第二章 液体制剂 第五节

第二章液体制剂溶液型液体制剂第五节第二章液体制剂溶液型液体制剂含义：

系指药物以分子或离子（直径在1nm以下）状态分散在液体分散介质中所制成的单相溶液型药剂，供内服或外用。第五节溶液型液体制剂

溶液型液体制剂

第五节溶液型液体制剂特点：

溶液型液体制剂因是均相分散体系，在溶液中的分散度最大，溶液呈均匀分散状态，药液澄明并能通过半透膜，服用后与机体的接触面积最大，吸收完全而迅速，所以在作用和疗效方面比固体药剂快，而且比同一药物的混悬剂或乳剂也快。此外，溶液型液体制剂分散均匀，分剂量方便灵活。一、溶液剂含义：溶液剂系指非挥发性药物制成的澄明溶液（浓氨溶液例外），供内服或外用。溶剂大多为水，也可用乙醇或油为溶剂。优点：药物制成溶液剂后分剂量快速，服用方便，特别对于小剂量或毒性大的药物更有实际意义；分散度增大，与机体的接触面积增大，因而吸收快，药效迅速。

缺点：药物在水溶液中稳定性差，易分解、霉变、变质，应根据药物的性质和临床需要采取适当措施（如添加防腐剂等），以保证质量。第五节溶液型液体制剂

1.概述一、溶液剂

溶解法

第五节溶液型液体制剂

2.溶液剂的制法称量溶解滤过混合调整容量质量检查包装

稀释法

将浓溶液用溶剂稀释成所需浓度溶液的制备方法，即先将药物制成高浓度溶液或易溶性药物制成储备液，临用前再用溶剂稀释至所需的浓度。

化学反应法

指将两种或两种以上的药物，通过化学反应制成新的药物溶液的方法，待化学反应完成后，滤过，自滤器上添加溶剂至全量即得。适用于原料药物缺乏或质量不符合要求的情况。二、糖浆剂

糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服使用。糖浆剂中的药物可以是化学药物，也可以是药材提取物，糖浆剂由于渗透压较高不易霉败。糖浆剂的含糖量应不低于45%（g/ml）。单纯的蔗糖近饱和水溶液称为“单糖浆”，含糖量为85%（g/ml）或65%（g/g）。糖浆剂的特点：能掩盖药物的苦、咸等不适气味，改善口感，利于服用，受儿童患者欢迎。

糖浆剂的分类：根据其组成和用途的不同可分为单糖浆、药用糖浆、芳香糖浆。第五节溶液型液体制剂

1.概念与特点二、糖浆剂

方法：将蔗糖加入沸纯化水中，加热溶解后，再加可溶性药物，混合、溶解、滤过，从滤器上加适量纯化水至规定容量，混合均匀即得。此法适用于制备主要成分对热稳定的糖浆剂，否则在加热后，适当降温方可加入药物。

优点：蔗糖容易溶解，趁热容易滤过，所含高分子杂质如蛋白质加热凝固被滤除，制得的糖浆剂易于滤清，同时在加热过程中杀灭微生物，使糖浆易于保存。但加热过久或超过100℃时，使转化糖含量增加，糖浆剂颜色容易变深。

适用性：适用于制备对热稳定的药物糖浆和有色糖浆。

第五节溶液型液体制剂

热溶法

2.制备方法二、糖浆剂

在室温下将蔗糖溶于纯化水中制成糖浆剂。冷溶法的优点是制成的糖浆剂颜色较浅，较适用于对热不稳定的药物和挥发性药物的糖浆剂制备，但生产周期长制备过程易被微生物污染。第五节溶液型液体制剂

冷溶法

2.制备方法

将药物与单糖浆均匀混合而制成。此法操作简便，质量稳定，应用广泛，但制成的含药糖浆含糖量低，应特别注意防腐。混合法

二、糖浆剂

1.水溶性固体药物可先用少量纯化水使其溶解再与单糖浆混合，水中溶解度较小的药物可酌加少量其他适宜的溶剂使之溶解，再加入单糖浆中混匀；2.药物的液体制剂和可溶性液体药物可直接加入单糖浆中搅匀，必要时滤过；3.药物的醇性制剂与单糖浆混合时易发生混浊，可加入适量甘油助溶或加滑石粉助滤，滤至澄清；4.药物如为水性浸出药剂，应将其纯化除去杂质后再加入单糖浆中。第五节溶液型液体制剂

糖浆剂中药物的加入方法

二、糖浆剂

1.所用容器、用具应进行洁净或灭菌处理，并及时灌装；2.应选择无色、无异臭的药用蔗糖而不能选用绵白糖；3.严格控制加热的温度、时间，并注意调节pH，以防止蔗糖水解后生成转化糖。

第五节溶液型液体制剂

制备糖浆剂时的注意事项

二、糖浆剂

霉败问题：糖浆剂特别是低浓度的糖浆剂，容易被微生物污染，使糖浆长霉和发酵导致酸败、药物变质。第五节溶液型液体制剂

沉淀问题：糖浆剂在储存过程中产生沉淀，多是由于蔗糖质量差，含有大量可溶性高分子杂质，可在单糖浆滤过前加入蛋清溶液、滑石粉等，吸附高分子和其他杂质，使糖浆剂澄清。高浓度的糖浆剂在储存中会因温度下降而析出蔗糖的结晶，加入适量甘油、山梨醇等多元醇可改善。变色问题：糖浆剂制备时加热温度高、时间长，特别是在酸性条件下加热，可促使生成转化糖而使颜色变深。含着色剂的糖浆剂，在还原性物质、光线的作用下可逐渐褪色。3.糖浆剂易出现的问题

二、糖浆剂

第五节溶液型液体制剂

外观性状：除另有规定外，糖浆剂应澄清。在储存期间不得有发

霉、酸败、异臭、产生气体或其他变质现象；含药材提取物的糖

浆剂允许含少量轻摇即散的沉淀。蔗糖含量：除另有规定外，含蔗糖量应不低于45%（g/ml）。一般应检查相对密度、pH。4.糖浆剂质量要求和检查

三、芳香水剂

质量要求：应澄明，必须具有与原有药物相同的气味，不得有异臭、沉淀或杂质。应用：芳香水剂的浓度一般都很低；一般用作矫味、矫臭剂使用，有时也有祛痰止咳、平喘和解热镇痛等治疗作用。注意：芳香水剂多数易分解、变质甚至霉变，所以不能大量配制和久贮。第五节溶液型液体制剂

1.概念与特点芳香水剂：芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。浓芳香水剂：用水与乙醇的混合液作溶剂制成的芳香水剂，含较多挥发油。露剂：系指含挥发性成分的饮片用水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂。三、芳香水剂

注意：溶解法制备时，为使挥发油尽快溶于纯化水中，并提高其溶液的澄明度，可在溶解法制备时向挥发油中加入适量滑石粉或磷酸钙等物质，作为分散剂和助滤剂。第五节溶液型液体制剂

2.芳香水剂的制法

溶解法稀释法水蒸气蒸馏法以纯挥发油和化学药物为原料时采用含挥发性成分的中药饮片为原料时采用以浓芳香水剂为原料时采用四、醑剂

醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液。凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂，供外用或内服。醑剂含乙醇量一般为60%～90%，当醑剂与以水为溶剂的制剂混合时，往往会发生混浊。醑剂应储存于密闭容器中，置冷暗处保存。由于醑剂中的挥发油易氧化、酯化或聚合，久贮易变色，甚至出现黏性树脂物沉淀，故不宜长期储存。第五节溶液型液体制剂

1.概念与特点五、甘油剂

甘油剂系指药物的甘油溶液，专供外用。甘油具有黏稠性、防腐性和吸湿性，对皮肤黏膜有柔润和保护作用。附着于皮肤黏膜能使药物滞留患处而起延效作用，且能缓和药物的刺激性，常用于口腔、鼻腔、耳腔与咽喉患处。甘油对一些药物如