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试卷代号:22129药物化学试题答案及评分标准(开卷)(供参考)2024年1月一、单项选择题(每小题2分,共30分)1.C6.D11.C2.D7.A1.C6.D11.C2.D7.A12.D3.B8.B13.A5.D10.C15.B二、配伍选择题(每小题2分,共20分)16.A17.C18.C19.B20.A21.E22.A23.E24.C25.D三、选择填空题(从下列备选答案中选择一个最恰当的,每空2分,共20分)26.二氢吡啶环降血压(前后顺序不可调)27.叶酸抗结核(前后顺序不可调)28.氮芥类抗肿瘤(前后顺序不可调)29.酰胺局部麻醉(前后顺序不可调)30.过敏性疾病31.雄甾烷四、简答题(每小题10分,共30分)32.试述磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成复方制剂的原理。答:磺胺甲噁唑可抑制细菌二氢叶酸合成酶,影响二氢叶酸的合成,甲氧苄啶可抑制细菌二氢叶酸还原酶,抑制二氢叶酸还原为四氢叶酸。(5分)二者合用可双重阻断细菌叶酸的合成,使细菌的生长繁殖受到抑制,合用后抗菌效果可增强数倍至数十倍,同时,使细菌的耐药性减少。(5分)33.乙酰水杨酸中的游离水杨酸是怎样引入的?应如何检查?答:水杨酸是乙酰水杨酸合成的原料之一。乙酰水杨酸中可能混入未反应完全的水杨酸,或者储存不当时乙酰水杨酸的酯键也能水解生成水杨酸。(5分)检查方法是与三氯化铁溶液反应,如呈紫堇色,则表明有水杨酸杂质的存在。(5分)34.举例说明如何对青霉素的结构进行改造,以得到耐酸、耐酶的青霉素。答:青霉素的母核是由β-内酰胺环和五元的氢化噻唑环骈合而成,两个环的张力都比较大,易受酸、碱、酶的攻击而开环致青霉素失效。(3分)因此,为了克服青霉素不耐酸不耐酶的缺点,人们对其结构进行了改造。研究发现,侧链具有较大的取代基时,对酶的稳定性增强,可能是大的取代基阻止了化合物与酶活性中心的结合,据此,人们开发出了第一个用于临床的耐酶青霉素—甲氧西林。(4分)在研究中人们还发现,取代基中含有吸电子基团时,青霉素对酸的稳定性增强,人们据此开发出了依匹西林等耐酸青霉素。(3分)(22129号)药物化
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