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文档简介

第九节其他心血管系统药物1高血压世界卫生组织建议的血压判别标准:正常血压

收缩压≤140mmHg,舒张压≤90mmHg成年人高血压

收缩压≥160mmHg

,舒张压≥95mmHg

高血压的病因

外周血管阻力增加血容量增加2抗高血压药分类中枢性降压药(α2受体激动剂)可乐定,甲基多巴;肾上腺素能受体阻断剂α受体阻断剂哌唑嗪,特拉唑嗪;β受体阻断剂普萘洛尔,阿替洛尔;作用于交感神经末梢的降压药利血平,胍乙啶;神经节阻断药(N1受体拮抗剂)美卡拉明,六甲溴铵;直接作用于血管平滑肌的药物肼屈嗪;钾通道开放剂吡那地尔;影响RAS系统的药物血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利,依那普利;血管Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦;钙拮抗剂硝苯地平;利尿药氢氯噻嗪;3其它心血管系统药物介绍内容作用于α肾上腺素受体的药物作用血管平滑肌药物作用于交感神经末梢药物4一、作用于α肾上腺素能受体的药物非选择性α受体拮抗剂酚妥拉明、酚苄明选择性α1受体拮抗剂哌唑嗪,特拉唑嗪α2受体激动剂可乐定,甲基多巴5非选择性α受体拮抗剂酚妥拉明Phentolamine咪唑环通过氮原子与另二个取代苯环相连

短效抗高血压药6选择性α1受体拮抗剂哌唑嗪Prazosin喹唑啉与取代哌嗪的一个氮原子相连

降低心脏前后负荷,用于充血性心衰7α2受体激动剂可乐定中枢性降压药,副作用较多,已少用甲基多巴兴奋突触后膜α2受体,使去甲肾上腺素分泌减少8二、作用于血管平滑肌和作用于交感神经末梢药物

直接作用于血管平滑肌药物肼屈嗪、双肼屈嗪作用于交感神经末梢药物利血平、胍乙啶9直接作用于血管平滑肌药物肼曲嗪Hydralazine1950年发现,为历史上第一个口服有效的降压药现已少用10利血平

Reserpine11Reserpine发现是萝芙木树根提取物几种生物碱之一在印度,萝芙木根是作为治疗蛇咬伤和镇静的药物1918年发现萝芙木根提取物具有抗高血压作用以后Reserpine从提取物分离和鉴定出来作为第一个从植物提取出有效的抗高血压药物被应用122、作用机制耗竭交感神经递质抑制肾上腺素、去甲肾上腺素等进入神经细胞囊泡中贮存,使其不能被再利用被MAO、COMT代谢失活133、作用温和持久的降压作用,用于轻中度高血压

能进入中枢神经系统,耗竭中枢的神经递质,可治疗某些精神病144、理化性质(稳定性)1)差向异构化光、热影响

3β-H3α-H,无效;2)酸、碱水解利血平酸;3)氧化光、氧影响

3,4-二去氢利血平黄绿色荧光

3,4,5,6-四去氢利血平蓝色荧光

聚合物褐色和黄色无荧光15光、热碱光、氧16其他药物胍乙啶进入神经细胞囊泡中将去甲肾上腺素取代出来,耗

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