第2章 抗微生物药课件

第2章抗微生物药第2章抗微生物药第一节抗菌药物概论学习目标说出抗生素、抗菌谱、抗菌活性、化学治疗、细菌耐药性的基本概念第2章抗微生物药内容1.抗生素2.抗菌谱3.抗菌活性4.化学治疗5.细菌耐药性第2章抗微生物药细菌耐药性产生的机制改变细菌细胞膜的通透性改变靶蛋白对药物的亲和力产生灭活酶第2章抗微生物药第2节β-内酰胺类抗生素学习目标1.解释青霉素的抗菌作用机制、抗菌作用和用途、不良反应和药疗须知2.说明半合成青霉素、头孢菌素特点3.说出新型β-内酰胺类的特点第2章抗微生物药图2-1青霉素类抗生素的基本结构第2章抗微生物药

青霉素类1.天然青霉素2．半合成青霉素第2章抗微生物药天然青霉素青霉素（青霉素G，苄青霉素）

第2章抗微生物药【作用和用途】抗菌机制抑制敏感菌细胞壁的合成，是繁殖期杀菌剂第2章抗微生物药临床应用：(1)革兰阳性球菌感染(2)革兰阴性球菌感染(3)革兰阳性杆菌感染(4)螺旋体感染(5)放线菌感染第2章抗微生物药【不良反应和药疗须知】(1)超敏反应青霉素过敏性休克的预防措施：①严格掌握适应证②必须具备抢救条件③详细询问药物过敏史④使用前需先做皮试⑤避免在饥饿时用药及局部用药第2章抗微生物药

青霉素过敏性休克的急救措施：①立即就地抢救使患者头低位躺下②立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml③心跳停止者可心内注射④需要时加用糖皮质激素、升压药物，以及采取人工呼吸、给氧等措施⑤必要时气管切开，注意维持呼吸和循环功能第2章抗微生物药(2)毒性反应（青霉素脑病）(3)其他(4)本类药物在碱性溶液中易失活第2章抗微生物药链接青霉素记忆“贴士”(tips)窄谱杀菌青霉素，抑制合成细胞壁；阳性细菌均敏感，阴性细菌仅“流脑”；过敏反应危险大，一问二试三观察第2章抗微生物药2．半合成青霉素耐酸类青霉素V

耐酶耐酸类苯唑西林氯唑西林

广谱抗革兰阴性杆菌类氨苄西林、阿莫西林广谱抗铜绿假单胞菌类哌拉西林

抗革兰阴性杆菌青霉素美西林替莫西林

第2章抗微生物药头孢菌素类第一代头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定第二代头孢克洛、头孢呋辛

第三代头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、

头孢哌酮

第四代头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定

第2章抗微生物药共同特点抗菌谱广杀菌力强过敏反应少耐酶第2章抗微生物药【抗菌作用和用途】抗革兰阳性菌抗革兰阴性杆菌

肾毒性第一代第二代第三代第四代＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋－－表2-1各代头孢菌素的抗菌作用和肾毒性比较第2章抗微生物药新型β-内酰胺类1．碳青霉烯类

美洛培南

2．β-内酰胺酶抑制药

克拉维酸钾舒巴坦

常用复方制剂：奥格门汀

(阿莫西林+克拉维酸钾)舒他西林

(氨苄西林+舒巴坦)舒普深(头孢哌酮+舒巴坦)第2章抗微生物药小结β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类等。它们具有抗菌活性强、毒性低、临床疗效高的特点，临床较为常用。青霉素类主要不良反应是过敏反应，严重者可发生过敏性休克，故不论注射或口服均应按规定做皮试。β-内酰胺酶抑制药与β-内酰胺类抗生素联合用药，则可发挥抑酶增效作用。第2章抗微生物药第3节氨基糖苷类抗生素学习目标1.解释氨基糖苷类抗生素的共同特点、不良反应和药疗须知2.比较庆大霉素、阿米卡星、大观霉素的特点第2章抗微生物药氨基糖苷类共同特点抗菌谱较广抗菌机制基本相同体内过程相似不良反应相似①耳毒性②肾毒性③神经肌肉阻滞作用第2章抗微生物药链接临床病例——治肺炎致耳聋一位5个月龄的女婴，因高热、咳嗽、呼吸急促、口唇发绀住院治疗。医生诊断为“急性支气管肺炎”，用“西林”、庆大霉素等治疗约一个月后出院。据患儿母亲回忆，病前外界声音大点女儿都会惊跳或啼哭，但出院后女儿慢慢对外界声响没什么反应，甚至响雷或放鞭炮也不再惊跳了，至今已十多岁，还不会说话，又聋又哑。患儿的妹妹不聋不哑，家族中无聋哑儿。请问患儿聋哑可能与上述何药有关？怎样才能防止不幸事件的发生？第2章抗微生物药

常用的氨基糖苷类药物庆大霉素

阿米卡星

妥布霉素

大观霉素

第2章抗微生物药小结氨基糖苷类抗生素对革兰阴性菌作用强，有些还具有抗铜绿假单胞菌和抗结核分枝杆菌作用。此类药物对细菌蛋白质合成的全过程均有抑制作用，导致细菌死亡，属静止期杀菌药。本类药物口服难吸收，主要不良反应有耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹作用及过敏反应等第2章抗微生物药第4节其他抗生素大环内酯类克林霉素四环素类氯霉素第2章抗微生物药学习目标1.解释大环内酯类、四环素类、氯霉素的作用和用途、不良反应和药疗须知2.说明克林霉素的特点第2章抗微生物药一、大环内酯类共同特点①抗菌谱较窄②作用机制是抑制细菌蛋白质合成③体内过程相似④毒性较低⑤同类之间有交叉耐药性第2章抗微生物药常用药物红霉素【抗菌谱】⑴革兰阳性菌⑵某些革兰阴性菌⑶支原体、衣原体等第2章抗微生物药【用途】⑴代替青霉素(过敏耐药)⑵胆道感染⑶军团菌病、支原体肺炎的首选药第2章抗微生物药【不良反应和药疗须知】(1)刺激性强(2)肝脏损害(3)不宜与青霉素类、氯霉素等合用(4)肝功能不良者忌用第2章抗微生物药链接红霉素歌诀大环内酯红霉素，青红合用不对路；碱性环境增效果，四红合用增肝毒；克林红霉呈拮抗，盐析现象须记住。第2章抗微生物药其他大环内酯类乙酰螺旋霉素、罗红霉素、阿奇霉素特点:①抗菌谱及抗菌活性似红霉素②与红霉素之间有交叉耐药性③罗红霉素等口服生物利用度高，胃肠道反应轻④罗红霉素、阿奇霉素半衰期长第2章抗微生物药二、克林霉素

抗菌谱和作用机制似红霉素，主要对革兰阳性菌作用强①急、慢性骨髓炎的首选药②对青霉素过敏者敏感菌感染③胃肠道反应④应缓慢滴注，不可静脉推注⑤禁用于孕妇、哺乳妇女和新生儿第2章抗微生物药三、四环素类(一)四环素【抗菌作用和用途】机制：抑制细菌蛋白质合成抗菌谱：广谱用途：①斑疹伤寒及恙虫病首选药②支原体、衣原体感染等亦可首选③肠道感染④青霉素过敏者作为替代品第2章抗微生物药【不良反应和药疗须知】(1)二重感染(2)影响骨牙发育(3)局部刺激性强(4)其他第2章抗微生物药(二)多西环素、米诺环素两者均为半合成品，特点：⑴脂溶性高，口服吸收快而完全⑵抗菌活性比四环素强⑶与天然品无交叉耐药性⑷半衰期长第2章抗微生物药四、氯霉素【抗菌作用和用途】特点：①抗菌机制和抗菌谱似四环素②与其他抗菌药之间无交叉耐药性③脑脊液中药物浓度高④为强效肝药酶抑制剂用途：①细菌性脑膜炎、脑脓肿②立克次体感染如恙虫病和斑疹伤寒③敏感伤寒沙门菌所致的散发病例④眼科感染的局部应用第2章抗微生物药【不良反应和药疗须知】(1)抑制骨髓造血功能(2)灰婴综合征(3)其他第2章抗微生物药小结：大环内酯类、四环素类、克林霉素、氯霉素均为抑制细菌蛋白质合成的快效抑菌剂。大环内酯类临床主要用于对青霉素过敏的患者和耐药金葡菌、支原体、衣原体及军团菌引起的感染。克林霉素在骨组织浓度较高，是治疗金葡菌引起的急、慢性骨髓炎的首选药。四环素类、氯霉素为广谱抗生素，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、放线菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体等均有作用。氯霉素由于有抑制骨髓作用，临床使用已受限制，主要用于敏感菌引起的或对青霉素过敏者的细菌性脑膜炎、脑脓肿；眼科局部外用。第2章抗微生物药第5节合成抗菌药学习目标1.解释氟喹诺酮类药的抗菌作用、用途、不良反应和药疗须知2.说出磺胺类药及甲氧苄啶的用途和药疗须知3.说出硝基呋喃类药的用途第2章抗微生物药一、氟喹诺酮类诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星，左氧氟沙星【作用和用途】机制：抑制敏感菌DNA回旋酶抗菌谱广用途：泌尿道感染肠道、胆道、呼吸道、前列腺、耳鼻咽喉、骨髓及关节等部位感染第2章抗微生物药【不良反应和药疗须知】1．胃肠道反应2．中枢神经系统反应3．过敏反应4．关节、软骨损害5．肌腱损害禁忌：18岁以下患者、孕妇、哺乳期妇女肝、肾功能不良者第2章抗微生物药二、磺胺类【抗菌作用】抗菌机制：竞争抑制二氢叶酸合成酶，从而阻碍核酸合成抗菌谱广第2章抗微生物药【常用磺胺类药物】1．全身感染用磺胺药磺胺嘧啶治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药磺胺甲噁唑主要用于泌尿道感染，也可用于呼吸道及肠道感染2．肠道感染用磺胺药柳氮磺吡啶治疗非特异性结肠炎，抗风湿药3．外用磺胺药磺胺嘧啶银

用于烧伤及烫伤磺胺醋酰钠用于治疗沙眼、结膜炎和角膜炎第2章抗微生物药三、甲氧苄啶类

甲氧苄啶(TMP)【作用和用途】抗菌谱：似磺胺类抗菌机制：抑制细菌二氢叶酸还原酶，与磺胺药合用时，可使细菌叶酸代谢受到双重阻断，抗菌效力增加数倍乃至数十倍。应用：本品常与中效磺胺(磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶)组成复方制剂，用于呼吸道、泌尿道及肠道感染的治疗，对伤寒亦有效。第2章抗微生物药不良反应和药疗须知】恶心、呕吐、皮疹粒细胞减少、巨幼细胞贫血有致畸作用，故孕妇、新生儿禁用【第2章抗微生物药四、硝基呋喃类呋喃妥因(呋喃呾啶)

主要用于泌尿道感染呋喃唑酮(痢特灵)

主要治疗肠道感染第2章抗微生物药小结：氟喹诺酮类药物具有广谱、高效的特点。临床广泛用于呼吸道、泌尿道、肠道、胆道等部位的感染。磺胺类药物与TMP合用使抗菌作用大大增强，临床用于呼吸道、肠道和泌尿道等感染。磺胺嘧啶是治疗流脑的首选药之一。肠道易吸收的中效磺胺类由于溶解度低，最常见的不良反应是结晶尿损伤肾脏，所以临床用药时，医护人员应及时向患者讲清有关用药的知识，提高患者依从性和临床疗效，减少不良反应。第2章抗微生物药

第四节

抗结核病药和抗真菌药和抗病毒药

学习目标1.掌握一线抗结核病药的作用用途、不良反应和用药护理原则。2.熟悉治疗深部真菌感染药和常用抗病毒药的主要特点和用药原则3.了解二线抗结核病药、抗人类免疫缺陷病毒药的主要特点。第2章抗微生物药一、抗结核病药一线药物：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素二线药物：对氨水杨酸钠、丙硫异烟胺、阿米卡星、氧氟沙星、左氧氟沙星和环丙沙星等。第2章抗微生物药(一)一线抗结核病药异烟肼(雷米封)【作用和用途】机制：抑制分枝菌酸的合成用途：治疗各型结核病的首选药第2章抗微生物药【不良反应和药疗须知】1．神经系统反应2．肝损害3．急性中毒4．其他偶见皮疹、药热第2章抗微生物药利福平【作用和用途】广谱抗生素用途：各型结核病麻风病耐药金葡菌及其他敏感菌所致感染外用治疗沙眼及其他眼部感染第2章抗微生物药【不良反应】1．肝损害

2．胃肠道反应

3．过敏反应

4．服药后大小便、痰呈橘红色第2章抗微生物药(二)其他常用抗结核病药利福喷汀

乙胺丁醇

吡嗪酰胺

链霉素

对氨水杨酸钠

丙硫异烟胺

第2章抗微生物药(三)抗结核病药临床用药原则1.早期用药2.联合用药3.规律用药4.全程督导第2章抗微生物药链接：结核病“短程督导化疗”方案：强化期“2S(或E)HRZ”

巩固期①“4HR”②“4H3R3”第2章抗微生物药二、抗麻风病药(一)砜类

氨苯砜

(二)其他抗麻风病药

利福平氯法齐明

第2章抗微生物药小结：结核病是由结核杆菌引起的慢性传染病，需较长时间的治疗。治疗过程中往往由于药物的不良反应，患者不能耐受，或结核杆菌产生耐药性而使治疗失败。因此，把种类繁多的抗结核病药分为疗效较高、毒性较低的一线抗结核病药和疗效较差、毒性较大的二线抗结核病药。为延缓耐药性的产生须联合用药。砜类为目前治疗麻风病的重要药物，对麻风杆菌有较强的抑制作用，其中氨苯砜疗效高，用量小，服用方便，为治疗麻风病的首选药物，其他的药物作为联合用药。在药疗护理中医护人员应向患者及其家属宣教：预防为主、防治结合。治疗中不仅要按时服药，切莫私自停药，还要注意休息、营养、增强体质，并定期到医院复查。第2章抗微生物药第7节抗真菌药和抗病毒药学习目标1．说出常用抗真菌药的用途2．说出常用抗病毒药作用、用途和药疗须知第2章抗微生物药一、抗真菌药真菌感染：浅部真菌感染：各种癣深部真菌感染：真菌性肺炎脑膜炎第2章抗微生物药(一)主要抗浅部真菌药特比萘芬主要用于体癣、股癣及手足癣。第2章抗微生物药(二)主要抗深部真菌药两性霉素B【作用和用途】

治疗深部真菌感染的首选药【不良反应和药疗须知】(1)寒战、高热

(2)心血管系统反应

(3)其他第2章抗微生物药氟胞嘧啶制霉素第2章抗微生物药（三