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西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(八)一、最佳选择题1.

下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2,6位取代基不同(江南博哥)的药物是A.尼莫地平B.尼群地平C.氨氯地平D.硝苯地平E.硝苯啶正确答案:C[解析]本题考查二氢吡啶类钙离子拮抗剂的化学结构。在1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂中,氨氯地平的2,6位取代基不同。一边是甲基,一边是2-氨基乙氧基甲基。故本题选C。

2.

以下莫索尼定性质错误的是A.是可乐定的衍生物B.是咪唑受体选择性激动剂C.是β2受体选择性抑制剂D.治疗原发性高血压E.镇静作用比可乐定小正确答案:C[解析]本题考查抗高血压药莫索尼定的相关知识。莫索尼定是可乐定的衍生物,是咪唑受体选择性激动剂;用于治疗原发性高血压;其镇静作用比可乐定小。故选项C错误。

3.

哪种药物属于三苯哌嗪类钙通道

A.氟桂利嗪

B.盐酸维拉帕米

C.盐酸地尔硫

D.普罗帕酮

E.尼群地平正确答案:A

4.

哪种降压药物特别适合肝或肾功能不良患者使用A.利血平B.盐酸可乐定C.硝苯地平D.福辛普利E.盐酸维拉帕米正确答案:D

5.

有关莫索尼定性质不正确的是A.治疗原发性高血压B.是可乐定衍生物C.镇静作用比可乐定小D.是β2受体选择性抑制药E.I1-咪唑受体选择性激动药正确答案:D

6.

盐酸地尔硫有4个旋光异构体,临床使用的是A.(+)-2R,3S异构体B.(+)-2R,3R异构体C.(-)-2R,3R异构体D.(-)-2R,3S异构体E.(+)-2S,3S异构体正确答案:E

7.

含有磷酰结构的ACE抑制剂是A.福辛普利B.缬沙坦C.赖诺普利D.马来酸依那普利E.卡托普利正确答案:A

8.

盐酸地尔硫节的母核结构是

A.1,4-苯并二氮类

B.1,5-苯并二氮类

C.1,4-苯并硫氮杂

D.1,5-苯并硫氮杂

E.二苯并硫氮杂正确答案:D

9.

关于洛伐他汀性质和结构的说法,错误的是A.洛伐他汀是通过微生物发酵得到的HMG-CoA还原酶抑制剂B.洛伐他汀结构中含有内酯环C.洛伐他汀在体内水解后,生成的3,5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用E.洛伐他汀具有多个手性中心正确答案:D[解析]本题考查洛伐他汀的相关知识。洛伐他汀最初是从微生物发酵得到的HMG-CoA还原酶抑制剂,结构中有8个手性中心,有旋光性。洛伐他汀含有六元内酯环,经体内代谢生成的3,5-二羟基羧酸是产生酶抑制活性的必需结构。故选项D错误。

10.

洛伐他汀的作用靶点是A.血管紧张素转换酶B.磷酸二酯酶C.单胺氧化酶D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶E.酪氨酸激酶正确答案:D[解析]本题考查洛伐他汀的作用靶点。羟甲戊二酰辅酶A还原酶是在体内生物合成胆固醇的限速酶,通过抑制该酶的作用,可有效地降低胆固醇的水平。本类药物在20世纪80年代问世,因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切,明显降低冠心病的发病率和死亡率,无严重不良反应,受到人们的重视。这类药物的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀和在其基础上半合成的辛伐他汀。故本题选D。

11.

结构中含六元内酯环的血脂调节药是A.吉非贝齐B.非诺贝特C.氯贝丁酯D.阿托伐他汀E.洛伐他汀正确答案:E

12.

含有3,5-二羟基羧酸结构片段,能抑制体内胆固醇生物合成的药物A.氯贝丁酯B.非诺贝特C.吉非贝齐D.阿托伐他汀E.洛伐他汀正确答案:D

13.

氯贝丁酯的结构特点是A.4-氟苯基取代的戊酸乙酯B.4-氟苯氧基取代的丙酸乙酯C.4-氟苯氧基取代的戊酸乙酯D.4-氯苯基取代的丙酸乙酯E.4-氯苯氧基取代的丙酸乙酯正确答案:E

14.

含二苯甲酮结构的药物为A.吉非贝齐B.非诺贝特C.氯贝丁酯D.氟桂利嗪E.普罗帕酮正确答案:B

15.

下列哪一个属于全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂A.依那普利B.辛伐他汀C.洛伐他汀D.福辛普利E.氟伐他汀正确答案:E

16.

对单硝酸异山梨醇酯描述错误的是A.原是硝酸异山梨酯的活性代谢物B.作用时间达6小时C.脂溶性大于硝酸异山梨酯D.无肝脏的首过代谢E.作用机制为释放NO血管舒张因子正确答案:C[解析]本题考查单硝酸异山梨醇酯的相关知识。硝酸异山梨酯为二硝酸酯,脂溶性大,易透过血脑屏障,有头痛的不良作用。单硝酸异山梨醇酯为异山梨醇的单硝酸酯,原是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物,其作用机制与硝酸异山梨酯相同,但作用时间较长;无肝脏的首过代谢,口服与静脉注射血药浓度几乎相近,持续作用达6小时。故选项C错误。

17.

化学结构为的药物属于A.抗高血压药B.抗心绞痛药C.抗心力衰竭药D.抗心律失常药E.抗动脉粥样硬化药正确答案:B[解析]本题考查硝酸酯类药物。题干中的结构式为单硝酸异山梨酯,属抗心绞痛药物。故本题选B。

18.

以下单硝酸异山梨酯性质正确的是A.受热撞击下不会爆炸B.比硝酸异山梨酯半衰期短C.比硝酸异山梨酯活性强D.是硝酸异山梨酯体内活性代谢物E.比硝酸异山梨酯更易进入中枢系统正确答案:C[解析]本题考查单硝酸异山梨酯的相关知识。单硝酸异山梨酯比硝酸异山梨酯活性强。本题选C。

19.

不具有抗心绞痛作用的药是A.维拉帕米B.尼莫地平C.硝苯地平D.阿替洛尔E.单硬脂酸甘油酯正确答案:B

20.

下列哪种药物与强碱水解,加入硫酸氢钾产生恶臭气体A.硝酸甘油B.硝酸异山梨酯C.氯贝丁酯D.安力农E.双嘧达莫正确答案:A

21.

经体内代谢水解后方具有抗血小板聚集活性的药物是A.盐酸噻氯匹定B.硫酸氯吡格雷C.西洛他唑D.奥扎格雷E.替罗非班正确答案:B[解析]本题考查抗血小板药的相关知识。硫酸氯吡格雷系前体药物,口服后经肝细胞色素P450酶系转化为2-氧-氯吡格雷,再经水解形成活性代谢物,该活性代谢物的巯基可与ADP受体以二硫键结合,产生受体拮抗,达到抑制血小板聚集的作用。故本题选B。

22.

下列药物中是前体药物,其代谢后可产生活性的是(结构式加文字形式)

A.氯吡格雷

B.华法林钠

C.奥扎格雷

D.西洛他只会

E.替罗非班正确答案:A

23.

对替罗非班叙述不正确的是A.是酪氨酸衍生物B.含有甲磺酰胺结构C.含有哌啶结构D.是血小板膜上受体抑制剂E.含有丁磺酰胺结构正确答案:B

二、多项选择题1.

钠通道阻滞剂的抗心律失常药物有A.盐酸美西律B.卡托普利C.奎尼丁D.盐酸普鲁卡因胺E.普萘洛尔正确答案:ACD[解析]本题考查钠通道阻滞剂的代表药物。钠通道阻滞剂的代表药物有奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮。故排除BE。

2.

含苯甲酸酯结构的局部麻醉药有A.盐酸丁卡因B.盐酸布比卡因C.盐酸普鲁卡因D.盐酸利多卡因E.盐酸罗哌卡因正确答案:AC[解析]本题考查麻醉药的结构特点。盐酸丁卡因和盐酸普鲁卡因是含苯甲酸酯结构的局部麻醉药,盐酸布比卡因、盐酸利多卡因、盐酸罗哌卡因是酰胺类局部麻醉药。故答案为AC。

3.

下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符A.对光敏感B.淡黄色结晶C.可被水解,溶液pH对其水解速率极有影响,pH<2.5时稳定性最大D.本品水溶液,加入碘化汞钾试液产生沉淀E.易溶于水,2%水溶液pH为5~6.5正确答案:ADE[解析]本题考查盐酸普鲁卡因的理化性质。盐酸普鲁卡因为白色结晶或结晶性粉末,易溶于水,其2%水溶液pH为5~6.5,对光敏感,具有酯键易被水解,溶液pH低于2.5或高于6.0水解速度加快,其水溶液加入碘化汞钾试液或苦味酸试液可产生沉淀。故本题选ADE。

4.

下列药物中治疗心律失常的有A.维拉帕米B.多菲利特C.伊托必利D.盐酸胺碘酮E.洛伐他汀正确答案:ABD

5.

通过阻止钠通道发挥抗心律失常作用的有A.奎尼丁B.利多卡因C.维拉帕米D.盐酸胺碘酮E.盐酸普鲁卡因胺正确答案:ABE

6.

属于磷酸二酯酶抑制剂的强心药是A.米力农B.去乙酰毛花苷C.可乐定D.氨力农E.地高辛正确答案:AD

7.

含有联吡啶结构的药物有A.米力农B.氨力农C.可乐定D.氟桂利嗪E.硝苯地平正确答案:AB

8.

关于福辛普利性质的说法,正确的有A.福辛普利属于巯基类ACE抑制剂B.福辛普利属于磷酰基类ACE抑制剂C.福辛普利属于二羧基类ACE抑制剂D.福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢E.福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用正确答案:BDE[解析]本题考查福辛普利的相关知识。福辛普利含磷酰基的ACE抑制剂,以磷酰基与ACE酶的锌离子结合,在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成辛普利拉而发挥作用。故选项AC错误。故本题选BDE。

9.

下列钙拮抗剂中,存在手性中心的药物有A.硝苯地平B.尼莫地平C.尼群地平D.氟桂利嗪E.氨氯地平正确答案:BCE[解析]本题考查具有手性中心的钙拮抗剂药物。本题具有手性中心的药物有尼莫地平、尼群地平和氨氯地平。故本题选BCE。

10.

可以与受体形成氢键结合的基团是A.氨基B.卤素C.酯基D.酰胺E.烷基正确答案:AE[解析]本题考查氢键的相关知识。可以与受体形成氢键结合的基团有氨基、羧基、羟基、羰基和烷基等。故本题选AE。

11.

钙拮抗剂可用于A.降血压B.降血脂C.抗心力衰竭D.抗心绞痛E.抗心律失常正确答案:ACDE

12.

含两个手性碳全合成的他汀类药物有A.洛伐他汀B.阿伐他汀C.辛伐他汀D.氟伐他汀E.瑞舒伐他汀正确答案:BDE[解析]本题考查他汀类药物结构的特点。阿伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他汀是含两个手性碳全合成的他汀类药物。故本题选BDE。

13.

关于辛伐他汀性质的说法,正确的有A.辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物B.辛伐他汀是前体药物C.辛伐他汀是HMG还原酶抑制剂D.辛伐他汀是通过全合成得到的药物E.辛伐他汀是水溶性药物正确答案:ABC[解析]本题考查辛伐他汀的相关知识。辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物,在水中不溶,是前体药,是HMG-COA还原酶抑制剂。故选项DE错误。

14.

含有多氢萘结构的药物有A.氟伐他汀B.阿托伐他汀C.洛伐他汀D.辛伐他汀E.普萘洛尔正确答案:

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