抗高血压药物

第一节:高血压概述

成人高血压标准收缩压≥140mmHg舒张压≥90mmHg1级高血压（轻度）收缩压140~159mmHg；舒张压90~99mmHg。2级高血压（中度）收缩压160~179mmHg；舒张压100~109mmHg。3级高血压（重度）收缩压≥180mmHg；舒张压≥110mmHg。当前1页，共37页，星期日。动脉血压形成的要素收缩压：心室收缩中期主动脉达最高值，称为收缩压。舒张压：心室舒张末期主动脉压达最低值，称为舒张压。1.血管充盈度；2.心脏正常射血；3.血流外周阻力当前2页，共37页，星期日。血管紧张素受体阻断剂当前25页，共37页，星期日。氢氯噻嗪+普萘诺尔+肼苯哒嗪依那普利(长效，各型高血压)临床应用：静滴、避光，用于高血压危象、恶性高血压等。药理作用：选择性阻断AT1受体当前5页，共37页，星期日。当前18页，共37页，星期日。合并有其它疾病时

降压药物的选择交感神经节3.不良反应：口干（40%）、嗜睡（30%）、头晕、便秘、降压作用强，起效快，维持时间短（强效、快速、短效）降压中等偏强，用于中度高血压。当前1页，共37页，星期日。氢氯噻嗪+普萘诺尔+肼苯哒嗪第一节:高血压概述

高血压分类原发性高血压：病因不明继发性高血压：某些疾病的一种表现。如肾动脉狭窄、肾实质病变、嗜铬细胞瘤、妊高症等。当前3页，共37页，星期日。高血压病因（复杂）1、遗传因素：大约半数高血压患者有家族史。2、环境因素：经常处于紧张的工作环境中。3、其他：（1）年龄：40岁以上者发病率高，有年轻化趋势。（2）体重：肥胖者发病率高。（3）睡眠呼吸暂停低通气综合征。（4）生活习惯：工作疲劳、熬夜者发病率高，缺乏运动者发病率高。（5）饮食习惯：摄入食盐多者，高血压发病率高。脂肪食物、饱和脂肪酸摄入多者发病率高，吸烟、酗酒者发病率高。血管舒张收缩应处于稳定状态忌怒、忌恐“重在预防”当前4页，共37页，星期日。高血压的治疗饮食疗法：高血压患者经常食用山楂、木耳、芹菜、洋葱、大蒜、胡萝卜、荠菜、玉米、马铃薯、草菇、牛奶、苹果、鱼类、海参等食物，对维持血压有好处。运动疗法：散步、太极拳、游泳等，忌剧烈运动。药物治疗当前5页，共37页，星期日。常用抗高血压药物

分类及代表药物（重点内容）一、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）：卡托普利、依那普利等二、血管紧张素Ⅱ受阻断药：氯沙坦、颉沙坦、替米沙坦、坎地沙坦等三、钙拮抗药：硝苯地平、尼群地平等。四、

受体阻断药：普萘洛尔、卡维地洛、倍他乐克等。五、利尿药：氢氯噻嗪、吲达帕胺等（以上为一线降压药）六、交感神经抑制药：①中枢性降压药②神经节阻断药③抗去甲能神经末梢药④a肾上腺素受体阻断药七、扩张血管药：①直接舒张血管药②钾通道开放药当前6页，共37页，星期日。二氮嗪、米诺地尔、吡那地尔药理作用：选择性阻断AT1受体颉沙坦、替米沙坦等药物。当前5页，共37页，星期日。舒张压：心室舒张末期主动脉压达最低值，称为舒张压。当前23页，共37页，星期日。肾素-血管紧张素转化酶-血管紧张素II

关系图停药反应等。依那普利(长效，各型高血压)用于中度、重度高血压。三、血管系统：影响血容量；当前30页，共37页，星期日。当前34页，共37页，星期日。当前18页，共37页，星期日。降压药作用的三大系统一、交感神经系统:影响心脏收缩、血管收缩等。二、肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）：影响血容量；影响动脉、静脉收缩。三、血管系统：影响血容量；影响血管收缩。当前7页，共37页，星期日。1.交感中枢2.交感神经节3.神经末梢4.受体作用于交感神经系统药物靶点当前8页，共37页，星期日。当前9页，共37页，星期日。肾素-血管紧张素转化酶-血管紧张素II

关系图当前10页，共37页，星期日。肺部缓激肽蓄积过多引起干咳当前11页，共37页，星期日。常用抗高血压药物

一、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）

1.药物应用：卡托普利(短效，各型高血压)依那普利(长效，各型高血压)

2.不良反应：

刺激性干咳、首剂现象、高血钾、影响胎儿、味觉异常，血管神经性水肿，蛋白尿，皮疹等当前12页，共37页，星期日。常用抗高血压药物

二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ARB)１.药理作用：选择性阻断AT1受体２.药物及应用：氯沙坦（第1个ARB，各型高血压）坎地沙坦（目前最优ARB，各型高血压）颉沙坦、替米沙坦等药物。３.不良反应：较少，无干咳作用维持24小时以上当前13页，共37页，星期日。第二节常用抗高血压药物

三、钙拮抗剂(CCB)

1.药理作用：抑制Ca2+内流，松弛血管平滑肌。

2.药物及应用：硝苯地平(短效，轻、中、重度高血压)尼群地平(中效，轻、中、重度高血压)氨氯地平(长效，轻、中度高血压)

3.不良反应：反射性交感神经兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等对动脉的舒张作用强于静脉当前14页，共37页，星期日。钙拮抗药作用机制：药物与钙通道结合后，引发钙通道蛋白构象发生变化，导致钙通道自动关闭当前15页，共37页，星期日。第二节常用抗高血压药物

四、β受体阻断药

倍他乐克：美托洛尔，100mg/天,早晚服,或顿服。不可突然停药。卡维地洛（金络）：起始剂量6.25mg/次,2次/日。以后加到25mg/次，每日两次。普萘洛尔：5mg-10mg/次,3-4次/日国际大赛兴奋剂检测清单药物提高射箭射击成绩等当前16页，共37页，星期日。当前17页，共37页，星期日。β受体阻断药

不良反应：心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象当前18页，共37页，星期日。五、利尿药

1.药理作用：初期—血容量

后期—血管壁细胞内Na+

2.药物及应用：双氢氯噻嗪(单用-轻度；合用-中重度)呋噻米(用于高血压危象)吲达帕胺(复方)

3.不良反应：长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、高尿酸当前19页，共37页，星期日。氯沙坦和氢氯噻嗪合用时

1.降压增效；2.减轻不良反应1.二者具有协同降压作用。2.氢氯噻嗪可以增加血浆肾素活性、增加醛固酮分泌、降低血钾、增加血管紧张素II水平；服用氯沙坦可阻断所有与血管紧张素II有关的生理作用，并通过抑制醛固酮而减少与利尿剂相关的钾丢失。3.氯沙坦有轻微和短暂的促尿酸排泄作用。氢氯噻嗪可引起尿酸中度升高，联合使用氯沙坦和氢氯噻嗪可减轻利尿剂所致的高尿酸血症。当前20页，共37页，星期日。抑制交感神经系统降压药

一、中枢性降压药可乐定RVLMNTSNTS

2+RVLMI1降压机制1.激动中枢延髓孤束核突触后膜

2受体；2.激动腹外侧核I1咪唑啉受体；外周交感神经张力降低当前21页，共37页，星期日。一、中枢性降压药可乐定1.起效快：在口服给药后30～60分钟内，血压开始下降，在2～4小时内降到最大值。2.可单独用或与其它降血压药合用。用于中度、重度高血压。当前22页，共37页，星期日。一、中枢性降压药可乐定1.其它临床应用：戒毒、戒烟等2.不良反应：口干（40%）、嗜睡（30%）、头晕、便秘、停药反应等。3.早期可引起高血压并随后产生低血压、心动过缓、呼吸抑制、低体温、、反射作用降低或没有反射、虚弱、瞳孔缩小。

第三节其他经典抗高血压药物当前23页，共37页，星期日。一、莫索尼定1、第二代中枢性降压药2、选择性激动咪唑啉受体I13、用于轻、中度高血压患者4、不良反应少，很少嗜睡、口干

第三节其他经典抗高血压药物中枢性降压药当前24页，共37页，星期日。二、神经节阻断药美加明、咪噻芬降压机制：对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用不良反应多，降压作用过强过快仅限于一些特殊情况，如高血压危象。当前25页，共37页，星期日。

利血平降压机制：单胺类递质耗竭作为抗高血压药已少用用途：制备溃疡病、单胺类耗竭模型抑制交感神经系统降压药三、去甲肾上腺能神经末梢阻滞药长期使用导致抑郁症、体重增加、男性功能减退当前26页，共37页，星期日。利血平

耗竭单胺类递质而降低血压当前27页，共37页，星期日。四、

1受体阻断药-----哌唑嗪

降压机制：阻断血管

1受体，本品为选择性突触后α1受体阻断药，能同时扩张阻力血管和容量血管。

降压中等偏强，用于中度高血压。

抑制交感神经系统降压药当前28页，共37页，星期日。抑制交感神经系统降压药

四、

1受体阻断药-----哌唑嗪

优点：1、不引起心率加快，对心输出量无影响。2、本品对血脂代谢有良好影响，能降低LDL胆固醇和增加HDL胆固醇，对尿酸、血钾及糖代谢无不良作用，对哮喘发作有轻度缓解作用。3、适用于伴有前列腺增生的高血压患者。？当前29页，共37页，星期日。哌唑嗪阻断膀胱括约肌的a1受体，引起膀胱括约肌松弛，有利排尿。四、

1受体阻断药-----哌唑嗪当前30页，共37页，星期日。七、血管扩张药

2、促进钾离子外流药物降压机制：阻断血管1受体，本品为选择性突触后α1受体阻断药，能同时扩张阻力血管和容量血管。舒张压100~109mmHg。（4）生活习惯：工作疲劳、熬夜者发病率高，缺乏第一节:高血压概述

高血压分类当前22页，共37页，星期日。三、血管系统：影响血容量；当前27页，共37页，星期日。利血平

耗竭单胺类递质而降低血压当前15页，共37页，星期日。严重的体位性低血压（通常在首次给药后30~90分钟或与其它降压药合用时出现）、眩晕、头痛、心悸、出汗等。舒张压：心室舒张末期主动脉压达最低值，称为舒张压。二、肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）：影当前22页，共37页，星期日。当前11页，共37页，星期日。四、

1受体阻断药-----哌唑嗪

不良反应：首剂现象严重的体位性低血压（通常在首次给药后30~90分钟或与其它降压药合用时出现）、眩晕、头痛、心悸、出汗等。这是由于阻断内脏交感神经的活性使静脉扩张，回心血量显著减少所致，低钠饮食的患者较易发生，如果将首次剂量改为0.5mg，临睡前服用，可防止或减轻这种不良反应。一般不与硝苯地平合用，因会使血压过度降低。当前31页，共37页，星期日。七、血管扩张药

1.直接舒张血管药（肼屈嗪、硝普钠）肼屈嗪：主要扩张动脉血管，血压下降快，可以反射性兴奋心脏，容易诱发心绞痛，不宜单用，常与利尿剂、β受体阻断药合用。硝普钠非选择性血管扩张药（直接松弛血管平滑肌）降压作用强，起效快，维持时间短（强效、快速、短效）临床应用：静滴、避光，用于高血压危象、恶性高血压等。当前32页，共37页，星期日。经典的三类药物合用

利尿剂+β受体阻断药+血管扩张药氢氯噻嗪+普萘诺尔+肼苯哒嗪利尿减慢心率反射性加快心率水钠潴留当前33页，共37页，星期日。七、血管扩张药

2、促进钾离子外流药物二氮嗪、米诺地尔、吡那地尔降