药物化学（上）智慧树知到期末考试答案章节答案2024年烟台大学

药物化学（上）智慧树知到期末考试答案+章节答案2024年烟台大学已发现的药物的作用靶点包括(

)。

答案:离子通道###受体###酶###核酸以下哪些因素可影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢（

）。

答案:5-取代基###脂溶性###pKa先导化合物的发掘方法有(

)。

答案:在分子生物学研究中发现###由天然产物中获得###意外获得###在药物代谢中发现属于天然激素的是（

）。

答案:雌二醇；###可的松；###黄体酮。属于阿司匹林的前药有(

)。

答案:贝诺酯(扑炎痛)###赖氨酸阿司匹林下列药物结构中，具有孕甾烷骨架（

）。

答案:黄体酮

；###醋酸氢化可的松。如果我们所设计的药物是中枢神经系统药物，那么在进行结构修饰的时候，就应该（

）

答案:去掉分子结构中的羧基###减少分子量###减少氢键数目###增加亲脂性下列哪些药物属于乙酰胆碱酯酶抑制剂（

）。

答案:利伐司替明###多奈哌齐###他克林

答案:贝诺酯从微生物来源的天然产物活性成分中发现先导化合物代表有（

）

答案:青霉素###四环素###洛伐他汀###链霉素具有三环结构的抗抑郁药物有（

）。

答案:氯米帕明###阿莫沙平###阿米替林以下对褪黑素的描述错误的选项是（

）。

答案:利奈唑胺是褪黑素受体激动剂吗啡分子结构中(

)。

答案:3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代关于药物与受体相互作用的说法哪个不正确?(

)

答案:药物与受体以共价键结合时,形成可逆的复合物巴比妥类药物的pKa值在哪个区间范围内最合适（

）。

答案:7.1-8.1贝诺酯是由哪两个药物并合而成的?(

)

答案:阿司匹林和对乙酰氨基酚吩噻嗪类药物的构效关系描述错误的是（

）。

答案:噻嗪环不能用生物电子等排体替代以下对阿米替林描述错误的是（

）。

答案:水溶液较稳定设计吲哚美辛的化学结构是依于(

)。

答案:5-羟色胺痛风是人体内嘧啶代谢紊乱或尿酸排泄减少而引起的一种疾病。（

）

答案:错指出下列药物中哪个具有解热消炎镇痛作用?(

)

答案:双氯芬酸钠巴比妥类药物的5位取代基的碳原子数目在哪个范围内最合适（

）。

答案:4-8个巴比妥类药物属于第几代镇静催眠药为（

）。

答案:第一代左旋多巴可和维生素B6同时服用。（

）

答案:错在一个药物的分子中引入烃基，可以增加药物与受体的疏水结合，烃基的存在可以降低药物的脂水分配系数。（

）

答案:错苯二氮䓬类药物的A环引入吸电子基团可增强镇静催眠作用。（

）

答案:对在整个新药研究和开发过程，有许多规范化的管理和要求，以确保新药研究的可靠性，药品的生产必须在符合GMP的条件下进行。（

）

答案:对含有芳环的药物经过氧化代谢大都是引入羟基，生成相应的酚结构。（

）

答案:对双氯酚酸钠通过抑制环氧合酶、脂氧合酶和花生四烯酸的释放和再摄取显示很强的抗炎镇痛作用和解热作用。（

）

答案:对药物前期开发包括（

）

答案:研究中的新药的制备###临床前各类研究###临床前毒理研究###有选择性的I其临床研究和早期的II期临床研究以下对氯丙嗪描述错误的是（

）。

答案:氯丙嗪的两个苯环不易发生代谢反应###氯丙嗪不易被氧化含有-COOH的解热镇同痛和非甾类抗炎药有(

)。

答案:阿司匹林###吲哚美辛###布洛芬药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(

)。

答案:药物对受体、酶、离子通道等有激动作用###药物可以产生药理作用###药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用体内代谢中的还原反应主要发生在（

）结构上

答案:硝基###羰基###偶氮###叠氮非苯二氮䓬类GABAA受体激动剂结构类型包括（

）。

答案:吡咯酮类###咪唑并吡啶类药物化学的主要任务是（

）

答案:研究药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等，为制定质量标准、剂型设计和临床药学研究提供依据，并指导临床合理用药###实现药物的产业化，通过研究化学药物的合成原理和路线，选择和设计适合国情的产业化合成工艺，以实现药物大规模的工业生产###不断探索研究和开发新药以发现具有进一步研究开发价值的先导化合物，对其进行结构改造和优化，创造出疗效好、毒副作用小的新药，或是改造现有药物或有效化合物以期获得更为有效安全的药物属于苯二氮䓬类的药物有（

）。

答案:地西泮###奥沙西泮下列药物中属于合成镇痛药是(

)。

答案:芬太尼###喷他佐辛###布托啡诺地西泮的1,2位酰胺键在什么条件下易水解开环（

）。

答案:酸性###加热下列哪些药物属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂（

）。

答案:丙咪嗪###阿米替林###氯米帕明甾体药物按其结构特点可分为哪几类?（

）。

答案:雌甾烷类###孕甾烷类###雄甾烷类下列哪些是天然药物?(

)

答案:植物药###天然抗生素下列药物中属于吗啡结构改造衍生物的是（

）

答案:海洛因###可待因长效的抗精神病药物是（

）。

答案:前药睾酮17位引入乙炔基,雄性激素样作用减弱，得到具有孕激素活性的是（

）。

答案:炔孕酮下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是(

)。

答案:具有一个负离子中心1998年，诺贝尔生理学及医学奖颁给了发现NO作用机制的三位科学家,他们发现：一氧化氮在人体循环系统中扮演传递信号的角色。这个发现导致了许多新药的研发，包括(

)

答案:西地那非对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死?(

)

答案:N-乙酰基亚胺醌谷胱甘肽在哺乳动物的组织中广泛存在，其中（

）的巯基具有较强的亲核作用。

答案:半胱氨酸从代谢产物中发现先导化合物的代表是（

）

答案:磺胺下列不属于丁螺环酮的结构特征是（

）。

答案:吡啶以下哪个最符合lgP的定义?(

)

答案:化合物的疏水参数在构效关系研究中logP代表药物的脂水分配系数。（

）

答案:对

答案:丙磺舒氢化可的松的化学结构中，在哪个位置上引入双键可使抗炎作用增强，副作用减少。（

）。

答案:1位；下列对吗啡性质的叙述哪项最准确?(

)

答案:吗啡3位有酚羟基,17位有叔氮原子,呈酸、碱两性胺类原药修饰成前药时可以制成(

)。

答案:酰胺左旋多巴可用于治疗吩噻嗪类等抗精神病药物所引起的帕金森病。（

）

答案:错阿莫沙平是去甲肾上腺素重摄取抑制剂。（

）

答案:对苯二氮䓬类药物的C环的所有位置引入吸电子基团均可增强镇静催眠作用。（

）

答案:错地西泮的4,5位亚胺键在酸性条件下会断裂，在碱性条件下不能重新关环。（

）

答案:错非经典的抗精神病药物是选择性作用于中脑边缘系统及皮层的多巴胺能系统，因此锥体外系副作用较轻。（

）

答案:对19世纪60年代发生了反应停药害事件，这引起了我们的高度重视，药物研究除有效之外，我们还应该重视安全。（

）

答案:对吗啡为酸碱两性物质,是因为分子结构中3位有酚羟基存在,显中性.（

）

答案:错吗啡结构改造为海洛因，是吗啡的两个羟基变换为酯基。（

）

答案:对新药的研究与开发是一个耗时长，涉及内容复杂，耗费大，失败可能性大的过程。据统计大约10000个化合物中有10个进入临床试验，而仅有1个药物上市。（

）

答案:对利培酮的作用靶点是（

）。

答案:DA2受体###5-HT2受体睾酮经过下列修饰可得到蛋白同化激素（

）。

答案:去19角甲基。###A环平面化

；氯丙嗪的构象呈（

）时，活性较强。

答案:顺式###侧链和氯取代的苯环在同一侧哪些官能团容易发生体内氧化反应（

）

答案:芳环###烃基###炔烃###烯烃前药的特征有(

)。

答案:前药应无活性或活性低于原药###原药与载体一般以共价键连接属于肾上腺皮质激素的药物有（

）。

答案:醋酸地塞米松。###醋酸可的松；###醋酸泼尼松龙；影响化学物质透过血脑屏障的因素(

)

答案:分子量###亲脂性###氢键###极性表面积对扑热息痛的正确描述是(

)。

答案:具有解热镇痛作用###水溶液放置时可发生氧化分解###与阿司匹林成酯得贝诺酯使用药物的化学结构修饰方法的目的是(

)。

答案:提高药物的稳定性###改善药物的溶解性###使药物在特定部位作用###降低药物的毒副作用在细胞色素P450催化下，胺类化合物会进行(

)反应

答案:脱氨###N-脱烷基属于非经典的抗精神病药物有（

）。

答案:奥氮平###利培酮按化学结构分类,哌替啶属于哪种类型?(

)

答案:哌啶类甾体的基本骨架为（

）。

答案:环戊烷骈多氢菲

；I相生物转化主要包括（

）

答案:氧化反应###还原反应下列药物中，

属于肾上腺皮质激素的药物有（

）。

答案:醋酸地塞米松；###醋酸泼尼松龙。###醋酸可的松；能够对药物活性产生影响的是（

）

答案:药物分子中官能团之间的距离###构象异构体###光学异构体###几何异构体II相生物转化包括（

）等结合反应。

答案:谷胱甘肽###氨基酸###硫酸###葡萄糖醛酸雌激素拮抗剂有（

）。

答案:芳构酶抑制剂。###阻抗型雌激素；###三苯乙烯抗雌激素

；药物或代谢物中可以发生II相生物转化，被结合的基团通常有（

）

答案:氨基###羟基###巯基###羧基下列哪些疾病属于神经退行性疾病（

）。

答案:帕金森病###阿尔兹海默病下列哪一项不是药物化学的任务?(

)

答案:确定药物的剂量和使用方法抗代谢物的设计多采用下列原理(

)。

答案:生物电子等排芳基烷酸类药物例如布洛芬在临床上的作用是(

)。

答案:抗炎、镇痛、解热丁螺环酮的作用靶点是（

）。

答案:5-HT1A受体非甾类抗炎药的作用机制是(

)。

答案:抑制环氧化酶药物与受体结合时的构象称为(

)。

答案:药效构象含有芳环的药物经过氧化代谢大都是引入羟基生成相应的酚结构，这种反应主要发生在芳环已有取代基的（

）

答案:对位唑吡坦的化学结构母核为（

）。

答案:咪唑并吡啶类通常前药设计不用于(

)。

答案:改变药物的作用靶点以下哪一项与阿司匹林的性质不符?(

)

答案:极易溶解于水醇类原药修饰成前药时可以制成(

)。

答案:酯I期临床研究是在患者身上进行的，主要评价药物在人体的安全性、耐受性、人体的药代动力学性质和药理作用。（

）

答案:错下面哪个药物在常用剂量中,仅具有解热和镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用?(

)

答案:对乙酰氨基酚以下哪个说法是不合理的?(

)

答案:结构特异性药物的活性与药物的各种理化性质有关非那西丁退出市场的原因是(

)。

答案:长期服用可致贫血可待因的C-3位是酯基团。（

）

答案:错利培酮是使用什么原理设计得到的（

）。

答案:拼合吗啡注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应?(

)

答案:氧化反应地西泮的结构类型为（

）。

答案:苯二氮䓬类烯烃的氧化与芳环的氧化类似，在细胞色素P450的催化下，烯烃化合物会被代谢生成（

）也可以进一步水解生成二羟基化合物。

答案:环氧化物吗啡来源于天然植物罂粟。（

）

答案:对化学药物具有明确的化学结构，它以化合物为物质基础，以发挥药效为应用基础。（

）

答案:对佐匹克隆的右旋体药效强，左旋体会引起毒副作用。（

）

答案:对多奈哌齐的结构母核是茚酮。（

）

答案:对药物和受体的不可逆成键方式有氢键。（

）

答案:错佐匹克隆属于第三代镇静催眠药。（

）

答案:对II相生物转化参加反应的氨基酸主要是内源性的氨基酸，以甘氨酸的结合反应最为常见。（

）

答案:对褪黑素具有镇静催眠、调节睡眠的作用。（

）

答案:对季胺化合物由于极性大，且带有正电荷，所以不能通过生物膜和血脑屏障。（

）

答案:对氯丙嗪的N-去甲基化产物不能与多巴胺受体结合，导致药理活性消失。（

）

答案:错在具有抗炎作用的氢化可的松的化学结构中，哪个位置上引入双键可使抗炎作用增强，副作用减少。（

）。

答案:1位；雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（

）。

答案:雄性激素结构专属性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加；以下的化合物中，哪一个不是抗雌激素类化合物（

）。

答案:米非司酮

；雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是（

）。

答案:雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具。下列药物中属于孕激素的是（

）。

答案:炔诺酮可以口服的雌激素类药物是（

）。

答案:炔雌醇；睾酮17位引入乙炔基,得到具有孕激素活性的是（

）。

答案:炔孕酮关于氢化可的松的结构改造，表述正确的是（

）。

答案:6位引入6α-F及9α-F衍生物,

抗炎及抗风湿活性增强###在16α位引入甲基，抗炎活性增强###目的是增强糖皮质激素作用，降低盐皮质激素作用。###1-位引入双键，抗炎活性增加下列哪些药物具有孕甾烷骨架（

）。

答案:醋酸氢化可的松。###黄体酮；扑热息痛是目前苯胺类化合物中唯一在临床应用的解热镇痛药。（

）

答案:对不属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是(

)。

答案:吲哚美辛布洛芬合成的起始原料为甲苯。（

）

答案:对阿司匹林的治疗作用不包括（

）。

答案:降压阿司匹林的合成过程中可能会产生副产物水杨酸酐，该副产物的含量超过0.003%（W/W）会引起过敏反应。（

）

答案:错（

）等条件均可促进阿司匹林发生氧化反应。

答案:微量金属离子###碱###光线###高温常用的对乙酰氨基酚合成路线均使用的主要原料是（

）。

答案:苯酚传统NSAIDs在抗炎的同时会产生对COX-1的抑制，进一步引起胃肠道溃疡。（

）

答案:对高尿酸血症患病率一般男性多于女性。（

）

答案:对（

）是合成阿司匹林的主要原料。

答案:乙酸酐###水杨酸哌替啶是由计算机辅助药物设计方法设计出来的。（

）

答案:错吗啡的N-CH3用烯丙基、环丙甲基等基团取代后，由激动剂转成为拮抗剂。（

）

答案:对可待因口服先脱甲基生成吗啡，主要用于中等疼痛的止痛。（

）

答案:对吗啡结构中不包含的环结构是(

)。

答案:吡嗪吗啡的主要不良反应有（

）

答案:便秘###耐受性###成瘾性###依赖性吗啡来源于(

)植物。

答案:罂粟阿扑吗啡中容易被氧化为邻醌的结构是（

）

答案:邻二酚芬太尼为强效镇痛药，作用快而持续时间短，副反应较小，临床用于各种剧痛。（

）

答案:对吗啡结构中有(

)个羟基。

答案:二海洛因的镇痛活性比吗啡低，成瘾性比吗啡高。（

）

答案:错现今已有阿尔兹海默病发病原因的假说包括（

）。

答案:自由基损伤假说###Tau蛋白假说###Aβ异常沉积假学###胆碱能学说可治疗帕金森病的药物是（

）。

答案:左旋多巴他克林因肝毒性较大，已被多奈哌齐替代。（

）

答案:对石杉碱甲是可逆型乙酰胆碱酯酶抑制剂。（

）

答案:对左旋多巴在临床上可与哪些药物同时使用（

）。

答案:苄丝肼###卡比多巴帕金森病的发病原因包括（

）。

答案:乙酰胆碱含量相对过高###多巴胺含量绝对不足多奈哌齐是可逆型乙酰胆碱酯酶抑制剂。（

）

答案:对左旋多巴在空气中易被氧化，加D-半胱氨酸盐酸盐作抗氧剂。（

）

答案:错左旋多巴是多巴胺的生物前体药。。（

）

答案:对黑质-纹状体多巴胺系统功能紊乱会导致帕金森病。（

）

答案:对氯丙嗪合成时会生成哪个杂质？（

）。

答案:4-氯吩噻嗪利培酮的靶点是（

）。

答案:5HT2###DA2阿米替林的活性代谢物是去甲替林。（

）

答案:对吩噻嗪药物的二甲氨基被二乙氨基取代，活性保持。（

）

答案:错临床上第一个使用的吩噻嗪类抗精神病药是氯丙嗪。（

）

答案:对利培酮的活性代谢产物是6-羟基利培酮。（

）

答案:错吩噻嗪类药物药效主要受哪些因素影响（

）。

答案:2位被吸电子基氯、三氟甲基取代,抗精神病活性增加###侧链末端的碱氨基是季铵时,活性极大增加###10位N原子与侧链碱氨基之间的碳链相隔三个碳原子为宜氯氮平的结构类型是（

）。

答案:二苯二氮䓬丁酰苯类分子中在与羰基相连的3个碳原子的末端再连一个叔胺，这是其具有可精神病作用的基本结构。。（

）

答案:对下列药物属于吩噻嗪类抗精神失常药的有（

）。

答案:氯丙嗪###奋乃静地西泮的1,2位酰胺键在酸性条件下会断裂，在碱性条件下能重新关环。（

）

答案:错以下哪个药物又叫做去甲羟安定？（

）。

答案:奥沙西泮硝西泮比地西泮作用时间长是因为（

）。

答案:硝西泮7位取代基的拉电子效应比地西泮强###硝西泮比地西泮更容易在胃中水解开环而后在肠道又闭环成原药地西泮属于哪一类镇静催眠药?（

）。

答案:苯二氮䓬类巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关？（

）。

答案:药物在体内的稳定性影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（

）。

答案:5取代基碳的数目###酰胺氮上是否含烃基取代###pKa###脂溶性安定类镇静催眠药的化学结构中所含母核是（

）。

答案:1,4-苯二氮䓬环地西泮的4,5位酰胺键在什么条件下易水解开环（

）。

答案:酸性###加热下面哪些是巴比妥类药物（

）。

答案:苯巴比妥###硫喷妥巴比妥类药物具有哪种结构母核？（

）。

答案:环丙二酰脲从临床药物的副作用中发现新药的代表性药物是（

）

答案:西地那非从植物来源的天然产物活性成分中发现先导化合物的代表药物是(

)。

答案:吗啡二甲双胍起源于一种名为山羊豆的植物。（

）

答案:对从微生物来源的天然产物活性成分中发现先导化合物的代表药物是(

)。

答案:洛伐他汀载体前体药物，是通过非共价键，把活性药物，也就是原药，与某个无毒性化合物连接而成的。（

）

答案:错从动物来源的天然产物活性成分中发现先导化合物的代表药物是(

)。

答案:卡托普利互为非经典的生物电子等排体的是（

）

答案:溴###三氟甲基###氯我们以异烟肼为先导化合物，发展出单胺氧化酶抑制剂作用的抗抑郁药。（

）

答案:对含有羰基的药物，由于羰基化学性质不稳定，制备前药的时候可以做成缩酮，希夫氏碱、肟等基团。（

）

答案:对从代谢产物中发现先导化合物的代表性药物是（

）

答案:地氯雷他定###诺阿斯咪唑###非索非那定###磺胺在细胞色素P450催化下，胺类化合物会进行N-脱烷基和脱氨反应，要求与氮原子相连的烷基碳原子上应有氢原子（即β-氢原子）。（

）

答案:错(

)化合物由于极性大，且带有正电荷，所以不能通过生物膜和血脑屏障。

答案:季胺硝基的还原是一个多步骤过程，还原得到的（

）毒性大，可致癌和产生细胞毒性。

答案:羟胺含酯和酰胺结构的药物在代谢中，易被肝脏、血液中或肾脏等部位的水解酶水解可能生成（

）

答案:酚###胺###羧酸###醇酮羰基是药物结构中常见的基团，酮在体内难于被氧化，通常在体内经酮还原酶的作用，生成仲醇。（

）

答案:对胺类药物N-脱烷基化后，代谢产物通常会产生活性代谢物(

)。

答案:丙米嗪脂烃链直接与芳环相连的苄位碳原子易于氧化，产物为酚。（

）

答案:错芳环上的取代基的性质对于羟基化反应的速度有比较大的影响，当芳环上有吸电子取代基的时候，芳环的电子云密度减小，羟基化不容易发生。（

）

答案:对脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶环或含氮芳杂环的(

)等药物分子在体内经氧化代谢可以生成极性更大、亲水性的N-氧化物。

答案:含吡啶环的药物###芳香族叔胺###脂肪族叔胺###含氮芳杂环的药物肝微粒体混合功能氧化酶系含有的功能成分包括(

)

答案:血红蛋白类的细胞色素P450###细胞色素P450还原酶###黄素蛋白类的NADPH###脂质氯霉素有两个手性中心，四个异构体，其中只有(

)构型的异构体有抗菌作用。

答案:1R,