阻止【作用机制】氟尿嘧啶

抗肿瘤和免疫调节剂第29页巯嘌呤

Mercaptopurine

【化学名】6-嘌呤硫醇一水合物又名乐疾宁，简称6-MP。

【性状】微黄色结晶性粉末，极微溶于水和乙醇，几乎不溶于乙醚。【稳定性】含有巯基，遇光易变色，也可被硝酸氧化；在氨液中与硝酸银作用可生成白色沉淀。抗肿瘤和免疫调节剂第30页巯嘌呤酶催化嘌呤前体硫代肌苷酸肌苷酸腺核苷酸鸟核苷酸**（干扰嘌呤代谢，核酸合成受阻）对S期最显著；对G1期有延缓作用【临床】主要用于急性淋巴细胞白血病维持治疗，大剂量对绒毛膜上皮癌有效。【不良反应】骨髓抑制、消化道黏膜损害。【作用】抗肿瘤和免疫调节剂第31页嘌呤合成嘧啶合成核糖核苷酸脱氧核糖核苷酸DNARNAtRNA,mRNA,rRNA蛋白质酶微管6-MT：抑制嘌呤合成；抑制核苷酸转化MTX:抑制嘌呤合成；抑制dTMP合成Ara-C：抑制DNA多聚酶；抑制RNA功效门冬酰胺酶：门冬酰胺脱氨基；抑制蛋白质合成5-FU：抑制dTMP合成博来霉素：破坏DNA，阻止修复烷化剂、丝裂霉素、顺铂：与DNA交叉联结长春碱：抑制微管功效放线菌素-D：插入DNA；抑制RNA合成阿霉素、依靠泊苷：抑制DNA拓朴酶II；抑制RNA合成抗肿瘤和免疫调节剂第32页叶酸与胸腺嘧啶核苷酸合成DHFR：二氢叶酸还原酶MTX5-FU抗肿瘤和免疫调节剂第33页阿糖胞苷

（cytarabine,Ara-C）

脱氧胞苷激酶催化阿糖胞苷二或三磷酸胞苷DNA多聚酶活性影响DNA合成DNA分子中掺入干扰复制细胞死亡抑制【临床应用】

成人急性粒细胞性白血病单核细胞白血病。【不良反应】

骨髓抑制和胃肠道反应抗肿瘤和免疫调节剂第34页抗肿瘤和免疫调节剂第35页二、干扰蛋白质合成药品

长春碱类

抗肿瘤和免疫调节剂第36页长春花抗肿瘤和免疫调节剂第37页【作用机制】

与微管蛋白相结合，抑制微管聚集，破坏纺锤丝形成。有丝分裂停顿于中期。属周期特异性药，作用于M期；也能干扰蛋白质合成和RNA多聚酶，对G1期也有作用。【应用】

长春碱：急性白血病、恶性淋巴瘤、绒毛膜上皮癌长春新碱：儿童急性淋巴细胞白血病长春地辛：肺癌、恶性淋巴瘤等长春瑞宾：肺癌、乳腺癌、卵巢癌等

【不良反应】

骨髓抑制、神经毒性消化道反应、脱发等。抗肿瘤和免疫调节剂第38页三尖杉生物碱类【机制】抑制蛋白合成起始阶段，并使核蛋白体分解。释出新生肽链。周期非特异性药，对S期细胞作用显著。【临床】对急性粒细胞白血病很好急性单核细胞白血病及慢性粒细胞白血病。恶性淋巴瘤【不良反应】

骨髓抑制消化道反应、脱发抗肿瘤和免疫调节剂第39页L-门冬酰胺酶

（asparaginase）

【机制】可水解血清门冬酰胺，使肿瘤细胞得不到供给，生长受抑制。【临床应用】

急性淋巴细胞性白血病【不良反应】

消化道反应、过敏反应抗肿瘤和免疫调节剂第40页抗肿瘤和免疫调节剂第41页抗肿瘤和免疫调节剂第42页三、直接破坏DNA结构与功效药品

氮芥（chlormethine）脂肪氮芥芳香氮芥氨基酸氮芥杂环氮芥甾体氮芥芥

载体个别烷基化个别基础结构与结构类型抗肿瘤和免疫调节剂第43页拓展提升

氮芥类药品烷基化个别是抗肿瘤活性功效基，载体个别能够影响药品化学反应活性和生物活性。氮芥类药品设计就是选取不一样载体，经过改进药品在体内吸收、分布等药代动力学性质，能够提升选择性及抗肿瘤活性，也会影响药品毒性。如载体为氨基酸能够增加药品在肿瘤部位浓度和亲和力。因为一些肿瘤细胞中存在甾体激素受体，用甾体激素作为载体，形成甾体氮芥，使药品含有烷化剂和激素双重作用。应用前药原理设计出杂环氮芥环磷酰胺，选择性高，毒性低。氮芥类药品设计抗肿瘤和免疫调节剂第44页盐酸氮芥【化学名】N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐。

【性状】为白色结晶性粉末，有引湿性，极易溶于水，易溶于乙醇。对皮肤、粘膜有腐蚀性，所以作为注射液只能用于静脉注射，并预防其漏至静脉外。【鉴别】本品水溶液加硫代硫酸钠与碳酸氢钠，加热，再加稀盐酸成酸性后，加入适量碘，溶液中碘黄色不褪。【作用】最早使用于临床抗癌药，主要用于治疗淋巴癌和何杰金病。本品最大缺点是只对淋巴瘤有效，且不能口服，选择性差，毒性大。抗肿瘤和免疫调节剂第45页抗肿瘤和免疫调节剂第46页氮甲

Formylmerphalan

又名甲酰溶肉瘤素【性状】白色或淡黄色结晶性粉末，不溶于水，可溶于乙醇。遇光易变成红色。【旋光性】分子中含有一个手性碳原子，药用具是消旋体。【结构特点】是美法伦结构中苯丙氨酸氨基甲酰化衍生物【鉴别】在碱性液中可水解，产生α-氨基酸结构，与茚三酮盐酸液共热可呈紫红色。【作用】对精原细胞瘤疗效较为显著，对多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤也有效，且选择性高，毒性低于美法伦，可口服，而美法伦必须注射给药。抗肿瘤和免疫调节剂第47页亚硝基脲类

卡莫司汀Carmustine

【化学名】1，3-双（α

-氯乙基）-1-亚硝基脲。又名卡氮芥，简称BCNU。

【性状】无色结晶性粉末，不溶于水，其注射液为聚乙二醇灭菌液。抗肿瘤和免疫调节剂第48页【结构特点】是一个前药，在肝脏中被细胞色素P-450转化为替哌（Tepa）而起作用。氮杂环丙基能和核苷酸中腺嘌呤、鸟嘌呤3-N和7-N进行基化。抗肿瘤和免疫调节剂第49页【稳定性】酸性和碱性溶液中（尤其是碱性）很不稳定，可分解放出氮气和二氧化碳。【作用】因为β-氯乙基含有较强亲脂性，易经过血脑屏障，所以本品适合用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等。抗肿瘤和免疫调节剂第50页环磷酰胺

Cyclophosphamide【性状】白色结晶，失去结晶水即液化。可溶于水，但溶解度不大。水溶液不稳定易水解，遇热更易分解，形成水中不溶物而产生沉淀。【作用】抗肿瘤谱较广，主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等，对乳腺癌、鼻咽癌也有效。又名癌得星抗肿瘤和免疫调节剂第51页【作用】抗肿瘤谱较广，主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等，对乳腺癌、鼻咽癌也有效。抗肿瘤和免疫调节剂第52页【作用机制】抗肿瘤和免疫调节剂第53页实例分析

环磷酰胺注射溶解后为何马上使用？

环磷酰胺水溶液不稳定，磷酰胺基易水解，形成水中不溶物而产生沉淀，加热更易分解，失去生物烷化作用，故制成粉针剂，临用前新鲜配制，溶解后短期内使用。抗肿瘤和免疫调节剂第54页拓展提升

烷化剂构效关系脂肪氮芥氮原子上引入供电子基，活性增加；

芳香氮芥芳环引入供电子基（-NH2、-OH、-OCH3、-CH3等）利于碳正离子形成，活性增加，引入吸电子基（-X、-NO2、-CO-等）活性减小。(1)脂肪氮芥和芳香氮芥

（2）亚硝基脲类：连接硝基氮上烃基以β-氯乙基活性最强，芳香亚硝基脲类作用不强，脂环亚硝基脲以环己基及氟代同型物活性最高。抗肿瘤和免疫调节剂第55页白消安Busulfan

【化学名】1，4-丁二醇二甲磺酸酯。又名马利兰。【性状】白色结晶性粉末，微溶于水。【结构特点】双功效烷化剂。结构中甲磺酸酯基生成正碳离子可与DNA中鸟嘌呤结合产生分子内交联，毒害肿瘤细胞。抗肿瘤和免疫调节剂第56页【稳定性】加氢氧化钠溶液加热，水解产物为丁二醇，再脱水生成四氢呋喃。【作用】口服吸收良好，临床主要用于治疗慢性粒细胞白血病。其治疗效果优于放射治疗，主要不良反应为消化道反应及骨髓抑制。抗肿瘤和免疫调节剂第57页噻替哌Thiotepa

【化学名】1，1′，1〞-硫次瞵基三氮丙啶

。

【性状】白色结晶性粉末，易溶于水和乙醇。【稳定性】含有体积较大硫代磷酰基，脂溶性大，对酸不稳定，在胃肠道吸收较差，须静脉给药。【作用】主要用于乳腺癌、膀胱癌和消化道癌，是治疗膀胱癌首选药品，可直接注射入膀胱内给药，效果好。抗肿瘤和免疫调节剂第58页

阿霉素

（adriamycin,ADM）【机制】嵌入到DNA碱基对间，结合到DNA上，阻止RNA转录过程，抑制RNA合成；也能阻止DNA复制。

【药理】属周期非特异性药。对S期作用强。抗瘤谱广，疗效高。

【临床】主要用于耐药急性淋巴细胞白血病或粒细胞白血病、恶性淋巴肉瘤等。

【不良反应】心肌退行性病变和心肌间质水肿；消化道反应；骨髓抑制；色素从容抗肿瘤和免疫调节剂第59页抗肿瘤和免疫调节剂第60页喜树碱类

（camptothecin，CPT）

【机制】作用靶点是DNA拓扑异构酶Ⅰ（TOPO-Ⅰ），干扰DNA结构和功效。周期非特异性药对S期作用>G1、G2【临床】胃癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性及慢性粒细胞性白血病；膀胱癌、大肠癌、肝癌等有效

【不良反应】喜树碱不良反应大，泌尿道刺激、消化道反应，骨髓抑制、脱发等。抗肿瘤和免疫调节剂第61页喜树碱和羟喜树碱抗肿瘤和免疫调节剂第62页喜树抗肿瘤和免疫调节剂第63页喜树（珙桐科乔木）抗肿瘤和免疫调节剂第64页四、调整体内激素平衡药品

一些肿瘤如乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢癌和睾丸肿瘤，其生长与对应激素失调相关。应用一些激素或其拮抗药可改变平衡失调状态，抑制肿瘤生长。本类药品不抑制骨髓，但使用不妥也会诱发很多不良反应。抗肿瘤和免疫调节剂第65页糖皮质激素常见药品有泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等。糖皮质激素可使血液淋巴细胞降低，对急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤有很好短期疗效，对其它恶性肿瘤无效，但与其它抗癌药少许短期适用，可降低血液系统并发症以及癌肿引发发烧等毒血症表现。抗肿瘤和免疫调节剂第66页雌激素类常见药品为己烯雌酚（diethylstilbestrol），其不但直接反抗雄激素，尚可反馈性抑制下丘脑和垂体释放促间质细胞激素，从而降低雄激素分泌。主要用于前列腺癌和绝经期乳腺癌治疗。抗肿瘤和免疫调节剂第67页雄激素类常见药品为丙酸睾丸酮、二甲基睾丸酮和氟羟甲酮。本类药品不但可直接反抗雌激素，也可抑制脑垂体前叶分泌促卵泡激素，降低卵巢雌激素分泌；还可反抗催乳素乳腺刺激作用，从而抑制肿瘤生长。主要用于晚期乳腺癌，尤其对骨转移者疗效较佳。抗肿瘤和免疫调节剂第68页他莫昔芬

（tamoxifen,TAM）

他莫昔芬为抗雌激素类药，能与雌激素竞争受体，抑制雌激素依赖性肿瘤生长。主要用于乳腺癌及其它雌激素依赖性肿瘤治疗。抗肿瘤和免疫调节剂第69页联适用药普通标准从细胞增殖动力学考虑招募（recruitment）作用同时化（synchronization）作用从药品作用机制考虑

从药品毒性考虑降低毒性重合降低药品毒性从药品抗瘤谱考虑从药品药动学特点考虑抗肿瘤和免疫调节剂第70页相关链接抗肿瘤药品临床应用标准

依据抗肿瘤药品作用机制和细胞增殖动力学，抗肿瘤药品普通临床应用标准以下：

1.依据细胞增殖动力学规律

2.从抗肿瘤药作用机制考虑

3.从药品毒性考虑

4.从药品抗瘤谱考虑抗肿瘤和免疫调节剂第71页实例分析以下用药合理吗？为何？分析：此处方为合理用药，原因：①患者为中期胃癌伴淋巴结转移应手术治疗配合药品治疗。②依据我国外报道西米替丁有抗肿瘤和免疫增强作用，与抗肿瘤药品适用可增强抗肿瘤药品作用和减轻副作用。③卡柏和丝裂霉素胃癌有一定疗效。④昂丹司琼选择性阻断5-HT3受体，可显著反抗抗肿瘤药品引发呕吐反应。抗肿瘤和免疫调节剂第72页拓展提升

①以细胞信号转导分子为靶点②以新生血管为靶点③降低癌细胞脱落、粘附和基底膜降解④以端粒酶为靶点⑤针对肿瘤细胞耐药性⑥促进恶性细胞向成熟分化⑦特异性杀伤癌细胞⑧增强放疗和化疗疗效⑨提升或调整集体免疫功效⑩针对癌基因和抑癌基因抗肿瘤药品新进展

抗肿瘤和免疫调节剂第73页影响免疫功效药品

免疫功效是指机体识别和处理抗原性异物功效，包含免疫防护、免疫稳定和免疫监视三大功效。当机体免疫功效异常时，可出现免疫病理反应，包含变态反应、本身免疫性疾病、免疫缺点病和免疫增殖病等，此时用影响免疫功效药品以调整机体免疫过程。抗肿瘤和免疫调节剂第74页相关链接免疫系统

机体免疫系统在抗原刺激下可产生特异性免疫应答反应，包含：

1.细胞免疫

2.体液免疫

抗肿瘤和免疫调节剂第75页影响免疫功效药品免疫系统主要生理功效是识别、破坏和去除异物，以维持机体内环境稳定。当免疫功效异常时，可出现免疫病理反应，包含变态反应（过敏反应）、本身免疫性疾病、免疫缺点病和免疫增殖病等。抗肿瘤和免疫调节剂第76页免疫应答反应①感应期②增殖分化期③效应期抗肿瘤和免疫调节剂第77页抗肿瘤和免疫调节剂第78页1.免疫抑制药(immunosuppressivedrugs)：主要用于预防器官移植中排斥反应和抑制一些本身免疫性疾病进展等。2.免疫增强药(immunostimulaters)：主要用于治疗免疫缺点病，可增强患者低下免疫功效。分类抗肿瘤和免疫调节剂第79页一、免疫抑制药1.糖皮质激素类药:泼尼松、泼尼松龙和地塞米松

2.钙调磷酸酶抑制药:环孢素（cyclosporin）

3.抗代谢药:

硫唑嘌呤（azathioprine）甲氨蝶呤（methotrexate）等

4.烷化剂:

环磷酰胺（cyclophosphamide）白消安（busulfan）等

5.其它：抗淋巴细胞球蛋白抗肿瘤和免疫调节剂第80页抗肿瘤和免疫调节剂第81页环孢素【作用和临床应用】

本药可阻断T细胞反抗原分化增殖性反应，抑制自然杀伤细胞杀伤能力；还可抑制T细胞产生干扰素。对免疫介导炎症反应也有抑制作用。临床广泛用于防治异体器官或骨髓移植时排斥反应；也试用于治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮等本身免疫性疾病。抗肿瘤和免疫调节剂第82页肾上腺皮质激素类【作用和临床应用】对免疫反应多个步骤都有显著抑制作用，如抑制巨噬细胞反抗原吞噬和处理、阻止淋巴细胞增殖、破坏淋巴细胞、抑制淋巴因子产生、降低抗体生成等。主要用于变态反应性疾病、器官移植排斥反应、本身免疫性疾病及肿瘤治疗。抗肿瘤和免疫调节剂第83页环磷酰胺【作用和临床应用】环磷酰胺能显著地抑制机体对各种抗原引发免疫反应。对T细胞和B细胞都有细胞毒作用，且以对B细胞影响大。主要用于糖皮质激素不能缓解本身免疫性疾病，如系统性红斑狼疮、难治性类风湿性关节炎等，也可用于抗器官移植后排斥反应。抗肿瘤和免疫调节剂第84页抗淋巴细胞球蛋白【作用和临床应用】抗淋巴细胞球蛋白（antilymphocyteglobulin，ALG）属于强免疫抑制剂，是用人淋巴细胞免疫马、兔等动物后，从动物