药 理 学-临床医学专业教学资源库系列课件-1735560233313

临床医学专业教学资源库系列课件医学基础教研室李红月老师药理学医学基础教研室李红月老师抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药临床医学专业教学资源库系列课程树立严谨求实的学习态度，具备救死扶伤的意识。掌握新斯的明的临床应用及不良反应，掌握有机磷酸酯类药物中毒的解救药物。能够指导重症肌无力患者合理用药，为农民进行有机磷农药中毒处理措施的健康宣教。学习目标0102目录抗胆碱酯酶药胆碱酯酶复活药请更换Logo易逆性胆碱酯酶抑制药难逆性胆碱酯酶抑制药患者，男，21岁，一小时前空腹服敌百虫原液350ml急诊入院。检查：体温35℃，脉搏160次/min，呼吸29次/min，血压106/78mmHg，昏迷，面色苍白，四肢湿冷，口唇紫绀，瞳孔无明显缩小(3毫米)，光反射消失，口鼻内不断有大量稀薄分泌物涌出，喉部有痰鸣音，呼吸困难，两肺满布大中小水泡音，无肌颤，神经反射未引出。

诊断：急性敌百虫中毒(重度)。三个问题321敌百虫属于哪一类药物？敌百虫为何会引起患者出现中毒症状？中毒后应使用什么药物进行解救？敌百虫属于哪一类药物？1一、抗胆碱酯酶药是一类能与胆碱酯酶结合，并抑制胆碱酯酶活性的药物，其作用是使胆碱能神经末梢释放的Ach堆积，表现M样及N样作用。分类：易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明、毒扁豆碱难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类药物

抗胆碱酯酶药作用机制AchEAch-AchE复合物胆碱乙酰化AchE乙酸Ach敌百虫为何会引起患者出现中毒症状？2（一）易逆性胆碱酯酶抑制药新斯的明（neostigmine）为季铵类化合物，脂溶性低（难以进入CNS）。体内过程：口服不易吸收，皮下注射后15min显效，不易透过血脑屏障和角膜，对CNS和眼的作用不明显。药理作用：抑制AchE,使Ach增加引起M和N样作用。兴奋骨骼肌（明显）兴奋胃肠、膀胱平滑肌抑制心脏其他作用弱临床应用：重症肌无力*（注意胆碱能危象）肌松药中毒的解救（除极化肌松药无效）术后腹胀气、尿潴留（机械性禁用）阵发性室上性心动过速

不良反应及禁忌症：治疗量时较少，可引起恶心、呕吐、心动过缓、肌肉震颤等。过量时可引起“胆碱能危象”。机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘者禁用。重症肌无力的表现其他易逆性胆碱酯酶抑制药新斯的明同型药物：吡斯的明、安贝氯铵（美斯的明）。毒扁豆碱：可透过血脑屏障和角膜，对眼的作用强而持久，可用于青光眼、抗胆碱药中毒的解救。用于中枢的药物：他克林、加兰他敏、石杉碱甲，可用于治疗阿尔茨海默病。里根总统

爱情女神——丽塔英国前首相哈罗德（二）难逆性胆碱酯酶抑制药主要指机磷酸酯类，包括：医用类（碘乙磷硫胆碱、异氟磷等）、杀虫剂类（敌百虫、乐果、敌敌畏、对硫磷等）、战争毒剂类（剧毒类如沙林、梭曼、塔崩等）。临床治疗价值小，主要是毒理学意义。可与AchE不可逆结合生成磷酰化胆碱酯酶，使Ach在体内蓄积，引起多种中毒症状（M、N、CNS症状）。中毒后应使用什么药物进行解救？3能解救有机磷酸酯类中毒，机制：与磷酰化胆碱酯酶结合，进一步裂解出AchE和磷酰化解磷定。代表药：碘解磷定（pralidoximeiodide，PAM）、氯解磷定（pralidoximechlor