雷公藤临床药理课件

雷公藤的主要药理

及临床应用

丁樱教授、硕导河南中医学院第一附属医院儿科雷公藤临床药理一、概述

雷公藤是从祖国医学宝库中挖掘出的一项疗效显著、用途广阔、极有发展前景的新药。其作为草药，在民间流传已久，主要作为农药杀虫，也有用于治疗关节炎及皮肤病。其性味苦、辛、凉、有大毒，具有祛风、解毒、杀虫作用。雷公藤临床药理1977年在南京首次证实雷公藤对肾小球肾炎有减少蛋白质、消水肿的作用。1981、1982年雷公藤提取物雷公藤多甙片（TⅡ）提取成功。在这以后，全国各地相继出现应用雷公藤治疗肾炎的临床验证及实验研究工作的报道。近年来，作为一种新型免疫制抑剂，雷公藤环氧二萜内酯化合物，包括雷公藤内酯醇及雷公藤氯内酯醇等单体，均己被证实有很好的抑制细胞免疫的功能。雷公藤免疫抑制作用的特点被逐步阐明，它在临床上的应用也得到进一步拓展和提高。雷公藤临床药理二、主要药理作用1.抗炎作用：①降低毛细血管通透性②抑制炎症浸润渗出③抑制对抗各类炎症介质④抗凝、抗栓塞、减少组织损伤

TW具有皮质激素样治疗作用，而无激素样副作用。雷公藤临床药理2.免疫抑制作用①对细胞免疫的作用：能够阻止包括IL-2R在内的多种途径所致的T细胞增殖。还可降低胸腺细胞对IL－1的增殖反应。②对体液免疫的作用：可通过抑制Th的功能，而间接抑制体液免疫应答。③对巨噬细胞的作用：对其吞噬作用无明显影响，甚至有报道对吞噬功能有增强作用。但雷公藤的免疫抑制作用有其独特的方式，简单介绍如下：雷公藤临床药理雷公藤抑制IL-2产生的作用不是通过T细胞受体(TCR)途径介导的。雷公藤抑制T细胞的作用有一个明显的特征，即经对己活化的T淋巴细胞效应最强，而对处于静止期者并不明显，从这个意义上来说，雷公藤对T细胞的抑制也是有选择性的。然而雷公藤内酯醇显著的体内免疫抑制功能仅从抑制T细胞的环节仍难以得到全面的解释。雷公藤临床药理

雷公藤内酯醇在免疫抑制作用上的这些独特方式无疑将使它成为一类新型的免疫抑制剂，有别于人们已经十分熟悉的环孢霉素A、硫唑嘌呤、环磷酰胺、皮质激素等类药物。在临床应用中应该考虑更好地发挥它的这些特点。另外雷公藤还具有以下作用：雷公藤临床药理3.治疗肾脏疾病的非免疫机理新近的研究表明：雷公藤降低尿蛋白排泄的作用除与其免疫抑制效应有关外，还与其保护和维持肾小球基膜电荷屏障的完整性，降低肾小球的通透性有关。

4.抗肿瘤作用主要为二萜类化合物具有抗肿瘤活性。5.对性腺功能的影响长期应用可表现为生殖系异常：如女性月经不调，闭经；男性性欲↓，精子活力↓，数目↓甚至睾丸萎缩，但都是可逆的。

TW对雌激素的影响是治疗狼疮的独特作用环节。

雷公藤临床药理三、雷公藤的临床应用

自从黎氏于1977年首次将TW用于肾小球疾病以来，雷公藤显示出了明显疗效，使肾小球疾病的治疗向前推进了一步。并且改变了以往认为雷公藤起效缓慢等观点。（临床证实确实有许多病人起效相当迅速）下面作一简单介绍：雷公藤临床药理㈠用于原发性肾小球疾病

①用于原发性肾病综合症治疗：突出表现为肾病患者的蛋白尿的消失或减少，与激素合用能提高疗效，使一些难治性肾病缓解。②IgA肾病的治疗：雷公藤临床药理㈡用于继发性肾小球疾病①狼疮性肾炎（LN）:迄今，治疗LN仍有一定困难，但近年来加用TW后疗效明显提高。②紫癜性肾炎：有报道单用TW多甙片，疗程3个月，治愈率80％，好转16％，无效4％。例如：对临床表现为轻型、血尿伴蛋白尿或反复皮肤紫癜的病人应用雷公藤多甙片效果满意。临床表现为肾病综合症的病人可以与激素联合应用。雷公藤临床药理

但对于雷公藤在治疗肾炎的剂量、疗程、适应范围等领域还存在着许多有待深入探索的问题。比如①雷公藤多甙片是选择双倍剂量还是常规量的问题；②疗程以3个月、6个月或更长时间的问题；③病情缓解后雷公藤多甙片如何停药的问题；等等。

雷公藤临床药理三、TW的副作用1.消化系统：以胃肠道反应最多见。2.神经系统：头晕、乏力、嗜睡。3.皮肤粘膜：皮疹、色素沉着、口腔溃疡。4.生殖系统：女性明显。5.血象改变：白细胞及血小板可逆性下降。6.心血管系统：心悸、胸闷、心律不齐等。以上副作用各家报道不一