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氨基糖苷类药物分类根据来源:天然氨基糖苷类:

1、来自链霉菌属:链霉素,卡那霉素,妥布霉素,大观霉素

2、来自小单细胞菌属:庆大霉素半合成氨基糖苷类阿米卡星、内替米星氨基糖苷类抗生素的一般共性

一、理化性质二、体内过程三、抗菌作用和作用机制四、耐药性五、临床应用六、不良反应

体内过程1、吸收:有机碱,口服难吸收,仅用于肠道感染和肠道消毒。2、分布:血浆蛋白结合率低,主要分布于细胞外液。3、消除:不被代谢,原形经肾脏排泄。

抗菌特点1、静止期杀菌药2、对需痒革兰阴性杆菌作用强大,对厌氧菌无效3、杀菌速率与杀菌时程成浓度依赖性具有较长的PAE具有初次接触效应碱性环境中抗菌活性增强

抗菌机制抑制蛋白质合成的全过程(起始、延伸、终止)1、起始阶段:抑制70s亚基始动复合物的形成2、延伸阶段:与30s亚基的P10蛋白结合,致A位弯曲,mRNA错译,阻止移位3、终止阶段:阻止终止密码子与A位结合,阻止70亚基的解离。

细菌的耐药机制1、产生钝化酶如磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶2、细胞膜通透性下降如绿脓杆菌对链霉素的耐药3、修饰靶蛋白(P10蛋白)如结核杆菌对链霉素的耐药4、缺乏主动转运功能如厌氧菌对氨基糖苷类的耐药

临床应用1、用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如脑膜炎、

呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。2、合用广谱青霉素、第三代头孢菌素或氟喹诺酮类等药用于败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染。3、利用该药口服不吸收的特点,可以治疗消化道感染,肠道术前准备、肝昏迷用药。4、制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。5、链霉素、卡那霉素可作为结合治疗药物。

不良反应一、耳毒性前庭神经损害:卡那霉素>链霉素>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星耳蜗神经损害:卡那霉素>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星>链霉素耳毒性预防:避免与有耳毒性的药物合用,如万古霉素、高效利尿药呋噻米、依他尼酸及脱水药甘露醇合用二、肾毒性蛋白尿、血尿、管型尿严重出现无尿、肾衰。

不良反应三、神经肌肉麻痹防治:避免与肌松药、全麻药合用。一旦发生可采用新斯的明和钙剂抢救四、过敏反应(以链

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