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组胺H1受体拮抗剂的分类

按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类等。除乙二胺类外，其他5种结构类型均开发出了非镇静性H1受体拮抗剂。

分类1、乙二胺类

主要药物有曲吡那敏（Tripelenamine）和将乙二胺的氮原子构成杂环的安他唑啉(Antazoline)等。前者用于过敏性皮炎、湿疹、过敏性鼻炎、哮喘等，后者兼有抗过敏和抗心律失常作用。曲吡那敏安他唑啉2、氨基醚类将乙二胺类药物结构中的N原子置换成-CHO得氨基醚类药物,氯马斯汀为无嗜睡作用的H1受体拮抗剂，临床用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及其他过敏性皮炎，也可用于支气管哮喘。司他斯汀氯马斯汀3、丙胺类运用生物电子等排原理，将乙二胺和氨基醚类结构中N、O原子用-CH-替代，获得一系列芳丙胺结构的化合物。主要药物有氯苯那敏和阿伐斯汀(Acrivastine)，后者具有选择性地阻断组胺Hl受体的作用，因不易通过血脑屏障，故无镇静作用，临床用于过敏性鼻炎及荨麻疹等。阿伐斯汀4、三环类

将上述的乙二胺类、氨基醚类、丙胺类药物的两个芳（杂）环通过一个或二个原子连接成三环系列的化合物，获得很多新的抗过敏药。例如异丙嗪（Promethazine）和赛庚啶（Cyproheptadine）等异丙嗪赛庚啶4、三环类

不过这类药物往往还有其它药理作用，如赛庚啶抗组胺作用较强，还有抗5-羟色胺及抗胆碱作用。氯雷他定（Loratadine）、酮替芬是赛庚啶的结构类似物。氯雷他定对外周H1受体有很高的亲和力，而对中枢内H1受体的作用很低，为三环类无嗜睡作用的抗组胺药物。氯雷他定5、哌嗪类此类药物可视作乙二胺类的特殊形式，即将乙二胺的两个N原子相连接，组成哌嗪环，仍有H1受体拮抗活性，且作用时间长，主要药物有西替利嗪、布克利嗪（Buclizine）。后者具有镇吐、镇静、抗组胺，用于晕动症和其它原因引起的恶心、呕吐。布克利嗪6、哌啶类哌啶类是无嗜睡作用H1受体拮抗剂的主要类型，是将乙二胺类、氨基醚类、丙胺类的结构中的其中一个N形成哌啶结构。例如阿司咪唑、左卡巴斯汀、依巴斯汀等。前者为高活性异构体，临床用于变态反应性结膜炎和鼻炎；后者为作用持续时间长、非镇静抗过敏药，临床治疗各种过敏性疾病。左卡巴斯汀息斯敏(西安杨森),可诱发室速，07-3-9注销文号乙二胺类：曲吡那敏、安他唑啉氨基醚类：苯海拉明、司他斯汀、氯马斯汀丙胺类：氯苯那敏、阿伐斯汀三环类：异丙嗪、赛庚啶、氯雷他定哌嗪类：西替利嗪、布克利嗪哌啶类：阿司咪唑、左卡巴斯汀、依巴斯汀除乙二胺类外，其他五种结构类型的Hl受体拮抗剂均开发出了无嗜睡作用的药物。小结：Hl受体拮抗剂结构分类及其代表药无镇静作用THANKYOUFORYOURlisteningBusinesspowerpointtempl

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