《动物药理》课件 第1章 药理学概述

药物的一般知识第一章

动物药理总论1.1概述1.2药效学1.3药动学1.4影响药物作用的因素这里可以添加主要内容这里可以添加主要内容这里可以添加主要内容这里可以添加主要内容点击添加标题文本兽药：是指用来预防、治疗和诊断动物疾病，以及促进动物生长、繁殖，提高动物生产效能的物质（如动物保健品和饲料添加剂）。药物基本概念图片来源于网络普通药：是指在治疗剂量时一般不产生明显毒性的药物。毒药：毒性极大，极量与致死量极为接近，稍大剂量即可危及生命的药物（例：三氧化二砷、士的宁等）。剧药：毒性较大，极量与致死量较接近，超过极量也可引起中毒或死亡的药物。其中毒性较小而又常用的品种-限剧药，必须经有关部门批准才能生产、销售。麻醉品：是指较易成瘾的药物（如阿片、吗啡、哌替啶等）。毒物：是指对动物机体能产生损害作用的物质。药物跟毒物之间没有绝对的界限药物的来源合成和半合成的药物：阿司匹林、磺胺类。生物药：干扰素，亚单位疫苗、单克隆抗体。图片来源于网络天然药物：植物药、动物药、矿物药。剂型：药物经加工制成安全、稳定和便于应用的形态。制剂：药品经过适当加工，制成应用方便，便于保存、运输，发挥疗效的具体品种。药物的制剂与剂型剂型：片剂制剂：土霉素片图片来源于网络固体剂型：散剂、片剂、胶囊剂、胶囊剂、栓剂等。液体剂型：溶液剂、注射剂、乳剂、洗剂、擦剂、煎剂等。半固体剂型：软膏剂、乳膏剂、糊剂、舔剂等。气体剂型：气雾剂、喷雾剂、烟雾剂等。剂型按形态分类固体剂型：散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、栓剂等图片来源于网络液体剂型：溶液剂、注射剂、乳剂、洗剂、擦剂、煎剂等图片来源于网络半固体剂型：软膏剂、乳膏剂、糊剂、舔剂等图片来源于网络气体剂型：气雾剂、喷雾剂、烟雾剂图片来源于网络经胃肠道给药-颗粒剂、片剂、胶囊剂、乳剂、混悬剂等。非经胃肠道给药-注射剂、贴剂、软膏剂等。制剂按给药途径分类图片来源于网络药效学药动学药物机体药效学药物的基本作用药物作用的基本形式药物靶点结合引起机体生理、生化功能或形态的变化兴奋抑制使机体器官原有的基本活动加强或提高的作用使机体器官原有的机能活动减弱或减低的作用药物作用的方式局部作用：药物未被吸收进入血液之前，在用药的局部所产生的作用。吸收作用：药物被吸收后进入血液循环后产生的作用。直接作用：药物吸收后直接到达某一组织器官所产生的作用。间接作用：由直接作用引起其他组织和器官的机能改变的作用。药物作用的选择性药物在适当剂量时，往往只对于某一个或几个组织器官发生作用，而对其他组织器官很少或几乎不发生作用，这就称为药物作用的选择性。药物选择性高、针对性强，治疗效果好，不良反应少。药物选择性低、针对性差，不良反应多，但作用范围广。药物作用的选择性是相对的，与药物用量有关。用药的目的在于消除原发致病因子（治本）用药目的在于改善疾病的症状（治标）药物的治疗作用与不良反应治疗作用急则治标，缓则治本；标本兼治对因治疗对症治疗副作用定义：药物在治疗剂量内产生的与用药目的无关的作用。特点：药物固有的，可预知，一般较轻微，停药后能自行恢复。举例：阿托品解痉、抑制腺体分泌。原因：由于药物选择性低，药理作用广泛。副作用随着治疗目的变化而改变；副作用和治疗作用可以相互转变。毒性反应定义：用药剂量过大或时间过长，造成对机体有明显损害的作用。分类：急性中毒-用药后立即产生-心血管和呼吸功能的损害慢性中毒-长期用药蓄积后逐渐产生-肝、肾、骨髓的损害；特殊毒性反应-致癌、致畸、致突变-三致反应。特点：一般是可以预知的，临床用药时应设法减轻/防止。过敏反应（变态反应）定义：少数动物个体受到某些药物刺激后所产生的免疫反应。原因：少数特异体质。原理：发生在第二次药物进入到机体，产生异常的抗原抗体反应。特点：与剂量无关，反应性质各不相同，很难预料。举例：青霉素的过敏反应。继发性反应定义：是指由于药物治疗作用引起的不良后果。举例：长期应用四环素类广谱抗生素，引起二重感染。后遗效应定义：是指停药后血药浓度降至阈浓度以下时的残存药理效应。举例：苯巴比妥用于催眠，第二天会出现头晕、困倦。

抗生素可以提高吞噬细胞的吞噬功能，使抗生素的给药间隔时间延长。药物作用机制对受体的作用受体：是指对特定的生物活性物质具有识别能力，并可选择性地与之结合的生物大分子。激动药/兴奋药阻断药/拮抗药受体的特性：受体具有饱和性、特异性、可逆性药物作用机制01对受体的作用02对酶的作用03影响离子通道04影响核酸代谢05影响体内活性物质或神经递质06参与或干扰细胞代谢07影响免疫机能08理化条件的改变拟似作用结构相似，药理作用相同拮抗作用结构相似，药理作用相反光学异构光学异构体之间可能药理作用不同点击添加标题文本药物的构效关系定义：药物的化学结构与药理效应有密切的关系定义：药物效应和剂量之间的规律性变化半数有效量（ED50）：对一群个体中50%的个体，有效的剂量。半数致死量（LD50）：引起半数动物死亡的量。治疗指数：LD50：ED50最小有效量与最小中毒量之间的剂量是临床用药的安全范围。量效关系感谢观看药物的跨膜转运药动学药物机体药效学药物的跨膜转运被动转运01主动转运02易化扩散03膜动转运04被动转运定义：是指物质由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行顺浓度梯度转运的一种方式。特点：转运速度与膜两侧浓度差成正比，扩散率主要取决于分子量大小、药物脂溶性和膜通透性。不消耗能量，无饱和现象，无竞争抑制现象。分类简单扩散：非解离型/脂溶性的物质简单扩散示意图滤过：直径小于膜孔通道的物质滤过示意图水性信道定义：是指物质由浓度低的一侧向浓度高的一侧进行逆浓度梯度转运的一种方式。跨膜蛋白ATP主动转运特点：耗能，需要载体；有饱和现象与竞争抑制现象。定义：是一种需要载体参与，但不消耗能量的顺浓度梯度转运的方式。特点：具有饱和性和竞争性。跨膜蛋白跨膜蛋白易化扩散定义：细胞膜可以主动变形，将某些物质（大分子）摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运方式。膜动转运包括：胞饮、胞吐、吞噬作用。药物的体内过程药物的体内过程43生物转化排泄21吸收分布药物从用药部位进入血液循环的过程称为吸收。1.定义除静脉注射是药物直接进入血循环以外，其他给药方式都有吸收过程。2.特点消化道吸收和消化道外吸收。3.分类吸收吸收定义：以被动转运的方式经过消化道黏膜进行吸收吸收部位：胃、小肠（主要）首过效应（首过消除）：吸收的药物会经过门静脉进入肝脏，有一部分药物会被代谢失活，使进入血液循环的药量减少药效下降的现象。首过效应明显的药物不适于内服给药。消化道给药药物理化性质：剂型、酸碱性等。动物生理因素：胃内容物的充盈程度、胃排空速度、胃肠道蠕动、反刍兽复胃等。影响口服给药吸收的因素消化道外吸收定义：通过注射吸入或皮肤粘膜给药的吸收。分类：注射给药：静脉、肌内、皮下及腹腔注射。注射部位的血管分布给药浓度药物解离度、脂溶性影响因素吸入给药：呼吸道吸收、肺泡药物的分布定义：药物随血液循环转运到全身各组织器官的过程。特点：不均匀的、有选择性的，动态平衡药物本身的理化性质药物与组织的亲和力局部组织的血流量药物与血浆蛋白的结合力体内屏障影响因素药物的生物转化定义：药物在体内经酶的作用发生化学变化，生成代谢产物的过程，称为生物转化，又称药物的代谢特点：药物经转化后，药理活性发生改变。灭活：药物由有活性药物转变成无活性代谢物的过程。活化：药物经过转化后，活性由低变高的过程。某些水溶性的药物在体内是不经过代谢的，直接是以原形的形式从肾脏排泄，大多数指溶性药物需要转化成水溶性的代谢物才能从肾脏排出。药物的生物转化方式：第Ⅰ相氧化、还原、水解反应第Ⅱ相结合反应部位：肝脏、血浆、肾、肺、胃肠等。抑制作用：可使酶的合成减少或酶的活性降低的作用。诱导作用：能兴奋肝药酶，使酶的合成增加或酶的活性增强的作用。肝药酶排泄定义：排泄是指药物经过转化生成的代谢产物或者药物原型，通过各种途径从体内排出体外的过程。途径：肾脏（主要）、胆道、肠道以及呼吸道排出，汗腺和乳腺。经肾脏排泄方式肾小球滤过肾小管分泌与重吸收酸酸碱碱促吸收酸碱碱酸促排泄尿液的pH值影响药物的重吸收从肾脏排出的药物在尿液中的浓度往往高于在血液中药物的浓度特点经胆汁排泄：与动物体内脂肪的代谢有关经乳汁排泄：大部分药物均可从乳汁排泄排泄影响药物作用的因素点击添加标题文本剂型、剂量、给药途径、相互作用药物方面种属差异、个体差异、生理差异、病理差异动物方面饲养管理、环境生态条件环境因素影响药物发挥作用的因素影响药物因素药物方面的因素Part01剂型剂量给药途径>肌注>水溶液混悬剂油剂>>>口服剂型作用持久温和缓控释图片均来源于网络点击添加标题文本焦虑镇静、催眠抗惊厥、癫痫中枢性肌松中毒致死剂量图片来源于网络巴比妥类药物对机体的作用01作用快慢不同，甚至作用性质改变。静注>吸入>肌注>皮下>口服>直肠>皮肤给药途径图片来源于网络抗惊厥、降血压注射导泻利胆口服消炎消肿50%高渗给药途径图片来源于网络给药时间助消化药需要在饭前或饭时服用；利福平等有食物因长期吸收特别注明空腹服用；一般的药物在空腹时效果更佳。肾上腺糖皮质激素的分泌高峰在上午八时左右，然后逐渐降低，零时达到低谷，临床需长期应用糖皮质激素类药物治疗时，可依据此节律一般在上午8时一次顿服，既能达到治疗效果，又可减少肾上腺皮质的负反馈抑制作用。联合用药与相互作用Part联合用药：为了提高药物的疗效，降低或减少药物的不良反应，扩大药物的治疗范围。相互作用：而两种或多种药物合用，或先后序贯使用而引起药物作用和效应的变化。配伍禁忌：在体外药物配伍发生理化性质的作用，使疗效↓或毒性↑。药物的相互作用按其作用机制，可分为药动学相互作用以及药效学相互作用。药动学方面的相互作用

四环素+葡萄糖酸钙/硫酸亚铁+金属络合反应降低药效图片均来源于网络药动学方面的相互作用

阿司匹林+华法林血浆蛋白结合出血+图片均来源于网络药动学方面的相互作用

+肝药酶诱导剂：苯巴比妥+华法林代谢抗凝血图片均来源于网络药动学方面的相互作用

丙磺舒+青霉素抑制青霉素分泌青霉素的血药浓度图片来源于网络协同作用(synergism)相加作用(additiveeffect)拮抗作用(antagonism)药效学相互作用可表现以下几种类型：＋－－132＋－－212.5＋－－211.5药物在体内的相互作用两药合用后，药效增加或增强。合并用药后的效果是两药各自效果的总和。协同作用（相加作用）即2+1=3药物在体内的相互作用抗心绞痛作用

＋－－132＋图片均来源于网络两药合用后的效果大于两药各自的效果相加的总和为增强。协同作用（增强作用）即2+1

=2.5药物在体内的相互作用＋－－212.5SMZ+TMP图片来源于网络合并用药效应减弱，两药合用的效应小于它们分别作用的总和。两药合用后作用减弱。应尽量避免药物间的相互拮抗。

拮抗作用，即2+1

=

1.5药物在体内的相互作用+＋－－211.5图片均来源于网络两种或两种以上药物联合使用可出现理、化反应、拮抗作用、不良反应等变化的都是配伍禁忌。配伍禁忌的药物不能混合使用。配伍禁忌磺胺嘧啶沉淀析出+图片均来源于网络种属差异动物品种繁多，解剖、生理特点各异。不同种属动物对同一药物的药效学和药动学差异很大。保定药赛拉嗪猪：牛：最敏感最不敏感许多抗菌药物在马、牛、羊等动物体内的半衰期表现出很大差异。图片均来源于网络抗菌药物在不同动物的半衰期（h）不同年龄、性别、怀孕和哺乳期动物对同一药物的反往往有一定差异，这与体重、组织大小、肾小球滤过率、肠动力等方面有密切关系。