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2021年抗癫痫药物应用现状与前景展望（全文）流行病学资料显示，全球大约有5000万癫痫患者，我国癫痫患者已逾千万，癫痫是世界卫生组织重点关注的五大神经精神疾病之一，新的癫痫治疗方法不断涌现，抗癫痫药物仍然是绝大多数癫痫患者的首选，目前已有20余种抗癫痫药物应用于临床。

理想的抗癫痫药物应是生物利用度完全且稳定、无肝酶诱导作用、半衰期较长，每日服药次数少、无活性代谢产物、一级（线性）药代动力学特征和蛋白结合率低。传统抗癫痫药物传统的抗癫痫药物是指20世纪80年代之前应用的抗癫痫药物，经常使用的药物有卡马西平、丙戊酸、苯巴比妥、苯妥英钠、氯硝西泮、乙琥胺和扑痫酮。这些抗癫痫药物有着疗效确切价格低廉的优点，缺点是药物的不良反应明显、影响血药浓度的因素众多、酶诱导剂或酶抑制剂产生不良反应。传统的抗癫痫药物如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠和丙戊酸钠的药代动力学为非线性，影响血药浓度因素多，酶诱导型AED可影响代谢过程，产生严重的不良反应。

常见的传统抗癫痫药物的药代动力学常见的传统抗癫痫药物优缺点对比及作用机制第二代抗癫痫药物第二代抗癫痫药物是指1989年—2008年进入临床使用的抗癫痫药物，其优点是有更好的药代动力学、更弱的药物相互作用以及更小的药物不良反应和对胎儿的影响小。缺点是第二代抗癫痫药物总体上并没有改善患者的疗效。第二代抗癫痫药物的药代动力学是线性药代动力学，多数无酶诱导活性。一项针对新诊断癫痫的纵向队列研究，对比了三十年以来的无癫痫发作比例，发现发作控制率并没有改善。

常见的第二代抗癫痫药物的药代动力学第二代抗癫痫药物优缺点对比及作用机制第三代抗癫痫药物第三代抗癫痫药物是指2008年后推出的抗癫痫药物，优点为新的作用机制降低了药物不良反应发生率，提高了药物耐受性。缺点为临床应用时间短，其长期的疗效和安全性尚有待进一步验证。

第三代抗癫痫药物的新机制：

拉考沙胺：慢失活Na离子通道；吡仑帕奈：AMPA受体；瑞替加滨和派恩加滨：K离子通道；艾司利卡西平：电压敏感Na通道的使用依赖性阻滞；卢非酰胺：电压敏感Na通道的使用依赖性阻滞；布瓦西坦：突触囊泡蛋白2A。

第三代抗癫痫药物优缺点对比及作用机制2018AAN/AES实践指南对新发癫痫治疗推荐2018AAN/AES实践指南对耐药癫痫治疗推荐新治疗靶点的抗癫痫药物依维莫司：mTOR通路（结节性硬化症）；大麻二酚：瞬时感受器电位香草酸受体1（Dravet综合征、结节性硬化）；Beprodon：视黑素受体激动剂（Ⅱ期临床）；VX-765：选择可逆性地抑制caspase-1（Ⅱ期临床）。

展望目前，国内抗癫痫药物使用量排名前3的是丙戊酸钠、左乙拉

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