执业药师考试辅导-药学专业知识一第一章-药物与药学专业知识

执业药师考试辅导药学专业知识一第7页第一章药物与药学专业知识考情分析

属综合学科，第一节属药物化学范畴；

每年考试分比：7～9分；

难度适中，内容基础，知识点零碎。

建议：熟读，理解，诵记。

高频考点

药物化学的基本母核结构；

药品名称：商品名、通用名和化学名；

制剂与剂型，是否经胃肠道-判断有无首过效应；

药物稳定性及其影响因素，有效期的标注与计算；

药物的化学降解途径，水解、氧化及对应药物；

药物稳定性试验方法：影响因素、加速和长期；

药包装，I类（塑料）、II类（玻璃、胶塞）、III类（盖）。第一节药物与药物命名

一、药物的来源与分类

药物的应用目的：预防、治疗、诊断疾病和调节人的生理功能。4

药物的分类：化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。3分类来源具体药物化学合成药物化学合成方法得到小分子的有机或无机药物来源于天然产物的药物从天然产物中提取、通过发酵方法得到以及半合成得到有效单体、抗生素、天然药物和半合成抗生素生物技术药物通过现代生物技术制得细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸药物二、药物的结构与命名

（一）药物常见的化学结构及名称

其基本骨架主要包括两类：一类是只含有碳氢原子的脂肪烃环、芳烃环，另一类是除含有碳氢原子外，还含有氮、氧、硫等杂原子的杂环。

两个苯环骈合称萘，三个苯环平行骈合称蒽（一苯二萘三蒽）

（二）常见的药物命名

药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。

1.药物的商品名

（1）通常是针对药物的最终产品，剂型和剂量确定，如代文、泰诺、斯达舒等。

（2）制药企业拥有专利权，不得冒用、顶替。

（3）选用的商品名不能暗示疗效和用途，最好简单顺口。

2.药品的通用名

（1）国际非专利药品名称（INN），世界卫生组织（WHO）推荐使用。

（2）INN通常指有活性的药物物质，而非最终药品。

（3）一个药物只有一个通用名，新药申请过程中向世界卫生组织提出，不受专利保护，不能与已有名称相同，不能与商品名近似。

（4）药典使用的名称，与英文名对应，多采用音译。

3.药物的化学名

（1）标明药品化学结构的名称。

（2）依据：国际纯化学和应用化学会（IUPAC）、中国化学会、美国化学文献（CA）的原则。

（3）命名原则：选取特定的部分作为母体，规定母体的位次编排法，其他部分视为取代基，手性化合物规定立体构型或几何构型。专题五基本理论考点专题

基本理论重要考点

1.药物剂型的重要性

2.药物制剂稳定性变化

3.易水解药物VS易氧化药物

4.影响药物制剂稳定性的因素

5.药物制剂稳定化方法

6.药物稳定性试验方法

7.药物配伍目的

8.药物配伍变化的类型

9.化学配伍变化

10.药品储存要求

11.新药研发考点1——药物剂型的重要性

剂型与给药途径相适应

1.变性：硫酸镁口服泻下，外用消炎、静滴镇静

2.变速：注射、吸入急救，丸剂、缓控释长效

3.降低/消除不良反应：缓控释血药浓度平稳

4.靶向：脂质体、微球、微囊浓集于肝、脾

5.提高稳定性：固＞液

6.影响疗效：制备工艺不同，影响药物释放

考点2——药物制剂稳定性变化稳定性变化现象特点化学水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧含量、效价、色泽变化物理混悬剂颗粒结块、结晶生长，乳剂分层、破裂，胶体老化，片剂崩解度、溶出速度的改变质量下降，引起化学、生物变化生物内在-酶解；外部-微生物污染，发霉腐败分解考点3——易水解药物、易氧化药物

酯类酰胺易水解

酚类烯醇易氧化

考点4——影响药物制剂稳定性的因素处方因素外界因素1.pH

2.广义酸碱催化

3.溶剂

4.离子强度

5.表面活性剂

6.基质/赋形剂1.温度

2.光线

3.空气（氧）

4.金属离子

5.湿度和水分

6.包装材料QIAN温室光氧金宝财

考点5——药物制剂稳定化方法常用方法其他方法1.控制温度

2.控制水分及湿度

3.遮光

4.驱逐氧气

5.加入抗氧剂

6.调节pH

7.改变溶剂1.改进剂型与生产工艺：制成固体、制成微囊/包合物、直接压片、包衣

2.制成衍生物：改造结构，前体药物

3.改善包装考点6——药物稳定性试验方法稳定化试验方法考点影响因素试验（强化试验）高温、高湿、强光，10天→筛选工艺、选择包材、确定贮存条件加速试验化学动力学理论：含量降低与分解速度有关长期试验

（留样观察法）接近实际贮存条件下贮藏，1－2年，确定有效期！考点7——药物配伍目的配伍目的考点协同增效复方阿司匹林片、复方降压片提高疗效，延缓或减少耐药性阿莫西林＋克拉维酸配伍、磺胺药＋甲氧苄啶拮抗，克服不良反应吗啡＋阿托品预防或治疗合并症或多种疾病考点8——药物配伍变化的类型配伍变化考点物理溶解度改变氯霉素注射液＋5%葡萄糖→↓

地西泮+葡、氯→↓（溶剂组成改变）吸湿/潮解/液化/结块·中药干浸膏、颗粒、酶、无机盐

·低共熔混合物

·散剂、颗粒剂粒径或分散状态改变乳剂、混悬剂化学浑浊/沉淀、变色、产气、爆炸、产毒、分解破坏、疗效下降药理学协同、拮抗、增加毒副作用考点9——化学配伍变化浑浊/沉淀pH改变（盐酸氯丙嗪＋异戊巴比妥钠）、水解、生物碱盐溶液、复分解变色酚羟基＋铁盐、VC＋烟酰胺（VB3）、多巴胺＋碳酸氢钠、氨茶碱/异烟肼＋乳糖产气酸＋碱（溴化铵、乌洛托品）爆炸氯化钾＋硫、高锰酸钾＋甘油、强氧化剂＋蔗糖/葡萄糖产毒朱砂＋溴（碘）化钾/钠、硫酸亚铁分解破坏、疗效下降VB12＋VC、甲硝唑+乳酸环丙沙星、红霉素乳糖酸盐＋葡萄糖氯化钠注射液QIAN化学配伍

变化口诀

酸碱产气无休止

变色羟基遇铁盐

胃炎多痰安静躺

流感爆发吃点糖

浑浊沉淀药效无考点10——药品储存要求

遮光：用不透光的容器包装。

避光：避免日光直射。

密闭：防止尘土及异物进入。

密封：防止风化、吸潮、挥发或异物进入。

熔封/严封：防止空气与水分的侵入并防止污染。

常温：10～30℃

冷处：2～10℃

阴凉处：≯20℃

凉暗处：避光且≯20℃考点11——新药研发

临床前研究→主要药效学、一般药理学、药动学、毒理学

（GLP）↓

临床研究

（GCP）临床研究阶段病例数目的I期20-30选择