药理课件第一篇总论第一章

药理课件第一篇总论第一章总论Generalprinciples第一篇

第2页,共43页，2024年2月25日，星期天Chapter1Introduction

绪论

AboutPharmacologyChapter2Pharmacokinetics

药物代谢动力学

WhatthebodydoestoadrugChapter4Factoraffectingdrugefficacy影响药物作用的因素

HowtouseadrugrationallyChapter3Pharmacodynamics药物效应动力学

Whatadrugdoestothebody第3页,共43页，2024年2月25日，星期天第一章

绪论Introduction

第4页,共43页，2024年2月25日，星期天

●自然界的天然产物

●化学方法制备的合成化合物

●生物工程技术获得的产品等第一节药理学的性质和任务（一）药物是指用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质，是人类与疾病作斗争的重要武器。（二）毒物

指损害机体的一类化学物质。毒物与药物之间并无绝对的界限，仅存在着剂量的差别。要想使化学物质转变成药物,首先要进行药理学研究。第5页,共43页，2024年2月25日，星期天第6页,共43页，2024年2月25日，星期天

无明显界限食盐、葡萄糖、维生素是食物，缺乏时，可成为药物。药物过量可引起毒性反应。小剂量的敌百虫可驱除寄生虫。药物、食物和毒物的关系第7页,共43页，2024年2月25日，星期天1、处方药（Prescription

）疾病必须由医生或试验室确诊，使用药物需医师处方，并在医生指导下使用的药物，如治疗心血管疾病的药物。精神药物指作用于中枢神经系统，产生兴奋或抑制的药物，连续使用产生依赖。

麻醉药品指连续应用后易产生身体依赖，可成瘾的药物，如阿片，吗啡，可卡因，大麻，海洛因。药物本身毒性较大：如抗肿瘤药。刚上市的新药：对其活性、副作用还要进一步观察。药物分类：第8页,共43页，2024年2月25日，星期天2.非处方药（nonprescriptiondrugs,overthecounterdrugs,OTC）它是消费者可不经过医生处方，直接从药房或药店购买的药品，而且是不在医疗专业人员指导下就能安全使用的药品。甲类乙类用以缓解轻微短期病症及不适，治疗轻微病症并按规定方法使用是安全有效的。OTCOTC第9页,共43页，2024年2月25日，星期天药理学是研究药物与机体间相互作用规律的一门学科。药物效应动力学简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。包括：*药物作用*作用机制*不良反应*适应症*禁忌症药物代谢动力学简称药动学，主要研究机体对药物处置的过程。包括：吸收、分布、生物转化（或称代谢）、排泄，特别是血药浓度随时间而变化的规律药理学的任务第10页,共43页，2024年2月25日，星期天药物效应动力学（Pharmacodynamics）作用、作用机制

药物代谢动力学（Pharmacokinetics）吸收、分布、代谢、排泄

第11页,共43页，2024年2月25日，星期天药效学药物对机体的作用作用机制适应证不良反应禁忌证用法、用量药动学吸收、分布、代谢、排泄药理学的研究内容第12页,共43页，2024年2月25日，星期天阐明药物作用机制充分发挥药物的疗效防治不良反应指导合理用药寻找新药了解机体功能的生理生化本质药理学研究的目的第13页,共43页，2024年2月25日，星期天包括整体动物、麻醉动物、离体器官、组织、细胞或微生物培养等的实验方法（三个水平）在严格控制实验条件下（三个对照），观察药物的作用、毒副反应及药动学等。研究药物对机体的毒性反应，中毒机制及其防治方法，也是药理学研究的内容－－毒理学

药理学的研究方法第14页,共43页，2024年2月25日，星期天第15页,共43页，2024年2月25日，星期天第16页,共43页，2024年2月25日，星期天HeLaCellCulture

第17页,共43页，2024年2月25日，星期天我国第一部药物学专著是？世界上第一部由政府颁布的药典是？第18页,共43页，2024年2月25日，星期天第二节药理学的发展简史公元一世纪：《神农本草经》收载365种药物。唐代：《新修本草》收载844种药物。明代：《本草纲目》收载1892种药物。19世纪初,德国Serturner从阿片中提出吗啡。本世纪初,德国Ehrlich(1909)发现砷凡拉明能治疗锥虫病和梅毒。1935年发现磺胺类。1928年发现青霉素类,1940年应用于临床。现代药理学：在整体、器官系统、细胞、亚细胞、分子、量子水平上进行研究。有多种分科。第19页,共43页，2024年2月25日，星期天《神农本草经》：是我国最早的药书，也是世界上第一部药物学著作，大约写于公元一世纪前后，其作者已无从考证。该书收载了365种中药，它所指出的大黄导泻、麻黄治喘、常山截疟等至今仍然行之有效。其中有些药物经过近代研究而提取出的有效成份至今仍用于临床，如麻黄碱、大黄甙等。历代药物学家对本草都有新的增补。第20页,共43页，2024年2月25日，星期天《神农本草经》是先秦至秦汉时期（公元1、2世纪）药物学的集大成之作，书中共收载药物365种，根据药物性能功效的不同，首创上、中、下三品分类法。上品120种，无毒，是滋补强壮药，可以久服，如人参、甘草、枸杞、大枣、阿胶等；中品120种，无毒或有毒，起抑病补虚作用，如当归、麻黄、百合等；下品125种，有毒，不可久服，可以除寒热、破积聚。如乌头、巴豆、桃仁、蚯蚓等。第21页,共43页，2024年2月25日，星期天《新修本草》，又名《唐本草》，成书于659年，是世界上第一部由国家发行的药典。全书包括新修本草正文、药图、图经三部分，总计54卷，共载药物850种。是中国最早的药物图谱。遗憾的是第二、三部分成书后不久即失传。现在传存的《新修本草》是指其正文部分。第22页,共43页，2024年2月25日，星期天《本草纲目》：1596年（明代），李时珍通过毕生对于药物的调查，去伪存真，写成。全书共52卷、约190万字，收藏药物1892种，插图1160张，药方11000余条。对药物的生态、形态、性味、功能作了比较系统的记述。第23页,共43页，2024年2月25日，星期天古埃及、巴比伦、印度1500BC,埃及,亚伯斯古医籍(Eberspapyrus)（《埃伯斯医药籍》）1500BC，印度草医学，100BC~100用梵语编撰草药方剂第24页,共43页，2024年2月25日，星期天十八世纪，意大利生理学家Fontana提出：天然药物都有其活性成分，并选择性的作用于机体某个部位引起典型反应。1804年德国F.W.Serturner从阿片中提取出吗啡，并在狗身上证明其镇痛作用。1829年法国F.Magendie用青蛙实验确立了士的宁的作用部位在中枢神经系统的脊髓部位。第25页,共43页，2024年2月25日，星期天RudolfBuchhaim(1820-79)：药物作用为细胞和药物相互作用所致，“受体”理论前驱。建立第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科书，德国第一位药理学教授

法国ClaudeBernard(1813-1878)证实箭毒（arrowpoison，curare）作用于神经-肌肉接头，药物作用机制的最早研究OswaldSchmiedeberg(1838-1921)德国药理学家，现代药理学创始人，提出一系列药理学概念：构效关系；药物受体；选择性毒性第26页,共43页，2024年2月25日，星期天1909年德国R.Ehrlich发现砷凡纳明能治疗梅毒和锥虫病，开创了应用化学药物治疗传染病的新纪元。1935年德国G.Domagk在研究中发现，磺胺药百浪多息能治疗细菌感染。格哈德·多马克也因此被选定为1939年诺贝尔生理学和医学奖得主。1940年，英国H.W.Florey在A.Fleming研究的基础上，从青霉菌培育液中提出了青霉素，从而进入了抗生素（化学治疗药物）的新时代。第27页,共43页，2024年2月25日，星期天现代药理学的发展：生理学、生化学、细胞生物学、分子生物学的进展推动了药理学的发展，并为新药研究与开发提供了新的理论。药理学已发展为与生物化学、生物物理学、免疫学、遗传学和分子生物学等诸多学科密切联系的学科有基础药理学、临床药理学、分子药理学、中药药理学、遗传药理学、生化药理学、时间药理学等第28页,共43页，2024年2月25日，星期天中国药理学工作者的贡献：强心苷：黄夹苷肌松药：防己科植物镇痛药：罗通定抗胆碱药：山莨菪碱钙通道阻滞剂：汉防己甲素血管舒张药：川芎嗪抗肿瘤药：喜树碱、紫杉醇抗疟药：青蒿素第29页,共43页，2024年2月25日，星期天新药的定义：指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。新药来源：天然药物、半合成药物、合成药物。新药筛选：经验方、结构相近药物、基因工程技术。新药研究：临床前研究（药学、药理学、毒理学）、临床研究上市后药物监测(post-marketingsurveillance)

。第三节药理学在新药研究与开发中的地位第30页,共43页，2024年2月25日，星期天第31页,共43页，2024年2月25日，星期天合成筛选CandidateMedicineTestedin3-10,000Patients(PhaseIII)TheLongRoadtoaNewMedicineI期临床试验II期临床试验III期临床试验临床前安全有效性药物制剂候选化合物初步安全有效性研究设计申请证书上市ProcessofDrugDevelopment

第32页,共43页，2024年2月25日，星期天药学：包括药物制备工艺路线、理化性质及质量控制标准。药理毒理学：包括以实验动物为研究对象的药效学、一般药理学、毒理学及药代动力学研究。临床前研究第33页,共43页，2024年2月25日，星期天新药药效学研究技术指导原则（SFDA）药效学研究：与该药防治作用有关的主要药理作用研究。新药的药效作用应是针对临床主要适应症，而运用体内、体外两种以上实验方法，证明药物的作用强度、特点以及和老药相比的优点。其中一种必需是整体的正常或病理动物模型。新药临床前药理第34页,共43页，2024年2月25日，星期天主要分为17个系统94个类别神经：促智、镇静催眠、抗癫痫、镇痛、中枢性肌松、外周性肌松、解热、吸入性麻醉和局部性麻醉精神：抗焦虑、抗抑郁心血管：抗心肌缺血、抗心律失常、降血压、心功能不全、调血脂、抗动脉粥样硬化、抗血小板聚集、溶血栓、抗凝血、抗心肌炎、防治脑血管病和脑缺血呼吸：祛痰、镇咳、呼吸兴奋、支气管扩张第35页,共43页，2024年2月25日，星期天消化：胃肠痉挛、催吐和止吐、抗溃疡、泻药和止泻抗肝炎：保肝、退黄疸、利胆泌尿：利尿、抗利尿、抗肾炎、抗肾病、抗急性肾衰、抗慢性肾衰、抗结石、抗前列腺增生血液病：白细胞减少、血小板减少、防治贫血、止血药内分泌：性激素及同化激素、肾上腺皮质激素、甲状腺及抗甲状腺、胰岛素及降血糖抗风湿：抗风湿性关节炎、抗痛风性关节炎第36页,共43页，2024年2月25日，星期天抗炎免疫：抗炎、抗过敏、免疫调节抗肿瘤：细胞毒类、生物反应调节剂抗菌及抗寄生虫：抗菌、抗真菌、抗结核、抗麻风、抗钩端螺旋体、抗血吸虫、抗丝虫、抗钩虫、抗梅毒螺旋体、抗疟疾抗病毒：抗单纯疱疹病毒、抗巨细胞病毒、抗流感病毒、抗呼吸道合胞病毒、抗出血热病毒、抗艾滋病病毒、抗乙肝病毒、抗乙脑病毒、抗狂犬病病毒、抗登革热病毒、抗病毒性心肌炎病毒第37页,共43页，2024年2月25日，星期天一般药理学研究(安全性药理)：一般药理研究是指研究药物在它预期用于临床防、诊、治主要目的以外的广泛的药理作用。观察药物对精神神经系统、心血管系统、呼吸系统和其他系统的作用。通过一般药理研究可以了解新药的全面药理作用，做到药尽其用。第38页,共43页，2024年2月25日，星期天药代动力学研究：是揭示新药在动物体内的动态变化规律，阐明药物的吸收、分布、代谢和排泄的过