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文档简介

抗肿瘤药物根据最新报告显示:肺癌、乳腺癌分别位居男、女性恶性肿瘤发病首位.男女恶性肿瘤死亡率最高的均为肺癌。手术治疗放射治疗免疫治疗化疗(药物治疗)内分泌治疗中医治疗化学治疗的两大障碍:毒性反应耐药性肿瘤的治疗方法细胞增殖动力学抗恶性肿瘤药的基本作用抗恶性肿瘤药的分类抗恶性肿瘤药的不良反应第一节抗恶性肿瘤药的基本作用一、细胞增殖动力学细胞增殖周期:DNA合成前期(Gl期)、DNA合成期(S期)、DNA合成后期(G2期)、有丝分裂期(M期)1.增殖细胞群2.非增殖细胞群DNA合成前期(G1期)DNA合成期(S期)DNA合成后期(G2期)有丝分裂期(M期)对药物敏感静止期(G0期)对药物不敏感复发的根源二、抗恶性肿瘤药的基本作用1.细胞周期特异性药物

2.细胞周期非特异性药物甲氨蝶呤S期长春新碱M期

G1期M期S期烷化剂G2期三、抗恶性肿瘤药的分类氮芥环磷酰胺塞替派白消胺甲氨蝶呤氟尿嘧啶巯嘌呤阿糖胞苷柔红霉素丝裂霉素博莱霉素放线菌素D长春新碱紫杉醇按药物的化学性质、来源分类烷化剂抗代谢药抗肿瘤抗生素抗肿瘤植物药糖皮质激素类药雌激素雄激素抗肿瘤激素类药环磷酰胺丝裂霉素阿霉素甲氨蝶呤氟尿嘧啶巯嘌呤阿糖胞苷柔红霉素放线菌素D长春新碱门冬酰胺酶按药物的作用机制分类破坏DNA结构和功能干扰核酸生物合成干扰转录和阻止RNA合成干扰蛋白质合成糖皮质激素类药雌激素雄激素改变激素平衡四、抗恶性肿瘤药的常见不良反应骨髓抑制胃肠反应免疫抑制肾损害及膀胱毒性肺损害肝损害神经毒性及耳毒性心肌损害致突变致畸致癌毛囊损害第二节常用的抗恶性肿瘤药(一)烷化剂:属细胞周期非特异性药物,能杀灭各期肿瘤细胞环磷酰胺(CTX)【药理作用】本身无抗肿瘤活性,在体内先经肝微粒体酶系氧化生成醛磷酰胺,再在肿瘤细胞内分解出性质很活泼的磷酰胺氮芥,才能与DNA发生交叉联结,破坏DNA的结构和功能,从而抑制肿瘤细胞的生长繁殖。【临床应用】抗瘤谱广,对恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病、儿童神经母细胞瘤疗效好。【不良反应】膀胱刺激性大,引起特有的出血性膀胱炎。

(一)烷化剂塞替派(TSPA)白消安(马利兰)【作用特点】抗瘤谱广、选择性高、毒性低,临床主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌等。不良反应较轻,主要是骨髓抑制。【作用特点】治疗慢性粒细胞白血病的首选药,对急性白血病无效。主要不良反应是骨髓抑制,久用可致肺纤维化等。(二)抗代谢药主要作用于S期,属于细胞周期特异性药物。甲氨蝶呤(MTX)【药理作用】二氢叶酸还原酶抑制剂,也可干扰RNA和蛋白质的合成。【临床应用】主要治疗儿童急性白血病,疗效显著。【不良反应】主要有胃肠反应和骨髓抑制。(二)抗代谢药主要作用于S期,属于细胞周期特异性药物。氟尿嘧啶(5-Fu)【药理作用】是常用的胸腺苷合成酶抑制类药。【临床应用】对消化道癌、乳腺癌疗效较好【不良反应】多见胃肠反应,重者出现血性腹泻。(二)抗代谢药主要作用于S期,属于细胞周期特异性药物。巯嘌呤(6-MP)【作用特点】常用的嘌呤核苷酸抑制药。主要用于儿童急性淋巴细胞性白血病和绒毛膜上皮癌。亦可用于自身免疫性疾病。阿糖胞苷(Ara-C)羟基脲(HU)(三)抗肿瘤抗生素属于细胞周期非特异性药物。多柔比星(ADM,阿霉素)【作用特点】对S期、M期细胞有更强的杀灭作用。对免疫功能有较强的抑制作用。为广谱抗肿瘤药,对急性白血病、恶性淋巴瘤、多种实体瘤如乳腺癌、肺癌等有效。【临床应用】主要用于鳞状上皮癌,如头颈部肿瘤、阴茎癌等,与长春新碱、顺铂合用,治疗睾丸癌效果佳。对骨髓及免疫功能影响小。大剂量可引起肺炎症状及肺纤维化。博莱霉素(四)抗肿瘤植物药属于细胞周期特异性药物。长春碱(VLB)和长春新碱(VCR)【作用特点】主要作用于M期细胞。长春碱对恶性淋巴瘤疗效显著。长春新碱对儿童急性淋巴细胞白血病疗效好。长春新碱对骨髓抑制不明显,但神经系统毒性突出,如指(趾)麻木、肌无力、面瘫等。紫杉醇羟基喜树碱(五)抗肿瘤激素类药本类药无骨髓抑制作用。泼尼松、地塞米松:急性淋巴细胞白血病及恶性淋巴瘤他莫昔芬:人工合成的抗雌激素药。适于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。雌激素:如己烯雌酚,用于治疗前列腺癌。雄激素:如甲睾酮、丙酸睾酮用于晚期乳腺癌。(六)其他类门冬酰胺酶顺铂、卡铂第三节抗恶性肿瘤药临床用药原则1.依据细胞增殖动

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