西药执业药师药学专业知识(二)模拟题220

西药执业药师药学专业知识(二)模拟题220A型题1.

分子结构中17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后，药物活性丧失，也避免了产生皮质激素（江南博哥）全身作用的平喘药是______。A.氨茶碱B.曲尼司特C.孟鲁司特D.醋酸氟轻松E.丙酸氟替卡松正确答案：E[解析]本题考查要点是“丙酸氟替卡松的临床用途”。丙酸氟替卡松是17位β-硫代羧酸的衍生物。由于17位β-硫代羧酸酯具有活性，而β-硫代羧酸不具活性，故丙酸氟替卡松在体内经水解即失活，能避免皮质激素的全身作用，很快就被开发成治疗哮喘的吸入药物。因此，本题的正确答案为E。

2.

顺铂不具有的性质为______。A.加热至270℃会分解成金属铂B.通常注射给药C.加热至170℃时转化为反式D.对光敏感E.水溶液不稳定，易水解正确答案：D[解析]本题考查要点是“顺铂的性质”。顺铂加热至170℃时即转化为反式，溶解度降低，颜色发生变化，继续加热至270℃熔融，同时分解成金属铂。对光和空气不敏感，室温条件下可长期贮存。所以，选项A、C的叙述均是正确的。选项D的叙述是不正确的。顺铂通常通常静脉注射给药，供药用的是含有甘露醇和氯化钠的冷冻干燥粉，用前用注射用水配成每毫升含1mg的顺铂、9mg氯化钠和10mg甘露醇的溶液，pH在3.5～5.5之间。所以，选项B的叙述是正确的。顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，生成水合物Ⅰ和Ⅱ，进一步水解生成无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物Ⅰ与Ⅱ。所以，选项E的叙述是正确的。因此，本题的正确答案为D。

3.

以下关于西咪替丁的描述，正确的是______。A.本品的饱和水溶液呈弱酸性反应B.在过量的盐酸中比较稳定C.口服吸收不好，只能注射给药D.与雌激素受体有亲和作用而产生副反应E.极性较小，脂/水分配系数大正确答案：D[解析]本题考查要点是“西咪替丁性质”。西咪替丁的饱和水溶液呈弱碱性反应。所以，选项A的叙述是不正确的。西咪替西在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍，加热则进一步水解成胍类化合物。水解产物没有活性。所以，选项B的叙述是不正确的。西咪替丁口服吸收良好，药物口服吸收后，在肝脏经过首过效应。生物利用度为静脉注射量的50%。所以，选项C的叙述是不正确的。西咪替丁与雄激素受体有亲和作用，长期应用可出现男性乳腺发育和阳痿、妇女溢乳等副作用。所以，选项D的叙述是正确的。西咪替丁分子具有较大的极性，脂/水分配系数小。所以，选项E的叙述是不正确的。因此，本题的正确答案为D。

4.

分子中含有呋喃甲酰基结构，为第一个选择性的α1肾上腺素受体拮抗剂，临床用于治疗良性前列腺增生症的药物是______。A.甲磺酸多沙唑嗪B.盐酸阿夫唑嗪C.非那雄胺D.盐酸哌唑嗪E.盐酸特拉唑嗪正确答案：D[解析]本题考查要点是“盐酸哌唑嗪的理化性质和临床用途”。盐酸哌唑嗪为第一个选择性α1肾上腺素受体拮抗剂，临床上用于治疗良性前列腺增生症，也可用于轻、中度高血压，常与利尿药合用，还可用于充血性心力衰竭、麦角胺过量的治疗。因此，本题的正确答案为D。

5.

以下关于盐酸异丙肾上腺素的描述中，不正确的是______。A.属于儿茶酚类拟肾上腺素药物B.可同时激动β1和β2受体C.易氧化变色D.口服有效，容易吸收E.注射剂应加抗氧剂，避免与金属接触和避光保存正确答案：D[解析]本题考查要点是“盐酸异丙肾上腺素的相关性质”。盐酸异丙肾上腺素属于儿茶酚类拟肾上腺素药物，含有儿茶酚胺的结构，易氧化变色。所以，选项A、C的叙述均是正确的。本品氨基氮上有异丙基取代，对α受体基本无活性，但可同时激动β1和β2受体。所以，选项B的叙述是正确的。该类药物的注射剂应加抗氧剂，避免与金属接触和避光保存，以免失效。所以，选项E的叙述是正确的。盐酸异丙肾上腺素受COMT代谢，口服无效，经注射或吸入给药，或舌下含服。所以，选项D的叙述是不正确的。因此，本题的正确答案为D。

6.

分子中含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是______。

A．磺胺甲唑

B．诺氟沙星

C．环丙沙星

D．氧氟沙星

E．吡嗪酰胺正确答案：D[解析]本题考查要点是“氧氟沙星的临床用途”。盐酸左氧氟沙星为左旋体，其混旋体为氧氟沙星，也在临床上使用。左氧氟沙星的抗菌作用大于其右旋异构体8～128倍。因此，本题的正确答案为D。

7.

以下关于甲氨蝶呤的临床用途，叙述错误的是______。A.在强酸性溶液中稳定B.二氢叶酸还原酶抑制剂C.对二氢叶酸还原酶的亲和力比二氢叶酸强D.对胸腺嘧啶合成酶有抑制作用E.对二氢叶酸还原酶有抑制作用正确答案：A[解析]本题考查要点是“甲氨蝶呤的临床用途”。甲氨蝶呤在强酸性溶液中不稳定，酰胺基会水解，生成谷氨酸及蝶呤酸而失去活性。所以，选项A的叙述是不正确的。甲氨蝶呤为二氢叶酸还原酶的抑制剂，对二氢叶酸还原酶的亲和力比二氢叶酸强1000倍，几乎是不可逆地和二氢叶酸还原酶结合，使二氢叶酸不能转化为四氢叶酸，从而影响辅酶F的生成。所以，选项B、C的叙述是正确的。甲氨蝶呤干扰胸腺嘧啶脱氧核苷酸和嘌呤核苷酸的合成；因而对DNA和RNA的合成均可抑制，阻碍肿瘤细胞的生长，甲氨蝶呤结构中的N的1位和2位氨基与二氢叶酸还原酶中的天门冬氨酸的羧基形成较强的结合形式，从而较强地抑制二氢叶酸还原酶的作用，此外，甲氨蝶呤对胸腺嘧啶合成酶也有抑制作用，对所有细胞的核酸代谢都产生致命作用。所以，选项D、E的叙述均是正确的。四个选项中，只有选项A的叙述是不正确的。因此，本题的正确答案为A。

8.

可用于止吐的抗精神病药是______。A.苯巴比妥B.舒必利C.卡马西平D.苯妥英钠E.甲丙氨酯正确答案：B[解析]本题考查要点是“舒必利临床用途”。舒必利没有明显的镇静作用，适用于治疗精神分裂症及焦虑性神经官能症，也用于止吐，止吐作用是氧丙嗪的166倍，并有抗抑郁作用。它的优点是很少有锥体外系副作用。所以，选项B符合题意。选项A的“苯巴比妥”有镇静、催眠和抗惊厥的作用；选项C的“卡马西平”临床作抗癫痫药，还具有抗外周神经痛作用；选项D的“苯妥英钠”是癫痫发作的首选药；选项E的“甲丙氨酯”为抗焦虑药。因此，本题的正确答案为B。

9.

阿昔洛韦临床上主要用于______。A.抗真菌感染B.抗革兰阳性菌感染C.免疫调节D.抗病毒感染E.抗幽门螺旋杆菌感染正确答案：D[解析]本题考查要点是“阿昔洛韦的临床用途”。阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗病毒药物，系广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒的首选药物。阿昔洛韦的作用机制独特，只在被感染细胞中被病毒的胸苷激酶磷酸化成单磷酸或二磷酸核苷(未感染的细胞则无此作用)，而后在细胞酶系中转化为三磷酸形式，才能发挥其干扰病毒DNA合成的作用。因此，本题的正确答案为D。

10.

双氯芬酸钠是______。A.吡唑酮类解热镇痛药B.N-芳基邻氨基苯甲酸类非甾体抗炎药C.芳基乙酸类非甾体抗炎药D.芳基丙酸类非甾体抗炎药E.抗痛风药正确答案：C[解析]本题考查要点是“芳基乙酸类非甾体抗炎药”。双氯芬酸钠是芳基乙酸类非甾体抗炎药，吡唑酮类解热镇痛药如保泰松，N-芳基邻氨基苯甲酸类非甾体抗炎药如甲芬那酸等，芳基丙酸类非甾体抗炎药如布洛芬、酮洛芬等，抗痛风药如丙磺舒、别嘌醇、秋水仙碱等。因此，本题的正确答案为C。

11.

维生素B6不具有的性质为______。A.白色或类白色结晶或结晶性粉末B.在碱性溶液中稳定C.吡哆醛和吡哆胺体内能够互相转化D.易溶于水及乙醇E.不溶于三氯甲烷或乙醚正确答案：B[解析]本题考查要点是“维生素B6的理化性质”。维生素B6为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，遇光渐变质。易溶于水及乙醇，在三氯甲烷或乙醚中不溶。本品在酸液中稳定，在碱液中不稳定。本品还包括两种衍生物，即吡哆醛和吡哆胺，均有本品的作用，在体内能够互相转化。所以，选项B的叙述是不正确的。因此，本题的正确答案为B。

12.

以下选项中，关于米非司酮的叙述，错误的是______。A.消除半衰期短B.是第一个孕激素拮抗剂C.具有抗孕激素作用D.具有抗皮质激素作用E.具有抗早孕用途，应与前列腺素药合用正确答案：LA[解析]本题考查要点是“米非司酮化学结构和临床用途”。米非司酮是第一个孕激素拮抗剂。从孕激素受体激动剂炔诺酮结构修饰而得。所以，选项B的叙述是正确的。米非司酮竞争性地作用于孕激素和皮质激素受体，因而具有抗孕激素和抗皮质激素的作用。所以，选项C、D的叙述均是正确的。米非司酮在靶细胞上竞争性抑制孕激素黄体期和妊娠期的激素，妊娠早期使用可诱发流产，抗早孕时与前列腺素类药合用。所以，选项E的叙述是正确的。米非司酮具有独特的药代动力学性质，表现为较长的消除半衰期，平均为34h，以及血药峰值与剂量无明显关系。所以，选项A的叙述是不正确的。因此，本题的正确答案为A。

13.

下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是______。

A．吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团

B．3位-COOH和4位为抗菌活性不可缺少的部分

C．8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

D．6位引入氟原子可使抗菌活性增大

E．7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加正确答案：C[解析]本题考查要点是“喹诺酮抗菌药构效关系”。吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需基本的药效基团，变化较小。其中3位-COOH和4位与DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性不可缺少的部分。所以，选项A、B的叙述均是正确的。6位引入氟原子使药物与细菌DNA回旋酶的结合力增大2～17倍，同时由于氟原子的亲脂性，药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1～70倍，结果导致其抗菌活性戏剧性地增加约30倍。所以，选项D的叙述是正确的。7位取代可增强抗菌活性。以取代或无取代的哌嗪基、吡咯烷基等五元、六元杂环取代为好。所以，选项E的叙述是正确的。8位与1位以氧烷基成环，使活性增强，但光毒性也增加。所以，选项C的叙述是不正确的。因此，本题的正确答案为C。

14.

通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生物合成发挥作用的抗痛风药物是______。A.秋水仙碱B.别嘌醇C.丙磺舒D.苯海拉明E.对乙酰氨基酚正确答案：B[解析]本题考查要点是“别嘌醇的体内代谢”。别嘌醇是抗痛风药，它经肝脏代谢，约有70%的量代谢为有活性的别黄嘌呤。别黄嘌呤对黄嘌呤氧化酶也有抑制作用，半衰期比别嘌醇更长。该活性代谢物所起的作用是别嘌醇作用的一个重要组成部分，能够使尿酸的生物合成减少，降低血中尿酸的浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉积。因此，本题的正确答案为B。

B型题A.硝酸毛果芸香碱B.溴新斯的明C.溴丙胺太林D.氯化琥珀胆碱E.泮库溴铵1.

通过直接作用M胆碱受体，产生拟胆碱活性的药物是______。正确答案：A[解析]本组题考查要点是“影响胆碱能神经系统药物”。硝酸毛果芸香碱属于生物碱类胆碱受体激动剂，直接作用于M胆碱受体，具有M胆碱受体激动作用；溴新斯的明是乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱活性；溴丙胺太林是合成的M胆碱受体拮抗剂，通过拮抗M胆碱受体，产生抗胆碱活性；氯化琥珀胆碱和泮库溴铵是N胆碱受体拮抗剂。

2.

通过抑制胆碱酯酶，产生拟胆碱活性的药物是______。正确答案：B

3.

通过拮抗M胆碱受体，产生抗胆碱活性的药物是______。正确答案：C

A.贝诺酯B.安乃近C.吲哚美辛D.布洛芬E.吡罗昔康4.

1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药为______。正确答案：E[解析]本组题考查要点是“非甾体抗炎药的相关知识”。吡罗昔康为1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药；安乃近为氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物，易溶于水，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶；贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯化产物，具有解热、镇痛及抗炎作用，其作用机制基本同阿司匹林及对乙酰氨基酚，主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛抗炎和解热作用；布洛芬与阿司匹林或其他水杨酸类药物同时使用时，药效不增强，而不良反应发生率增高。

5.

氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物为______。正确答案：B

6.

对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯化产物为______。正确答案：A

7.

与阿司匹林或其他水杨酸类药物同时使用时，药效不增强，而不良反应发生率增高的药物为______。正确答案：D

A.盐酸纳曲酮B.盐酸纳洛酮C.酒石酸布托啡诺D.盐酸曲马多E.盐酸哌替啶8.

临床上主要用作吗啡过量的解毒剂的药物是______。正确答案：B[解析]本组题考查要点是“镇痛药的相关知识”。纳洛酮是研究吗啡受体的重要工具药物。在临床上主要用作吗啡过量的解毒剂；曲马多经口服、直肠、静脉或肌内注射给药，短时间应用曲马多较少出现呼吸抑制或便秘，几无成瘾性，可代替吗啡用于中度至重度术后或慢性疼痛的镇痛。曲马多的镇痛作用显著，用于中重度、急慢性疼痛的止痛，曲马多对呼吸抑制的作用小，成瘾性也小；吗啡的结构中去掉E环称为吗啡喃，酒石酸布托啡诺属于吗啡喃类合成镇痛药。

9.

代替吗啡用于中度至重度术后或慢性疼痛的镇痛的药物是______。正确答案：D

10.

属于吗啡喃类合成镇痛药的药物是______。正确答案：C

A.盐酸阿米替林B.盐酸帕罗西汀C.吗氯贝胺D.非诺贝特E.舒必利11.

______为去甲肾上腺素重摄取抑制剂。正确答案：A[解析]本组题考查要点是“抗抑郁症药的代表药”。选项A的“盐酸阿米替林”为去甲肾上腺素重摄取抑制剂；选项B的“盐酸帕罗西汀”为5-羟色胺重摄取抑制剂；选项C的“吗氯贝胺”为单胺氧化酶抑制剂；选项D的“非诺贝特”为苯氧乙酸类调节血脂药；选项E的“舒必利”为苯甲酰胺类抗精神病药。

12.

______为5-羟色胺重摄取抑制剂。正确答案：B

13.

______为单胺氧化酶抑制剂。正确答案：C

A.利福平B.盐酸诺氟沙星C.氧氟沙星D.盐酸环丙沙星E.盐酸乙胺丁醇14.

结构中含有4-甲基-1-哌嗪基的喹诺酮类药物为______。正确答案：C[解析]本组题考查要点是“喹诺酮类抗菌药的相关知识”。氧氟沙星的结构中含有4-甲基-1-哌嗪基；盐酸诺氟沙星本品为第三代喹诺酮类药物，具有良好的组织渗透性，抗菌谱广，对革兰阴性菌和革兰阳性菌都有较好的抑制作用，特别是对绿脓杆菌的作用大于氨基糖苷类的庆大霉素；盐酸环丙沙星为诺氟沙星分子中1位乙基被环丙基取代所得的喹诺酮类抗菌药。所以，盐酸环丙沙星的结构中有环丙基。

15.

第一个用于临床的第三代喹诺酮类药物为______。正确答案：B

16.

结构中有环丙基的药物为______。正确答案：D

A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢克肟D.硫酸头孢匹罗E.头孢曲松17.

C-3位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好的药物是______。正确答案：B[解析]本组题考查要点是“半合成头孢菌素类的代表药物”。头孢克洛是头孢氨苄的C-3位以卤素替代甲基得到可口服的半合成头孢菌素药物。由于氯原子的亲脂性比甲基强，口服吸收优于氨苄西林，对革兰阳性菌的活性和头孢氨苄相当；头孢曲松的C-3位上引入酸性较强的杂环，1，2，4-三嗪-5，6-二酮，产生独特的非线性剂量依赖性药代动力学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度；硫酸头孢匹罗为C-3位甲基上引入含有正电荷季铵基团的半合成头孢菌素类药物，能迅速穿透细菌的细胞壁，并与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白结合，发挥作用；头孢克肟的C-3位上为乙烯基，C-7位侧链上α位是顺式的乙酸氧肟基。

18.

C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是______。正确答案：E

19.

C-3位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁的药物是______。正确答案：D

20.

C-3位含有乙烯基团的药物是______。正确答案：C

A.盐酸布桂嗪B.盐酸吗啡C.右丙氧芬D.盐酸曲马多E.苯噻啶21.

结构中含哌嗪环的药物是______。正确答案：A[解析]本组题考查要点是“镇痛药的相关知识”。盐酸布桂嗪结构中含有哌嗪环，是合成镇痛药；曲马多分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体；右丙氧芬为右旋体具有镇痛作用，其左旋体左丙氧芬无镇痛作用，但却是有效镇咳药；盐酸吗啡有效的吗啡构型是左旋吗啡，而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。左旋吗啡对所用的疼痛都有效，但是容易成瘾。

22.

临床使用外消旋体的药物是______。正确答案：D

23.

临床镇痛使用右旋体的药物是______。正确答案：C

24.

临床使用左旋体的药物是______。正确答案：B

A.有效控制疟疾症状B.控制疟疾的复发和传播C.主要用于预防疟疾D.抢救脑型疟疾效果良好E.适用于耐氯喹恶性疟疾的治疗25.

青蒿素______。正确答案：D[解析]本组题考查要点是“抗寄生虫药的临床用途”。青蒿素具有十分优良的抗疟作用，为一高效、速效的抗疟药，包括对氯喹有耐药性的恶性疟原虫感染也有效。本品主要对间日疟、恶性疟、抢救脑型疟效果良好，但复发率稍高。乙胺嘧啶也能抑制疟原虫在蚊体内的发育，故可阻断传播，临床上用于预防疟疾和休止期抗复发治疗。伯氨喹作为防止疟疾复发和传播的抗疟药物，对良性疟红外期裂殖子中的各型疟原虫配子体有较强的杀灭作用，因而用于控制良性疟的复发，由于伯氨喹可杀灭人体血液中的各型疟原虫的配子体，因此具有阻断疟疾的传播作用。奎宁可抑制或杀灭间日疟、三日疟及恶性疟原虫的红细胞内期裂殖体，有解热作用和子宫收缩作用。临床上用于控制疟疾的症状。

26.

乙胺嘧啶______。正确答案：C

27.

磷酸伯氨喹______。正确答案：B

28.

奎宁______。正确答案：A

X型题1.

关于福辛普利性质的说法，正确的有______。A.福辛普利属于二羧基类ACE抑制剂B.福辛普利属于磷酰基类ACE抑制剂C.福辛普利属于巯基类ACE抑制剂D.福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用E.福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢正确答案：BDE[解析]本题考查要点是“福辛普利的结构特点”。福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合，在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。因此，本题的正确答案为BDE。

2.

分子中含有嘧啶结构的抗肿瘤药物有______。A.卡莫氟B.盐酸阿糖胞苷C.卡培他滨D.巯嘌呤E.氟达拉滨正确答案：ABC[解析]本题考查要点是“嘧啶类抗肿瘤药物”。嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶两类。尿嘧啶抗代谢物主要有氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟。胞嘧啶抗代谢物主要有盐酸阿糖胞苷、吉西他滨、卡培他滨。所以，选项A、B、C符合题意。选项D的“巯嘌呤”和选项E的“氟达拉滨”均属于嘌呤类抗肿瘤药物。因此，本题的正确答案为ABC。

3.

体内代谢产物具有活性的药物是______。A.地西泮B.吗啡C.乙琥胺D.卡马西平E.阿苯达唑正确答案：ABDE[解析]本题考查要点是“体内代谢产物具有活性的药物”。奥沙西泮为地西泮的活性代谢物；吗啡可代谢生成有活性的去甲吗啡；乙琥胺主要代谢产物2-羟乙基丁二酰亚胺无生物活性。卡马西平在体内经代谢成的活性产物是卡马西平-10，11-环氧化物。阿苯达唑口服吸收较差，但在体内迅速经肝脏代谢氧化成阿苯达唑亚砜，产生活性，具有较强的驱肠虫作用。因此，本题的正确答案为ABDE。

4.

钠通道阻滞剂的抗心律失常药物有______。A.盐酸美西律B.盐酸胺磺酮C.盐液普鲁