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文档简介

中医三基-基础医学综合-西医基础-药理学(第16部分)

简答题1.试述氯丙嗪的不良反应。答案:((1)一般反应:①阻断M受体引起口干、便秘等。②阻断alpha;受体引起体位性低血压。(2)锥体外系反应(长期大量应用时最常见的不良反应):①急性锥体外系运动障碍,表现三种形式:帕金森综合征(最常见);急性肌张力障碍;静坐不能。②迟发生运动障碍(长期用药出现,停药后不消失)。(3)过敏反应:皮疹、皮炎、微胆管阻塞性黄疸、粒细胞减少。(4)药源性精神异常,表现抑郁症状等。(5)猝死:冠心病患者易发生。(6)急性中毒:表现昏睡休克。)

简答题2.试述免疫抑制药的分类及作用特点。答案:(免疫抑制药有肾上腺皮质激素类、神经钙蛋白(钙调磷酸酶)抑制药、抗代谢药和烷化剂、抗体、中药有效成分等五大类。其作用特点:①大多数药物缺乏选择性和特异性,对正常和异常的免疫反应均有抑制作用,对细胞免疫和体液免疫亦少选择性。长期应用容易产生降低机体抵抗力而诱发感染,肿瘤发生率增加及影响生殖系统功能等不良反应。②对初次免疫应答反应抑制作用较强,对再次免疫应答反应抑制作用较弱。③药物作用与给药时间和抗原刺激时间间隔和先后顺序密切相关。④多数免疫抑制药尚有非特异性抗炎作用。)

简答题3.氯丙嗪阻断哪些受体?产生哪些作用及不良反应?答案:((1)氯丙嗪阻断DA受体,产生以下作用:①阻断中脑-皮层和中脑-边缘系统的D2样受体,产生抗精神分裂症作用;②阻断黑质-纹状体系统D2受体,产生锥体外系反应等不良反应;③阻断结节-漏斗系统D2受体,对内分泌系统的影响;④阻断延脑催吐化学感受区的D2受体,产生镇吐作用。(2)氯丙嗪阻断alpha;受体,引起血压下降。(3)氯丙嗪阻断M受体,引起视物模糊、口干等不良反应。)

简答题4.糖皮质激素的主要不良反应有哪些?答案:(长期大量应用糖皮质激素可引起以下不良反应。①医源性肾上腺皮质亢进:表现为满月脸、水牛背、向心性肥胖、多毛、水肿、低血钾、高血压、糖尿病等;②诱发或加重感染;③消化系统并发症:诱发或加重胃、十二指肠溃疡,甚至引起消化道出血或穿孔;④心血管系统并发症:引起高血压和动脉粥样硬化;⑤骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延缓;⑥糖耐量受损或糖尿病;⑦诱发精神病和癫痫。糖皮质激素的停药反应如下。①医源性肾上腺皮质功能不全:久用糖皮质激素,可致肾上腺皮质萎缩。突然停药后,如遇到应激状态,可因体内缺乏糖皮质激素而引发肾上腺危象。②反跳现象:突然停药或减量过快可致病人原病复发或恶化。)

简答题5.各类癫痫发作可选择哪些药物治疗?答案:(各类癫痫发作的药物选择见下表:《imgalt=""height="291"src="/upfile/upload/files/2020-08-28/imgf9e9d3e3dd724f8f90bf2f35d5a2c513.png"width="654"/》)

简答题6.论述哌替啶的临床应用。答案:((1)镇痛:可替代吗啡用于创伤、术后以及晚期癌症等各种剧痛;用于内脏绞痛须与解痉药合用;用于产妇分娩止痛,考虑到新生儿对哌替啶抑制呼吸极为敏感,临产前2~4小时内不宜使用;成瘾性比吗啡轻,产生也较慢。(2)心源性哮喘:可替代吗啡治疗心源性哮喘,且效果良好。(3)麻醉前给药及人工冬眠:麻醉前给予哌替啶,能使病人安静,消除患者手术前紧张和恐惧情绪,减少麻醉药用量及缩短诱导期。)

简答题7.试述噻嗪类利尿药的作用、临床应用、不良反应及注意事项。答案:(噻嗪类的利尿作用和临床应用:①利尿作用:用于各种原因引起的水肿;②降压作用:用于治疗原发性高血压,常与其他药物联合应用;③抗利尿作用:用于治疗尿崩症。不良反应及注意事项:①水、电解质紊乱:如低血钾、低血钠、低血氯性碱中毒等,其中低钾血症最为常见,应注意补钾或与留钾利尿药合用;②高尿酸血症:有痛风史者可诱发或加剧痛风症状,宜与促尿酸排泄的氨苯蝶啶合用;③对代谢的影响:可导致高血糖、高血脂,久用偶致高血钙,高脂血症患者、糖尿病患者慎用。)

简答题8.简述常用抗消化性溃疡药的分类及其代表药物。答案:(①抗酸药:如氢氧化镁、三硅酸镁、氧化镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠等。②抑制胃酸分泌药:有M1受体阻滞药,如哌仑西平;H2受体阻滞药,如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和罗沙替丁;促胃液素受体阻滞药,如丙谷胺;质子泵抑制药,如奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑;前列腺素类,如米索前列醇、恩前列醇等。③黏膜保护药:如前列腺素衍生物、硫糖铝和铋制剂等。④抗幽门螺杆菌药:临床常以克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑/替硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆大霉素等2~3药联合与1种质子泵抑制药或铋剂同时应用,组成三联或四联疗法。)

简答题9.简述常用的抗血小板药及其作用机制。答案:(①阿司匹林,抑制环氧酶,使血栓A2合成减少。②噻氯匹定,干扰血小板膜糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体与纤维蛋白原结合。③双嘧达莫,抑制磷酸二酯酶,抑制腺苷摄取,从而使血小板内cAMP升高。④前列环素,激活腺苷环化酶是cAMP浓度升高,同时扩张血管。⑤阿昔单抗,阻断GPⅡb/Ⅲa受体。)

简答题10.试述beta;受体阻断药普萘洛尔的作用、用途和禁忌证。答案:(普萘洛尔具有beta;1受体beta;2阻断作用。临床用于:心绞痛,室上性心律失常,高血压,甲状腺功能亢进。禁用于:支气管哮喘,房室传导阻滞和心衰患者。)

简答题11.患者,男,64岁。主诉:头晕、头痛,胸闷半月余,近日因劳累突发心前区阵发性疼痛并向左肩放射。心电图检查:心肌缺血图像。诊断为冠心病心绞痛。处方如下:①硝酸甘油片:用法为0.5mg/次,舌下含化;②普萘洛尔片:用法为10mg/次,一日3次,口服。请分析该用药是否合理?为什么?答案:(合理。硝酸甘油与普萘洛尔合用可增强疗效,同时相互取长补短,在降低心肌耗氧量、增加心肌供氧、缓解心绞痛方面产生协同效应。此外,普萘洛尔致冠状动脉收缩和心室容积增大的倾向可被硝酸甘油消除,而硝酸甘油引起的心率加快可被普萘洛尔所对抗。)

简答题12.试述抗高血压药物按其作用机制不同可分为几类?每类各举一例代表药。答案:((1)利尿降压药:如氢氯噻嗪(2)交感神经抑制药:中枢性降压药:如可乐定;神经节阻断药:如樟磺咪芬;去甲肾上腺素能神经末梢阻断药:如利血平;肾上腺素受体阻断药:如普萘洛尔。(3)肾素-血管紧张素系统抑制药:血管紧张素转化酶(ACE)抑制药:如卡托普利;血管紧张素Ⅱ受体阻断药:如氯沙坦;肾素抑制药:如雷米克林。(4)钙通道阻滞药:如硝苯地平。(5)血管扩张药:如硝普钠。)

简答题13.从分子水平简述硝酸酯类药物抗心绞痛的作用机制。答案:(硝酸酯类药物作为前药,在平滑肌细胞及血管内皮细胞中经谷胱甘肽转移酶的催化释放出NO,直接或间接激活鸟苷酸环化酶,使细胞内cGMP含量增加,激活cGMP依赖性蛋白激酶,降低胞浆中Ca2+浓度,促使肌球蛋白轻链去磷酸化,而松弛血管平滑肌。)

简答题14.强心苷治疗心衰的药理作用有哪些?答案:(强心苷治疗心衰的药理作用主要有:(1)正性肌力作用:表现为心肌收缩最高张力和最大缩短速率的提高,心脏收缩有力而敏捷,在后负荷不变的条件下,增加每搏作功;(2)负性频率作用:为强心苷对窦弓压力感受器的Na+-K+-ATP酶的抑制,使胞内K+少,使压力感受器敏化,致迷走神经张力增强,交感神经张力降低,同时也是正肌作用的继发作用;(3)减慢房室传导。)

简答题15.试述西咪替丁的不良反应及药物相互作用。答案:(西咪替丁不良反应包括:①腹泻、头痛、头昏、疲乏、肌痛、便秘等;②静脉注射偶见精神恍惚、谵妄、幻觉、口吃;③可致男性乳房肿大和女性泌乳,也偶致造血障碍。药物相互作用包括:①西咪替丁是肝药酶抑制剂,可降低华法林、苯妥英钠、beta;受体阻断药、奎尼丁、利多卡因、一些苯二氮《imgalt="no"height="18"src="/Resources/ckeditor/plugins/smiley/images/16.jpg"title="no"width="18"/》类、三环类抗抑郁药、茶碱、卡马西平、甲硝唑、某些钙通道阻滞药和磺酰脲类代谢。②西咪替丁明显提高维拉帕米口服的生物利用度,使后者药理作用明显增强,甚至出现严重毒性反应。)

简答题16.简述l阿司匹林哮喘的发病机制及急救用药。答案:(某些哮喘患者服用阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘,称为l阿司匹林哮喘,它不是以抗原-抗体反应为基础的过敏反应,而是与它们抑制PG生物合成有关,因PG合成受阻,而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多,内源性支气管收缩物质居于优势,导致支气管痉挛,诱发哮喘。肾上腺素治疗l阿司匹林哮喘无效,可用抗组胺药和糖皮质激素治疗。)

简答题17.骨质疏松症的治疗原则是什么?答案:((1)注意用药疗程:除双膦酸盐药物外,其他抗骨质疏松药物一旦停止应用,疗效就会快速下降,双膦酸盐类药物停用后,其抗骨质疏松性骨折的作用可能会保持数年。另外,由于双膦酸盐类药物使用超过5年,可能会增加罕见不良反应(如下颌骨坏死或非典型股骨骨折)的风险,建议双膦酸盐治疗3~5年后需考虑药物假期。如骨折风险仍高,可以经过药物评价继续使用双膦酸盐或换用其他抗骨质疏松药物(如特立帕肽或雷洛昔芬)。特立帕肽疗程不应超过两年。(2)抗骨质疏松药物疗程应个体化:所有治疗应至少坚持1年,在最初3~5年治疗期后,应该全面评估患者发生骨质疏松性骨折的风险。(3)关于骨折后应用抗骨质疏松药物:骨质疏松性骨折后应重视积极给予抗骨质疏松药物治疗。(4)抗骨质疏松药物联合和序贯治疗:骨质疏松症如同其他慢性疾病一样,不仅要长期、个体化治疗,也需药物联合或序贯治疗。联合方案以钙剂及维生素D作为基础治疗药物,可以与骨吸收抑制药或骨形成促进药联合使用。不建议联合应用相同作用机制的药物。个别情况为防止快速骨丢失,可考虑两种骨吸收抑制药短期联合使用,如绝经后妇女短期使用小剂量雌/孕激素替代与雷洛昔芬,降钙素与双膦酸盐短期联合使用。如下情况要考虑药物序贯治疗:某些骨吸收抑制药治疗失效、疗程过长或存在不良反应时;骨形成促进药(PTH类似物)的推荐疗程仅为18~24个月,此类药物停药后应序贯治疗,序贯使用骨吸收抑制药,以维持骨形成促进药所取得的疗效。)

简答题18.试述苯妥英钠的不良反应及防治。答案:((1)胃肠反应:可致食欲减退、胃痛、恶心、呕吐。饭后服药可减轻。长期用药可致牙龈增生,注意口腔卫生,经常按摩牙龈,可防止或减轻。(2)神经系统反应:包括眩晕、共济失调、头痛和眼球震颤等,严重者昏睡以致昏迷。(3)造血系统反应:久服可致叶酸吸收及代谢障碍,抑制二氢叶酸还原酶,有时可发生巨幼细胞性贫血。补充甲酰四氢叶酸加维生素B12治疗有效。(4)过敏反应:皮疹,偶见严重皮肤反应如剥脱性皮炎、多形糜烂性红斑、系统性红斑狼疮。(5)其他:长期用药可引起低钙血症、软骨症、佝偻病样改变,可用维生素D和维生素K加钙剂防治。静脉注射过快,可致心律失常、心脏抑制和血压下降,宜在心电图监护下进行。)

简答题19.抢救中、重度有机磷酸酯类中毒为何要合用阿托品和氯解磷定?答案:(有机磷农药轻度中毒时,只表现M样症状,单用阿托品就能解除其中毒症状,所以可单用阿托品治疗。但中度中毒同时有M样和N样症状,重度中毒除M、N样症状外,还表现中枢神经系统症状。阿托品能迅速解除有机磷农药中毒时的M样症状,也能部分解除中枢神经系统的中毒症状,并对呼吸中枢有兴奋作用,但其无复活胆碱酯酶能力,对骨骼肌震颤无效。而氯解磷定能恢复胆碱酯酶的活性,可迅速解除骨骼肌震颤,但对M样症状及中枢神经系统症状几乎无作用。如果单用其中某一药物,都不能完全解除中、重度有机磷中毒的症状,为相互取长补短,必须同时合用阿托品及氯解磷定以彻底解除中、重度有机磷中毒的症状。)

简答题20.氯丙嗪过量或中毒所致血压下降,为什么不能应用肾上腺素治疗?答案:(氯丙嗪降压主要是由于阻断alpha;受体。肾上腺素可激活alpha;和beta;受体产生心血管效应。氯丙嗪中毒时,肾上腺素用后仅表现beta;效应,结果使血压更加降低,故不宜选用,而应选用主要激动alpha;受体之去甲肾上腺素。)

简答题21.多巴胺对哪种类型的休克疗效好,为什么?答案:(多巴胺对伴有心收缩性减弱及尿量减少的休克疗效好。因为多巴胺可作用于心脏beta;1受体,使心肌收缩力加强,心排出量增加。可增加收缩压和脉压,但对舒张压无明显影响或轻微增加。由于心排出量增加,而肾和肠系膜血管阻力下降,肾血流增加。有排钠利尿的作用。)

简答题22.简述糖皮质激素隔日疗法的药理学依据。答案:(依据肾上腺皮质分泌具有昼夜节律性,清晨一次给药,可使外源性药物和内源性糖皮质激素对下丘脑-垂体-肾上腺轴的负反馈抑制作用时间一致,可减轻药物对腺垂体分泌ACTH的抑制,降低长期大剂量给药导致肾上腺皮质功能减退的发生率。)

简答题23.抗菌药分哪几类?每类各举出一种代表药。答案:(抗菌药包括人工合成抗菌药(环丙沙星)和抗生素。抗生素包括天然抗生素(青霉素G)和人工半合成抗生素(头孢氨苄)两类。)

简答题24.试比较螺内酯、氨苯蝶啶作用的异同。答案:(相同点为:①均作用于远曲小管和集合管,抑制Na+-K+交换,具有保钾作用。②单用利尿作用弱,长期服用可致高血钾症。③临床上常与中效或强效利尿药合用。不同点为:①螺内酯竞争性对抗醛固酮的作用而呈现保钾排Na+作用;氨苯蝶啶则直接抑制K+-Na+交换。②对切除肾上腺的动物,螺内酯无利尿作用,而氨苯蝶啶仍可产生利尿作用。)

简答题25.甲状腺术前用哪些药物?说明其用药目的。答案:(甲状腺功能亢进术前常用的药物有硫脲类、大剂量碘和beta;受体阻断药。硫脲类主要抑制甲状腺激素的合成,控制甲亢症状,使甲状腺功能接近正常,以减少麻醉和手术后甲状腺危象的发生;因硫脲类使腺体增生、充血不利于手术,术前两周加服大量的碘剂既与硫脲类有协同抗甲状腺作用,还可使腺体缩小变硬,减少手术出血,利于手术;beta;受体阻断药与硫脲类合用有协同抗甲状腺作用,还可使手术准备时间缩短。)

简答题26.简述β受体阻断药治疗慢性心功能不全的机制和临床用药注意事项。答案:(β受体阻断药的抗慢性心功能不全的作用机制是:①降低交感神经张力,使心脏负荷减轻,心率减慢,心肌耗氧量降低;②抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,逆转心室重构,降低心脏前、后负荷,改善心功能;③长期应用可以上调心脏的β1受体,提高β1受体对内源性儿茶酚胺的敏感性,改善心肌收缩功能;④防止细胞内钙超负荷,减少氧自由基等对心肌细胞的损害。应用本类药物应注意:①掌握适应证,以扩张型心肌病CHF疗效最佳;②平均奏效时间为3个月,故需较长时间用药;③治疗应从小剂量开始,逐渐增至治疗量;④应与其他抗CHF的药物合用,如利尿药、ACEI、地高辛等;⑤应加强随访和监测,根据病情及时调整用药剂量;⑥严重心功能不全、严重左室功能减退、明显的房室传导阻滞、低血压及支气管哮喘者慎用或禁用。)

简答题27.试述硝酸酯类与β受体阻断药合用的临床意义与注意事项。答案:(硝酸酯类与β受体阻断药合用可取得协同疗效,均可降低心肌耗氧量,并可相互抵消不良反应。硝酸酯类可缩小β受体阻断药导致的心室容积扩大,对抗β受体阻断药引起的冠状动脉收缩;β受体阻断药则可对抗硝酸酯类引起的反射性心率加快。两类药都能降低血压,故合用时应适当减少剂量,以免血压过度降低,反而使冠状动脉灌流量下降,不利于缓解心绞痛。)

简答题28.简述传出神经受体的分类。答案:(①乙酰胆碱受体:毒蕈碱受体(M受体),烟碱受体(N受体);②肾上腺素受体:alpha;肾上腺素受体(alpha;受体),beta;肾上腺素受体(beta;受体)。)

简答题29.简述氟喹诺酮类药物的禁忌证及药物相互作用。答案:(①不宜常规用于儿童,不宜用于有精神病或癫痫病病史者;②禁用于喹诺酮过敏者、孕妇和哺乳妇女;③慎与茶碱类、非甾体抗炎药合用;④使用本类药物期间亦应避免过度日照;药物应避光保存;⑤不宜与Ⅰa类及Ⅲ类抗心律失常药和延长心脏QT间期的药物如红霉素、三环类抗抑郁症药合用;⑥糖尿病患者慎用。)

简答题30.哪些药物可抑制细菌细胞壁的合成?答案:(细菌的外面有一层坚韧而富有弹性的细胞壁,主要由肽聚糖构成,决定细菌的形状,保护细菌不被菌体内的高渗透压破坏。beta;-内酰胺类药物能与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白结合,使转肽酶失活,阻止肽聚糖形成,造成细胞壁缺损,使细菌死亡。磷霉素、杆菌肽、万古霉素和环丝氨酸也可分别作用于细胞壁合成的不同阶段,抑制细菌细胞壁的合成而杀菌。)

简答题31.毛果芸香碱和毒扁豆碱治疗青光眼的机制有何不同?答案:(毛果芸香碱(匹鲁卡品)为M胆碱受体激动药,可直接激动虹膜括约肌(环状肌)的M胆碱受体,使括约肌收缩,瞳孔缩小,虹膜根部变薄,房水回流通畅,从而降低眼压治疗青光眼;而毒扁豆碱(依色林)为胆碱酯酶抑制药,通过抑制胆碱酯酶,减少乙酰胆碱降解,使乙酰胆碱增多而激动环状肌的M受体,引起环状肌收缩而缩瞳,降低眼压,故毒扁豆碱是间接激动M受体而发挥作用。)

简答题32.患者,女,54岁。因右上腹闷胀不适、嗳气、厌油腻等症状就诊,经B超检查为胆结石。服用熊去氧胆酸片缓解。半年后,因食用油腻食物、劳累,呈现持续性右上腹痛,阵发性加剧,并向右肩背放射,伴有恶心、呕吐。就诊,B超检查后确诊为胆结石。医生嘱服用山莨菪碱片10mg,患者用后效果不明显,疼痛难忍,大汗淋漓。1小时后,医生开出吗啡阿托品注射液1ml(含盐酸吗啡10mg,硫酸阿托品0.5mg)皮下注射。《br/》请分析:患者服用山莨菪碱的目的是什么?为什么注射吗啡阿托品?单独注射吗啡或阿托品是否可以?答案:(使用山莨菪碱的目的是通过其阻断平滑肌上的M受体,缓解平滑肌痉挛,达到止痛的目的。使用吗啡阿托品注射液主要用于胆绞痛。单独使用吗啡和阿托品效果不好。因为吗啡可引起胆道平滑肌和奥狄括约肌收缩,胆囊内压升高,引起上腹部不适,甚至诱发胆绞痛。而阿托品对胆道平滑肌的松弛作用较弱。阿托品和吗啡配伍可抵消吗啡的收缩平滑肌左右,使吗啡的副作用减轻,并加强其治疗作用。因此,两者合用可达到协同的作用,增强治疗效果。)

简答题33.局麻药的不良反应有哪些?应如何防治?答案:(不良反应及防治:(1)毒性反应:局麻药从给药部位吸收入血或误入血管达到足够浓度时,可引起毒性反应,主要表现为中枢神经系统和心血管系统毒性。1)中枢神经系统反应:表现为先兴奋后抑制,兴奋现象有烦躁不安、震颤和焦虑,甚至发生神志错乱和阵挛性惊厥等,随后引起中枢神经广泛抑制,出现昏迷、呼吸麻痹等。发生惊厥时可静脉注射地西泮,出现呼吸抑制时需立即进行人工呼吸和给氧。2)心血管系统反应:可降低心肌兴奋性,使心肌收缩力减弱、心脏传导减慢,甚至引起心脏停搏。通过抑制交感神经导致血管扩张、血压下降,甚至休克。术前采用肌内注射麻黄碱防治;术后去枕平卧8~12小时也可有效预防低血压。为了预防局麻药吸收引起的不良反应,根据需要可在注射用药时加入少量肾上腺素(1:100000~1:200000)以收缩局部血管,从而延缓局麻药吸收,延长局麻作用时间和预防吸收中毒,亦可减少手术野出血。但指、趾、鼻尖和阴茎环行浸润麻醉时勿加肾上腺素,以免致组织坏死。(2)变态反应:多见于酯类局麻药,少数患者用药后立即出现荨麻疹、支气管痉挛、喉头水肿、低血压甚至休克等症状。故用药前应询问过敏史并做皮试,对酯类过敏者,可改用酰胺类。)

简答题34.简述丁卡因的作用特点。答案:(丁卡因化学结构与普鲁卡因相似,属于酯类局麻药。其麻醉强度和毒性均比普鲁卡因强。本药对黏膜的穿透力强,常用于表面麻醉,以0.5%~1%溶液滴眼,无角膜损伤等不良反应,作用迅速,1~3分钟显效,作用持续时间为2~3小时。本药也可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉,因毒性大,一般不用于浸润麻醉。丁卡因主要在肝脏代谢,但转化、降解速度缓慢,加之吸收迅速,易发生毒性反应。)

简答题35.患者,男,53岁,右季肋区烧灼样疼痛4天,加重2天,且相应皮肤出现成簇水疱。查体:体温36.8℃,脉搏70次/min,呼吸20次/min,血压122/66mmHg。右季肋区可见自腰背部沿肋间神经至上腹部呈带状分布的疱疹,未超过正中线,疱疹无糜烂、结痂。诊断为带状疱疹。用药过程:阿昔洛韦0.2g/次,每4小时一次,连用10天;阿昔洛韦乳剂局部涂抹。《br/》请问本治疗方案是否合理?答案:(合理。阿昔洛韦是治疗水痘-带状疱疹病毒感染的首选药,患者年龄大于50岁时,应全身用药。神经疼痛剧烈者可给解热镇痛药,并保持皮损处清洁,防止继发细菌感染。)

简答题36.影响稳态血药浓度(Css)的高低和波动幅度的主要因素是什么?答案:(影响其高低的主要因素是每日给药的总剂量。而影响其波动的主要因素是给药间隔,间隔时间越近,波动越小。)

简答题37.心衰时有哪些调节机制发生变化?答案:(心衰时发生变化的调节机制如下:(1)交感神经激活;(2)肾素血管紧张素醛固酮系统激活;(3)精氨酸加压素分泌增加;(4)某些内源性调节剂增加;(5)心脏beta;受体密度下降。)

简答题38.简述肝素的主要不良反应及应用注意事项。答案:(肝素的主要不良反应包括:①自发性出血,表现为各种黏膜出血、关节腔积血和伤口出血等。老年妇女和肾衰竭病人常致出血。用药期间应定期监测部分凝血活酶时间(APTT),一旦发生出血,可缓慢静脉注射硫酸鱼精蛋白解救。②短暂性的血小板减少症:多数发生在给药后7~10天,与免疫反应有关。停药后约4天可恢复。③其他:过敏反应,如哮喘、荨麻疹、结膜炎和发热等。长期应用可致骨质疏松和骨折。孕妇应用可致早产及死胎。)

简答题39.应用利尿药时要特别注意哪些不良反应?答案:(过度利尿容易引起水及电解质紊乱,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症等,长期应用还可引起低血镁。偶有变态反应,可见皮疹、光敏性皮炎等,严重者可发生溶血性贫血、血小板减少、坏死性胰腺炎等。强效利尿药呋塞米(速尿)、依他尼酸(利尿酸)有耳毒性,应避免与氨基糖苷类抗生素合用。长期大剂量应用噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、氢氟噻嗪等可致代谢紊乱,引起高血糖、高脂血症,还可造成高尿酸血症并诱发痛风。因此,宜小剂量使用,糖尿病和痛风者慎用。)

简答题40.简述氯丙嗪镇吐作用的特点及机制。答案:(氯丙嗪对多种药物和疾病引起的呕吐具有显著的镇吐作用。对顽固性呃逆也有显著疗效。对晕动症无效。机制:氯丙嗪小剂量时即可对抗DA受体激动剂去水吗啡(apomorphine)引起的呕吐反应,这是其阻断了延脑第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体的结果。大剂量直接抑制呕吐中枢。但不能对抗前庭刺激引起的呕吐。)

简答题41.阿托品的主要药理作用及常见副作用是什么?答案:(阿托品是竞争性M-胆碱受体阻断药,药理作用广泛,随着用药剂量增加,可依次出现腺体分泌减少、瞳孔散大、心率加快、调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌抑制,大剂量可出现中枢症状。临床上应用其某一作用时,其他作用则成为副作用,常见口干、瞳孔扩大、视物模糊、心率加快、皮肤干燥潮红等。)

简答题42.长期用糖皮质激素突然停药为何引起医源性肾上腺皮质功能不全?如何防治?答案:(连续长期给药的病人,如果减量过快或突然停药,特别是当遇到感染、创伤、手术等严重应激情况时,可引起肾上腺皮质功能不全或危象,表现为恶心、呕吐、乏力、低血压和休克等,需及时抢救。这是由于长期大剂量使用,反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴致肾上腺皮质萎缩所致。防治方法:停药须经缓慢减量过程,不可骤然停药,停用激素后连续应用ACTH7日左右;在停药1年内如遇应激情况(如感染或手术等),应及时投予足量的激素。)

简答题43.试述氟喹诺酮类药物的临床应用及不良反应。答案:((1)临床应用:①泌尿生殖系统感染。可用于治疗铜绿假单胞菌性尿道炎,急、慢性前列腺炎以及复杂性前列腺炎,单纯性淋病,奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎等。②呼吸系统感染。常用于革兰阴性菌感染所致的肺炎和支气管炎。③肠道感染与伤寒。首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢,以及鼠伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙门菌引起的胃肠炎(食物中毒)。对沙门菌引起的伤寒或副伤寒,应首选氟喹诺酮类或头孢曲松。也可用于旅行性腹泻。④其他。包括革兰阴性杆菌感染所致的骨髓炎、关节炎、菌血症,以及革兰阴性菌引起的皮肤和软组织感染。氟喹诺酮类对脑膜炎奈瑟菌具有强大的杀菌作用,且在鼻咽分泌物中浓度高,可用于鼻咽部带菌者。(2)不良反应:①胃肠道反应。较常见,如胃部不适、消化不良、恶心、呕吐、腹泻等,与剂量密切相关。②中枢神经系统反应。轻症者表现为失眠、头昏、头痛,重症者出现精神异常、抽搐甚至惊厥等。③皮肤反应及光敏反应。可出现皮疹、血管神经性水肿、皮肤瘙痒等。少数患者出现光敏反应,表现为光照部位皮肤出现瘙痒性红斑,严重者出现皮肤糜烂、脱落。④软骨损害。动物实验证明,喹诺酮类对幼龄动物的软骨有损伤作用。⑤其他。可见肝肾功能损伤、跟腱炎、心脏毒性与眼毒性等。)

简答题44.简述四环素的抗菌作用、主要用途以及不良反应。答案:(四环素抗菌谱广,对G+、G-菌有效,对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体有较好作用,但对铜绿假单胞菌、伤寒杆菌、结核杆菌、真菌和病毒无效。临床上主要用于:①立克次体引起的斑疹伤寒、恙虫病及支原体肺炎为首选。对衣原体所致的性病性淋巴肉芽肿、非淋病性尿道炎也可作为首选。②其他细菌感染少用。四环素的不良反应有:①胃肠道反应;②长期使用可致二重感染;③影响骨、牙生长,孕妇、哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用;④长期大剂量使用会导致肝肾损害。)

简答题45.简述抗癫痫药的作用机制。答案:(主要是抑制病灶神经元的异常放电以及抑制异常放电向正常组织扩散,还可具有抑制Na+、Ca2+内流,抑制K+外流,增强脑内GABA介导的抑制作用。)

简答题46.简述肝素抗凝作用机制。答案:(肝素的抗凝作用机制:肝素的抗凝作用主要依赖于抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)。AT-Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻa、Ⅺa、Ⅸa、Ⅹa等含丝氨酸残基蛋白酶的抑制剂。它与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合,形成AT-Ⅲ-凝血酶复合物而使酶灭活。在肝素存在时,肝素分子与AT-Ⅲ结合后,使AT-Ⅲ构型改变,活性部位充分暴露,并迅速与因子Ⅱa、Ⅹa、Ⅸa、Ⅺa、Ka、纤溶酶等结合,并抑制这些因子,肝素可加速这一反应达千倍以上。)

简答题47.简述甲状腺危象的治疗用药。答案:(甲状腺危象的治疗用药:甲状腺危象的治疗,可将碘化物加到10%葡萄糖溶液中静滴,也可服用复方碘溶液,并在2周内逐渐停服,需同时配合服用硫脲类药物。beta;受体阻断药(beta;adrenoceptorblockers)如普萘洛尔等也是甲亢及甲状腺危象时有价值的辅助治疗药。)

简答题48.抗恶性肿瘤药共有的毒性反应是什么?答案:((1)抑制骨髓造血功能:表现为全血细胞减少,以白细胞及血小板减少最为明显,严重的还会引起再生障碍性贫血。(2)消化道症状:食欲缺乏、恶心呕吐、腹痛腹泻、转氨酶升高、肝功能下降、口腔溃疡等。(3)脱发。)

简答题49.患者,女,3岁,食欲缺乏、烦躁不安10余天,现又出现皮肤瘀点,伴有关节肿胀。检查:血红蛋白、红细胞、血小板和出血时间均在正常范围;X线见长骨远端出现维生素C缺乏症线。此患者被诊断为维生素C缺乏症。《br/》针对此患者的临床治疗原则是什么?应该选用什么药物?答案:(对症治疗和支持治疗。维生素C缺乏症又称坏血病,常见于儿童,是由于患者长期缺乏维生素C所引起的出血倾向和骨骼病变。给予大剂量维生素C,同时注意多食用富含维生素C的食物,能迅速改善症状,治愈疾病。)

简答题50.患者,男,76岁,因胃癌于行胃大部切除术,术后给予头孢唑林(1g,加入生理盐水100ml中静脉滴注,一日2次)及其他常规支持治疗。术后即刻床旁胸片:右下肺炎、两肺纹理增多、肺气肿、左上肺肺大疱。第2天加用阿米卡星(0.4g加入5%葡萄糖溶液250ml中静脉滴注,一日1次)。第6天出现肉眼血尿,未引起重视。第9天复查肾功能、电解质:肌酐、尿素氮、血清钾增高。《br/》请问以上用药是否合理?为什么?答案:(不合理。因为头孢唑林属第一代头孢菌素类抗生素,有明显的肾毒性;阿米卡星属氨基糖苷类抗生素,也可产生肾毒性。两者合用肾毒性增强,这是患者出现肾功能损害的原因。)

简答题51.哪些药物属于内源性儿茶酚胺?简述其药理作用。答案:(内源性儿茶酚胺包括肾上腺素、去甲肾上腺素及多巴胺。主要激动alpha;-受体收缩血管,激动beta;-受体兴奋心脏,升高血压。)

简答题52.简述普萘洛尔抗心绞痛的机制及不利因素。答案:(通过阻断beta;受体,抑制心脏活动,使心脏收缩力减弱,心率减慢,冠脉的灌流时间延长,降低心肌耗氧,改善缺血区的供血。此外,促进氧自血红蛋白的解离而增加组织供氧,也是其抗心绞痛机制之一。普萘洛尔可抑制心肌收缩性,增大心室容积,延长射血时间,相对增加耗氧量使其不利因素。)

简答题53.药酶诱导剂有何临床意义?答案:(①药酶诱导剂可使与其同服的药物代谢加速,药效降低,常需增加剂量才能维持疗效。一旦停用药酶诱导剂,又可使同服的药物浓度过高,药效增强,甚至中毒。这也是停药敏化现象的原因之一。②药酶诱导剂还可加速自身代谢,是药物产生耐受性的原因之一。③利用药酶诱导剂(如苯巴比妥)的酶促作用,可诱导新生儿肝药酶的活性,促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合,经胆汁排出,用于预防新生儿“脑核性黄疸”。)

简答题54.简述硫酸镁抗惊厥的作用机制。答案:(硫酸镁抗惊厥的作用机制:神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca2+参与。Ca2+与Mg2+化学结构相似,Mg2+可以特异性地竞争Ca2+受点,拮抗Ca2+作用,减少运动神经末梢ACh的释放,从而产生中枢及外周神经系统的抑制作用,使骨骼肌、心肌、平滑肌松弛,引起肌松和血压下降。)

简答题55.就功能水平而言,简述作用于中枢神经系统的药物分类。答案:(从功能水平而言,可将作用于CNS的药物分为两大类,即中枢兴奋药和中枢抑制药。绝大多数中枢药物的作用方式是影响突触化学传递的某一环节,凡是使抑制性递质释放增多或激动抑制性受体,均可引起抑制性效应,反之,则引起兴奋;凡是使兴奋性递质释放增多或激动兴奋性受体,引起兴奋效应,反之,则导致抑制。)

简答题56.抢救氰化物中毒时为什么须同时应用供硫剂?答案:(氰化物中毒的解救关键在于迅速恢复细胞色素氧化酶的活性和加速氰化物转变为无毒或低毒的物质排出体外。高铁血红蛋白形成剂使部分血红蛋白氧化成高铁血红蛋白,高铁血红蛋白与CN-有高度亲和力,能与游离的和已与细胞色素氧化酶结合的CN-生成氰化高铁血红蛋白,从而使细胞色素氧化酶复活。但氰化高铁血红蛋白仍可逐渐解离出CN-,使中毒症状重现。因此,在应用高铁血红蛋白形成剂后,需给予供硫剂,在转硫酶的作下,与游离的CN-和氰化高铁血红蛋白解离出的CN-结合,转变为无毒的硫氰酸盐(SCN-)从尿中排出,达到解毒目的。)

简答题57.磺胺类药物对泌尿系统损害的原因、临床表现和预防措施。答案:(①磺胺药主要在肝脏代谢为无活性的乙酰化物,也可与葡糖醛酸结合。主要从肾脏以原形药、乙酰化物、葡糖醛酸结合物三种形式排泄。磺胺药及其乙酰化物在碱性尿液中溶解度高,在酸性尿液中易结晶析出,乙酰化物的溶解度低于原形药物。②磺胺药及其乙酰化物在肾脏形成结晶后,引起尿道刺激和阻塞,患者出现结晶尿、血尿、管型尿、尿痛和尿闭等症状,造成肾损害。③服用SD或SMZ时,应同服等量碳酸氢钠碱化尿液,以增加磺胺及乙酰化物的溶解度;并适当增加饮水量,保持每日尿量不少于1500ml,降低尿中药物浓度。)

简答题58.抗帕金森病药物分几类?各有何代表药?答案:(抗帕金森病药分两大类。一类为中枢拟多巴胺类药,主要有多巴胺前体药左旋多巴;左旋多巴增效药卡比多巴、司来吉兰、安托卡朋等;多巴胺递质促释药金刚烷胺和直接兴奋多巴胺受体药溴隐亭。另一类为中枢抗胆碱药苯海索等。)

简答题59.试述糖皮质激素类平喘药的作用机制,该类药物的吸入制剂优缺点各有哪些?答案:(糖皮质激素用于哮喘治疗的机制是该类药物的抗炎作用。这类药物是抗炎平喘药中抗炎作用最强的药物,并有抑制免疫系统功能和抗过敏作用的药物。长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以改善病人肺功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和程度,改善症状,提高生活质量。哮喘时糖皮质激素的给药方式有两种:①全身用药:包括口服与注射给药。全身给药易引起较多的严重不良反应。②吸入给药:在气道内可获得较高的药物浓度,充分发挥局部抗炎作用,并可避免或减少全身性药物的不良反应。吸入剂型糖皮质激素是目前最常用的抗炎性平喘药。吸入常用剂量的糖皮质激素时一般不产生不良反应。但GCs在吸入后,大约有80%~90%药物沉积在咽部并吞咽到胃肠道,沉积的GCs与咽部或全身不良反应有关。长期应用药时,药物在咽部和呼吸道存留的不良反应可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发口咽部念珠菌感染。)

简答题60.小剂量和大剂量碘剂分别有什么作用?答案:(①小剂量的碘是合成甲状腺激素的原料,可预防单纯性甲状腺肿;②大剂量碘有抗甲状腺作用,主要是抑制甲状腺激素的释放,还能拮抗TSH促进激素释放作用。)

简答题61.列表比较解热镇痛抗炎药与镇痛药、平滑肌解痉药在缓解疼痛方面的异同点。答案:(解热镇痛抗炎药与镇痛药、平滑肌解痉药在缓解疼痛方面的异同点如下表:《imgalt=""height="251"src="/upfile/upload/files/2020-08-28/imga8f44ce36fc34703a092f58b06c3e858.png"width="653"/》)

简答题62.为什么病毒感染一般不用糖皮质激素?答案:(病毒性感染一般不用GC是因为:病毒性感染,尚无较理想的有效抗病毒药物以控制感染,GC本身无抗病毒作用,应用GC后反可降低机体的防御功能,有使感染加重或感染扩散的危险,所以对一般病毒性感染,原则上不使用GC。而对严重病毒性感染所致病变和症状对机体构成严重威胁时,需用GC迅速控制症状,防止或减轻并发症和后遗症,短期内足量使用达到目的迅速撤药。)

简答题63.理想的局部麻醉药的标准。答案:(理想的局部麻醉药的标准是性质稳定,无明显局部刺激和组织损伤,吸收后无严重全身毒性,麻醉作用发生快和麻醉维持时间长。)

简答题64.简述解热镇痛药的分类。答案:(从化学结构上看,非甾体抗炎免疫药分为羧酸类、烯酸类、磺酰丙胺类,其中羧酸类又包括水杨酸类(如阿司匹林)、丙酸类(如萘普生、布洛芬)、乙酸类(如吲哚美辛)、灭酸类(如甲芬那酸);烯酸类包括昔康类(如吡罗昔康)和吡唑酮类(如保泰松)等。根据其对环氧酶(COX)、脂氧酶的作用强度分为COX抑制剂、COX/脂氧酶抑制药。根据其对COX-1和COX-2的作用的不同将其分为选择性COX-1抑制剂(如低剂量阿司匹林)、非选择性COX-1抑制剂(如吲哚美辛、吡罗昔康、双氯芬酸等)、选择性COX-2抑制剂(如尼美舒利、美洛昔康等)及高度选择性COX-2抑制剂(塞来昔布、罗非昔布等)。)

简答题65.试列举常见的六种抗癫痫药物及其用途。答案:(常见的六种抗癫痫药物及其用途包括:(1)苯妥英钠:用于除失神小发作以外的所有癫痫,尤其用于大发作和部分性发作。还可用于三叉神经痛等中枢疼痛及心律失常。(2)卡马西平:抗癫痫作用与苯妥英钠相似。对中枢疼痛综合征疗效优于苯妥英钠。(3)苯巴比妥:用于失神小发作以外的各型癫痫。(4)乙琥胺:为失神小发作的常用药物,对其他类型癫痫发作无效。(5)丙戊酸钠:用于各型癫痫。(6)地西泮:为癫痫持续状态的首选药。)

简答题66.试述乙酰唑胺的作用机制及临床应用。答案:(乙酰唑胺通过抑制碳酸酐酶的活性而抑制HCO3-的重吸收,由于Na+在近曲小管可与HCO3-结合排出,近曲小管Na+重吸收会减少,水的重吸收减少。乙酰唑胺还抑制肾脏以外部位碳酸酐酶依赖的HCO3-的转运。如眼睫状体向房水中分泌HCO3-与以及脑脉络丛向脑脊液分泌HCO3-,并改变液体的生成量和pH值。临床上可用于治疗青光眼、急性高山病和碱化尿液及其他如癫痫的辅助治疗等。)

简答题67.简述阿司匹林的药理作用及临床应用。答案:(阿司匹林的药理作用及临床应用:(1)解热镇痛及抗风湿:有较强的解热、镇痛作用。用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等,能减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状,迅速缓解风湿性关节炎的症状。(2)影响血小板的功能:低浓度阿司匹林能使PG合成酶(COX)活性中心的丝氨酸乙酰化失活,不可逆地抑制血小板环氧酶,减少血小板中血栓素A2(TXA2)的生成,而影响血小板的聚集及抗血栓形成,达到抗凝作用。高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中PG合成酶,减少了前列环素(prostacyclin,PGI2)合成。PGI2是TXA2的生理对抗剂,它的合成减少可能促进血栓形成。血小板中PG合成酶对阿司匹林的敏感性远较血管中PG合成酶为高,因此,临床上采用小剂量(50~100mg)阿司匹林治疗缺血性心脏病、脑缺血病、房颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。)

简答题68.影响铁剂在消化道吸收的因素有哪些?答案:(①胃酸有助于铁盐溶解,形成亚铁离子,可促进铁的吸收;维生素C及食物中其他还原物质如果糖、半胱氨酸等可促使Fe3+还原成Fe2+,也能促进铁吸收。②食物中的高钙、高磷及茶叶中的鞣质等可促使铁盐沉淀,有碍铁吸收;四环素可与铁络合,也不利于铁吸收。)

简答题69.患者,女,67岁,因心功能衰竭合并尿路感染入院治疗。用药过程:硫酸庆大霉素8万U,一日2次,肌内注射;5%葡萄糖注射液250ml+呋塞米20mg,一日1次,静脉滴注。《br/》请分析:《br/》用药过程是否合理?为什么?答案:(不合理。呋塞米通过利尿及扩血管等作用可用于治疗心力衰竭,庆大霉素可用于泌尿系感染的治疗,但是庆大霉素和呋塞米均具有耳毒性,两药合用会增加耳毒性,尤其是老年患者耳毒性的发生率会增高。)

简答题70.试述环孢素A的药理作用、作用机制及临床应用。答案:(环孢素A的药理作用、作用机制:环孢素对多种细胞类型均具有作用,与免疫抑制相关的作用主要包括以下几个方面:选择性抑制T细胞活化,使TH细胞明显减少并降低TH与TS的比例。抑制效应T细胞介导的细胞免疫反应如迟发型超敏反应。对B细胞的抑制作用弱,可部分抑制T细胞依赖的B细胞反应。对巨噬细胞的抑制作用不明显,对自然杀伤(NK)细胞活力无明显抑制作用,但可间接通过干扰素(intorferon-gamma;,INF-gamma;)的产生而影响NK细胞的活力。抗原与TH细胞表面受体结合引起细胞内Ca2+浓度增加,Ca2+与钙调蛋白结合从而激活钙调磷酸酶,进而活化相关转录因子,调节IL-2、IL-3、IL-4、TNF-alpha;、INF-gamma;等细胞因子的基因转录。环孢素能进入淋巴细胞和环孢素结合蛋白(cyclophilin)结合,进而与钙调磷酸酶(calcineurin)结合形成复合体,抑制钙调磷酸酶活性,从而抑制TH细胞的活化及相关基因表达。此外,环孢素还可增加T细胞内转运生长因子(transforminggrowthfactor,TGF-beta;)的表达,TGF-beta;对IL-2诱导T细胞增殖有强大的抑制作用,也能抑制抗原特异性的细胞毒T细胞产生。临床应用:器官移植,已广泛用于肾、肝、胰、心、肺、皮肤、角膜及骨髓移植,防止排异反应;自身免疫性疾病,可适用于治疗其他药物无效的难治性自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、银屑病、皮肌炎等。)

简答题71.磺胺类、巴比妥类中毒为何需静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液?答案:(磺胺类及其乙酰化代谢产物可在尿中形成结晶,刺激和阻塞肾小管出现结晶尿、蛋白尿、管型尿甚至血尿和肾功能损害。在碱性环境中其溶解度增高,可有效防治磺胺类对肾脏的刺激和损害。巴比妥类药物属于有机酸类药物,其中毒时可静脉滴注碳酸氢钠以碱化尿液,加速巴比妥类药物的解离,促进从体内排出,以解救其中毒。)

简答题72.简述竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的特点。答案:(竞争性拮抗药:能与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。非竞争性拮抗药:能与激动药竞争相同受体,其结合是不可逆的。)

简答题73.论述抗抑郁药的分类、机制及其代表药物。答案:(抗抑郁症药分为(1)三环类抗抑郁药,此类药物的作用机制:非选择性抑制去甲肾上腺素(NA)、5-羟色胺(5-HT)再摄取,从而增加突触间隙这两种递质的浓度。代表药:丙米嗪、阿米替林、多塞平(多虑平)等;(2)NA摄取抑制药,机制:选择性抑制NA的再摄取,主要用于以脑内NA缺乏为主的抑郁症。代表药:地昔帕明、马普替林、去甲替林等;(3)选择性5-HT再摄取抑制药,机制:选择性抑制5-HT再摄取,代表药:氟西汀、帕罗西汀等;(4)其他抗抑郁药,有的通过抑制5-HT再摄取,如曲唑酮,有的通过抑制负反馈而使突触前NA释放增多,如米安舍林,有的通过抑制单胺氧化酶,如吗氯贝胺。)

简答题74.治疗支气管哮喘的药物分几类?它们是如何发挥平喘作用的?答案:(根据平喘机制的不同,治疗支气管哮喘的药物分为3类。(1)支气管扩张药:①肾上腺素受体激动药。肾上腺素、异丙肾上腺素可激动beta;1和beta;2受体,扩张支气管作用强大,但易引起心血管不良反应;沙丁胺醇(舒喘灵)、特布他林(博利康尼)等选择性激动支气管平滑肌的beta;2受体,平喘作用强,对心脏的影响减轻。②茶碱类,如氨茶碱、胆茶碱等,通过抑制磷酸二酯酶和拮抗腺苷受体等多种途径松弛支气管平滑肌。③抗胆碱药。异丙托溴铵等能够阻断M胆碱受体而扩张支气管。(2)抗炎性平喘药:糖皮质激素具有抗炎和抗变态反应作用,是治疗支气管哮喘的常用药物,多采用倍氯米松、布地奈德等吸入给药;磷酸二酯酶-4抑制药也具有抗炎和抗变态反应作用,代表药物罗氟司特。(3)抗变态反应平喘药:如色甘酸钠、奈多罗米钠、酮替芬等。能够抑制过敏介质释放,减轻炎症反应,主要用于预防哮喘发作。)

简答题75.患者,女,13岁,假期出门旅游,第2天感觉面部皮肤瘙痒、红肿,逐渐加重。回家后即到医院就诊。请问该患者可能出现什么问题?应该进一步采取何种药物治疗?答案:(该患者为皮肤黏膜的变态反应性疾病。可口服H1受体阻断药,避免外出再次接触过敏原。如果病情加重可适当静脉注射钙剂,缓解过敏症状。)

简答题76.简述毛果芸香碱对眼睛的作用及作用机制。答案:(毛果芸香碱对眼睛的作用有缩瞳、降眼压、调节痉挛。毛果芸香碱可直接激动瞳孔括约肌上的M受体,使瞳孔括约肌收缩,表现为瞳孔缩小;通过缩瞳作用使虹膜向瞳孔中心拉紧,虹膜根部变薄,前房角间隙扩大,房水易于通过小梁网进入巩膜静脉窦吸收入血液,从而降低眼压;毛果芸香碱激动M受体,使睫状肌的环状纤维向眼中心方向收缩,导致悬韧带松弛,晶状体靠自身弹性变凸,屈光度增加,从而使远距离物体不能成像在视网膜上,所以眼持续处于视近物清楚、视远物模糊的状态,这一作用称为调节痉挛。临床主要用于青光眼和虹膜炎的治疗。)

简答题77.激动药、部分激动药及拮抗药有何不同?答案:(它们均作用于受体而发挥作用,与受体有强亲和力,主要区别在于是否有内在活性。内在活性强的药物是激动药,内在活性较弱的是部分激动药,无内在活性的药物是拮抗药。)

简答题78.治疗心绞痛急性发作时,为什么要舌下含服硝酸甘油?答案:(硝酸甘油片剂口服首过消除明显,生物利用度仅8%,生效慢。舌下含服时,因其脂溶性高,极易通过口腔黏膜吸收,无首过消除,血药浓度很快达峰值,故起效快,1~2min即可迅速缓解心绞痛症状。)

简答题79.简述磺酰脲类降血糖药的临床应用及药理学依据。答案:(用于控制饮食无效的轻、中度2型糖尿病人;也用于对胰岛素耐受的病人;也可与胰岛素配伍。氯磺丙脲尚有抗利尿作用。另外,格列齐特尚有抗血栓和降血脂作用。其理论依据是促进胰岛B细胞释放胰岛素而降糖。)

简答题80.胰岛素制剂有几种,如何选用?答案:(胰岛素制剂有以下几种:(1)短效胰岛素:又称普通胰岛素或正规胰岛素。皮下注射后,作用维持6~8小时,亦可肌内及静脉注射。由于作用快,维持时间短,适用于严重或伴有并发症的病人,也适用于早期病人,以确定适合的个体用量。(2)中效胰岛素:有低精蛋白锌胰岛素和珠蛋白锌胰岛素,它们吸收较慢,作用时间可维持18~24小时,适于一般中、轻度糖尿病。(3)长效胰岛素:制剂为精蛋白锌胰岛素,作用维持24~36小时,适用于需长期用药的糖尿病病人,也可用于口服降血糖药不能控制的慢性糖尿病病人。中、长效制剂均为混悬剂,不能静脉给药。)

简答题81.肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素对心血管系统的作用有何异同?答案:(肾上腺素兴奋心脏,心排出量增加,收缩血管,以升高血压为主;异丙肾上腺素兴奋心脏,心排出量增加,扩张血管脉压差增大,血压下降;去甲肾上腺素兴奋心脏,心排出量不变或减少,强烈收缩血管,升高血压。)

简答题82.试述卡托普利的临床应用。答案:(①对各级高血压均有效,适用于治疗Ⅰ、Ⅱ级原发性或肾性高血压,也可与利尿药、β受体阻断药等合用于治疗Ⅱ、Ⅲ级高血压,特别适用于合并糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者。②充血性心力衰竭。)

简答题83.下列各组用药是否合理?简述其原因。答案:((1)青霉素+四环素;(2)青霉素+氯霉素。①两种联合用药均不合理。②理由:四环素和氯霉素均为快速抑菌药,用药后细菌被快速抑制而处于相对静止状态;此时,青霉素难以发挥其繁殖期杀菌的作用。综上,合用时产生拮抗作用。)

简答题84.青霉素G有哪些主要的优点和缺点?答案:(优点:对G+菌作用强,抗菌作用强、毒性低、价格便宜。缺点:抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶、发生过敏性休克率较高。)

简答题85.血管紧张素转化酶抑制药治疗CHF的机制是什么?答案:(①抑制心肌和血管重构:ACEI减少血液及局部组织中AngⅡ和醛固酮,增加缓激肽,促进NO和PGI2生成,防止和逆转心肌和血管重构,提高心血管的顺应性,改善心功能。②抑制交感神经活性:ACEI通过减少Ang生成而发挥抗交感作用。③改善血流动力学:AngⅡ对动脉及静脉有直接收缩作用,并通过促进NA、AVP、ET的释放、降低缓激肽浓度等产生间接缩血管作用。同时,AngⅡ通过促进醛固酮释放导致水钠潴留。ACEI减少AngⅡ生成,降低心脏负荷及心肌耗氧量,改善心肌舒张功能,缓解症状。)

简答题86.患者,女,50岁,因“发热、咳嗽、咳黄痰3天伴右侧胸痛”入院。有糖尿病病史5年,正在使用二甲双胍。入院体格检查:体温38.6℃,心率90次/min,呼吸22次/min,血压130/80mmHg。右肺可闻及湿啰音及哮鸣音。随机血糖9.1mmol/L。胸部CT:右肺中叶实变影。诊断为社区获得性肺炎。留痰培养,初始经验性抗菌治疗方案为莫西沙星0.4g,静脉滴注,一日1次;阿司匹林0.5g,口服,需要时服;二甲双胍0.5g,口服,一日3次。《br/》请问以上用药是否为最佳选择?答案:(不是最佳选择。莫西沙星可引起血糖代谢紊乱,糖尿病患者应慎用;非甾体抗炎药尽量不用,以免引起过度出汗、脱水等,而且莫西沙星与非甾体抗炎药合用可增加中枢神经系统的毒性反应。社区获得性肺炎抗菌药物选择主要是β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂,或联合大环内酯类、氟喹诺酮类药物治疗。鉴于本患者的实际情况,不宜选用莫西沙星治疗。)

简答题87.简述抗疟药的分类及代表药。答案:(抗疟药的分类及代表药分别是主要用于控制症状的药物,如氯喹、奎宁、青蒿素;主要用于控制复发与传播的药物,如伯氨喹;主要用于病因性预防的药物,如乙胺嘧啶。)

简答题88.药物所处溶液的pH对药物的简单扩散有何影响?请举例说明。答案:(①常用药物多属弱酸性或弱碱性化合物,它们的简单扩散受药物解离度的影响很大。解离度小的药物脂溶性高,容易透过生物膜。②药物的解离度又取决于药物所在溶液的pH和药物自身的pKa。在膜两侧pH不等时,弱酸性药物易由较酸一侧向较碱一侧扩散,在转运达平衡时在较碱侧的分布浓度高。例如:弱酸性药物丙磺舒在胃液(pH1.4)和小肠上段(pH4.2)中容易吸收到血液(pH7.4)中;弱碱性药物吗啡则容易从血液分布到偏酸性的乳汁中。)

简答题89.试论述如何从药理效应决定临床用药的方案。答案:(选用有选择性的药物;选用安全范围大的药物;利用药物的相互作用(协同或拮抗)增加药物的治疗作用或减少药物的不良反应。)

简答题90.试述氯喹的药理作用及作用机制。答案:(氯喹的药理作用:①抗疟作用,对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用;②抗肠道外阿米巴病作用;③免疫抑制作用。氯喹的抗疟机制:①影响蛋白酶的活性,降低疟原虫分解和利用血红蛋白的能力,阻断疟原虫生存必需氨基酸的供应;②抑制血红素聚合酶,导致血红素堆积,使疟原虫细胞膜溶解破裂而死亡;③可干扰疟原虫DNA复制和RNA转录,抑制疟原虫的分裂繁殖。)

简答题91.贝特类主要临床应用有哪些?答案:(贝特类的临床应用:用于治疗以TG和VLDL升高为主的高脂血症,如Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型高脂血症,Ⅱ型糖尿病的高脂血症。)

简答题92.去除神经支配的眼分别滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱,会出现什么结果?为什么?答案:(毛果芸香碱可直接兴奋M胆碱受体,产生与节后胆碱能神经兴奋时相似的效应,即产生缩瞳、降眼压、调节痉挛。而毒扁豆碱可逆性地抑制胆碱酯酶,使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱不致被灭活而积聚,间接作用于M胆碱受体,呈现与其他拟胆碱药类似的作用。因此,虽然毒扁豆碱药效比毛果芸香碱强,但在失去动眼N后,滴毒扁豆碱不会产生缩瞳反应。)

简答题93.患者,男,52岁,1小时前口服大量苯巴比妥片出现意识障碍而住院。体查:体温36℃,脉搏68次/min,呼吸12次/min,血压114/76mmHg。昏睡状,皮肤发绀,诊断为急性苯巴比妥中毒。尼可刹米2.5g快速静脉注射时,患者出现血压升高、出汗及肌肉强直。《br/》请分析:该患者在快速静脉注射尼可刹米时为什么出现血压升高、出汗及肌肉强直?此时应如何处理?应用尼可刹米有哪些注意事项?答案:(快速静脉注射尼可刹米时,导致血液中尼可刹米过高,引起中枢神经系统广泛兴奋,包括交感神经兴奋,产生心脏兴奋,血管收缩,故出现血压升高、出汗及肌肉强直。立即停用尼可刹米,并使用镇静催眠药地西泮,以降低中枢神经系统的兴奋性。若血压太高,还需用普萘洛尔降血压。严格控制用量,勿使用量过大;掌握适应证,其中对吗啡中毒引起的呼吸抑制效果较好,对吸入麻醉药中毒次之,对巴比妥类中毒引起的呼吸抑制效果较差;密切观察用药后的效应,防止出现惊厥。)

简答题94.试述左旋多巴的不良反应。答案:((1)胃肠道反应:约80%的PD患者在治疗初期即出现恶心、呕吐、食欲减退等。继续用药可消失。可服用D2受体阻断剂多潘立酮缓解。(2)心血管反应:约30%的PD患者在治疗初期出现轻度体位性低血压,原因未明。少数患者头晕,继续用药可减轻。此外,多巴胺作用于心脏的beta;受体,可引起心动过速或心律失常。可服用beta;受体阻断剂治疗。(3)非自主异常运动:约50%的PD患者在用药2~4个月后出现不随意运动,多见于面部肌群,如张口、咬牙、伸舌、皱眉、头颈部扭动等。也可累及肢体或躯体肌群。另外,长期用药的患者,还可出现对左旋多巴的耐受,表现为l开-关现象,患者突然多动不安(开),而后又出现全身性或肌强直性运动不能(关),严重地妨碍病人的正常活动。(4)精神障碍:常出现失眠、多梦、焦虑、狂躁、幻觉、妄想、抑郁等。减量或停药后可好转,精神病患者慎用。(5)其他不良反应:散大瞳孔,加重少数患者的痛风症状;出现嗅觉、味觉异常,唾液及尿液呈褐色等。)

简答题95.血管紧张素Ⅰ转化酶(ACE)抑制药(ACEI)为什么能降低血压?答案:(ACEI是常用的降压药,包括卡托普利、依那普利、雷米普利等,其降压机制是:(1)抑制ACE活性:ACEI抑制血浆及组织中的ACE,减少体循环中及心、肾、血管等组织中血管紧张素Ⅱ的形成,减弱血管紧张素Ⅱ收缩血管、促心肌和血管肥厚、促醛固酮分泌等作用,引起外周血管阻力降低,动脉顺应性改善,水钠潴留减轻,并可阻止心肌与血管重构。(2)抑制缓激肽降解:使血中缓激肽含量升高,进而促进一氧化氮(NO)和前列环素(PGI2)生成,加强其扩血管、降血压作用。)

简答题96.根据传出神经末梢释放的递质不同,可将传出神经分为几类?答案:(根据传出神经末梢释放的递质不同,可将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。)

简答题97.请举例说明激动药、拮抗药、部分激动药的区别。答案:(①激动药指既有较强的亲合力,又有较强的内在活性的药物,与受体结合能产生该受体兴奋的效应。如去甲肾上腺素与。受体结合能引起血管收缩、血压升高。②拮抗药指有较强的亲合力而无内在活性的药物,与受体结合不能产生该受体兴奋的效应,而是拮抗该受体激动药兴奋该受体的作用。如阿托品与M受体结合后,拮抗乙酰胆碱及毛果芸香碱的作用,表现出胃肠道平滑肌松弛等。拮抗药按作用性质可分为竞争性和非竞争性两类。③部分激动具激动药和拮抗药双重特性,亲合力较强,但内在活性弱,单独应用时产生较弱的激动效应。若与激动药合用,二药浓度均很低时,部分激动药发挥激动效应,并随着浓度增大而增强,达一定浓度后,则表现出与竞争性拮抗药相似的拮抗激动药的作用,需增大浓度才能达到最大效应。)

简答题98.简述红霉素的抗菌机制及临床应用。答案:(红霉素与细菌核糖体的50S亚基结合,阻止肽链的延长,从而阻碍细菌蛋白质的合成。本药是治疗弯曲杆菌引起的败血症或肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴儿肺炎、军团菌病、白喉带菌者的首选药。也常用于耐青霉素的金黄色葡菌感染和对青霉素过敏的其他革兰阳性菌感染。)

简答题99.阿托品临床应用的药理学基础是什么?答案:(①松弛内脏平滑肌,解除平滑肌痉挛,可用于各种内脏绞痛;②抑制呼吸道腺体及唾液腺分泌,用于麻醉前给药,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生;③兴奋心脏,用于迷走神经过度兴奋所致的心动过缓、传导阻滞等缓慢性心律失常;④扩张血管,解除小血管痉挛,增加组织的血液灌注量,改善微循环,用于感染性休克;⑤阻断M受体,用于解救有机磷酸酯类中毒。)

简答题100.抑制胃酸分泌的药物分哪几类?说出各类代表药,并简述各类药的作用。答案:(①H2受体阻断药:代表药是西咪替丁,能竞争性阻断胃壁细胞上的H2受体,抑制胃酸分泌;②M1受体阻断药:代表药是哌仑西平,能选择性阻断胃壁细胞上的M1受体;③促胃液素受体阻断药:代表药是丙谷胺,能竞争性阻断促胃液素受体,抑制胃酸分泌;④质子泵抑制药(H+-K+-ATP酶抑制药):代表药是奥美拉唑,能特异性地抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶活性,从而抑制基础胃酸与各种刺激所引起的胃酸分泌。对幽门螺杆菌有抑制作用。)

简答题101.试述氨基糖苷类和青霉素类抗生素合用的优点、注意事项及药理依据。答案:(优点:产生协同作用,增强抗菌活性。注意事项:不宜在同一注射器内给药,因beta;-内酰胺环可使氨基糖苷类失活。药理依据:青霉素抑制细菌细胞壁合成,使氨基糖苷类易于进入菌体细胞而发挥较强的抗菌作用。)

简答题102.简述使用硝酸酯类药物产生耐受的机制及防治措施。答案:(连续应用硝酸酯类药物,可因巯基耗竭以及激活RAAS而导致耐受性的产生。防治:①可采用间歇给药;②联合用药;③给药不宜频繁,用药间隔时间超过8h;④给予乙酰半胱氨酸补充巯基。)

简答题103.简述多西环素与四环素比较有哪些特点?答案:(多西环素与四环素比较其特点有:①脂溶性大,口服吸收快而完全,不受食物影响。②半衰期明显延长,每天服药一次即可。③抗菌活性较四环素强2~10倍,对四环素耐药的金葡菌仍敏感。④对肠道菌群影响小,故二重感染少见。⑤由于仅有少量药物经肾排泄,故肾功能不全者仍可使用。)

简答题104.为什么多巴胺对伴有心肌收缩力减弱、尿量减少的休克疗效较好?答案:(多巴胺能激动心脏的β1受体,使心肌收缩力增强,心排血量增加;还能激动肾血管多巴胺受体,扩张肾血管,使肾血流量及肾小球滤过率增加。)

简答题105.莫西沙星的特点。答案:(①口服生物利用度约90%,消除t1/2为12~15小时,每日用药1次即可。②对大多数革兰阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体的抗菌活性强于环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星和司帕沙星;对大多数革兰阴性菌的作用与诺氟沙星相近。③临床用于敏感菌所致的慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、急性鼻窦炎,也可用于泌尿生殖系统和皮肤软组织感染等。④不良反应发生率低,最常见的是一过性轻度呕吐和腹泻;未发现光敏反应和心脏Q-T间期延长等严重不良反应。)

简答题106.简述胰岛素的作用及临床应用。答案:(①促进葡萄糖进入细胞内,加速葡萄糖的酵解和氧化,促进糖原的合成和贮存,抑制糖原分解和糖原异生;②促进脂肪和蛋白质的合成,抑制其分解;③促进钾离子进入细胞内,降低细胞外钾离子浓度。主要用于:①1型糖尿病;②合并高热、消耗性疾病、妊娠、分娩、创伤以及手术的各型糖尿病;③2型糖尿病,饮食控制和口服降糖药治疗无效;④发生酮症酸中毒和糖尿病昏迷患者。)

简答题107.患者,女,30岁,因右手示指末端创伤,需要清创缝合。用药过程:利多卡因中加入适量肾上腺素进行浸润麻醉。《br/》请分析用药过程是否合理?为什么?答案:(不合理。因为局麻药中加入少量肾上腺素可使注射部位血管收缩,减少局麻药吸收,延长作用时间。但是手指、足趾、阴茎等肢体末端手术时不宜加用肾上腺素,以免引起局部组织缺血坏死。)

简答题108.何为药物作用的选择性?选择性有何意义?答案:(多数药物在一定剂量下只对机体某些组织或器官产生明显的作用,而对其他组织或器官的作用不明显或无作用,这种作用称为药物的选择作用。选择性作用具有重要的临床意义,一般来说,选择性高的药物针对性强,可以准确地治疗某些疾病,不良反应少;选择性低的药物作用广泛,针对性差,副作用多。)

简答题109.简述异烟肼的抗菌作用及临床应用。答案:(抗菌作用:对结核杆菌有强大的抗菌作用,且有特异性,对其他细菌无效。应用:治疗各型结核病的首选药,单独使用还可用于结核病的预防。)

简答题110.第Ⅰ类抗心律失常药分为三个亚类的药理依据。答案:(Ⅰ类抗心律失常药都阻断Na+通道,但它们阻断Na+通道的程度不同。Ⅰa类:tau;recovery1~10s,适度阻滞钠通道,降低动作电位0期除极速率,不同程度抑制心肌细胞钾及钙通道,延长复极过程,尤其显著延长有效不应期。Ⅰb类:tau;recoverylt;1s,轻度阻滞钠通道,轻度降低动作电位0期除极速率,降低自律性,缩短或不影响动作电位时程。Ⅰc类:tau;recovergt;10s,明显阻滞钠通道,显著降低动作电位0期除极速率及幅度,明显减慢传导。)

简答题111.试述合理用药原则。答案:(合理用药的原则就是要在个性化精准治疗,充分发挥药物疗效的同时,尽量避免或减少可能发生的不良反应。基本原则如下:①明确诊断,慎重用药;②选择合适的给药方案;③因人制宜,用药个体化精准化;④对因对症治疗并重;⑤及时调整药物治疗方案。在治疗过程中,医生、护士和患者必须适时交流,严密观察药物的疗效和不良反应,及时调整用药种类和剂量,使患者始终得到安全有效的治疗。)

简答题112.比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素对血压的影响。答案:(肾上腺素治疗量时激动β1受体,使心脏兴奋、心排血量增加,故收缩压增高;由于激动β2受体,使骨骼肌血管的舒张作用抵消或超过了皮肤、黏膜和内脏血管的收缩作用,故舒张压不变或略下降;较大剂量时,除强烈兴奋心脏外,还可使血管平滑肌上的α受体兴奋占优势,血管收缩效应超过血管舒张效应,外周阻力增加,收缩压和舒张压均升高。去甲肾上腺素小剂量静脉滴注,因兴奋心脏,心排血量增加,收缩压升高,此时血管收缩不剧烈,舒张压升高不多;较大剂量时,因血管强烈收缩,外周阻力明显增高,收缩压、舒张压均明显升高。异丙肾上腺素使心脏兴奋,心排血量增加,而外周血管舒张,使外周阻力下降,故收缩压升高而舒张压下降。)

简答题113.阿司匹林为什么会诱发支气管哮喘?答案:(答:因服用阿司匹林或其他解热镇痛药所诱发的支气管哮喘称为l阿司匹林哮喘,原因是药物抑制环氧化酶,减少前列腺素(PG)的生物合成,使内源性扩张支气管的物质减少。而经脂氧化酶途径生成的白三烯类等收缩支气管的物质占优势,导致支气管痉挛,诱发哮喘。)

简答题114.治疗充血性心力衰竭选用强心苷而不用肾上腺素或异丙肾上腺素的原因。答案:(强心苷可有正性肌力,负性频率作用,加强心肌收缩力的同时,不增加心肌耗氧,反而降低心肌的耗氧量,可使衰竭心脏的心输出量增加;心率减慢可使舒张期延长,使有效回心血量增加,冠脉供血增加。而肾上腺素和异丙肾上腺素,虽对心脏的beta;1受体有兴奋作用,可使心肌收缩力增加,心率加快,心输出量增加,但同时心脏的兴奋增加,可使心肌耗氧量增加,心脏的自律性增加,而加重心衰和导致心律失常的发生。)

简答题115.试述硫脲类药物的临床应用。答案:(主要用于甲状腺功能亢进症的治疗:①内科药物治疗:适用于轻症和不宜手术或131I治疗者,如儿童、青少年及术后复发;②手术前准备:为减少甲状腺次全切除手术病人在麻醉和手术后合并甲状腺危象;③甲状腺危象的治疗:为阻止甲状腺素合成。)

简答题116.糖皮质激素的禁忌证有哪些?答案:((1)相对禁忌证:①活动性肺结核或肺外结核。②过去有溃疡病史,目前无活动性。③有未控制的慢性感染性疾病。(2)绝对禁忌证:①有重大精神病病史。②显性糖尿病。③骨质疏松。④妊娠第一期。⑤重度高血压。⑥未控制的严重感染。⑦青光眼。⑧严重低钾血症。⑨皮质醇增多症。)

简答题117.列举常用消毒防腐药的种类及代表药物。答案:(①醇类,如乙醇;②醛类,如戊二醛、甲醛;③酚类,如苯酚;④酸类,如苯甲酸、醋酸;⑤氧化剂,如高锰酸钾、过氧化氢溶液;⑥卤素类,如碘伏;⑦表面活性剂,如苯扎溴铵;⑧染料类,如甲紫;⑨重金属类化合物,如硝酸盐;⑩其他,如环氧乙烷。)

简答题118.药物与血浆蛋白结合的意义是什么?答案:(①因药物与血浆蛋白结合后,不易透出血管,故不被转运,不被转化。同时当游离血药浓度降低时,又可从血浆蛋白上游离出药物,可见药物血浆蛋白结合型在血液中为一种暂时贮存形式,可延长药物作用的持续时间。②两种结合率较高的药物合用时,则彼此竞争血浆蛋白,使游离浓度升高,从而使药物的作用和毒性增强。)

简答题119.试述琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要不良反应。答案:(作用机制:为非竞争型肌松药,其分子结构与ACh相似,能与神经肌肉接头后膜的胆碱受体结合,产生与ACh相似但较持久的除极化作用,使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不能对ACh起反应,从而使骨骼肌松弛。临床应用:①气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作;②辅助麻醉:静脉滴注可维持长时间的肌松作用,便于在浅麻醉下进行外科手术,以减少麻醉药用量,保证手术安全。主要不良反应:①窒息;②眼内压升高;③肌束颤动;④血钾升高;⑤其他。)

简答题120.试述叶酸和维生素B12在药理作用和应用上的异同点。答案:(叶酸在体内被还原为四氢叶酸,后者是一碳单位的传递体,参与的代谢包括:dTMP的合成、嘌呤核苷酸的从头合成和丝氨酸和甘氨酸的互变等。叶酸缺乏时,红细胞中DNA合成受阻,分裂增殖速度减慢,但RNA合成能力未减,故呈巨幼细胞贫血。叶酸主要用于防治各种巨幼细胞贫血;此外,对于维生素B12缺乏所致的恶性贫血,大剂量叶酸可以纠正血象,但不能改善神经症状。维生素B12为细胞生长分裂及维持神经组织髓鞘完整所必需。参与体内两种生化反应,促进同型半胱氨酸转变为甲硫氨酸,并促进四氢叶酸循环利用。维生素B12缺乏,四氢叶酸不能循环利用,发生叶酸缺乏症状;此外维生素B12可促进甲基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A,维生素B12缺乏,可使该反应过程受干扰,影响神经髓鞘脂蛋白的合成,出现神经症状。维生素B12主要用于治疗恶性贫血及其他巨幼细胞贫血,也可作为神经系统疾病等辅助治疗。)

简答题121.为什么酚妥拉明能治疗顽固性充血性心衰?答案:(在心力衰竭时,因心排出量不足,交感张力增加,外周阻力增高,肺充

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