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文档简介

苯二氮䓬类药物药物化学1、结构特征2、作用机制目录3、体内代谢4、构效关系药品生产技术专业教学资源库苯二氮䓬类药物结构特征结构特点：苯二氮䓬体系－苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮䓬类母核。其中，1,4-苯二氮䓬类催眠镇静作用最强。药品生产技术专业教学资源库苯二氮䓬类药物的作用机制药品生产技术专业教学资源库作用机制：

苯二氮䓬类药物与苯二氮䓬受体结合时，形成苯二氮䓬受体-Cl-通道大分子复合体，促进GABA与GABAA受体的结合而使氯离子通道开放的频率增加（不是使氯离子通道开放时间延长或使氯离子流增大），更多的氯离子内流，从而产生镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥和中枢性肌松等药理作用。β亚单位上有GABA受点，当GABA与之结合时，Cl-通道开放，Cl-内流，使神经细胞超极化，产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮䓬受体，苯二氮䓬与之结合时，并不能使Cl-通道开放，但它通过促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl-通道开放的频率增加（不是使Cl-通道开放时间延长或使Cl-流增大），更多的Cl-内流。苯二氮䓬类药物的体内代谢药品生产技术专业教学资源库去甲地西泮奥沙西泮葡糖醛酸结合物替马西泮葡糖醛酸结合物H3CH3C地西泮苯二氮䓬类药物的构效关系药品生产技术专业教学资源库用长链烃基取代，如环氧甲基，可延长作用七元亚胺内酰胺环是活性必需基团引入吸电子基团，如硝基，明显增加活性4,5-位双键被饱和或并入四氢恶唑环均能增加镇静、抗抑郁作用引入吸电子基团，如F或Cl原子，明显增加活性1，2位并入五元含氮杂环，可增加1,2位稳定性3-位的一个H可被

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