万能药用辅料二氧化硅都能发挥哪些功效

第第页万能药用辅料”二氧化硅都能发挥哪些功效？二氧化硅，是一种无机化合物，化学式为SiO2，硅原子和氧原子长程有序排列形成晶态二氧化硅，短程有序或长程无序排列形成非晶态二氧化硅。二氧化硅始终都给人“多面手”的印象，这是由于其具备优异的物理化学性质且原材料子来源十分广泛，所以能在多个领域得到应用，而在药物制剂领域中，二氧化硅则以“药用辅料”的身份活跃着。用于药用辅料的二氧化硅俗称为微粉硅胶，结构式为mSiO2·nH2O，是一种流动性好、纯度高、无污染的白色粉末，具有粒径小，比表面积大、孔隙多等特点，同时表面分布的硅羟基还使它拥有良好的吸附性能，可起到助流、抗粘附、吸附药物等功效。不过二氧化硅的潜力并不止于此，在更高层次的应用上它也有所涉足，如晶型稳定促进剂、靶向制剂、缓释制剂等，因此也有人称之为“万能辅料”。1.用于助流剂对于充当助流剂的二氧化硅来说，首先它们的粒径需要充分小，这样药物粒子之间就能充分容纳二氧化硅微粒，降低药物粒子之间的相互作用力，可在制粒压片或粉末直接压片中有效地改善颗粒或粉末的流动性，特别适合油类、浸膏类等药物的制粒，制成的颗粒具有特别好的流动性和可压性。2.用于抗粘附剂药用辅料二氧化硅应用于凝胶贴膏时，凝胶贴膏可具备载药量大、透皮效果好、皮肤相容性好和无刺激性等优点，该剂型被为是经皮给药系统发展的新方向，成为潜力的新型制剂。另外，二氧化硅的抗粘附作用还可有效防止压片时物料粘着于冲头表面，易于出片，防止裂片，保证压片操作顺利进行。3.用于吸附剂二氧化硅的吸附性使它能够吸附水分并帮忙改善药物性质，提高药物成分均匀度和流动性。应用情形一般如下：①油性或者含水较高的主药（可流加）加到微粉硅胶中混合搅拌，微粉硅胶即可赶忙吸附其中的水分使其实现干湿性粉末，可依据情况选择直接制粒压片或者调解制粒压片；②对于难溶性药物可以选择其相应的溶剂先溶解主药然后用（重复方法1步骤）微粉硅胶吸附；③干法吸附可直接混合加入，建议采用渐渐加入法。4.用于抗静电剂崔鑫萌等人针对流化床制备微粒过程的粉末静电吸附现象，采用PVC粉作为试验模型药物，用接触式静电探头法测定了在使用药用辅料二氧化硅前后粉末的静电电量和表面电阻率。结果表明在加入质量分数为0.8%药用辅料二氧化硅后，静电电量与表面电阻率明显降低，粉末静电吸附现象消失。证明白药用辅料二氧化硅对粉末静电有明显的除掉作用。5.用于助磨剂韩雪等人对姜黄清脂分散片辅料种类及药用辅料二氧化硅改性的姜黄清脂分散片进行了性能测试，结果显示不同辅料处方姜黄清脂片的吸水性能相同且崩解过程全都。药用辅料二氧化硅对姜黄提取物进行改性后吸水本领明显加强，大大缩短了崩解时间，且采用药用辅料二氧化硅与原材料子药共研磨可加强分散片的崩解效果。这是由于药用辅料二氧化硅作为助磨剂，可促使原材料子药粉碎细化，为水分快速渗透供应了高孔隙率结构的共研物。6.用于缓释制剂张宏梅等人以释放度和休止角为指标，选择适合的HPMC、MCC、乳糖、十二烷基硫酸钠、药用辅料二氧化硅和硬脂酸镁用量，筛选了洛伐他汀缓释片的处方。药用辅料二氧化硅用量为0.2%时，该药物较之传统片剂、胶囊等剂型具有释放药物缓慢、可在体内维持较长时间的血药浓度等优势，为合理利用洛伐他汀的生物利用度供应了理论依。宦娣等人探讨了药用辅料二氧化硅对固体自微乳化给药系统（S—SMEDDS）药物吸取的影响，发现药用辅料二氧化硅既能提高脂解速率，促进药物吸取，又能延缓S—SMEDDS体外释放度。研究还发现药用辅料二氧化硅对脂解和释药的影响都与其用量有关。7.其它领域目前医药领域也显现了药用辅料二氧化硅改性产品，包含自身结构改性和共混改性两大类