2023年执业药师《药学专业知识（一）》模拟试卷一

2023年执业药师《药学专业知识(一)》模拟试卷一

［单选题］1.关于生物膜的说法不正确的是

A.生物膜为液晶流动镶嵌模型

B.具有流动性

C.结构不对称

D.无选择性

E.具有半透性

参考答案：D

参考解析：本题考查生物膜的结构与性质。生物膜的结构为液晶流动镶嵌模

型，其脂质双分子层结构具有一定的流动性；膜的蛋白质、脂类及糖类分布不

对称，因此其结构不对称；脂溶性药物易透过，小分子水溶性物质可经含水微

透过，故生物膜具有一定的通透性和选择性。故本题答案应选D°

［单选题］2.某药物的血药浓度是0.2mg/ml,其消除速度常数为15mg/min,则

每分钟被清除的容积为

A.0.013ml/min

B.3ml/min

C.13ml/min

D.30ml/min

E.75ml/min

参考答案：E

参考解析：本考点为药动学的参数清除率的计算。每分钟被清除含药血浆的容

积为清除率。常用“C1”表示,单位用〃体积/时间〃表示。Cl=kV=15/0.2=75ml

/min0

［单选题］4.常用的不溶性包衣材料是

A.乙基纤维素

B.HPMC

C.PVP

D.虫胶

E.羟丙甲纤维素

参考答案：A

参考解析：本题考查的是固体制剂片剂薄膜衣的包衣材料。包括胃溶型(普通

型)、肠溶型和水不溶型三大类。①胃溶型：系指在水或胃液中可以溶解的材

料，主要有羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂IV号、

聚乙烯此咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等；②肠溶型：系指在

胃中不溶，但可在pH较高的水及肠液中溶解的成膜材料，主要有虫胶、醋酸纤

维素猷酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类(I、II、III号)、羟丙基甲基纤维素酸酸酯

(HPMCP)等；③水不溶型：系指在水中不溶解的高分子薄膜材料，主要有乙基纤

维素(EC)(A选项)、醋酸纤维素等。

［单选题］5.有关表面活性剂的错误表述是

A.硫酸化物属于阴离子型表面活性剂

B.吐温类可以作为矫味剂

C.泊洛沙姆属于非离子型表面活性剂

D.阳离子型表面活性剂具有杀菌、消毒作用

E.卵磷脂属于两性离子型表面活性剂

参考答案：B

参考解析：本题考查表面活性剂的分类及特点。

①非离子型表面活性剂毒性低、不解离、不受溶液pH的影响，能与大多数药物

配伍，因而在制剂中应用较广，常用作增溶剂、分散剂、乳化剂或混悬剂。该

类表面活性剂如脂肪酸山梨坦类（司盘）、聚山梨酯（吐温）、蔗糖脂肪酸酯

等，均可用于口服液体制剂。

②阴离子型表面活性剂的特征是起表面活性作用的部分是阴离子部分，带有负

电荷，如高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物等。

③阳离子型表面活性剂起表面活性作用的是阳离子部分，带有正电荷，又称为

阳性皂。其分子结构的主要部分是一个五价氮原子，故又称为季镀化合物，其

特点是水溶性大，在酸性与碱性溶液中均较稳定，具有良好的表面活性作用和

杀菌、防腐作用，但与的阴离子药物合用会产生结合而失去活性，甚至产生沉

淀。此类表面活性剂由于其毒性较大，主要用于皮肤、黏膜和手术器材的消

毒。常用品种有苯扎氯钱、苯扎澳镂。

［单选题］6.具有乙内酰版结构，如果用量过大或短时反复用药，可使代谢酶饱

和，代谢显著减慢，并产生毒性反应的药物是

O

NH

A。

NH

0

O,CH,

C.k4西¥

E.斐司佐兀克曜

参考答案：B

参考解析：本题考查的是药物的结构与作用。苯巴比妥含有丙二酰版结构；苯

妥英钠含有乙内酰胭结构，具有饱和代谢动力学特点；卡马西平含有二苯并氮

草结构；哇叱坦为含有咪唾结构的镇静催眠药物；艾司佐匹克隆含有此咯酮结

构。

［单选题］7.17B-竣酸衍生物，体内水解成竣酸失活，避免皮质激素全身作用的

药物是

A.丙酸倍氯米松

B,丙酸氟替卡松

C.布地奈德

D.氨茶碱

E.沙丁胺醇

参考答案：B

参考解析：本题考查肾上腺皮质激素的构效关系。其中丙酸氟替卡松分子中存

在具有活性的17位B-竣酸酯，水解成B-竣酸则不具活性，口服时经水解可失

活，能避免皮质激素的全身作用。吸入给药时，具有较高的抗炎活性和较少的

全身副作用。

［单选题］8.临床上将胰酶制成肠溶片的目的是

A.提高疗效

B.调节药物作用

C.改变药物的性质

D.降低药物的副作用

E.赋型

参考答案：A

参考解析：本题考查的是药用辅料的作用。药用辅料的作用有：赋型、使制备

过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药

物作用、增加病人用药的顺应性。

［单选题］9.下列脂质体的质量要求中，表示脂质体化学稳定性的项目是

A.载药量

B.渗漏率

C.磷脂氧化指数

D.形态、粒径及其分布

E.包封率

参考答案：C

参考解析：本题考查的是脂质体的质量要求。脂质体物理稳定性是渗漏率，化

学稳定性的项目是磷脂氧化指数。是常考内容。

［单选题］10.将维A酸制成B-环糊精包合物的目的是

A.掩盖药物的不良气味和刺激性

B.提高药物的稳定性

C.降低药物刺激性

D.提高药物的生物利用度

E.增加其溶解度

参考答案：B

参考解析：本题考查的是速释原理包和技术的特点。将维A酸制成B-环糊精包

合物后药物的稳定性明显提高。

［单选题］11.为天然的雌激素，不能口服，作用时间短。该药是

A.雌二醇

B.甲羟孕酮

C.己烯雌酚

D.苯妥英钠

E.沙利度胺

参考答案：A

参考解析：本题考查的是留体类激素药物的结构特点。A选项，雌二醇为天然的

雌激素，口服几乎无效，作用时间短；B选项，甲羟孕酮为黄体酮经结构改造得

到的长效口服孕激素；C选项，己烯雌酚为不含有留体母环的雌激素；D选项，

苯妥英钠为乙内酰版结构的抗癫痫药。E选项，纯属干扰项。

［单选题］12.一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用的中枢性麻醉

药物是

A.哌替咤

B.可待因

C.曲马多

D.纳洛酮

E.氯胺酮

参考答案：E

参考解析：本题考查的是药物的立体结构对药物作用的影响。E选项，一种对映

体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用的是氯胺酮(Ketamine),氯胺酮为

中枢性麻醉药物，只有RY+)-对映体才具有麻醉作用，而S-(-)-对映体则产生

中枢兴奋作用。目前S-Q)-对映体艾司氯胺酮(Esketamine)被批准上市用于抑

郁症的治疗。其他选项为干扰项。

［单选题］13.为苯甲酰胺的类似物，结构与普鲁卡因胺类似，临床用作胃动力药

和止吐药，但有中枢神经系统不良反应的药物是

A.西沙必利

B.甲氧氯普胺

C.多潘立酮

D.托烷司琼

E.莫沙必利

参考答案：B

参考解析：本题考查促胃动力药的结构特点。甲氧氯普胺结构与普鲁卡因胺类

似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用，对中枢和外

周的多巴胺D2受体有作用，因此中枢作用强。

［单选题］14.硝酸酯类药物具有爆炸性，连续使用会出现耐受性，与硝酸酯受体

中的疏基耗竭有关，给予下列哪种药物，可使耐受性迅速反转

A.1.4-二筑基-3,3-丁二醇

B,硫化物

C.谷胱甘肽

D.乙酰半胱氨酸

E.竣甲司坦

参考答案：B

参考解析：本题考查的是抗心绞痛药的构效关系和作用特点。硝酸酯类药物受

热、撞击易爆炸，不易以纯品贮存和运输。该类药物连续使用会产生耐受性，

与硝酸酯受体中的筑基耗竭有关，给予硫化物还原，耐受性迅速翻转。与筑基

保护剂1,4-二筑基3,3-丁二醇合用，延缓耐受性产生。

［单选题］15.影响微囊中药物释放的因素不包括

A.微囊的包封率

B.微囊的粒径

C.药物的理化性质

D.囊壁的厚度

E.囊材的类型与组成

参考答案：A

参考解析：本题考查药物递送系统靶向制剂中微囊。微囊中药物释放的影响因

素有药物的理化性质、微囊的粒径、囊材的类型与组成、囊壁的厚度、工艺条

件及释放介质等。A选项，微囊的包封率一般用于评价制备工艺，而对微囊质量

评价意义不大。

［单选题］16.非竞争性拮抗药的特点是

A.使激动剂的最大效应降低，但激动剂与剩余受体结合的KD值不变

B.使激动剂的最大效应增加，但激动剂与剩余受体结合的KD不变

C.使激动剂的最大效应不变，但激动剂与剩余受体结合的KD值变小

D.使激动剂的最大效应不变，但激动剂与剩余受体结合的KD值变大

E.使激动剂的最大效应、激动剂与剩余受体结合的KD值均不变

参考答案：A

参考解析：本题考查的是非竞争性拮抗剂的特点。非竞争性拮抗药使激动药物

的最大效应降低。

［单选题］17.下列具有1,2-苯并曝嗪基本骨架，属于非竣酸类非缶体抗炎药物

的是

A.舒林酸

B.毗罗昔康

C.塞来昔布

D.布洛芬

E.双氯芬酸

参考答案：B

参考解析：本题考查的是非留体抗炎药物的分类和骨架。

AE选项，舒林酸、双氯芬酸钠属于芳基乙酸类。

B选项，非竣酸类药物中含有1,2-苯并睡嗪的药物如此罗昔康、美洛昔康等。

C选项，塞来昔布属于选择性的环氧化酶-2抑制剂。

D选项，布洛芬属于芳基丙酸类。

［单选题］18.阿奇霉素分散片处方中，填充剂为

A.羟丙甲纤维素

B.微晶纤维素

C.竣甲基淀粉钠

D.甜蜜素

E.滑石粉

参考答案：B

参考解析：本题考查口服片剂的处方举例。阿奇霉素分散片处方中，A选项，

2%HPMC（羟丙甲纤维素）水溶液为黏合剂；B选项，乳糖和微晶纤维素为填充

剂；C选项，竣甲基淀粉钠为崩解剂；D选项，甜蜜素为矫味剂；E选项，滑石

粉和硬脂酸镁为润滑剂。

［单选题］19.以硬脂酸钠和虫蜡为基质制成的芸香草油肠溶滴丸的目的是

A.提高药物的疗效

B.调节药物作用，增加病人的顺应性

C.提高药物的稳定性

D.降低药物的副作用

E.赋型，使药物顺利制备

参考答案：D

参考解析：本题考查的是药用辅料的作用。药用辅料可以赋型、顺利制备、稳

定、提高疗效（胰酶肠溶片）、降低毒性（芸香草油肠溶丸）、调节作用（胰酶肠溶

片-助消化脂肪；胰酶注射剂-治疗胸积液、静脉炎、蛇伤）、增加病人的顺应性

等。注意本题题干关键词“芸香草油肠溶滴丸”。

［单选题］20.要求进行无菌检查的剂型是

A.注射剂

B.吸入粉雾剂

C.片剂

D.经皮给药制剂

E.洗剂

参考答案：A

参考解析：本题考查无菌制剂的类型。无菌制剂包括：注射剂，输液，粉针，

眼用，植入剂，冲洗剂，烧伤，手术的外用制剂（溶液、乳膏剂、凝胶剂、气雾

剂、喷雾剂、粉雾剂、散剂等）。

［单选题］21.具有1,4-二氢毗咤骨架，结构对称，4位不具有手性的药物是

B.尼莫地耶

E.阿托伐他汀

参考答案：C

参考解析：本题考查的是药物的基本骨架。氯丙嗪的骨架是吩嚷嗪环；尼莫地

平和硝苯地平的骨架是1,4-二氢毗咤环，但硝苯地平结构对称，4位不是手性

中心；地西泮的骨架是1,4-苯二氮草环；阿托伐他汀的骨架是毗咯环。

［单选题］22.下列不属于干扰核酸生物合成的抗肿瘤药物是

A.氟尿喀咤

B.阿糖胞甘

C.甲氨蝶吟

D.筑喋吟

E.紫杉醇

参考答案：E

参考解析：本题考查的是抗肿瘤药物的分类。干扰核酸生物合成的抗肿瘤药物

有三类：①口密咤类抗代谢物，如氟尿口密咤、阿糖胞昔等；②喋吟类抗代谢物，

如疏喋吟等；③叶酸类抗代谢物，如甲氨蝶吟等。紫杉醇属于干扰蛋白质合成

（干扰有丝分裂）的药物。

［单选题］23.维拉帕米的结构如下图，下列叙述中与之不符的是

mk-vj

A.分子中有手性碳，右旋体比左旋体的作用强的多

B.口服吸收90%,有较强的首关效应

C子^内含*

D.维拉帕桑的代谢物为N一脱甲基化合物，保持了母体的部分活性

E.属于苯硫氮草类药物

参考答案：E

参考解析：本题考查的是维拉帕米的结构特征、代谢。可从图中可看出没有硫

原子（S）,故可直接判断E选项叙述错误。维拉帕米属于苯烷基胺类药物，苯

硫氮草类药物代表药物为地尔硫草。

［单选题］24.结构中含有螺环、四哩取代联苯结构的血管紧张素H受体阻断药是

A.缴沙坦

B.氯沙坦

C.替米沙坦

D.坎地沙坦

E.厄贝沙坦

参考答案：E

参考解析：本题考查的是厄贝沙坦的结构特征。螺环是厄贝沙坦的结构特征。

厄贝沙坦为螺环化合物，缺少氯沙坦结构中羟甲基，但与受体结合的亲和力却

是氯沙坦的10倍；埃基与受体的氢键或离子偶极结合能模拟氯沙坦的羟基与受

体的相互作用，而螺环能提高与受体的疏水结合能力。

［单选题］25.属于前药的抗肿瘤药物是

A.奥沙利伯

B.异环磷酰胺

C.羟喜树碱

D.氟尿喀咤

E.阿糖胞昔

参考答案：B

参考解析：本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。环磷酰胺、异环磷酰胺均属于前

药。

［单选题］26.下列关于片剂质量要求的叙述中正确的是

A.脆碎度小于2%为合格品

B.平均片重为0.2g的片剂，重量差异限度是土5%

C.普通片剂的崩解时限是5分钟

D.舌下片、泡腾片崩解时限为3分钟

E.小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求

参考答案：E

参考解析：本题考查的是口服片剂的质量要求。A选项，脆碎度反映片剂的抗磨

损和抗振动能力，小于1%合格。B选项，平均片重小于0.30g的片剂重量差异

限度为±7.5%。C选项，普通片剂的崩解时限是15分钟。D选项，舌下片、泡

腾片的崩解时限为5分钟。E选项，小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符

合含量均匀度的要求。

［单选题］27.下列属于二相气雾剂的是

A.0/W型泡沫气雾剂

B.W/0型乳剂

C.0/W型乳剂

D.混悬型气雾剂

E.溶液型气雾剂

参考答案：E

参考解析：本题考查的气雾剂的分类。

二相气雾剂：一般指溶液型气雾剂，由液-气两相组成。气相是由抛射剂所产生

的蒸气，液相为药物与抛射剂所形成的均相溶液。

三相气雾剂：指混悬型和乳剂型气雾剂，有气-液-固，气-液-液三相组成。

［单选题］28.大多数药物通过生物膜的方式是

A.膜动转运

B.被动转运

C.主动转运

D.易化扩散

E.吞噬

参考答案：B

参考解析：本题考查的是药物的转运方式。药物的扩散速度取决于膜两侧药物

的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。药物大多数以被

动转运中的简单扩散机制通过生物膜。

［单选题］29.诊断与过敏试验采用的注射途径称作

A.肌内注射

B.皮下注射

C.皮内注射

D.静脉注射

E.真皮注射

参考答案：C

参考解析：本题考查的是皮内注射的特点和临床应用。皮内注射是将药物注射

到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在

0.2ml以内。

［单选题］30.关于药物动力学中房室模型的说法，正确的是

A.单室模型是指进入体循环的药物能很快在血液与各部位之间达到动态平衡

B,一个房室代表机体内一个特定的解剖部位（组织脏器）

C.药物在同一房室不同部位与血液建立动态平衡的速率完全相等

D.给药后同一房室中各部位的药物浓度和变化速率均相等

E.双室模型包括分布速率较慢的中央室和分布较快的周边室

参考答案：A

参考解析：本题考查的是房室模型结构及特征。房室模型是根据药物在体内的

转运性质，把机体看成一个系统，由一个或多个房室（也称隔室）组成。房室并

不代表特定的解剖组织或器官，是抽象的概念。单室模型是药物进入体循环

后，能够迅速分布到全身各处，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平

衡。双室模型假设身体由两部分组成，即药物分布速率比较快的中央室与分布

较慢的周边室。

［单选题］31.由药物固有的药理学作用所产生，随用药目的变化而变化，一般反

应较轻微并可预料，多数可以恢复的不良反应是

A.副作用

B.毒性反应

C.后遗效应

D.首剂效应

E.继发反应

参考答案：A

参考解析：本题考查的是对副作用的理解。副作用是指在药物按正常用法用量

使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是药物固有的药理作用所

产生的，由于药物作用的选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作

为治疗目的时，其他效应就成为副作用。药物的副作用随用药目的变化而变

化，一般反应较轻微并可预料，多数可以恢复。而毒性反应指在剂量过大或药

物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。后遗效应是指在停药后，血药浓度已

降至最小有效浓度以下时残存的药理效应。首剂效应指的是首次给药导致的不

良反应，需减量服用。继发反应是继发于药物治疗作用之后的不良反应，是治

疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果。

［单选题］32.下列关于药物剂量与效应关系的叙述，错误的有

A.以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标作图，得到直方双曲线

B.将药物浓度或剂量用对数值作图，则呈现S形曲线

C.量-效曲线的斜率小，表示药量微小的变化即可引起效应的明显变化

D.质反应用累加阳性率与对数剂量（浓度）作图，也呈现出S形量-效曲线

E.最小有效量指引起药理效应的最小药物剂量，也称阈剂量

参考答案：C

参考解析：本题考查的是药物剂量与效应关系。C选项，量-效曲线斜率大的药

物药量发生微小的变化，可引起效应的明显变化。

［单选题］33.阿米洛利利尿作用是通过

A.影响免疫功能

B.影响生理活性物质及其转运体

C.改变细胞周围环境的理化性质

D.影响酶的活性

E.影响细胞膜离子通道

参考答案：E

参考解析：本题考查的是对药物作用机制的理解。

A选项，影响免疫功能，例如，免疫抑制药环抱素及免疫增强药左旋咪唾通过影

响机体免疫功能发挥疗效，前者用于器官移植的排斥反应，后者用于免疫缺陷

性疾病的治疗。

B选项，影响生理活性物质及转运体的有睡嗪类利尿药，丙磺舒。

C选项，改变细胞周围环境的理化性质，例如，氢氧化铝、三硅酸镁为碱性药

物，中和胃酸，改变了胃环境的pH,治疗胃溃疡。

D选项，影响酶的活性，通过抑制酶活性产生治疗作用。例如，抗高血压药物依

那普利抑制血管紧张素I转换酶；解热、镇痛、抗炎药阿司匹林抑制环氧合

酶。

E选项，影响细胞膜离子通道，例如，阿米洛利利尿作用是通过阻滞肾小管Na.

通道而利尿。

［单选题］34.布洛芬混悬剂的特点不包括

A.易吸收，与固体制剂相比服用更加方便

B.易于分剂量给药，患者顺应性好

C.可产生长效作用

D.水溶性药物可以制成混悬剂

E.混悬剂因颗粒分布均匀，对胃肠刺激小

参考答案：D

参考解析：本题考查的是混悬剂的特点。难溶性药物可以制成混悬剂。布洛芬

口服易吸收，但受饮食影响较大，而混悬剂因颗粒分布均匀，受食物影响小，

对胃肠刺激小，尤其易于分剂量给药，患者顺应性好。

［单选题］35.苯氨基哌咤类，具有起效快，在体内迅速被酯酶水解，使得维持时

间短的合成镇痛药物是

E.瑞芬太尼

参考答案：E

参春军析：；题考查的是合成镇痛药物的结构特征与作用。瑞芬太尼属于苯氨

基哌咤结构，结构中的酯键处在末端，容易水解。选项中找到酯键即可。

［单选题］36.硝酸甘油可以制成多种剂型（舌下片、缓释片、软膏剂、口腔贴

片），进而产生不同的吸收速度、起效时间、达峰时间和持续时间。关于该药物

不同剂型特点与用药注意事项的说法，错误的是

A.舌下片用于舌下含服，不可吞服

B.口腔含化药物不易到达舌下黏膜，吸收明显减少

C.缓释片口服后释药速度慢，能够避免肝脏的首关代谢

D.舌下片是经黏膜吸收

E.舌下片和口腔贴片均可避免肝脏的首关代谢

参考答案：C

参考解析：本题考查的是口腔黏膜给药吸收的影响因素。口腔含化与舌下含化

是两个完全不同的概念。舌下含化能保证药物在舌下溶出并通过舌下黏膜吸

收，直接进入体循环，发挥作用。而口腔含化药物不易达到舌下黏膜，吸收明

显减少和减慢。有的患者用药时，还会将舌下片在口腔内溶解后随唾液吞入消

化道，这样药物在消化道经胃酸降解，加之药物吸收后进入门静脉流经肝脏，

被肝药酶作用后完全失去活性而起不到治疗作用。口服制剂均有首关效应，缓

释片口服后释药速度慢，但不能避免肝脏的首关代谢（C选项）。大多非口服制

剂均避免肝脏的首关代谢，故舌下片和口腔贴片均可避免肝脏的首关代谢。

［单选题］37.地高辛表观分布容积V通常达500L左右，远大于人体液的总体

积，可能原因是

A.药物全部分布在血液中

B.药物与组织大量结合，而与血浆蛋白结合较少

C.药物大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少

D.药物与组织几乎不发生任何结合

E.药物全部与血浆蛋白结合

参考答案：B

参考解析：本题考查的是表观分布容积临床意义。表观分布容积是体内药量与

血药浓度的比值。亲脂性药物地高辛血药浓度非常低，多数与组织蛋白结合，

表观分布容积较大，超过了体液总体积。

［单选题］38.下列关于双室模型的说法，不正确的是

A.双室模型由周边室和中央室构成

B.中央室的血流较周边室快

C.药物消除一般发生在中央室

D.药物消除大多发生在周边室

E.药物优先分布在血流丰富的组织和器官中

参考答案：D

参考解析：本题考查房室模型。房室是一个假设的结构，其中双室模型由两部

分组成，即药物分布速率比较大的中央室与分布较慢的周边室；中央室一般由

血流丰富的组织、器官与血液一起组成，如心、肝、脾、肺、肾和血浆等，药

物消除一般发生在中央室；周边室中药物分布较慢，需要较长的时间才能达到

分布平衡。

［单选题］39.与抗菌药配伍使用后，能增强抗菌药疗效的药物称为抗菌增效剂，

属于抗菌增效剂的药物是

A.甲氧革咤

B.氨芳西林

C.舒他西林

D.磺胺口密咤

E.氨曲南

参考答案：A

参考解析：本题考查药物的作用机制。磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢叶

酸合成酶，使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成叶酸。抗菌增效剂甲氧芳咤

(TMP)是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸。当磺胺

类药物和抗菌增效剂甲氧苇咤一起使用时，磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合

成，而甲氧苇咤又能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸。两者合用，可产生协同抗

菌作用，使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断，抗菌作用增强数倍至数十倍。

［单选题］40.关于多剂量给药体内药量的蓄积不正确的是

A.多剂量给药体内药量的蓄积程度用蓄积系数表示

B.不同药物在体内的蓄积程度存在差异

C.蓄积程度过大可能导致毒性反应

D.蓄积系数与给药间隔有关，给药间隔越小，蓄积程度越大

E.当给药间隔相同时，半衰期较小的药物易发生蓄积

参考答案：E

参考解析：本题考查多剂量给药体内药量的蓄积。多剂量给药时，如果第2次

给药前体内药量尚未清除完全，则重复给药会使药物在体内产生蓄积，当达到

稳态时，则体内蓄积量保持一个定值。不同药物在体内蓄积程度不同，蓄积程

度用蓄积系数(R)表示。对同一药物而言，如给药间隔越小，其蓄积程度越大；

在相同的给药间隔下，半衰期较大的药物更容易产生蓄积。有的药物可在体内

逐渐蓄积而发生毒性反应。

［多选题］1.影响药物溶解度的因素有

A.药物的结构

剂

B溶

晶

C型

粒

径

温

D.度

E.

参考答案：ABCDE

参考解析：本题考查的是溶解度及其影响因素。影响溶解度的因素有：药物分

子结构与溶剂、药物的晶型、温度、粒子大小及加入的第三种物质。

［多选题］2.以下不属于膜动转运的是

A.胞饮

B.吞噬

C.滤过

D.胞吐

E.扩散

参考答案：CE

参春军析：家题考查的是药物的转运方式。ABD选项，细胞通过膜动转运摄取液

体称为胞饮，摄取的是微粒或大分子物质称吞噬，大分子物质从细胞内转运到

细胞外称为胞吐。CE选项，滤过、扩散不属于膜动转运。

［多选题］3.《中国药典》中规定胶囊剂质量检查的项目有

A.外观

B.溶化时限

C.水分检查

D.装量差异

E.崩解时限

参考答案：ACDE

参考解析：本题考查胶囊剂的质量要求。胶囊剂质量检查项目有外观、水分检

查、装量差异和崩解时限。

［多选题］4.发生第I相生物转化后，具有活性的药物是

A.保泰松结构中的两个苯环，其中一个羟基化的代谢产物

B.卡马西平骨架二苯并氮杂草10,11位双键的环氧化代谢物

C.地西泮骨架1,4-苯二氮革的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物

D.普蔡洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物

E.利多卡因的N-脱乙基代谢物

参考答案：ABC

参考解析：本题考查的是药物第I相生物转化。大部分药物转化后失去活性，

但有些药物的代谢物有活性，如保泰松代谢物羟布宗，卡马西平的环氧化物是

产生活性的主要来源，地西泮代谢物奥沙西泮，舒林酸代谢物、阿苯达哇的亚

碉代谢物等。

［多选题］5.与药效有关的药物立体结构因素包括

A.光学异构

B.脂水分配系数

C.几何异构

D.解离常数

E.构象异构

参考答案：ACE

参考解析：本题考查的是药物的立体结构对药效的影响。药物立体结构对药效

的影响主要有药物的手性异构（也叫光学异构、对映异构）、几何异构（也叫顺反

异构）和构象异构。脂水分配系数、解离常数是影响药效的理化性质。

［多选题］6.下列属于黏膜给药制剂的是

A.吸入制剂

B.眼用制剂

C.经皮给药制剂

D.耳用制剂

E.鼻用制剂

参考答案：ABDE

参考解析：本题考查的是黏膜给药制的分类。黏膜给药制剂可分为吸入制剂、

眼用制剂、直肠黏膜给药制剂、阴道黏膜给药制剂、口腔黏膜给药制剂、鼻用

制剂、耳用制剂。

［多选题］7.两性霉素B脂质体冻干制品膜主要组成材料是

A.氢化大豆卵磷脂

B.胆固醇

C.二硬脂酰磷脂酰甘油

D.维生素E

E.蔗糖

参考答案：ABC

参考解析：本题考查的是微粒制剂中脂质体的材料。两性霉素B为主药，氢化

大豆卵磷脂与二硬脂酰磷脂酰甘油为脂质体制备材料，胆固醇用于改善脂质体

膜流动性，提高制剂稳定性。蔗糖配制成溶液用于制备脂质体。维生素E为抗

氧化剂，六水琥珀酸二钠用作缓冲剂。

［多选题］8.阻滞钠通道的抗心律失常药有

A.美西律

B.卡托普利

C.奎尼丁

D.普鲁卡因胺

E.普蔡洛尔

参考答案：ACD

参考解析：本题考查抗心律失常药的类型。卡托普利为ACE抑制剂；美西律、

奎尼丁、普鲁卡因胺均为钠通道阻滞剂抗心律失常药；普蔡洛尔为B受体，可

用于抗心律失常，还具有降压及抗心绞痛作用。

［多选题］9.需用无菌检查法检查的吸入制剂有

A.吸入气雾剂

B.吸入喷雾剂

C.吸入用溶液

D.吸入粉雾剂

E.吸入混悬液

参考答案：BCE

参春军析：；题考查吸入制剂的基本概念。按照黏膜给药的部位，黏膜给药制

剂可分为吸入制剂、眼用制剂、直肠黏膜给药制剂、阴道黏膜给药制剂、口腔

黏膜给药制剂、鼻用制剂、耳用制剂。吸入制剂系指原料药物溶解或分散于合

适介质中，以气溶胶或蒸汽形式递送至肺部发挥局部或全身作用的液体或固体

制剂，可分为吸入气雾剂、吸入喷雾剂、吸入粉雾剂、吸入液体制剂、可转变

为蒸汽的制剂，其中吸入喷雾剂和吸入液体制剂应为无菌制剂。吸入液体制剂

包括吸入溶液、吸入混悬液、吸入用溶液（需稀释后使用的浓溶液）或吸入用粉

末（需溶解后使用的粉末），吸入液体制剂使用前其pH应在3~10。

［多选题］10.下列有关伯类药物的叙述，正确的是

A.取代顺的中氯的配位体要有适当的水解速率，双齿配位体较单齿配位体活性

高

B.烷基伯胺或环烷基伯胺取代顺伯中的氨，可明显增加治疗指数

C.中性配合物要比离子配合物活性高

D.平面正方形和八面体构型的伯配合物活性高

E.顺知的水溶性差，卡柏的肾脏毒性比顺粕轻

参考答案：ABCDE

参考解析：本题考查钳类药物的构效关系。顺箱的水溶性差，有严重的肾脏、

胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性。卡伯的药动学和顺伯有三点不同：一是血清

蛋白结合率，卡伯仅24%,而顺伯在90%以上；二是可超滤的非结合型伯半衰

期，卡伯为6小时，而顺钻很短，血中浓度迅速降低；三是尿排泄量，一日中

尿排泄量，卡祐为6.5%,而顺伯为16%〜35%,因此两者的肾脏毒性有明显

差异。在对大量祐类化合物抗肿瘤活性研究中，总结出这类化合物的构效关

系：①取代顺伯中氯的配位体要有适当的水解速率，且双齿配位体较单齿配位

体活性高；②烷基伯胺或环烷基伯胺取代顺伯中的氨，可明显增加治疗指数；

③中性配合物要比离子配合物活性高；④平面正方形和八面体构型的祐配合物

活性高。

共享题干题

患者男，19岁，颜面、胸背座疮。医师处方给予瘗疮涂膜剂，处方如下：沉降

硫3.0g、硫酸锌3.0g、氯霉素2.0g、樟脑醋25ml、PVA（05—88）2.0g＞甘油

10.0g、乙醇适量，蒸储水加至100ml。

［单选题］1.该处方中的成膜材料是

A.沉降硫

B.PVA

C.甘油

D.乙醇

E.蒸储水

参考答案：B

参考解析：本题考查的是低分子溶液剂的典型处方分析。聚乙烯醇(PVA)05—88

是涂膜剂常用的成膜材料，05表示平均聚合度为500〜600,88表示醇解度为

88%±2%。

［单选题］2.该处方中甘油的作用是

A.溶剂

B.保湿剂

C.润湿剂

D.助溶剂

E.稳定剂

参考答案：C

参考解析：本题考查的是低分子溶液剂的典型处方分析。甘油为润湿剂，PVA为

成膜材料，乙醇、蒸储水为溶剂。

［单选题］3.关于该制剂，以下说法错误的是

A.属于半固体制剂

B.沉降硫、硫酸锌、氯霉素、樟脑醋为主药

C.应遮光，密闭贮存

D.在启用后最多可使用4周

E.用于湿热蕴结、血热瘀滞型寻常瘗疮的辅助治疗

参考答案：A

参考解析：本题考查的是低分子溶液剂的典型处方分析。涂膜剂系指药物溶解

或分散于含成膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。

某实验室对四种利尿药利尿作用进行了检测。以每日排钠量为效应指标进行比

较，得到以下量-效曲线图。请根据图回答下列问题。

a

o

c

u

E

)

■

£

堆

老

工

方

剂St(IDR)

［单选题］4.四种利尿药中效价强度最大的是

A.环戊噫嗪

B.氢氯曝嗪

C.吠塞米

D.氯嚷嗪

E.无法比较

参考答案：A

参考解析：本题考查的是对效价强度的理解。效价强度用于作用性质相同的药

物之间的等效剂量或浓度的比较，指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的

相对剂量或浓度，其值越小则强度越大，引起50%效应量时环戊嚷嗪需要的剂

量最小，效价强度最大。

［单选题］5.四种利尿药中效价强度最小的是

A.环戊睡嗪

B.氢氯曝嗪

C.吠塞米

D.氯嚷嗪

E.无法比较

参考答案：D

参考解析：本题考查的是对效价强度的理解。效价强度用于作用性质相同的药

物之间的等效剂量或浓度的比较，指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的

相对剂量或浓度，其值越大则强度越小，引起50%效应量时氯曝嗪需要的剂量

最大，效价强度最小。

［单选题］6.四种利尿药中效能最大的是

A.环戊睡嗪

B.氢氯曝嗪

C.吠塞米

D.氯嚷嗪

E.无法比较

参考答案：C

参考解析：本题考查的是对效能的理解。在一定范围内，增加药物剂量或浓

度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不

能再上升，此药理效应的极限称为最大效应，也称效能。反映了药物的内在活

性。吹塞米的效能最大。

［单选题］7.环戊嚷嗪的效价强度约为氢氯嚷嗪的

A.10倍

B.15倍

C.20倍

D.25倍

E.30倍

参考答案：E

参考解析：家题考查的是对效价强度的理解。效价强度用于作用性质相同的药

物之间的等效剂量或浓度的比较，从图中可以看出环戊睡嗪的效价强度约为氢

氯嚷嗪的30倍。

患者女，53岁，冠心病史2年，目前服用硝酸异山梨酯、阿托伐他汀钙。近三

个月因胃痛心境低落、有自杀倾向就诊。临床诊断为消化性溃疡、抑郁症。给

予奥美拉噗肠溶片40mgqdp。，文拉法辛缓释片150mgqdp。，谷维素片

lOmgtidpo治疗。

［单选题］8.上述药物中主要用于治疗抑郁症的是

A.硝酸异山梨酯

B.阿托伐他汀钙

C.奥美拉哇肠溶片

D.文拉法辛缓释片

E.谷维素片

参考答案：D

参考解析：本题考查的是合理用药及选药相关内容。文拉法辛缓释片可用于治

疗抑郁症；硝酸异山梨酯用于治疗各种类型冠心病心绞痛；阿托伐他汀钙为调

血脂药；奥美拉哇肠溶片适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性

食管炎等；谷维素片为镇静助眠类药。

［单选题］9.若将处方中奥美拉哇肠溶片换为西咪替丁片剂，下列选项中最有可

能发生的是

A.对处方没有影响

B.加重患者冠心病的症状

C.加重患者抑郁症的症状

D.硝酸异山梨酯代谢减慢

E.文拉法辛缓释片代谢减慢

参考答案：E

参考解析：本题考查的是合理用药与药物毒性作用相关内容。西咪替丁可抑制

肝脏首过消除作用，提高血浆中游离文拉法辛的浓度，导致文拉法辛缓释片代

谢减慢。

［单选题］10.若患者在服药之后，出现面部潮红、直立性低血压、心动过速等，

最有可能引起此反应的药物是

A.硝酸异山梨酯

B.阿托伐他汀钙

C.奥美拉哇肠溶片

D.文拉法辛缓释片

E.谷维素片

参考答案：A

参考解析：本题考查的是药物的毒性作用。硝酸异山梨酯在用药初期可能会出

现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压

和反射性心动过速。

共享答案题

A.副作用

B.毒性作用

C.后遗效应

D.首剂效应

E.继发性反应

［单选题］1.麻黄碱治疗哮喘时有中枢神经兴奋作用，可引起患者失眠，若同时

服用催眠药可纠正，属于

A.副作用

B.毒性作用

C.后遗效应

D.首剂效应

E.继发性反应

参考答案：A

参考解析•：本题考查的是药物的不良反应按性质的分类。麻黄碱治疗哮喘时，

其中枢神经兴奋作用就成了副作用。毒性作用是药物剂量增加或过量引起的不

良反应。

共享答案题

A.副作用

B.毒性作用

C.后遗效应

D.首剂效应

E.继发性反应

［单选题］2.长期应用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺素皮质萎缩，一旦停药，

肾上腺皮质功能下降，数月难以恢复，属于

A.副作用

B.毒性作用

C.后遗效应

D.首剂效应

E.继发性反应

参考答案：C

参考解析：本题考查的是药物的不良反应按性质的分类。后遗效应是停药后血

药浓度已降至最低有效浓度以下，仍残留的药理效应，有短暂的和长期的，如

镇静催眠药的第二天宿醉现象属于短期的，而肾上腺皮质激素引起的停药后肾

上腺皮质功能数月难以恢复，属于长期的。

共享答案题

A.精神因素

B.种族差异

C.种属差异

D.个体差异

E.特异质反应

［单选题］3.某些个体对药物产生不同于常人的反应，与其遗传缺陷有关如葡萄

糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，服用伯氨喳、磺胺、阿司匹林、对乙酰氨基酚时，引起

溶血；血浆胆碱酯酶活性低，应用琥珀胆碱致呼吸麻痹等，属于

A.精神因素

B.种族差异

C.种属差异

D.个体差异

E.特异质反应

参考答案：E

参春毕析:条题考查的是药物的不良反应按性质的分类。遗传缺陷引起的属于

特异质反应，一般是指家族遗传缺乏某种代谢酶，导致使用药物时产生特殊或

罕见的不良反应。

共享答案题

A.精神因素

B.种族差异

C.种属差异

D.个体差异

E.特异质反应

［单选题］4.新药试验趋向采用所谓“专家式”动物，如变态反应选用豚鼠；热

原检查用家兔；抗高血压试验常用大鼠、兔；抗动脉硬化药物试验常用兔与鹤

鹑等。属于

A.精神因素

B.种族差异

C.种属差异

D.个体差异

E.特异质反应

参考答案：C

参考解析：本题考查的是机体方面影响药物作用的因素。新药试验趋向采用所

谓“专家式”动物，如变态反应选用豚鼠；热原检查用家兔；抗高血压试验常

用大鼠、兔；抗动脉硬化药物试验常用兔与鹤鹑等。属于种属差异。

共享答案题

A.替诺福韦酯

B.更昔洛韦

C.阿昔洛韦

D.泛昔洛韦

E.伐昔洛韦

［单选题］5.喷昔洛韦的前体药物是

A.替诺福韦酯

B.更昔洛韦

C.阿昔洛韦

D.泛昔洛韦

E.伐昔洛韦

参考答案：D

参考解析：本题考查的是开环核甘类抗病毒药的结构特点。A选项，替诺福韦酯

为替诺福韦的磷酸酯类前药；BC选项，不作为前药；D选项，泛昔洛韦是喷昔

洛韦的前体药物；E选项，伐昔洛韦为阿昔洛韦的前药。

共享答案题

A.替诺福韦酯

B.更昔洛韦

C.阿昔洛韦

D.泛昔洛韦

E.伐昔洛韦

［单选题］6.阿昔洛韦的前药是

A.替诺福韦酯

B.更昔洛韦

C.阿昔洛韦

D.泛昔洛韦

E.伐昔洛韦

参考答案：E

参春军析：本题考查的是开环核甘类抗病毒药的结构特点。A选项，替诺福韦酯

为替诺福韦的磷酸酯类前药；BC选项，不作为前药；D选项，泛昔洛韦是喷昔

洛韦的前体药物；E选项，伐昔洛韦为阿昔洛韦的前药。

共享答案题

A.吩喋嗪环

B.喳琳环

C,苯二氮草环

D.B-内酰胺环

E.二氢毗咤环

［单选题］7.部分精神病人服用氯丙嗪后出现光过敏反应，是因为该药含有

A.吩曝嗪环

B.喳琳环

C.苯二氮草环

D.6-内酰胺环

E.二氢毗咤环

参考答案：A

参考解析：本题考查的是药物的基本骨架。A选项，吩嚷嗪环是氯丙嗪的骨架;

B选项，口奎琳环是喳诺酮类药物的骨架；C选项，1,4-苯二氮草环是地西泮等

药物的骨架；D选项，B-内酰胺环是青霉素类和头抱类药物的骨架；E选项，

1,4-二氢毗咤环是硝苯地平等药物的骨架。

共享答案题

A.吩嚷嗪环

B.喳琳环

C.苯二氮草环

D.B-内酰胺环

E.二氢毗咤环

［单选题］8.青霉素不能口服，临床上用其粉针剂，用时现配以防止水解失活，

是因为该药含有

A.吩口塞嗪环

B.喳咻环

C.苯二氮草环

D.内酰胺环

E.二氢毗咤环

参考答案：D

参考解析：本题考查的是药物的基本骨架。A选项，吩曝嗪环是氯丙嗪的骨架;

B选项，瞳琳环是喳诺酮类药物的骨架；C选项，1,4-苯二氮草环是地西泮等

药物的骨架；D选项，内酰胺环是青霉素类和头泡类药物的骨架；E选项，

1,4-二氢毗咤环是硝苯地平等药物的骨架。

共享答案题

A.易溶

B.微溶

C.溶解

D,不溶

E.儿乎不溶

［单选题］9.溶质lg(ml)能在溶剂「不到10在中溶解的是

A.易溶

B.微溶

C.溶解

D,不溶

E.几乎不溶

参考答案：A

参考解析：本题考查的是《中国药典》的基本要求。“易溶”系指溶质lg(ml)

能在溶剂厂不到10ml中溶解；“溶解”系指溶质lg(ml)能在溶剂10〜不到

30ml中溶解；“微溶”系指溶质lg(ml)能在溶剂100〜不到1000ml中溶解。

共享答案题

A.易溶

B.微溶

C.溶解

D,不溶

E.儿乎不溶

［单选题］10.溶质lg(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解的是

A.易溶

B.微溶

C.溶解

D,不溶

E.几乎不溶

参考答案：B

参考解析：本题考查的是《中国药典》的基本要求。“易溶”系指溶质lg(ml)

能在溶剂厂不到10ml中溶解；“溶解”系指溶质lg(ml)能在溶剂10〜不到

30ml中溶解；“微溶”系指溶质lg(ml)能在溶剂100〜不到1000ml中溶解。

共享答案题

A.伊马替尼

B.吗啡

C.洛伐他汀

D.伊立替康

E.贝伐珠单抗

［单选题］11.来源于天然产物，具有抗肿瘤活性的药物是

A.伊马替尼

B.吗啡

C.洛伐他汀

D.伊立替康

E.贝伐珠单抗

参考答案：D

参考解析：本题考查的是药物的来源与分类。伊立替康为天然产物喜树碱衍生

物，贝伐珠单抗为抗体类药物，属于生物技术手段获得的药物，伊马替尼是合

成的蛋白酪氨酸激酶抑制剂，以上三个药物均具有抗肿瘤活性；吗啡来源于天

然产物，具有镇痛活性；洛伐他汀属于微生物代谢物，具有降血脂的作用，不

符合题干要求。

共享答案题

A.伊马替尼

B.吗啡

C.洛伐他汀

D.伊立替康

E.贝伐珠单抗

［单选题］12.属于生物技术类的药物，具有抗肿瘤活性的是

A.伊马替尼

B.吗啡

C.洛伐他汀

D.伊立替康

E.贝伐珠单抗

参考答案：E

参考解析：条题考查的是药物的来源与分类。伊立替康为天然产物喜树碱衍生

物，贝伐珠单抗为抗体类药物，属于生物技术手段获得的药物，伊马替尼是合

成的蛋白酪氨酸激酶抑制剂，以上三个药物均具有抗肿瘤活性；吗啡来源于天

然产物，具有镇痛活性；洛伐他汀属于微生物代谢物，具有降血脂的作用，不

符合题干要求。

共享答案题

A.伊马替尼

B.吗啡

C.洛伐他汀

D.伊立替康

E.贝伐珠单抗

［单选题］13.属于靶向类药物，具有抗肿瘤活性的是

A.伊马替尼

B.吗啡

C.洛伐他汀

D.伊立替康

E.贝伐珠单抗

参考答案：A

参考解析：本题考查的是药物的来源与分类。伊立替康为天然产物喜树碱衍生

物，贝伐珠单抗为抗体类药物，属于生物技术手段获得的药物，伊马替尼是合

成的蛋白酪氨酸激酶抑制剂，以上三个药物均具有抗肿瘤活性；吗啡来源于天

然产物，具有镇痛活性；洛伐他汀属于微生物代谢物，具有降血脂的作用，不

符合题干要求。

共享答案题

A.化学合成药物

B.天然药物

C.生物技术药物

D.中成药

E.原料药

［单选题］14.通过化学方法得到的小分子药物为

A.化学合成药物

B.天然药物

C.生物技术药物

D.中成药

E.原料药

参考答案：A

参考解析：本题考查的是药物的来源与分类。通过化学合成方法得到的小分子

的有机或无机药物为化学合成药物。细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗

和寡核甘酸药物等都属于生物技术药物。通过发酵方法得到的抗生素以及半合

成抗生素属于来源于天然产物的药物。

共享答案题

A.化学合成药物

B.天然药物

C.生物技术药物

D.中成药

E.原料药

［单选题］15.细胞因子、疫苗和寡核甘酸药物属于

A.化学合成药物

B.天然药物

C.生物技术药物

D.中成药

E.原料药

参考答案：C

参考解析：本题考查的是药物的来源与分类。通过化学合成方法得到的小分子

的有机或无机药物为化学合成药物。细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗

和寡核甘酸药物等都属于生物技术药物。通过发酵方法得到的抗生素以及半合

成抗生素属于来源于天然产物的药物。

共享答案题

A.化学合成药物

B.天然药物

C.生物技术药物

D.中成药

E.原料药

［单选题］16.通过发酵方法得到的抗生素以及半合成抗生素属于

A.化学合成药物

B.天然药物

C.生物技术药物

D.中成药

E.原料药

参考答案：B

参考解析：本题考查的是药物的来源与分类。通过化学合成方法得到的小分子

的有机或无机药物为化学合成药物。细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗

和寡核甘酸药物等都属于生物技术药物。通过发酵方法得到的抗生素以及半合

成抗生素属于来源于天然产物的药物。

共享答案题

［单选题］17.药物在与作用靶标相互作用时，通过键合的形式进行结合。

药物与靶标之间通过偶极-偶极作用力结合的是

II

参考答案：E

参考解析：本题考查的是化学键的分类。在药物和受体分子中，当碳原子和其

他电负性较大的原子，如N、0、S、卤素等成键时，由于电负性较大原子的诱导

作用使得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极。药物分子的

偶极与另一个带电离子形成相互吸引的作用称为离子-偶极作用。如果一个偶极

和另一个偶极产生相互静电作用，称为偶极-偶极键，偶极作用常常发生在默基

与默基等化合物之间（E选项）。氢键的生成是由于药物（或作用靶点）分子中具

有孤对电子的0、N、S、F、C1等原子与作用靶标（或药物）中和C、N、0、S等

共价结合的H形成的弱化学键（C选项）。以共价键结合的药物，是一种不可逆

的结合形式，和发生的有机合成反应相似（A选项），药物与靶标之间形成酰胺

键。离子键通常是药物的带正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间，通

过静电吸引力而产生的电性作用（B选项）。当药物结构中非极性链部分和生物

大分子中非极性链部分相互作用时，可形成疏水键（D选项）。

共享答案题

A.（）

0

B.....一布迹）

c<>H.............

D物—C—R-------R—C—用

J••…-c-

„c---0

E.---J«•

［单选题］18.药物在与作用靶标相互作用时，通过键合的形式进行结合。

药物与靶标之间通过氢键作用力结合的是

H

A.（）

0

B.....o-G-（^iigg）

QU药物二）~OH.............

D）—C—H--------R-C-

—°

En.----J/,•8-

参考答案：c

参考解析：本题考查的是化学键的分类。在药物和受体分子中，当碳原子和其

他电负性较大的原子，如N、0、S、卤素等成键时，由于电负性较大原子的诱导

作用使得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极。药物分子的

偶极与另一个带电离子形成相互吸引的作用称为离子-偶极作用。如果一个偶极

和另一个偶极产生相互静电作用，称为偶极-偶极键，偶极作用常常发生在默基

与默基等化合物之间（E选项）。氢键的生成是由于药物（或作用靶点）分子中具

有孤对电子的0、N、S、F、C1等原子与作用靶标（或药物）中和C、N、0、S等

共价结合的H形成的弱化学键（C选项）。以共价键结合的药物，是一种不可逆

的结合形式，和发生的有机合成反应相似（A选项），药物与靶标之间形成酰胺

键。离子键通常是药物的带正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间，通

过静电吸引力而产生的电性作用（B选项）。当药物结构中非极性链部分和生物

大分子中非极性链部分相互作用时，可形成疏水键（D选项）。

共享答案题

A.（）

0

B.......

cU药物）一°"....

D物-R…-…R-C—

„Q药物二）-c......<>

E.-----J8-

［单选题］19.药物在与作用靶标相互作用时，通过键合的形式进行结合。

药物与靶标之间通过共价键作用力结合的是

II

A.（）

0

B..........o-c-Cgwg）

COH.........（）C

D物—C—H----R-c—

6-

O-

E…t

参考答案：A

参考解析：本题考查的是化学键的分类。在药物和受体分子中，当碳原子和其

他电负性较大的原子，如N、0、S、卤素等成键时，由于电负性较大原子的诱导

作用使得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极。药物分子的

偶极与另一个带电离子形成相互吸引的作用称为离子-偶极作用。如果一个偶极

和另一个偶极产生相互静电作用，称为偶极-偶极键，偶极作用常常发生在黑基

与锻基等化合物之间（E选项）。氢键的生成是由于药物（或作用靶点）分子中具

有孤对电子的0、N、S、F、C1等原子与作用靶标（或药物）中和C、N、0、S等

共价结合的H形成的弱化学键（C选项）。以共价键结合的药物，是一种不可逆

的结合形式，和发生的有机合成反应相似（A选项），药物与靶标之间形成酰胺

键。离子键通常是药物的带正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间，通

过静电吸引力而产生的电性作用（B选项）。当药物结构中非极性链部分和生物

大分子中非极性链部分相互作用时，可形成疏水键（D选项）。

共享答案题

H

A.（）

o

B....一侧殛）

C—on.....o=（.

C_R…-…R-C—

D.

J••…-c-（Jmw）

口'---0

E.---J«•6-

［单选题］20.药物在与作用靶标相互作用时，通过键合的形式进行结合。

药物与靶标之间通过离子键作用力结合的是

H

A.（）

0

•()-?：—

Q—Oil

------R-C—

D.

6-

o-

E-,,o

参考答案：B

参考解析：本题考查的是化学键的分类。在药物和受体分子中，当碳原子和其

他电负性较大的原子，如N、0、S、卤素等成键时，由于电负性较大原子的诱导

作用使得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极。药物分子的

偶极与另一个带电离子形成相互吸引的作用称为离子-偶极作用。如果一个偶极

和另一个偶极产生相互静电作用，称为偶极-偶极键，偶极作用常常发生在默基

与埃基等化合物之间（E选项）。氢键的生成是由于药物（或作用靶点）分子中具

有孤对电子的0、N、S、F、C1等原子与作用靶标（或药物）中和C、N、0、S等

共价结合的H形成的弱化学键（C选项）。以共价键结合的药物，是一种不可逆

的结合形式，和发生的有机合成反应相似（A选项），药物与靶标之间形成酰胺

键。离子键通常是药物的带正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间，通

过静电吸引力而产生的电性作用（B选项）。当药物结构中非极性链部分和生物

大分子中非极性链部分相互作用时，可形成疏水键（D选项）。

共享答案题

A.芳环羟基化

B.还原反应

C.烯煌环氧化

D.N-脱烷基化

E.乙酰化

［单选题］21.保泰松在体内代谢成羟布宗，发生的代谢反应是

A.芳环羟基化

B.还原反应

C.烯煌环氧化

D.N-脱烷基化

E.乙酰化

参考答案：A

参考解析：本题考查的是代谢类型。通过代谢物的结构特征判断代谢反应类

型。保泰松生成羟布宗，引入了羟基，属于芳环羟基化代谢。卡马西平的代谢

物是环氧化物，属于烯燃环氧化代谢。氟西汀的代谢物是去甲氟西汀，去掉了

甲基，属于N—脱烷基代谢。美沙酮代谢为美沙醇，酮变成醇属于还原反应。

共享答案题

A.芳环羟基化

B.还原反应

C.烯燃环氧化

D.N-脱烷基化

E.乙酰化

［单选题］22.卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的代谢反应是

A.芳环羟基化

B.还原反应

C.烯燃环氧化

D.N-脱烷基化

E.乙酰化

参考答案：C

参考解析：本题考查的是代谢类型。通过代谢物的结构特征判断代谢反应类

型。保泰松生成羟布宗，引入了羟基，属于芳环羟基化代谢。卡马西平的代谢

物是环氧化物，属于烯燃环氧化代谢。氟西汀的代谢物是去甲氟西汀，去掉了

甲基，属于N—脱烷基代谢。美沙酮代谢为美沙醇，酮变成醇属于还原反应。

共享答案题

A.芳环羟基化

B.还原反应

C.烯燃环氧化

D.N-脱烷基化

E.乙酰化

［单选题］23.氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生的代谢反应

是

A.芳环羟基化

B.还原反应

C.烯烧环氧化

D.N-脱烷基化

E.乙酰化

参考答案：D

参考解析：本题考查的是代谢类型。通过代谢物的结构特征判断代谢反应类

型。保泰松生成羟布宗，引入了羟基，属于芳环羟基化代谢。卡马西平的代谢

物是环氧化物，属于烯燃环氧化代谢。氟西汀的代谢物是去甲氟西汀，去掉了

甲基，属于N—脱烷基代谢。美沙酮代谢为美沙醇，酮变成醇属于还原反应。

共享答案题

A.芳环羟基化

B.还原反应

C.烯燃环氧化

D.N-脱烷基化

E.乙酰化

［单选题］24.(+)-(S)-美沙酮在体内代谢生成3S,6S-a-(-)-美沙醇,发生的代

谢反应是

A.芳环羟基化

B.还原反应

C.烯煌环氧化

D.N-脱烷基化

E.乙酰化

参考答案：B

参考解析：本题考查的是代谢类型。通过代谢物的结构特征判断代谢反应类

型。保泰松生成羟布宗，引入了羟基，属于芳环羟基化代谢。卡马西平的代谢

物是环氧化物，属于烯燃环氧化代谢。氟西汀的代谢物是去甲氟西汀，去掉了

甲基，属于N—脱烷基代谢。美沙酮代谢为美沙醇，酮变成醇属于还原反应。

共享答案题

A.氟奋乃静

B,氟西汀

C.阿米替林

D.人口比坦

E.利培酮

［单选题］25.为去甲肾上腺素再摄取抑制药，具有三环结构的是

A.氟奋乃静

B.氟西汀

C.阿米替林

D.人口比坦

E.利培酮

参考答案：C

参考解析：本题考查的是抗抑郁药的结构。阿米替林具有二苯并环庚二烯结构

母核，为三环类药物结构；氟奋乃静为多巴胺受体抑制剂，具有吩曝嗪结构，

但作用时间短，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药，可使

药物维持作用时间延长；氟西汀含有手性碳，但临床使用其外消旋体，为5-羟

色胺再摄取抑制药。

共享答案题

A.氟奋乃静

B.氟西汀

C.阿米替林

D.人口比坦

E.利培酮

［单选题］26.为多巴胺受体抑制药，具有吩睡嗪结构的前药是

A.氟奋乃静

B.氟西汀

C.阿米替林

D,嗖口比坦

E.利培酮

参考答案：A

参考解析：本题考查的是抗抑郁药的结构。阿米替林具有二苯并环庚二烯结构

母核，为三环类药物结构；氟奋乃静为多巴胺受体抑制剂，具有吩嚷嗪结构，

但作用时间短，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药，可使

药物维持作用时间延长；氟西汀含有手性碳，但临床使用其外消旋体，为5-羟

色胺再摄取抑制药。

共享答案题

A.氟奋乃静

B.氟西汀

C.阿米替林

D.噗毗坦

E.利培酮

［单选题］27.为5-羟色胺再摄取抑制药，结构中含有手性碳的是

A.氟奋乃静

B.氟西汀

C.阿米替林

D.哇毗坦

E.利培酮

参考答案：B

参考解析：本题考查的是抗抑郁药的结构。阿米替林具有二苯并环庚二烯结构

母核，为三环类药物结构；氟奋乃静为多巴胺受体抑制剂，具有吩睡嗪结构，

但作用时间短，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药，可使

药物维持作用时间延长；氟西汀含有手性碳，但临床使用其外消旋体，为5-羟

色胺再摄取抑制药。

共享答案题

［单选题］28.分子结构由咪睡五元环、含硫酸的四原子链和末端取代服三个部分

构成的乩受体阻断药是

参考解析：本题考查的是压受体阻断药的代表药及其结构特征。选项ABCDE给

出的结构依次为尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、西咪替丁。西咪

替丁化学结构由咪嚏五元环、含硫酸的四原子链和末端取代月瓜三个部分构成。

共享答案题

D.

［单选题］29.化学结构中碱性基团取代的芳杂环为用胭基取代的曝唾环，氢键键

合的极性药效团是N-氨基磺酰基眯，该是受体阻断药是

参考答案：C

参考解析：本题考查的是民受体阻断药的代表药及其结构特征。选项ABCDE给

出的结构依次为尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、西咪替丁。法莫

替丁，碱性基团取代的芳杂环为用胭基取代的曝唾环，氢键键合的极性药效团

是N-氨基磺酰基眯。

共享答案题

［单选题］30.化学结构中碱性基团取代的芳杂环为二甲胺甲基映喃，氢键键合的

极性药效团是二氨基硝基乙烯，该乩受体阻断药是

参考答案：B

参考解析：本题考查的是民受体阻断药的代表药及其结构特征。选项ABCDE给

出的结构依次为尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、西咪替丁。雷尼

替丁，碱性基团取代的芳杂环为二甲胺甲基映喃，氢键键合的极性药效团是二

氨基硝基乙烯，为反式体，顺式体无活性。

共享答案题

D.

［单选题］31.化学结构中哌咤甲苯环代替了在雷尼替丁结构中的五元碱性芳杂

环，以含氧四原子链替代含硫四原子链、将其原眯（或胭）结构改为酰胺得到的

参考答案：D

参考解析：本题考查的是乩受体阻断药的代表药及其结构特征。选项ABCDE给

出的结构依次为尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁、西咪替丁。罗沙

替丁是用哌咤甲苯环代替了在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁结构

中的五元碱性芳杂环。以含氧四原子链替代含硫四原子链、将其原眯（或肌：）

结构改为酰胺。

共享答案题

A.泡腾颗粒

B.可溶颗粒

C.混悬颗粒

D.控释颗粒

E.肠溶颗粒

［单选题］32.在酸性条件下基本不释放药物的颗粒是

A.泡腾颗粒

B.可溶颗粒

C.混悬颗粒

D.控释颗粒

E.肠溶颗粒

参考答案：E

参考解析：本题考查的是口服颗粒剂的分类和特点。

A选项，泡腾颗粒系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状

的颗粒剂。

B选项，可溶颗粒通称为颗粒。

C选项，混悬颗粒系指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。

D选项，控释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。

E选项，肠溶颗粒耐胃酸，而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内定位释

放，可防止药物在胃内分解失效。

共享答案题

A.泡腾颗粒

B.可溶颗粒

C.混悬颗粒

D.控释颗粒

E.肠溶颗粒

［单选题］33.含碳酸氢钠和有机酸的颗粒是

A.泡腾颗粒

B.可溶颗粒

C.混悬颗粒

D.控释颗粒

E.肠溶颗粒

参考答案：A

参考解析：本题考查的是口服颗粒剂的分类和特点。

A选项，泡腾颗粒系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状

的颗粒剂。

B选项，可溶颗粒通称为颗粒。

C选项，混悬颗粒系指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。

D选项，控释颗粒系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。

E选项，肠溶颗粒耐胃酸，而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内定位释

放，可防止药物在胃内分解失效。

共享答案题

A.泡腾颗粒

B.可溶颗粒

C.混悬颗粒

D.控释颗粒

E.肠溶颗粒

［单选题］34.难溶性固体药物宜制成

A.泡腾颗粒

B.可溶颗粒

C.混悬颗粒

D.控释颗粒

E.肠溶颗粒

参考答案：C

参考解析：本题考查的是口服颗粒剂的分类和特点。

A选项，泡腾颗粒系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状

的颗粒剂。

B选项，可溶