肾上腺素受体激动阻断药

肾上腺素受体激动阻断药复习肾上腺素受体激动效应第2页,共56页，2024年2月25日，星期天

第一节

α、β受体激动药

肾上腺素（AD）苯乙胺N－甲基转移酶肾上腺素

来源：

肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成去甲肾上腺素

第3页,共56页，2024年2月25日，星期天药用品：家畜肾上腺提取，已人工合成。体内过程：基本同NA，口服无效，但可皮下、肌肉注射。以皮下注射为主，必要时心室腔注射。第4页,共56页，2024年2月25日，星期天

1.心脏：(+)β1收缩，传导，心率心输出量2.血管：①皮肤、粘膜、胃肠道、肾α受体占优势，

以收缩为主；心、肺变化不明显。②骨骼肌和肝脏（β2为主）－血管扩张；药作理用强烈激动α和β受体第5页,共56页，2024年2月25日，星期天3.血压

血压变化与剂量有关

小剂量：

β受体占优势，以β1兴奋心脏引起收缩压轻度升高，β2兴奋外周阻力下降、舒张压下降。（脉压变大或不变）

大剂量：α受体占优势，血管收缩，血压明显升高。（血管紧张素生成增多，脉压变小）血压的时相变化（双向变化）给药后首先出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压效应。AD第6页,共56页，2024年2月25日，星期天4.平滑肌

能激动支气管平滑肌β2受体，使其舒张兴奋α，支气管黏膜血管收缩，利于消除水肿重点：支气管平滑肌舒张治疗哮喘机理：β2效应、α效应。AD第7页,共56页，2024年2月25日，星期天第8页,共56页，2024年2月25日，星期天临床应用1.心脏骤停①溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病电击：应先除颤，再用肾上腺素②2.支气管哮喘3.过敏性休克：4.与局麻药配伍①延缓局麻药吸收延长局麻时间②减少麻药吸收减少中毒反应5.局部止血

首选第9页,共56页，2024年2月25日，星期天第10页,共56页，2024年2月25日，星期天第11页,共56页，2024年2月25日，星期天不良反应

心悸、烦躁、头痛、血压升高甚至脑出血心律失常心室纤颤禁忌证高血压脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。第12页,共56页，2024年2月25日，星期天肾上腺素歌诀：

肾上强心促代谢缩舒血管扩气管血压改变随剂量心衰不用耗氧多

心脏骤停是首选

过敏休克也首选哮喘止血局麻延

第13页,共56页，2024年2月25日，星期天

多巴胺（dopamineDA）体内来源：合成NA的前体物，药用品为人工合成。体内过程：属儿茶酚胺类，口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只静脉滴注，不通过血脑屏障。第14页,共56页，2024年2月25日，星期天1.兴奋心脏2.收缩和舒张血管3.治疗量时可使收缩压升高，舒张压不变或稍增加；大剂量则收缩压和舒张压皆升高；4.舒张肾血管（作用最强），且有排钠利尿作用；大剂量时，使肾血管明显收缩。第15页,共56页，2024年2月25日，星期天临床应用1、各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克，低排、尿少休克（首选）。2、急性肾衰（与利尿剂合用)

不良反应

一般较轻，可见恶心、呕吐大剂量心动过速心律失常（兴奋心脏）尿量减少（收缩肾血管）第16页,共56页，2024年2月25日，星期天多巴胺歌诀：兴奋心脏血压高缩舒血管护肾好激动多巴胺受体心脏等血多利尿

用于休克心肾衰

不良反应轻而少第17页,共56页，2024年2月25日，星期天

麻黄碱（ephedrine）中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。第18页,共56页，2024年2月25日，星期天特点有：①性质稳定，口服有效。②作用弱而持久。③中枢兴奋作用较显著。④易产生快速耐受性第19页,共56页，2024年2月25日，星期天[临床应用]

1.支气管哮喘:预防用药、轻症，

口服、肌肉、皮下

2.鼻塞：

3.防治麻醉引起低血压状态

4.荨麻疹或血管神经性水肿（抗过敏）兴奋α受体，收缩血管，降低通透性，减轻黏膜肿胀第20页,共56页，2024年2月25日，星期天[不良反应]不安、失眠。可用镇静、催眠药对抗。

[禁忌症]同肾上腺素第21页,共56页，2024年2月25日，星期天冰毒：化学名称叫甲基苯丙胺，是以麻黄素为原料，经提炼合成出来的一种白色细微状结晶物质，其形状与普通冰块相似，故称之为“冰毒”(脱氧麻黄碱）。“冰毒”最大的特点是第一次使用便会上瘾，毫无办法解脱，被称为“毒品之王”。能大量耗尽人的体力和免疫功能，严重者甚至死亡。第22页,共56页，2024年2月25日，星期天第23页,共56页，2024年2月25日，星期天摇头丸：亚甲基双氧甲基苯丙胺（MDMA)，为甲基苯丙胺的衍生物。第24页,共56页，2024年2月25日，星期天第一节α受体激动药

1去甲肾上腺素（NA/NE）

体内来源：N末梢、肾上腺髓质。

药用品：人工合成，不稳定，遇光或碱、氧化变成粉红色，要避光保存。第25页,共56页，2024年2月25日，星期天体内过程

1.给药方法：

①口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分解。②皮下、肌肉注射收缩血管，发生组织坏死。（禁用）

③静脉推注引起BP急剧升高，心律紊乱

只宜静脉滴注给药第26页,共56页，2024年2月25日，星期天①血管：收缩血管（冠状动脉除外）对小动脉、小静脉收缩明显，皮肤黏膜>肾血管>脑、肝、肠系膜血管>骨骼肌血管。②血压：血管收缩，外周阻力增加，BP升高。（收缩压、舒张压均升高，脉压差变小。第27页,共56页，2024年2月25日，星期天

临床应用1.休克：

各型休克早期（出血性休克禁用）:

长期大剂量使用可升压过高，外周R↑，CO↓，加重循环障碍。常与受体阻滞剂酚妥拉明合用。第28页,共56页，2024年2月25日，星期天不良反应1.

局部组织缺血坏死：处理：更换注射部位，热敷

普鲁卡因+α受体阻滞剂（皮下浸润注射）2.

急性肾衰：肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量>25ml/小时⒊长期用药停药后血压骤降第29页,共56页，2024年2月25日，星期天

禁忌症高血压动脉硬化器质性心脏病少尿、无尿微循环障碍(休克后期)孕妇NA第30页,共56页，2024年2月25日，星期天2间羟胺（阿拉明）特点：非儿茶酚胺，性质稳定，不易被破坏，作用较持久。作用：①直接作用：以α1受体为主，对β受体作用弱。②间接作用：经摄取1进入囊泡置换使NA释放第31页,共56页，2024年2月25日，星期天间羟胺—替代NA用于休克早期去甲肾上腺素不稳定，被MAO破坏作用短暂对肾血管收缩作用强引起心律失常、少尿只能静滴间羟胺不易被MAO破坏作用较持久对肾血管收缩作用较弱

心律失常、少尿发生少

可肌注第32页,共56页，2024年2月25日，星期天应用：1.替代NA用于休克早期2.手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克第33页,共56页，2024年2月25日，星期天3去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林)用途

1.麻醉引起的低血压，基本作用同间羟胺，静脉或肌肉注射。2.扩瞳，用于眼底检查。

优点：作用小于阿托品，维持短，少眼内压升高和调节麻痹第34页,共56页，2024年2月25日，星期天第三节β受体激动药异丙肾上腺素(Iso)

舌下给药或气雾剂吸入、静脉滴注给药。一、药理作用：对β1、β2受体有很强的激动作用。第35页,共56页，2024年2月25日，星期天1.兴奋心脏2.血管血压：尤以骨骼肌血管明显舒张，可使舒张压下降。若快速静注。则血压先小升后大降。3.舒张支气管平滑肌：激动β2受体，且能抑制组胺等过敏性物质释放，可舒张支气管。第36页,共56页，2024年2月25日，星期天临床应用1.原发性支气管哮喘急性发作2.Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞3.心跳骤停4.感染性休克

第37页,共56页，2024年2月25日，星期天常见不良反应有心悸、头晕等，如剂量过大，亦可引起心律失常，甚至心室纤颤，死亡。（因有耐受性，吸入量逐步增大）禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。第38页,共56页，2024年2月25日，星期天异丙肾上腺素歌诀：异丙能激动β1β2

兴奋心脏扩血管舒张气管促代谢心脏骤停与阻滞感染休克先补液喷雾控制急哮喘心悸头晕较常见第39页,共56页，2024年2月25日，星期天多巴胺丁胺：主要用于心肌梗死并发的心功能不全。沙丁胺醇：主要用于支气管哮喘第40页,共56页，2024年2月25日，星期天拟肾上腺素药

受体激动药

受体激动药麻黄碱：防治低血压，支气管哮喘发作肾上腺素AD：过敏性休克不良反应去甲肾上腺素NA：静脉滴注，休克，低血压异丙肾上腺素：气雾吸入，支气管哮喘

受体激动药多巴胺DA：静脉滴注，休克，急性肾衰竭间羟胺：各种休克去氧肾上腺素：扩瞳眼底检查多巴酚丁胺：心肌梗死并发心功能不全沙丁胺醇：支气管哮喘第41页,共56页，2024年2月25日，星期天第十章抗肾上腺素药分类：α受体阻断药β受体阻断药第42页,共56页，2024年2月25日，星期天1.按对受体的选择性：

选择性阻断α1：哌唑嗪对α1、α2无选择性：酚妥拉明

酚苄明第一节α受体阻断药

分类第43页,共56页，2024年2月25日，星期天2、根据作用时间分类：①短效类（竞争型）：酚妥拉明②长效类（非竞争型）：酚苄明第44页,共56页，2024年2月25日，星期天

临床应用：1.外周血管痉挛性疾病（雷诺病）；第45页,共56页，2024年2月25日，星期天2.去甲肾上腺素静滴时外漏3.嗜铬细胞瘤：诊断、术前准备、高血压危象4.抗休克：扩血管作用，改善微循环;5.充血性心衰：降低外周阻力(α1)

，降低心脏前后负荷；增加心输出量(α2)，改善肺水肿和全身水肿。第46页,共56页，2024年2月25日，星期天酚苄明（长效）〖特点〗1.作用强:与α受体以共价键的形式结合2.属非竞争性拮抗。第47页,共56页，2024年2月25日，星期天体内过程及其特点：1.起效慢2.口服吸收少，仅作iv.(刺激性)3作用持久：脂溶性大，分布于脂肪组织，缓慢释放，排泄慢，一次用药，可维持3-4天。第48页,共56页，2024年2月25日，星期天1.外周血管痉挛疾病；2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）；3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断膀胱底部α受体)第49页,共56页，2024年2月25日，星期天选择性α1受体阻断药哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。第50页,共56页，2024年2月25日，星期天分类按对受体的选择性分：①选择性阻断β1：阿替洛尔、美托洛尔②阻断β1和β2：普萘洛尔、噻吗洛尔

第二节β受体阻断药第51页,共56页，2024年2月25日，星期天β阻滞剂的临床用途1.室上性心动过速(房颤、房扑、窦性心动过速)2.心绞痛、心肌梗死（注意引起心源性休克）；3.高血