【MOOC】化学制药工艺学-沈阳药科大学 中国大学慕课MOOC答案

【MOOC】化学制药工艺学-沈阳药科大学中国大学慕课MOOC答案1.1化学制药工艺学及其研究内容-随堂测验1、【单选题】化学制药工艺学的最终目的是（）本题答案：【实现化学制药生产过程最优化】2、【多选题】化学制药工艺学的研究内容包括（）本题答案：【为新药的研究与开发组织易于生产、成本低廉、操作安全和环境友好的生产工艺#研究工艺原理和工艺过程#为已投产的药物改进工艺#制定工艺规程】3、【判断题】临床上应用的诊断试剂也属于药品。本题答案：【正确】4、【填空题】（）是指对已投产的药物进行工艺路线和工艺条件的改进。本题答案：【工业化生产工艺研究】1.2世界制药工业发展现状-随堂测验1、【单选题】畅销品种是指年销售额超过（）以上的药物品种，国际化大制药公司的业绩主要依赖这些畅销药物的销售。本题答案：【10亿美元】2、【多选题】关于世界制药工业发展的现状和特点，说法正确的是（）本题答案：【CRO公司快速发展#新药研究与开发是制药工业发展的基础，新药的上市和应用推动了制药工业的快速发展#国际化大公司是推动全球医药经济发展的主要力量#全球医药产品市场在快速扩大】3、【判断题】已经上市药物的前药也可以称为NCE。本题答案：【错误】1.3我国医药工业的现状和发展前景-随堂测验1、【单选题】我国医药工业重点发展区域是（）本题答案：【东部沿海区域】2、【多选题】我国医药工业技术创新表现为（）本题答案：【新品种的开发#工艺优化#设备更新优化】3、【判断题】我国是全球原料药出口大国之一，也是全球最大的药物制剂和疫苗的生产国。本题答案：【正确】4、【填空题】《医药工业“十三五”发展规划》确定的目标中，到2020年，医药生产过程自动化、信息化水平显著提升，大型企业关键工艺过程基本实现自动化，（）（MES）使用率达到30%以上，建成一批智能制造示范车间。本题答案：【制造执行系统】1.4绿色制药工艺-随堂测验1、【单选题】化学原料药（活性成分）的英文缩写是（）本题答案：【API】2、【多选题】绿色制药工艺的研究内容包括（）本题答案：【所用试剂的绿色化#化学反应的绿色化#采用原子经济性高的反应#开发新工艺路线】3、【判断题】化学制药工业的特点包括：品种多，更新速度快、生产工艺复杂，原辅材料多、产品质量要求严格、多为连续生产、原辅材料和中间体多数易燃易爆，有毒性、三废多，成分复杂。本题答案：【错误】4、【填空题】（）是应用清洁技术，从产品源头减少或消除对环境有害的污染物。本题答案：【清洁化技术】1.5药品注册与生产管理法律法规-随堂测验1、【单选题】《中华人民共和国药品管理法》第一次实施时间是()本题答案：【1985年7月1日】2、【多选题】药品上市许可持有人需要对（）承担责任。本题答案：【药品的非临床与临床研究#生产经营#上市后研究#不良反应监测及报告与处理】3、【判断题】经国务院药品监督管理部门核准的药品质量标准高于国家药品标准的，按照国家药品标准执行。本题答案：【错误】4、【填空题】主管全国药品监督管理工作的是（NMPA）。本题答案：【国家药品监督管理局】第一讲绪论（单元作业）第一讲绪论（单元测试）1、【单选题】药品生产质量管理规范是为了保证药品在规定的质量下持续生产的体系，其英文缩写为：本题答案：【GMP】2、【单选题】制药工业发展的基础是：本题答案：【新药研究与开发】3、【单选题】新版《中华人民共和国药品管理法》的实施时间是：本题答案：【2019.12.1】4、【单选题】负责药品、医疗器械和化妆品安全监督管理、标准管理、注册管理、质量管理、上市后风险管理以及监督检查等工作的国家局是：本题答案：【国家药品监督管理局】5、【单选题】清洁技术在化学制药工业中的应用即（），基本思想是从传统的片面追求高收率、低成本转变到将废物排出最小化的清洁化技术。本题答案：【绿色制药工艺】6、【单选题】清洁化生产是应用（），从产品源头减少或消除对环境有害的污染物。本题答案：【清洁技术】7、【单选题】国际工程教育认证是在（）规范指导下，依据《国际工程教育通用标准》和《国际工程教育补充标准》进行的。本题答案：【《华盛顿协议》】8、【单选题】化学制药工艺学是综合应用有机化学、药物化学、分析化学、物理化学、化工原理等课程的专门知识，设计和研究经济、安全、高效的（）的一门科学，与生物技术、精细化工等学科相互渗透。本题答案：【化学药物合成工艺】9、【多选题】化学制药工业具有品种多，更新速度快；生产工艺复杂，原辅料繁多，而产量一般不大；产品质量要求严格等特点；以下也属其特点：本题答案：【间歇式生产方式#原辅材料和中间体易燃、易爆、有毒性#“三废”多，成份复杂，危害环境】10、【多选题】绿色制药工艺的核心内容是研究新合成方法和新工艺路线，实现废物排出最小化，具体研究内容包括：本题答案：【原料的绿色化#反应的绿色化#催化剂的绿色化#溶剂的绿色化】11、【多选题】化学制药工艺学的研究目标是实现化学制药生产过程最优化，研究内容包括：本题答案：【设计和研究化学合成工艺路线#制定工艺规程#研究工艺原理和工业生产过程】12、【多选题】国际人用药品注册技术协调会，简称ICH，其指导原则包括：本题答案：【质量#安全性#有效性#多学科】13、【多选题】关于我国药品管理的法律法规说法正确的是（）本题答案：【我国药品管理的法律法规以宪法为基本依据#我国药品管理的法律法规以《中华人民共和国药品管理法》为主体#我国药品管理的法律法规是由数量众多的药品管理行政法规、部门规章、规范性文件、药品标准，地方性法规、规章以及国际药品条约组成的多层次、多门类有内在联系的法律法规体系#从事药品研制、生产、经营、使用活动，应当遵守法律、法规、规章、标准和规范，保证全过程信息真实、准确、完整和可追溯】14、【多选题】关于清洁技术说法正确的是（）本题答案：【清洁技术是一种预防性的环境战略，也称为“绿色工艺”或“环境友好的工艺”#清洁技术属于绿色化学的范畴#清洁技术可以在产品的设计阶段引进，也可以在现有工艺中引进，使产品生产工艺发生根本改变】15、【多选题】当代世界医药产业发展的显著标志是（）。本题答案：【国际化大公司#创新药物#畅销药物产品】16、【判断题】化学制药工艺研究可分为实验室工艺、中试和工业化生产工艺研究3个彼此独立的阶段。本题答案：【错误】17、【判断题】国际化大公司、创新药物与畅销药物产品是当代世界医药产业发展的显著标志。本题答案：【正确】18、【判断题】药品生命周期是指从药品的研发开始，到注册评价、上市使用，再评价，直至由于市场等原因退市的整个过程。本题答案：【正确】19、【判断题】我国是全球最大的化学原料药的生产和出口国，也是全球最大的药物制剂及疫苗产品生产国。本题答案：【错误】20、【判断题】清洁化生产是应用清洁技术，从产品源头减少或消除对环境有害的污染物。本题答案：【正确】21、【判断题】药品标准是药品生产、使用、检验和管理部门共同遵守的法定依据。本题答案：【正确】22、【判断题】药品上市许可持有人不仅对药品的非临床研究，而且对临床试验、生产经营、上市后研究、不良反应监测及报告与处理等承担责任。本题答案：【正确】23、【判断题】药品应当按照国家药品标准和经药品监督管理部门核准的生产工艺进行生产。本题答案：【正确】24、【判断题】绿色制药工艺应用绿色化学的原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用安全有效、节约能量、环境友好的先进生产工艺和技术；实现化学原料药的清洁生产。本题答案：【正确】25、【判断题】对化学原料药不再发放药品注册证书，由化学原料药生产企业在原辅包登记平台上登记，实行一并审评审批。本题答案：【正确】2.1药物合成工艺路线的相关知识-随堂测验1、【单选题】以浆果紫杉的新鲜叶子中提取得到的10-去乙酰基巴卡亭III为起始原料，进行紫杉醇及其衍生物的合成路径属于（）。本题答案：【半合成路径】2、【多选题】权宜路线的特点包括（）本题答案：【尽可能短的时间内得到质量合格的样品#不考虑路线长短#不考虑成本高低#安全和环境因素考虑很少】3、【判断题】优化路线必须具有质量可靠、经济环保、过程安全和环境友好。本题答案：【正确】4、【填空题】药物的化合物专利到期后，其他企业便可以仿制该药物，药物的价格将大幅度下降，生产成本低、价格低廉的企业将具有更强的竞争力，研究显得尤为重要。本题答案：【优化路线】2.2逆合成分析法的概念与方法-随堂测验1、【单选题】逆合成分析法的突出特征是（）本题答案：【逆向逻辑思维】2、【多选题】反应路线设计时，采用保护基策略的描述正确的是（）。本题答案：【可以提高反应的选择性#减少杂质生成】3、【判断题】合成等价物是指已切断的分子的各个组成单元，包括电正性、电负性和自由基等不同形式。本题答案：【错误】4、【填空题】在应用逆合成分析法进行药物合成工艺路线设计的过程中，的选择是决定合成路线优劣的关键环节。本题答案：【切断位点】第二讲合成工艺路线设计基础知识（单元作业）第二讲合成工艺路线设计基础知识（单元测试）1、【单选题】多数化学合成药物以化学结构比较简单的化工产品作为起始原料，经过一系列化学反应和物理处理过程制备，此路径称为（）本题答案：【全合成】2、【单选题】某些化学合成药物从具有一定基本结构的天然产物出发，经化学结构改造和物理处理过程制得，此路径称为（）本题答案：【半合成】3、【单选题】药物合成工艺路线设计的最基本、最常用的方法是：本题答案：【追溯求源法】4、【单选题】逆合成分析法的突出特征是：本题答案：【逆向逻辑思维】5、【单选题】逆合成分析方法的雏形由英国化学家R.Robinson提出，被称为：本题答案：【假想分解】6、【单选题】在使用逆合成分析法进行药物合成工艺路线设计的过程中，决定合成路线优劣的关键环节为：本题答案：【切断位点的选择】7、【单选题】在设计药物合成工艺路线时，优先考虑的因素为：本题答案：【产物的质量】8、【多选题】区分权宜路线和优化路线的判断依据包括：本题答案：【研究阶段#任务目标#技术特征】9、【多选题】一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，按照其研究阶段、任务目标和技术特征来分类，药物的合成路线可分为：本题答案：【权宜路线#优化路线】10、【多选题】优化路线主要研究对象包括：本题答案：【即将上市的新药#化合物专利即将到期的药物#产量大、应用广泛的药物】11、【多选题】优化路线必须具备的特征为：本题答案：【质量可靠#环境友好#经济有效#过程安全】12、【多选题】药物合成工艺路线的主要研究内容包括：本题答案：【合成工艺路线的设计#合成工艺路线的选择】13、【多选题】逆合成分析法是药物合成工艺路线设计的最基本、最常用的方法，它又称为：本题答案：【切断法#追溯求源法】14、【多选题】逆合成分析方法的主要步骤：本题答案：【寻找合成等价物#确定合成子#切断】15、【多选题】在药物合成路线设计的实际工作中，通常选择的切断位点是目标化合物分子骨架中：本题答案：【方便构建的碳-杂键#方便构建的碳-碳键】16、【多选题】在路线设计的过程中，采用保护基策略可：本题答案：【提升反应选择性#提高产物质量】17、【多选题】权宜路线是以常规途径为基础进行设计，只求缩短研究周期、保证样品质量，仅限于小量样品的实验室制备，不过多考虑：本题答案：【合成路线长短#技术手段难易#制备成本高低】18、【判断题】化学合成药物的合成工艺路线是化学制药工业的基础，对药物生产的产品质量、经济效益和环境效益都有着极为重要的影响。本题答案：【正确】19、【判断题】在创新药物的研究中期，需要制备用于I、II、III期临床试验的样品，通常为公斤级，此时，研发企业的工艺化学家介入研究工作，设计出一条稳定可靠的使用和城离岸用于候选药物样品的批量制备，此类合成路线通常属于优化路线。本题答案：【错误】20、【判断题】实验室小试过程确定的权宜路线一般不考虑成本和环保。本题答案：【正确】21、【判断题】化合物逆合成分析时，切断位点的选择要以化学反应为基础，“能合才能切”。本题答案：【正确】22、【判断题】在设计药物合成工艺路线时，通常希望路线尽量简捷，以最少的反应步骤完成药物分子的构建。保护基的引入与脱保护会增加路线的长度与操作，对权宜路线没有益处，应尽量避免引入保护基。本题答案：【错误】23、【判断题】采用不同的逆合成分析思路，选择不同的切断位点，能够确定不同的合成子和合成等价物，可以设计多条合成路线，但只有一条是权宜路线。本题答案：【错误】24、【判断题】药物分子结构中的杂环可以通过独立的结构片段引入，也可以将杂环作为切断对象，选择杂环中的特定价键为切断位点，构建杂环。本题答案：【正确】25、【判断题】逆合成分析的过程就是以目标分子的结构剖析为基础，进行切断-确定合成子-寻找合成等价物三个步骤，确定合适的起始原料。本题答案：【错误】26、【判断题】在创新药物研究过程中，只在早期化合物合成阶段需要药物合成工艺路线的设计与研究，形成稳定的生产后就不再需要工艺路线优化了。本题答案：【错误】27、【判断题】在优化路线的设计和选择过程中，需要采用原子经济性良好的绿色化学方法，使用无毒或低毒试剂，注意溶剂、试剂的回收与循环使用，努力使废水、废气、废渣的种类和数量最小化，并考虑制定相应的“三废”处理方案。本题答案：【正确】28、【填空题】大多数的化学合成药物是以作为起始原料，经过一系列的化学反应和物理处理过程制备的，此途径被称之为全合成。本题答案：【化学结构比较简单的化工产品】29、【填空题】某些化学合成药物是从出发，经化学结构改造和物理处理过程制得，该途径被称为半合成。本题答案：【具有一定基本结构的天然产物】30、【填空题】按照其研究阶段、任务目标和技术特征来分类，药物的合成路线可分为权宜路线和两大类。本题答案：【优化路线】31、【填空题】以常规途径为基础进行设计，只求缩短研究周期、保证样品质量，不过多考虑合成路线长短、技术手段难易、制备成本高低等问题，仅限于小量样品的实验室制备，为。本题答案：【权宜路线】32、【填空题】具有明确的的药物合成路线为优化路线，它是化学制药工艺学研究的重点。本题答案：【工业化价值】33、【填空题】优化路线研究的主要对象包括，化合物专利即将到期的药物和产量大、应用广泛的药物。本题答案：【即将上市的新药】34、【填空题】优化路线必须具备的特征包括质量可靠、经济有效、和。本题答案：【过程安全、环境友好】35、【填空题】药物合成工艺路线的研究内容为合成工艺路线的设计和。本题答案：【合成工艺路线的选择】36、【填空题】逆合成分析法，又称和追溯求源法，是有机合成路线设计的最基本、最常用的方法。本题答案：【切断法】37、【填空题】逆合成分析法的突出特征是，从复杂的目标分子推导出简单的起始原料的思维过程。本题答案：【逆向逻辑思维】38、【填空题】从复杂的目标分子推导出简单的起始原料的思维过程，与刚好相反，因此被称为“逆”合成。本题答案：【化学合成的实际过程】39、【填空题】1917年，Robinson在“”概念的指导下，设计了托品酮简捷、高效的全合成路线，这个概念是逆合成分析的雏形。本题答案：【假想分解】40、【填空题】逆合成分析法包括切断、和合成等价物等基本概念。本题答案：【合成子】41、【填空题】逆合成分析的基本过程为以为基础，将切断、确定合成子、寻找合成等价物三个步骤反复进行，直到找出合适的起始原料。本题答案：【目标分子的结构剖析】42、【填空题】在使用逆合成分析法进行药物合成工艺路线设计的过程中，的选择是决定合成路线优劣的关键环节。本题答案：【切断位点】43、【填空题】在药物合成路线设计的实际工作中，通常选择分子骨架中方便构建的碳-杂键或作为切断位点。本题答案：【碳-碳键】44、【填空题】在设计药物合成工艺路线时希望路线尽量简捷，但不能以牺牲为代价。本题答案：【药物质量】45、【填空题】在路线设计的过程中，应尽量使用高选择性反应以减少副产物的生成，必要时需采用，提升反应的选择性，以获取高质量的产物。本题答案：【保护基策略】3.1逆合成分析法的策略与应用（上）-随堂测验1、【多选题】将杂环作为独立的结构片段引入到分子中，是利用逆合成分析方法设计含杂环药物合成路线的两种方式之一，下列药物中以此种方法引入杂环的是（）本题答案：【氟康唑#罗氟司特】2、【判断题】具有对称性的药物分子，都可以采用分子对称法设计快捷、方便的合成路线。本题答案：【错误】3.2逆合成分析法的策略与应用（下）-随堂测验1、【单选题】在毒蕈碱受体拮抗剂达非那新的现行合成路线中，手性中间体发生了Mitsunobu反应，其反应前后手性中心的构型变化为（）本题答案：【构型翻转】2、【单选题】埃索美拉唑的手性中心是（）本题答案：【手性硫原子】3、【单选题】埃索美拉唑的实用合成路线中，手性中心的构建是通过（）完成的。本题答案：【sharpless不对称氧化】4、【多选题】在利用半合成设计思路进行逆合成分析时，需要头尾兼顾，使逆合成过程最终指向天然产物原料，天然产物原料的特征包括（）本题答案：【来源广泛#价格低廉#质量可靠】5、【判断题】炔诺酮的化学结构中有6个手性中心，其中，17位手性中心的构建可以采用底物控制的不对称合成法，其他位置的手性中心采用手性源法得到。本题答案：【正确】3.3模拟类推法的方法与应用-随堂测验1、【判断题】诺氟沙星与环丙沙星都具有相同的骨架结构，仅N1位取代基不同，因此，可采用模拟类推法，以相似的合成路线得到两个药物。本题答案：【错误】2、【填空题】泮托拉唑是第三个上市的质子泵抑制剂，其基本骨架与奥美拉唑完全一致，可采用的方法，按照奥美拉唑的合成路线为参考，方便的完成泮托拉唑的合成路线设计。本题答案：【模拟类推】第三讲合成工艺路线设计方法与应用（单元作业）第三讲合成工艺路线设计方法与应用（单元测试）1、【单选题】在蛋白酶体抑制剂硼替佐米的现行合成路线中，构建硼酸基团邻位的手性中心的方法为：本题答案：【辅剂控制的不对称合成方法】2、【单选题】在以缬氨酸酯为原料制备抗高血压药物缬沙坦的过程中，原料手性中心的构型：本题答案：【保持】3、【单选题】在毒蕈碱受体拮抗剂达非那新的现行合成路线中，手性中间体发生了Mitsunobu反应，其反应前后手性中心的构型：本题答案：【翻转】4、【单选题】在甾体类孕激素炔诺酮的现行合成路线中，17位手性中心的构建采用了：本题答案：【底物控制的不对称合成方法】5、【单选题】在手性质子泵抑制剂埃索美拉唑的合成中可采用以Sharpless不对称氧化方法构建手性中心，该方法属于：本题答案：【催化控制的不对称合成方法】6、【单选题】分子对称性指的是化合物分子的：本题答案：【几何图形的对称性】7、【单选题】选择合适的位点进行切断，使两个（或几个）合成子对应于同一个合成等价物，设计出简捷、高效的合成路线，该方法被称为：本题答案：【分子对称法】8、【单选题】利用逆合成分析法设计手性药物合成路线时，与非手性药物相比，要额外必须考虑的因素是：本题答案：【手性中心的形成】9、【单选题】手性源合成技术是以廉价易得的天然或合成的为原料通过化学修饰方法转化为手性产物。本题答案：【手性化合物】10、【单选题】不对称合成是指在反应剂作用下，底物分子中的以不等量地生成立体异构产物的途径转化为手性单元的合成方法。本题答案：【前手性单元】11、【多选题】将杂环作为独立的结构片段引入到分子中，是利用逆合成分析方法设计含杂环药物合成路线的两种方式之一，下列药物中以此种方法引入杂环的是：本题答案：【氟康唑#罗氟司特】12、【多选题】分子对称性是指分子的几何图形的对称性，对其描述需使用：本题答案：【对称操作#对称元素】13、【多选题】不改变物体内部任何两点间的距离而能使物体复原的操作就叫对称操作，包括：本题答案：【反演#反映#旋转#旋转反演】14、【多选题】在利用半合成设计思路进行逆合成分析时，需要头尾兼顾，使逆合成过程最终指向天然产物原料，天然产物原料的特征包括：本题答案：【来源广泛#价格低廉#质量可靠】15、【多选题】）在利用逆合成分析法设计手性药物合成路线的过程中，需要考虑的主要因素包括：本题答案：【手性中心形成#官能团转化#分子骨架构建】16、【多选题】在手性药物的合成中，获得手性化合物的方法包括：本题答案：【直接合成单一异构体#外消旋体拆分】17、【多选题】直接合成单一异构体的途径主要包括：本题答案：【不对称合成技术#手性源合成技术】18、【多选题】在利用手性源技术制备手性药物过程中，产物手性中心的构型与手性原料相比较可以是：本题答案：【保持#翻转#转移】19、【多选题】目前实用的不对称合成方法的主要类型包括：本题答案：【试剂控制方法#催化控制方法#辅剂控制方法#底物控制方法】20、【多选题】在合成路线设计中，可利用分子对称性进行设计的药物包括：本题答案：【川芎嗪#肌安松】21、【判断题】利用逆合成分析方法设计含杂环药物合成路线时，针对杂环的合成的方法，可以是将杂环作为独立的结构片段引入到分子中，也可以在杂环上选择特点价键为切断位点，通过构建杂环完成目标分子的合成。本题答案：【正确】22、【判断题】分子对称性可通过对称操作和对称元素来描述。本题答案：【正确】23、【判断题】分子对称法是模拟类推法的一种特例。本题答案：【错误】24、【判断题】在利用半合成设计思路进行逆合成分析时，需要头尾兼顾，使逆合成过程最终指向来源广泛、价格低廉、质量可靠的半合成产物原料。本题答案：【错误】25、【判断题】先合成外消旋体、再拆分获得单一异构体是手性药物合成的一种途径。本题答案：【正确】26、【判断题】直接合成单一异构体的途径主要包括手性源合成技术和不对称合成技术。本题答案：【正确】27、【判断题】在手性源合成中，产物手性中心的构型必须与手性原料保持一致。本题答案：【错误】28、【判断题】头孢替安以7-ACA为原料进行合成的方法是半合成方法。本题答案：【正确】29、【判断题】头孢替安以7-ACA为原料进行合成的方法中，手性中心的引入是通过手性源法实现的。本题答案：【正确】30、【判断题】阿奇霉素以红霉素为原料进行合成的方法中，手性中心的引入是通过手性辅剂控制法实现的。本题答案：【错误】31、【判断题】阿奇霉素的合成可以采用分子对称法进行逆合成分析。本题答案：【错误】32、【判断题】Robinson托品酮合成法实际上是利用了分子对称法进行逆合成分析得到的。本题答案：【正确】33、【填空题】利用逆合成分析方法设计含杂环药物合成路线的一种方式是将杂环作为独立的引入到分子中。本题答案：【结构片段】34、【填空题】利用逆合成分析方法设计含杂环药物合成路线的一种方式将作为切断对象。本题答案：【杂环】35、【填空题】分子对称性是指分子的的对称性。本题答案：【几何图形】36、【填空题】分子对称性可通过对称操作和来描述。本题答案：【对称元素】37、【填空题】选择合适的位点进行切断，使两个（或几个）合成子对应于同一个合成等价物，设计出简捷、高效的合成路线，该方法被称为。本题答案：【分子对称法】38、【填空题】分子对称法是的一种特例。本题答案：【逆合成分析法】39、【填空题】在利用半合成设计思路进行逆合成分析时，需要头尾兼顾，使逆合成过程最终指向来源广泛、价格低廉、质量可靠的。本题答案：【天然产物原料】40、【填空题】在利用逆合成分析法设计手性药物合成路线的过程中，除了考虑分子骨架构建和官能团转化外，还必须考虑。本题答案：【手性中心的形成】41、【填空题】手性药物合成的一种途径是先合成外消旋体、再获得单一异构体。本题答案：【拆分】42、【填空题】直接合成单一异构体的途径主要包括技术和不对称合成技术。本题答案：【手性源合成】43、【填空题】手性源合成技术是以廉价易得的天然或合成的为原料通过化学修饰方法转化为手性产物。本题答案：【手性化合物】44、【填空题】在手性源合成中，与手性原料相比较，产物手性中心的构型既可能保持，也可能发生或转移。本题答案：【翻转】45、【填空题】不对称合成是指在反应剂作用下，底物分子中的以不等量地生成立体异构产物的途径转化为手性单元的合成方法。本题答案：【前手性单元】46、【填空题】目前实用的不对称合成方法可分为四种类型：底物控制方法、辅剂控制方法、试剂控制方法和。本题答案：【催化控制方法】4.1药物合成工艺路线的评价（上）-随堂测验1、【单选题】对某一药物的文献报道和自行设计的多条合成路线进行对比、分析，从中挑选一条（或多条）具有良好工业化前景的工艺路线的过程称为（）本题答案：【工艺路线的评价与选择】2、【判断题】化学制药工艺路线的确定受到经济因素的显著制约，有时候可以牺牲环保因素的考量。本题答案：【错误】4.2药物合成工艺路线的评价（下）-随堂测验1、【单选题】从反应类型来看，下列哪类反应原子经济性最高（）本题答案：【加成反应】2、【多选题】关于工业生产中采用的“一勺烩”工艺，描述正确的是（）本题答案：【减轻工人劳动强度#减少溶剂用量#产物需要纯化】3、【判断题】降低反应温度是提高反应选择性的重要手段，但在工业生产中如果采用低温反应，就需要消耗大量能源，采用特殊设备，造成成本升高。本题答案：【正确】4、【填空题】优化的工艺路线各步反应都应该稳定可靠，已与达到，最好是（）型反应。本题答案：【平顶】4.3-药物合成工艺路线的选择-随堂测验1、【单选题】工艺路线的选择必须以（）为基础，以（）为导向，将二者紧密结合起来，以求获得综合成本最低的优化工艺路线。本题答案：【技术分析，市场分析】2、【判断题】在工艺路线选择的实际操作中，经济因素起着关键性作用。本题答案：【正确】3、【判断题】申报工艺发明专利，为了保护企业核心技术机密，可以在专利申请时做巧妙的技术处理，适当扩大保护范围。本题答案：【正确】第四讲合成工艺路线评价与选择（单元作业）第四讲合成工艺路线评价与选择（单元测试）1、【单选题】模拟类推法的突出特征是：本题答案：【类比思维】2、【单选题】第四代喹诺酮类抗菌药的代表药物莫西沙星的合成路线可采用模拟类推法进行设计，其模拟对象为：本题答案：【环丙沙星】3、【单选题】喹诺酮类抗菌药物芦氟沙星的合成路线可采用模拟类推法进行设计，其模拟对象为：本题答案：【氧氟沙星】4、【单选题】诺氟沙星和环丙沙星合成的例子可以说明模拟类推法的本题答案：【局限性】5、【单选题】一个反应的发生可启动另一个反应，使多步反应连续进行，这类反应被称为：本题答案：【多米诺反应】6、【单选题】在实用的工艺路线应尽量使用的设备是：本题答案：【常规设备】7、【多选题】采用模拟类推法进行合成路线设计的质子泵抑制剂类药物包括：本题答案：【兰索拉唑#泮托拉唑#雷贝拉唑】8、【多选题】评价化学制药工艺路线的主要技术指标包括：本题答案：【汇聚式合成策略#反应步骤最少化#原料来源稳定#化学技术可行】9、【多选题】评价化学制药工艺路线的主要技术指标包括：本题答案：【化学技术可行#生产设备可靠#后处理过程简单化#环境影响最小化】10、【多选题】评价化学制药工艺路线的主要技术指标包括：本题答案：【汇聚式合成策略#反应步骤最少化#后处理过程简单化#环境影响最小化】11、【多选题】与直线式合成法相比，汇聚式合成法通常具有的优势包括：本题答案：【中间体总量较少#所需反应容器较小#出现差错损失较小】12、【多选题】在其它因素相差不大的前提下，反应步骤较少的合成路线通常具有的优点包括：本题答案：【成本较低#周期较短#总收率较高】13、【多选题】在评价合成路线时，应了解每一条合成路线所用原辅材料的情况包括：本题答案：【来源#规格#供应#贮存】14、【多选题】优化的工艺路线各步反应都应稳定可靠，尽量避免使用的极端条件包括：本题答案：【高温#高压#超低温#高真空】15、【多选题】压缩后处理过程的常用方法是反应结束后产物不经分离、纯化，直接进行下一步反应，将几个反应连续操作，实现多步反应的“一锅操作”。这种方法的特点包括：本题答案：【减少物料损失#节省工时#节约设备投资#降低劳动强度】16、【多选题】使用“一勺烩”方法的前提条件通常包括：本题答案：【上一步所使用的溶剂对下一步反应的影响不大#上一步所使用的试剂对下一步反应的影响不大#上一步所产生的副产物对下一步反应的影响不大】17、【多选题】评价合成工艺路线的“绿色度”，通常需要考虑的问题包括：本题答案：【路线的原子经济性#反应的效率#试剂的安全性】18、【多选题】我国专利法将专利分为：本题答案：【发明#实用新型#外观设计】19、【多选题】发明是指对产品、方法或者其改进所提出的新的技术方案，需要具有的特性包括：本题答案：【新颖性#理论性#创造性】20、【判断题】对于化学结构高度类似的系列药物，采用模拟类推法进行合成工艺路线设计的成功概率往往较高。本题答案：【正确】21、【判断题】对于化学结构高度类似的系列药物，采用逆合成分析法进行合成工艺路线设计的成功概率要比模拟类推法高。本题答案：【错误】22、【判断题】模拟类推法可用于系列药物分子骨架的构建，也可用于药物手性中心的构建。本题答案：【正确】23、【判断题】分别合成目标分子主要部分，并使这些部分在接近合成结束时连接到一起，完成目标物构建，此为汇聚式合成的特点。本题答案：【正确】24、【判断题】分别合成目标分子主要部分，并使这些部分在接近合成结束时连接到一起，完成目标物构建，此为直线式合成的特点。本题答案：【错误】25、【判断题】优化合成工艺路线的主要特点：汇聚式合成策略、反应步骤最少化、原料来源稳定、化学技术可行、生产设备可靠、后处理过程简单化、环境影响最小化。本题答案：【正确】26、【判断题】一步一步地进行反应，每一步增加目标分子的一个新单元，最后构建整个分子，此为直线式合成的特点。本题答案：【正确】27、【判断题】在其它因素相差不大的前提下，反应步骤较少的合成路线往往呈现总收率较高、周期较短、成本较低等优点。本题答案：【正确】28、【判断题】合成路线的简捷性是评价工艺路线的最为简单、最为直观的指标。本题答案：【正确】29、【判断题】串联反应是指将两个或多个属于不同类型的反应串联进行，在一瓶内完成。本题答案：【正确】30、【判断题】多米诺反应是指将两个或多个属于不同类型的反应串联进行，在一瓶内完成。本题答案：【错误】31、【判断题】在优化的工艺路线中，各步骤的反应条件比较温和，易于达到、易于控制，尽量避免高温、高压或超低温等极端条件。本题答案：【正确】32、【判断题】尖顶型反应是优化条件范围较宽的反应，即使某个工艺参数稍稍偏离最佳条件，收率和质量也不会受到太大的影响。本题答案：【错误】33、【判断题】在尖顶型反应中，工艺参数稍有变化就会导致收率、质量明显下降的反应。本题答案：【正确】34、【判断题】实用的工艺路线应尽量使用常规设备，最大限度地避免使用特殊种类、特殊材质、特殊型号的设备。本题答案：【正确】35、【判断题】压缩后处理过程的常用方法是反应结束后产物不经分离纯化，直接进行下一步反应，将几个反应连续操作，实现多步反应的“一锅操作”。本题答案：【正确】36、【判断题】“一勺烩”方法使用得当，不仅可以简化操作，还有可能提升整个反应路线的总收率。本题答案：【正确】37、【判断题】解决化学制药工业污染问题的关键，是采用绿色工艺，从源头上减少甚至避免污染物的产生。本题答案：【正确】38、【填空题】以类比思维为核心的药物合成工艺路线设计方法被称为。本题答案：【模拟类推法】39、【填空题】多步骤的合成路线存在两种极端的装配策略：直线式合成与。本题答案：【汇聚式合成】40、【填空题】反应是指串连反应中一个反应的发生可启动另一个反应，使多步反应连续进行。本题答案：【多米诺】41、【填空题】在化学制药企业中，生产1kg产品所需各种原料的数量，被称为。本题答案：【单耗】42、【填空题】型反应是优化条件范围较宽的反应，即使某个工艺参数稍稍偏离最佳条件，收率和质量也不会受到太大的影响。本题答案：【平顶】43、【填空题】评价合成工艺路线的“绿色度”，需要从整个路线的、各步反应的效率和所用试剂的安全性等方面来考虑。本题答案：【原子经济性】44、【填空题】被定义为出现在最终产物中的原子质量和参与反应的所有起始物的原子质量的比值。本题答案：【原子经济性】45、【填空题】工艺路线的选择必须以技术分析为基础，以为导向，以求获得综合成本最低的优化工艺路线。本题答案：【市场分析】46、【填空题】发明是指对产品、方法或者其改进所提出的新的技术方案，主要体现在新颖性、和实用性。本题答案：【创造性】47、【填空题】我国专利法将专利分为三种：发明、和外观设计。本题答案：【实用新型】5.1工艺研究的基本思路与方法-随堂测验1、【单选题】小试的研究目标不包括（）本题答案：【减少“三废”生成，回收套用研究】2、【多选题】工艺研究的具体目标包括（）本题答案：【提高产品收率和质量#降低成本#减少“三废”生成】3、【判断题】进行工艺研究之前，从节约时间成本的角度来看，不需要对所有试剂的安全性进行评价，用到哪个评价哪个即可。本题答案：【错误】5.2影响化学反应的因素-随堂测验1、【单选题】以下甲基化试剂中，原子利用效率最高的是（）本题答案：【氯甲烷】2、【多选题】对于投料方法进行优化，说法正确的是（）本题答案：【工业生产中，加入液体物料比加入固体物料更安全#工业生产中，液体物料加入比固体物料加入更方便#延长底物或反应试剂的滴加时间，对控制放热反应平稳进行尤为有利】3、【判断题】高沸点溶剂可以增加反应的温度范围，避免使用高压设备；低沸点溶剂在蒸馏过程中容易除去。本题答案：【正确】第五讲化学合成药物的工艺研究（单元作业）第五讲化学合成药物的工艺研究（单元测试）1、【单选题】研究反应条件对反应速度和收率的影响，研究反应终点的控制和产物的后处理，实现产物产量最大化的过程是（）本题答案：【工艺优化】2、【单选题】工艺研究的三个阶段中，实验室工艺又称为（）本题答案：【小试工艺】3、【单选题】对反应物的浓度、溶剂化作用、加料次序、反应温度和反应压力等产生直接影响的因素是（）本题答案：【反应溶剂】4、【单选题】搅拌的作用是实现一定时间内的（），使反应混合物高度混合，使反应体系的温度均匀，有利于化学反应的进行。本题答案：【传质和传热】5、【单选题】（）的工艺参数，对确定终产品固体形态、保证终产品质量，提高总收率至关重要。本题答案：【最后一步反应】6、【单选题】下列物质中，属于还原剂的是（）本题答案：【锌粉】7、【单选题】下列物质中，属于绿色氧化剂的是（）本题答案：【氧气】8、【多选题】化学反应的内因，主要是指（）本题答案：【反应物和反应试剂分子中原子的结合状态、键的性质#立体结构、官能团的活性#各种原子和官能团之间的相互影响及物化性质】9、【多选题】影响化学反应的外部因素，即反应条件，包括（）本题答案：【配料比、反应物的浓度与纯度、加料次序#反应时间、反应温度与压力#溶剂、催化剂】10、【多选题】工艺研究的具体目标包括（）本题答案：【提高产品收率和质量#降低成本#提高反应效率#减少“三废”排放】11、【多选题】工艺研究的基本内容包括（）本题答案：【反应物料的选择#反应条件的优化#后处理和纯化方法的选择和优化】12、【多选题】工艺优化的结果是确定（），为制药工程设计提供必要的数据。本题答案：【工艺路线#工艺参数】13、【多选题】参加反应的各物料之间物质量的比例称为（）。本题答案：【配料比#投料比#摩尔比】14、【多选题】常见的催化剂包括（）本题答案：【酸碱催化剂#金属催化剂#相转移催化剂#生物酶】15、【多选题】反应试剂是指反应物之外参与化学反应，又有一定选择范围的物质，包括氧化剂、还原剂、碱、甲基化试剂、缩合剂等。在选择的过程中需要关注的因素包括（）本题答案：【反应活性与选择性#成本、来源或易获得性#安全性和毒性#原子经济性、易操作性、使用便捷性以及废物易处理性】16、【多选题】杂质的存在可能导致（）本题答案：【产品质量不合格#增加最后一步反应工艺优化的难度#降低总收率#增加产品成本】17、【多选题】二氯亚砜比Vilsmeier试剂做氯化剂的优势在于（）本题答案：【价格低廉#生成二氧化硫和氯化氢，后处理过程简化】18、【多选题】氧化反应是工艺研究中需重点研究的一类反应，原因不仅是氧化剂的毒性和危险性大，而且（）本题答案：【反应过程不易控制#后处理过程困难#处理含重金属的氧化剂费用高】19、【多选题】下列氧化剂中，属于绿色氧化剂的是（）本题答案：【空气#氧气#双氧水】20、【多选题】下列物质中，可作为氧化剂的有（）本题答案：【高锰酸钾#次氯酸钠#高碘酸钠】21、【多选题】在下列物质中，可以被硼氢化钠或硼氢化钾还原的有（）本题答案：【醛#酮#酯#酰胺】22、【多选题】还原剂的选择，需考虑的问题包括（）本题答案：【反应过程中如果使用氢气或产生氢气，要考虑安全生产的问题以及选用特殊的设备#如何安全淬灭残余的还原剂，反应后处理问题#贵金属催化剂的回收、套用#金属盐副产品形成废渣，环境污染问题】23、【多选题】水合肼作为还原剂优于无水肼、环己二烯和水合次磷酸钠之处在于（）本题答案：【无水肼，沸点65°C，毒性大#环己二烯氧化后的产物为苯，毒性大#水合次磷酸钠氧化后生成磷酸，毒性大，后处理困难#后处理方便、安全】24、【多选题】卤代烃做烃化试剂、酰卤做酰化试剂时，反应中可采用（）中和反应过程中产生的酸。本题答案：【三乙胺#二异丙胺#哌啶】25、【判断题】工艺研究的过程也是工艺优化的过程，是对影响反应的因素进行分析，通过改变反应装置实现产物产量最大化的研究过程。本题答案：【错误】26、【判断题】进行化学合成药物工艺研究不必关注设备条件，以及反应终点控制、产物分离与精制以及产物质量监控。本题答案：【错误】27、【判断题】工艺研究的具体目标包括提高产品收率和质量、降低成本、提高反应效率以及减少“三废”排放。本题答案：【正确】28、【判断题】药物生产全流程中，合成路线选择应该与工艺研究同时进行。本题答案：【错误】29、【判断题】对收率低的反应和最后一步反应进行工艺优化，是工艺优化的重点。本题答案：【正确】30、【判断题】工艺研究的3个不同阶段，即实验室工艺、中试放大和工业生产，工艺优化的目标不同，工艺优化的工作重点也不同。本题答案：【正确】31、【判断题】参加反应的各物料之间物质量的比例称为配料比，也称投料比。通常物质量以摩尔为单位，因此，配料比又称为摩尔比。本题答案：【正确】32、【判断题】反应试剂是被加入反应体系，使反应发生的物质或化合物。指反应物之外参与化学反应、又有一定选择范围的化合物。本题答案：【正确】33、【判断题】影响化学反应的加料顺序是指反应底物、反应试剂、催化剂和溶剂的加入顺序；投料方法指固体物料直接投料，还是配成液体物料；物料一次性加入，还是分次或保持一定温度的滴加的方式。本题答案：【正确】34、【判断题】提高反应温度可以提高反应速率、缩短反应时间、提高生产效率，对反应的选择性也没有不良影响。本题答案：【错误】35、【判断题】加压反应对反应温度没有影响。本题答案：【错误】36、【判断题】解决杂质问题的根本方法是减少杂质的生成，根据杂质化学结构，分析杂质形成的原因，减少杂质生成正是工艺优化的根本任务。本题答案：【正确】37、【判断题】在原料药的制备过程中，杂质的存在对产品质量的影响不大，不是工艺研究关注的重点。本题答案：【错误】38、【判断题】反应试剂是指反应物之外参与化学反应，又有一定选择范围的物质，包括氧化剂、还原剂、碱、甲基化试剂、缩合剂等，但不包括催化剂。本题答案：【错误】39、【判断题】氧化反应和还原反应是工艺研究中需要重点研究的反应。本题答案：【正确】40、【判断题】工业生产常用的还原剂氢化铝锂和红铝，生成的铝盐后处理很繁琐；金属锂、钠/液氨需低温反应；金属铁/酸、金属锌/酸，铁盐和锌盐后处理费用髙。这些都需要在工艺优化时重点考虑。本题答案：【正确】41、【填空题】工艺研究的过程也是工艺优化的过程，是对影响反应的因素进行分析，通过改变实现产物产量最大化的研究过程。本题答案：【反应条件】42、【填空题】根据用途不同，影响化学反应的溶剂分为、后处理溶剂和纯化溶剂。本题答案：【反应溶剂】43、【填空题】在保障反应收率与产品纯度的基础上，缩短，意味着缩短生产周期，提高生产效率。本题答案：【反应时间】44、【填空题】从反应终止到分离得到粗产物的过程，称为过程。本题答案：【后处理】45、【填空题】对粗产物进行提纯，得到质量合格产物的过程，称为过程。本题答案：【纯化】6.1选择反应试剂-随堂测验1、【多选题】工业生产常用的还原剂包括（）本题答案：【硼氢化钠#氢化铝锂#金属锂#连二亚硫酸钠】2、【判断题】氧化剂分为高价态的过度金属氧化剂和非过度金属氧化剂。本题答案：【正确】6.2选择反应溶剂-随堂测验1、【单选题】下列溶剂中，属于非质子性溶剂的是（）本题答案：【乙醚】2、【多选题】溶剂的主要物理性质包括（）本题答案：【极性#粘度#生成过氧化物#闪点】3、【判断题】工业生产中应尽量避免使用乙醚，尤其是大量使用，因为乙醚沸点低，挥发性强，味道太大。本题答案：【错误】6.3优化反应条件-随堂测验1、【多选题】反应的压力可能对下列哪类反应影响较大（）本题答案：【有气体参与的反应#有气体生成的反应】2、【判断题】加料顺序不同，可能生成的主产物不同，但一般不影响收率。本题答案：【错误】6.4优化催化反应-随堂测验1、【单选题】许多金属催化剂的前体需要经过（）过程，生成活性催化剂后发挥催化作用。本题答案：【活化】2、【多选题】常用的相转移催化剂根据结构可以分为（）本题答案：【鎓盐类#冠醚类#非环多醚类】3、【判断题】反应试剂中的杂质对催化反应是不利的，应该尽量去除，控制参与催化反应的试剂的纯度。本题答案：【错误】4、【填空题】过渡金属催化剂通常由中心金属原子和构成。本题答案：【配体】第六讲反应物料的选择与反应条件的优化（单元作业）第六讲反应物料的选择与反应条件的优化（单元测试）1、【单选题】催化剂的（）即催化剂的催化能力，是评价催化剂好坏的重要指标。本题答案：【活性】2、【单选题】下列溶剂中，不属于质子溶剂的是（）。本题答案：【丙酮】3、【单选题】高温骤冷的反应不宜使用的反应釜为（）。本题答案：【搪玻璃反应釜】4、【单选题】压力对于下列哪类反应一般影响不大（）。本题答案：【液相或液-固相反应】5、【单选题】压力对于理论产率的影响，依赖于反应物与产物体积或分子数的变化，如果一个反应的结果使分子数增加，即体积增加，那么，加压对产物生成（），反之，如果一个反应的结果使体积缩小，则加压对产物的生成()。本题答案：【不利，有利】6、【单选题】当参与主、副反应的反应物不尽相同时，可以利用这一差异，可以使某一反应物的用量（），以增加主反应的竞争能力。本题答案：【增加】7、【单选题】倘若反应中，有一反应物不稳定，则可（）其用量，以保证有足够量的反应物参与主反应。本题答案：【增加】8、【单选题】反应生成物的生成量取决于反应液中某一反应物的浓度时，则应（）其配料比。最适合的配料比应在收率较高，同时又是单耗较低的某一范围内。本题答案：【增加】9、【多选题】催化反应受催化剂、配体、溶剂、浓度、温度以及搅拌速度等因素的影响，以下影响（）也可以发挥重要的作用，所以说优化催化反应难点多。本题答案：【催化剂活化#催化剂分解#催化剂老化#杂质的影响】10、【多选题】手性的相转移催化剂的功能包括（）本题答案：【加速反应#手性诱导】11、【多选题】过渡金属催化剂中的过渡金属是最外层有1～2个s电子，次外层为d电子且具有未充满的d轨道的（）元素。本题答案：【VIII族#IB族】12、【多选题】影响催化剂活性的因素包括（）。本题答案：【温度#助催化剂（或促催化剂）#载体#催化毒物】13、【多选题】常见的相转移催化剂按照结构可以分为（）。本题答案：【鎓盐类#冠醚类#非环多醚类】14、【多选题】常用来表示溶剂极性的参数包括（）。本题答案：【偶极矩#介电常数#溶剂极性参数】15、【多选题】下列溶剂中，属于质子性溶剂的是（）。本题答案：【水#乙醇#多聚磷酸】16、【多选题】下列溶剂中，属于非质子极性溶剂的是（）。本题答案：【四氢呋喃#二氯甲烷#乙腈#丙酮】17、【多选题】搅拌方式的选择包括（）的选择。本题答案：【搅拌器的类型#搅拌器的尺寸#搅拌器的转速】18、【判断题】过渡金属催化剂通常由中心金属原子和配体构成。本题答案：【正确】19、【判断题】大约80%的化学反应是催化反应，在化学原料药的工业生产中越来越多的新型、高选择性催化剂表现出实用价值。本题答案：【正确】20、【判断题】对于实验室小试工艺研究，起始反应浓度一般控制在0.3～0.4mol/L之间。本题答案：【正确】21、【判断题】布朗斯台德共轭酸碱理论是指，凡是能给出质子的任何分子或离子属于碱，反式能够接受质子的分子或离子属于酸。本题答案：【错误】22、【判断题】路易斯酸碱理论认为，凡是含有空轨道能接受外来电子对的分子或离子称为路易斯酸，凡是能够给出电子对的分子、离子或原子团称为路易斯碱。本题答案：【正确】23、【判断题】催化剂的配体相同，金属部分不同时，催化体系活性相同。本题答案：【错误】24、【判断题】溶剂的极性是影响溶剂选择的重要因素。本题答案：【正确】25、【判断题】甲酰胺、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯酮、N,N-二甲基乙酰胺和六甲基磷酸三酰胺是酰胺类质子性溶剂。本题答案：【错误】26、【判断题】溶剂不仅为化学反应提供了反应进行的场所，而且在某种意义上，直接影响化学反应的反应速率、反应方向、转化率和产物构型等。本题答案：【正确】27、【判断题】叔丁醇的熔点为25OC，适合反应温度在25OC以下的反应。本题答案：【错误】28、【判断题】有机化学反应按反应机理大体可分成两大类：一类是游离基反应，另一类是离子型反应。在游离基反应中，溶剂对反应无显著影响；然而在离子型反应中，溶剂对反应影响很大。本题答案：【正确】29、【判断题】一般情况下，增加反应物的浓度，有助于加快反应速率、提高设备能力和减少溶剂用量。增加反应物的浓度，不会加速副反应的进行。本题答案：【错误】30、【判断题】为防止连续反应和副反应的发生，有些反应的配料比小于理论配比，使反应进行到一定程度后，停止反应。本题答案：【正确】31、【判断题】加料顺序（sequenceofadditions）指底物、反应试剂、催化剂和溶剂的加入顺序。加料顺序对主反应的进程，杂质的形成没有影响。本题答案：【错误】32、【判断题】提高反应温度通常可以提高反应速率、缩短反应时间、提高生产效率，提高反应温度也会提高反应的选择性。本题答案：【错误】33、【判断题】理想的反应温度是在可接受的反应时间内得到高质量的产物的温度。本题答案：【正确】34、【填空题】催化剂的指许多金属催化剂是催化剂的前体，需经过必要的活化过程，生成活性催化剂后发挥催化作用。本题答案：【活化】35、【填空题】是指通过提供另一活化能较低的反应途径而加快化学反应速率，其本身的质量、组成和化学性质在参加化学反应前后保持不变的物质。本题答案：【催化剂】36、【填空题】催化剂的活性通常用表示，即一定时间内单位质量的催化剂在指定条件下转化底物的质量。本题答案：【转化数】37、【填空题】化学反应在选择溶剂时遵循“”的原则，即根据反应物、反应试剂、催化剂以及产物、副产物的极性进行溶剂选择。本题答案：【相似相溶】38、【填空题】对于粘稠的反应体系或者非均相的反应体系，是影响传质的重要因素，其效率直接影响反应速率。本题答案：【搅拌】39、【填空题】为了防止连续反应和副反应的发生，有些反应的配料比理论配比，使反应进行到一定程度后停止。本题答案：【小于】7.1反应后处理方法-随堂测验1、【多选题】关于淬灭的说法正确的是（）本题答案：【淬灭的目的是防止或减少副反应的发生，除去反应杂质，为后续操作提供安全保障#淬灭时要注意放热，可以缓慢加入淬灭剂，剧烈搅拌#淬灭可以采取正萃取、逆萃取及分步萃取等方法】2、【判断题】萃取是最常见的液液分离技术，通常选择与水进行萃取，将有机物与无机物分离。本题答案：【正确】3、【判断题】设计合成路线时，应该考虑金属离子去除方法，将可能引入金属离子的反应放到最后。本题答案：【错误】4、【填空题】液液萃取的两相以极微小的液滴均匀分散在另一相中的现象是。本题答案：【乳化】7.2产物纯化与精制方法-随堂测验1、【单选题】高度真空下，利用不同种类分子逸出蒸发表面后的平均自由程不同的性质实现分离的方法是（）本题答案：【分子蒸馏】2、【多选题】关于打浆的说法正确的是（）本题答案：【打浆可以除去固体表面的杂质#打浆可以除去固体表面高沸点、难挥发的溶剂#晶体的晶型可能发生变化】第七讲反应后处理与产物纯化方法（单元作业）第七讲反应后处理与产物纯化方法（单元测试）1、【单选题】下列可作为工业上处理含有NaCN废液的处理方法的是（）本题答案：【高压碱水处理】2、【单选题】将反应液加到淬灭试剂溶液中的操作是（）本题答案：【逆淬灭】3、【单选题】利用平均自由程不同的性质实现液体分离的蒸馏技术的是（）本题答案：【分子蒸馏】4、【单选题】关于打浆的说法不正确的是（）本题答案：【除去不溶性杂质】5、【单选题】液体样品干燥最常用的方法是（）本题答案：【干燥剂干燥】6、【单选题】无水硫酸钠吸水时可形成十水合物，吸水容量为1.25，意味着（）本题答案：【1g无水硫酸钠最多能吸收1.25g水】7、【单选题】单一溶剂对产物重结晶效果不好时，可以考虑（）本题答案：【混合溶剂】8、【单选题】常用的反应后处理方法包括（）、活性炭处理、过滤、浓缩和溶剂替换、衍生化，使用固载试剂以及处理操作过程中产生的液体等。本题答案：【淬灭、萃取、除去金属和金属离子】9、【多选题】后处理与纯化过程应具备的特点包括（）本题答案：【在保证质量的前提下，实现产物的收率最大化#实现原料、催化剂、中间体及溶剂的回收利用#操作步骤简短，所用设备少，人力消耗少#“三废”产量最小化】10、【多选题】进行反应后处理时，应注意（）本题答案：【力求后处理操作简单高效#了解或预测产物的稳定性是保证后处理操作成功的关键#把握或预测产物和反应试剂的溶解性指导后处理操作#充分利用所有的相分离技术】11、【多选题】下列操作属于反应后处理方法的有（）本题答案：【淬灭#萃取#过滤#衍生化】12、【多选题】淬灭的目的包括（）本题答案：【防止或减少副反应的发生#除去反应杂质#为后续操作提供安全保障】13、【多选题】萃取过程中经常会出现乳化现象（emulsification），以下方法可用于破坏乳化的是（）本题答案：【静置、过滤#加入无机盐增大两相溶剂密度差#调整pH#加入少量电解质】14、【多选题】去除原料药中重金属或其他超标金属离子的方法包括（）本题答案：【可与氢氧根离子（HO-）形成不溶于水的沉淀，过滤除去#固态的金属盐和金属配合物可过滤除去#氨基酸、羟基羧酸和有机多元磷酸通过配位键与金属离子形成的配合物，在酸性条件下可被萃取到水相中#离子交换树脂】15、【多选题】液体产物纯化的方法包括（）本题答案：【蒸馏#精馏#柱层析】16、【多选题】可用于固体产物纯化的方法有（）本题答案：【重结晶#柱层析#打浆】17、【多选题】固体产物的干燥方法包括（）等。本题答案：【自然干燥#加热烘干#真空干燥#冷冻干燥】18、【多选题】利用干燥剂干燥液体样品时，可将干燥剂直接加入液体样品中，注意事项包括（）本题答案：【不能与被干燥物质发生不可逆反应#不能溶解在液体产物中#不能超过干燥剂的吸水能力#已经干燥的液体在蒸馏之前必须将干燥剂除去】19、【多选题】对热敏感且易被氧化的固体样品可选择的干燥方式，包括（）本题答案：【真空干燥#冷冻干燥】20、【多选题】重结晶操作，对形成的颗粒大小和分布至关重要的过程是（）。本题答案：【冷却时温度变化速度#析晶时搅拌速度】21、【多选题】根据人用药物注册技术要求国际协调会议（ICH）指导原则，下列溶剂属于第一类溶剂的有（）本题答案：【苯#四氯化碳#1,2-二氯乙烷】22、【多选题】对于存在多晶型的化学合成药物，采用不同的溶剂结晶制得的产品可能具有不同的（）本题答案：【熔点#红外吸收光谱#X射线衍射谱】23、【多选题】萃取溶剂选择的主要依据包括（）本题答案：【被提取物质的溶解性#溶剂的极性#相似相溶原理】24、【多选题】在重结晶过程中，用于控制与产生结晶势的方法有（）本题答案：【最常用方法是将热溶液冷却，结晶析出#增加溶液浓度、减少溶剂体积，产生结晶势#增加反相溶剂的比例、增加溶剂的离子强度降低有机物的溶解度也被用于产生结晶势#控制溶剂pH也是产生结晶势的途径】25、【多选题】选择干燥剂时需要考虑的问题包括（）本题答案：【不能与被干燥物质发生不可逆的反应#不能溶解在溶剂中#考虑干燥剂的吸水容量、干燥速度和干燥能力等】26、【多选题】洗涤滤饼的目的（）本题答案：【移除因母液而吸附在固体表面的杂质。#用一种溶剂置换另一种溶剂，通常用低沸点溶剂洗涤，易于干燥产物。】27、【判断题】淬灭即向反应体系中加入某些物质，使反应终止，防止或者减少产物的分解、副产物的生成。本题答案：【正确】28、【判断题】柱层析、结晶和打浆纯化是工业生产中经常采用的纯化固体产品的方法。本题答案：【错误】29、【判断题】液体样品干燥最常用的方法是干燥剂脱水法。本题答案：【正确】30、【判断题】常用的反应后处理方法有淬灭、萃取、除去金属和金属离子、活性炭处理、过滤、浓缩和溶剂替换、衍生化，使用固载试剂以及处理操作过程中产生的液体等。本题答案：【正确】31、【判断题】干燥就是除去固体、液体或气体中所含水分或有机溶剂的操作过程。本题答案：【正确】32、【判断题】干燥剂吸水容量越大，吸收水分的能力越小。本题答案：【错误】33、【判断题】第一类溶剂一般尽可能避免使用，第二类溶剂应该限制使用。本题答案：【正确】34、【判断题】淬灭反应体系中过量的丁基锂，可以向丁基锂加入无水乙醇，搅拌使其转化为低反应活性的乙醇锂，后续可安全处理。本题答案：【正确】35、【判断题】淬灭反应体系中过量的氢化铝锂，可以向过量的氢化铝锂中滴加丙酮，丙酮被氢化铝锂还原，消解掉过量的氢化铝锂，后续即可安全处理。引入的溶剂及副产物不影响后处理。本题答案：【正确】36、【判断题】萃取操作只能在室温下进行。本题答案：【错误】37、【判断题】萃取次数越多，提取出的物质越多，因此，实际生产时萃取的次数应该尽可能的多。本题答案：【错误】38、【判断题】设计合成路线时，应将可能引入金属或金属离子的反应尽可能提前，以保证原料药中的金属或金属离子含量合格。本题答案：【正确】39、【判断题】减压蒸馏会有一定量的产物残留在蒸馏设备内；分子蒸馏是不可逆的，一般不会残留在设备中或残留的量较少。本题答案：【正确】40、【判断题】低沸点少量残留溶剂可选择自然干燥。本题答案：【正确】41、【判断题】选择重结晶的溶剂可以对杂质溶解度很大或者很小。如果对杂质溶解度很大，则杂质可以溶解在母液中，温度降低时也不会随晶体一同析出；如果溶解度很小，即使在热溶剂中溶解的也很少，可在热过滤时除去。本题答案：【正确】42、【判断题】单一溶剂进行重结晶不能取得满意效果时，可考虑混合溶剂。混合溶剂由良溶剂和不良溶剂组成。被提纯物质在室温下在良溶剂中完全溶解，加入不良溶剂令其完全析出。本题答案：【错误】43、【判断题】对于口服制剂，原料药的晶型与疗效和生物利用度无关。本题答案：【错误】44、【填空题】是利用平均自由程不同的性质而实现液体分离的蒸馏技术。本题答案：【分子蒸馏】45、【填空题】从终止反应进行到从反应体系中分离得到粗产物所进行的操作过程称为反应的过程。本题答案：【后处理】46、【填空题】对粗产物进行提纯，得到质量合格产物的过程称为产物的过程。本题答案：【纯化】47、【填空题】利用不同组分在互不相溶（或微溶）的溶剂中溶解度不同或分配比不同，分离不同组分的操作过程称为。本题答案：【萃取】48、【填空题】固体产物在没有完全溶解的状态下在溶剂里搅拌，过滤，除去杂质的纯化方法称为纯化。本题答案：【打浆】49、【填空题】衡量样品是否彻底干燥的唯一标准是。本题答案：【恒重】50、【填空题】除去固体、液体或气体中所含水分或有机溶剂的操作过程叫做，该过程通常是产物纯化的最后步骤。本题答案：【干燥】51、【填空题】重结晶是利用不同物质在某溶剂中的不同，且随温度的变化而变化的性质，达到产物与其他杂质分离纯化的目的。本题答案：【溶解度】8.1工艺过程控制-随堂测验1、【单选题】工艺过程控制的英文缩写为（）本题答案：【IPC】8.2实验设计与工艺优化-随堂测验1、【多选题】关于正交设计法的说法正确的是（）本题答案：【均匀分散#整齐可比#实验次数较多#在此基础上，创立了均匀设计法】第八讲工艺过程控制与实验设计（单元作业）第八讲工艺过程控制与实验设计（单元测试）1、【单选题】工艺过程控制的英文缩写为（）本题答案：【IPC】2、【单选题】工艺过程控制是指在工艺研究和生产过程中，采用（）技术和方法，对反应进行监控，确保工艺过程达到预期目标。本题答案：【分析化学】3、【单选题】监测反应进程，确认反应终点最常用，最简便的方法是（）本题答案：【TLC】4、【单选题】下列分析方法中，适合做在线监测的是（）本题答案：【红外光谱】5、【单选题】实验设计是以概率论和（）为理论基础，经济、科学地安排实验的一项技术。本题答案：【数理统计】6、【单选题】某个反应的主要影响因素有3个，每个影响因素设5个水平，若开展全面实验，这样共需做（）次实验。本题答案：【】7、【单选题】正交设计法中的“均匀分散”是指（）本题答案：【被挑选的点具有代表性】8、【单选题】正交设计法中的“整齐可比”是指（）本题答案：【使结果便于分析】9、【单选题】将每个影响因素设置2个或2个以上值，然后随机选择并开展实验，通过实验结果确定各因素的作用和各因素之间的相互作用的实验设计方法是（）本题答案：【析因设计法】10、【单选题】工艺研究中的特殊试验包括工艺研究中的过渡试验、（）和设备因素和设备材质。本题答案：【反应条件极限试验】11、【多选题】工艺过程控制的作用包括（）本题答案：【保证中间体或终产品符合质量要求#按计划完成生产任务#实现生产效率的有效管理】12、【多选题】IPC的研究内容包括（）本题答案：【监控底物和反应试剂的浓度和纯度，控制反应体系中水的含量#确认反应终点#监控溶剂替换的程度，监控pH#滤饼的彻底洗涤，产品的完全干燥】13、【多选题】常见的实验设计方法包括（）本题答案：【正交设计法#均匀设计法#析因设计法】14、【多选题】关于均匀设计法的描述正确的是（）本题答案：【在正交设计的基础上创立的#是单纯从“均匀分散”性出发设计的#实验次数少#适合反应剧烈条件下考察工艺条件】15、【多选题】工艺过程控制方法应具有技术难度低，方法可操作性强的特点，同时满足如下要求（）本题答案：【数据准确可靠#实时监控#适用范围广】16、【判断题】使用TLC只能进行定性与半定量分析；使用HPLC和GC除了可以进行定性分析外，还可以进行定量分析，且不需要考虑产品热稳定性。本题答案：【错误】17、【判断题】实验室小试研究阶段不在IPC监测范围内。本题答案：【错误】18、【判断题】最理想的IPC是实现在线分析，随时对反应过程进行监控，采用探针的方式插入反应器，反映期中各种物质或参数随反应时间的变化。本题答案：【正确】19、【判断题】傅里叶变换红外光谱（FTIR）和pH测定仪都是在线IPCs最常用的技术。pH测定仪用来测定在水中进行或含水成分的反应。FTIR用于检测连续反应或对空气和实验室温度变化不耐受的反应。本题答案：【正确】20、【判断题】全面实验，也就是每一个因素的每一个水平彼此都进行组合，优点是全面、结论精确，缺点是实验次数太多。本题答案：【正确】21、【判断题】在线分析也就是随时对反应过程进行监控。本题答案：【正确】22、【判断题】实验设计是以概率论和数理统计为理论基础，经济、科学地安排实验的一项技术。本题答案：【正确】23、【判断题】均匀设计法安排的实验次数必须是水平数平方的整数倍。本题答案：【错误】24、【判断题】正交设计法每个因素的每个水平只做1次实验，实验次数与水平数相等。本题答案：【错误】25、【填空题】是指在工艺研究和生产过程中，采用分析化学技术和方法，对反应进行监控，确保工艺过程达到预期目标。本题答案：【工艺过程控制】26、【填空题】（DOE）是以概率论和数理统计为理论基础，经济、科学地安排实验的一项技术。本题答案：【实验设计】9.1手性药物-随堂测验1、【单选题】对映体过剩（ee）值反映的是（）本题答案：【单一对映异构体的光学纯度】2、【判断题】研究手性药物是当今药物研究的趋势。本题答案：【正确】3、【判断题】只有外消旋混合物才能利用直接结晶法进行拆分。本题答案：【正确】9.2结晶法拆分外消旋混合物-随堂测验1、【单选题】组成外消旋体的一对对映异构体，（）是不同的。本题答案：【旋光值】2、【判断题】外消旋混合物呈现两种异构体作为独立分子混合到一起后的性质，它们之间同构型的异构体之间相互作用力强。本题答案：【正确】9.3结晶法拆分非对映异构体-随堂测验1、【单选题】某旋光性样品有R-异构体和S-异构体组成，R-异构体含量为20%，S-构型异构体含量为80%，其光学纯度是（）本题答案：【60%】9.4对映异构体的动力学拆分-随堂测验1、【单选题】利用两个对映异构体在手性试剂或手性催化剂作用下反应速率的不同使其分离的过程，称为（）本题答案：【动力学拆分】第九讲手性药物与手性拆分（单元作业）第九讲手性药物与手性拆分（单元测试）1、【单选题】某化合物A的S构型异构体具有药理活性，R构型异构体没有药理活性，毒性也比较小，能成为手性药物的是（）本题答案：【S构型的A】2、【单选题】手性药物的制备技术由（）和生物控制技术两部分组成。本题答案：【化学控制技术】3、【单选题】手性源法是将（）的底物，通过化学修饰的方法，得到新的手性产物的方法。本题答案：【手性结构】4、【单选题】在外消旋体中加入少量纯对映体晶体，熔点上升者为（）。本题答案：【外消旋混合物】5、【单选题】在外消旋体中加入少量纯对映体晶体，熔点下降者为（）。本题答案：【外消旋化合物】6、【单选题】直接结晶法适用于（）的拆分。本题答案：【外消旋混合物】7、【单选题】单一的光学异构体的熔点与外消旋化合物的熔点之间的关系，正确的是（）本题答案：【以上三种情况都有可能】8、【单选题】单一的光学异构体的熔点与外消旋混合物的熔点之间的关系，正确的是（）本题答案：【单一的光学异构体熔点高于外消旋混合物的熔点】9、【单选题】在手性试剂或催化剂作用下，利用两个对映体的（）不同而使其分离的过程，称为动力学拆分。本题答案：【反应速度】10、【单选题】利用()的催化作用，可以将手性醇形成的酯水解，得到相应的手性醇。本题答案：【酯酶】11、【单选题】在动力学拆分过程中，当两个对映异构体反应速度常数不等（kR≠kS）时，动力学拆分可以进行，反应的转化率在0~100%之间；两个对映体反应速度（），拆分效果越好。本题答案：【差别越大】12、【单选题】理论上，通过非对映异构体结晶法进行拆分，所得目标对映体的量最多是消旋体量的一半。若在结晶过程中留在溶液中的非对映异构体发生非对映异构体的()，整个过程构成了非对映异构体混合物结晶诱导的不对称转化过程，理论收率可能提高到100%。本题答案：【互变】