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西药学专业一-2025执业药师考试《药学专业知识一》名师预测卷3单选题(共110题,共110分)(1.)药物分子中引入酰胺基的作用是A.增加药物的水溶性,并增加解离度B.可与生(江南博哥)物大分子形成氢键,增强与受体的结合力C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度E.影响药物的电荷分布及作用时间正确答案:B参考解析:本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,从而增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数,降低分子的解离度,体积较大的烷基还会增加立体位阻,从而增加稳定性。(2.)药物分子中引入卤素的作用是A.增加药物的水溶性,并增加解离度B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度E.影响药物的电荷分布及作用时间正确答案:E参考解析:本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,从而增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数,降低分子的解离度,体积较大的烷基还会增加立体位阻,从而增加稳定性。(3.)使激动药与受体结合的量-效曲线右移,最大效应不变的是A.激动药B.竞争性拮抗药C.部分激动药D.非竞争性拮抗药E.拮抗药正确答案:B参考解析:本题为识记题,与受体有亲和力,内在活性强的是激动药;使激动药与受体结合的量-效曲线右移,最大效应不变的是竞争性拮抗药;与受体有亲和力,内在活性弱的是部分激动药;使激动药与受体结合的量-效曲线右移,最大效应降低的是非竞争性拮抗药;与受体有亲和力,无内在活性的是拮抗药;综合分析,本题选A。(4.)使激动药与受体结合的量-效曲线右移,最大效应降低的是A.激动药B.竞争性拮抗药C.部分激动药D.非竞争性拮抗药E.拮抗药正确答案:D参考解析:本题为识记题,与受体有亲和力,内在活性强的是激动药;使激动药与受体结合的量-效曲线右移,最大效应不变的是竞争性拮抗药;与受体有亲和力,内在活性弱的是部分激动药;使激动药与受体结合的量-效曲线右移,最大效应降低的是非竞争性拮抗药;与受体有亲和力,无内在活性的是拮抗药;综合分析,本题选A。(5.)受体的数量和其能结合的配体量是有限的,配体达到一定浓度后,效应不再随配体浓度的增加而增加,这一属性属于受体的A.可逆性B.饱和性C.特异性D.灵敏性E.多样性正确答案:B参考解析:本组题考查药物受体的概念和性质。受体是一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质,在其上的某些立体构型具有高度特异性,能准确地识别,并与配体或与其化学结构相匹配的药物结合。受体与配体结合的位点,主要为细胞膜或细胞内的生物大分子如蛋白质、核酸、脂质等,拮抗药虽具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0)故不能产生效应,但由于其占据了一定数量受体,反而可拮抗激动药的作用。故本组题答案应选CB。(6.)布洛芬口服混悬液的处方组成:布洛芬、羟丙甲纤维素、山梨醇、甘油、枸橼酸和水,处方组成中的羟丙甲纤维素是作为()A.着色剂B.助悬剂C.润湿剂D.pH调节剂E.溶剂正确答案:B参考解析:本题考点为第三章中液体制剂中混悬剂的稳定剂。混悬剂的稳定剂有助悬剂(高分子溶液、硅藻土、触变胶)、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂。(7.)新生霉素与5%葡萄糖输液配伍时出现沉淀,其原因是A.pH改变B.离子作用C.溶剂组成改变D.盐析作用E.直接反应正确答案:A参考解析:本题考查的是注射剂的配伍变化。pH的改变:两种药物溶液中pH相差大,发生配伍变化的可能性也大。如新生霉素与5%葡萄糖,诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀;磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠(钾)、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色。(8.)四环素类抗生素遇含钙的输液产生不溶性螯合物,其原因是A.pH改变B.离子作用C.溶剂组成改变D.盐析作用E.直接反应正确答案:E参考解析:本题考查的是注射剂的配伍变化。①pH的改变:两种药物溶液中pH相差大,发生配伍变化的可能性也大。如新生霉素与5%葡萄糖,诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀;磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠(钾)、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色。②离子作用:如乳酸根离子会加速氨苄西林钠和青霉素G的水解。③溶剂组成改变:含非水溶剂的制剂与输液配伍,由于溶剂的改变使药物析出。如地西泮注射液与葡萄糖、氯化钠或乳酸钠注射液配伍时析出沉淀。④盐析作用:胶体分散体系加到含有电解质的输液中会因盐析。如两性霉素B注射液,只能加入5%葡萄糖注射液中静脉滴注。如果在大量电解质的输液中则能被电解质盐析凝聚而产生沉淀。⑤直接反应:如四环素与含钙盐的输液在中性或碱性下产生不溶性螯合物。为常考的内容。(9.)具有硝酸酯结构,体内代谢物有活性的药物为A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案:D参考解析:本题考查的是心血管系统疾病用药重点药物的结构特征与作用。认识硝酸酯结构可找到E结构。(10.)药物从给药部位进入血液循环的过程是A.药物的吸收B.药物的分布C.药物的生物转化D.药物的排泄E.药物的消除正确答案:A参考解析:吸收是药物从给药部位进人体循环的过程,故此题答案是A。(11.)以下药物含量测定所使用的滴定液是盐酸普鲁卡因A.高氯酸滴定液B.亚硝酸钠滴定液C.氢氧化钠滴定液D.硫酸铈滴定液E.硝酸银滴定液正确答案:B参考解析:本组题考查不同滴定液在含量测定中的应用。盐酸普鲁卡因是一种芳香胺类药物,分子结构中含有芳伯氨基,在酸性溶液中可定量的与亚硝酸钠发生重氮化反应。阿司匹林为酸性药物,含量测定:加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)20ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于18.02mg的C9H8O4。(12.)二氢吡啶环上,3位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是A.氨氯地平B.尼卡地平C.硝苯地平D.非洛地平E.尼莫地平正确答案:E参考解析:本组题考查二氢吡啶类药物的结构特征。从药物的化学结构可看出答案(13.)对散剂特点的错误表述是A.比表面积大、易分散、奏效快B.便于小儿服用C.制备简单、剂量易控制D.外用覆盖面大,但不具保护、收敛作用E.贮存、运输、携带方便正确答案:D参考解析:本题考查的是口服固体制剂中散剂的特点。1、一般为细粉,粒径小、比表面积大、易分散、起效快;2、制备工艺简单,剂量容易控制,便于特殊人群如婴幼儿与老人服用;3、包装、贮存、运输及携带较方便;4、对于中药散剂,其包含各种粗纤维和不能溶于水的成分,完整保存了药材的药性。(14.)属于阴离子表面活性剂的是A.羟苯乙酯B.聚山梨酯80C.苯扎溴铵D.硬脂酸钠E.卵磷脂正确答案:D参考解析:考查表面活性剂。阴离子型表面活性剂的特征是起表面活性作用的部分是阴离子部分,带有负电荷,如高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物等。该类表面活性剂有一定的刺激性,多用于外用制剂,很少用于口服。(15.)结构中含有巯基的是A.氨溴索B.乙酰半胱氨酸C.可待因D.苯丙哌林E.右美沙芬正确答案:B参考解析:乙酰半胱氨酸为巯基化合物,易被氧化,故此题选B。(16.)药物分子中引入羟基A.增加药物的水溶性,并增加解离度B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度E.影响药物的电荷分布及作用时间正确答案:C参考解析:卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性,故此题选c。(17.)茶碱是A.β2肾上腺素受体激动剂B.M胆碱受体抑制剂C.糖皮质激素类药物D.影响白三烯的药物E.磷酸二酯酶抑制剂正确答案:E参考解析:磷酸二酯酶抑制剂平喘药主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱,故此题答案是E。(18.)药物分子中引入酰胺基A.增加药物的水溶性,并增加解离度B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度E.影响药物的电荷分布及作用时间正确答案:B参考解析:磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力,故此题选B。(19.)机体或机体的某些消除器官在单位时间内清除掉相当于多少体积的流经血液中的药物是A.清除率B.表观分布容积C.双室模型D.单室模型E.房室模型正确答案:A参考解析:清除率是单位时间从体内消除的含药血浆体积,又称为体内总清除率(TBCL),清除率常用“Cι”表示,故此题选A。(20.)反映药物内在活性的是A.最小有效量B.效能C.效价强度D.治疗指数E.安全范围正确答案:B参考解析:效能反应了药物内在活性,故此题选B;(21.)根据血药浓度-时间曲线人为模拟的模型是A.清除率B.表观分布容积C.双室模型D.单室模型E.房室模型正确答案:E参考解析:房室模型是根据血药浓度一时间曲线人为模拟的,血药浓度-时间曲线的形状与实验时血液样本取样间隔等因素有关,故此题选E。(22.)引起等效反应的相对剂量或浓度是A.最小有效量B.效能C.效价强度D.治疗指数E.安全范围正确答案:C参考解析:效价强度是指能引起等效反应的相对剂量或浓度,故此题选C。(23.)属于静脉注射脂肪乳剂中等渗调节剂的是A.大豆油B.豆磷脂C.甘油D.羟苯乙脂E.注射用水正确答案:C参考解析:等渗调节剂为甘油,故此题选C。(24.)下列有关冲洗剂的叙述不正确的是A.无茵B.冲洗剂在适宜条件下目测,应澄清C.等渗D.开启后应立即使用,不得在开启后保存或再次使用E.冲洗剂用纯化水制备正确答案:E参考解析:本考点为第四章灭菌制剂中冲洗剂的要求。冲洗剂是指冲洗开放性伤口或腔体的无菌溶液。质量要求是:①无菌、注射水;②等渗;③澄清;④容器符合注射剂规定;⑤严封贮存。(25.)在胃中几乎不解离的药物是A.奎宁B.麻黄碱C.地西泮D.水杨酸E.氨苯砜正确答案:D参考解析:弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式,很难被吸收。故本题选D。(26.)下列配伍变化,属于物理配伍变化的是A.乌洛托品与酸性药物配伍产生甲醛B.散剂、颗粒剂由于药物吸湿后而又逐渐干燥引起的结块C.硫酸镁溶液与碳酸氢钠溶液混合产生沉淀D.维生素B12与维生素C混合制成溶液时,维生素12效价显著降低E.含有酚羟基的药物遇铁盐颜色变深正确答案:B参考解析:本考点为第一章第二节药物制剂配伍变化的类型。散剂、颗粒剂中药物吸湿后而又逐渐干燥引起的结块是物理变化,其他选项均为化学变化。药物制剂配伍变化为常考的内容。(27.)有关口崩片特点的叙述错误的是A.吸收快,生物利用度高B.胃肠道反应小,副作用低C.体内有蓄积作用D.服用方便,患者顺应性高E.减少了肝脏的首过效应正确答案:C参考解析:本考点为第五章的速释制剂中口崩片的要求。口崩片吸收快,生物利用度高;胃肠道反应小,副作用低;服用方便,患者顺应性高;减少了肝脏的首过效应。(28.)可防止药物在胃肠道中失活,或对胃有刺激性的药物易制成的颗粒剂是A.泡腾颗粒B.混悬颗粒C.肠溶颗粒D.缓释颗粒E.控释颗粒正确答案:C参考解析:本题考点为第三章第一节颗粒剂的分类。肠溶片可防止药物在胃肠道中失活或对胃有刺激性的药物易制成肠溶片。颗粒剂的分类为常考内容,掌握每类颗粒剂的特征。(29.)制剂中药物进入血液循环的程度和速度是A.药物动力学B.生物利用度C.肠-肝循环D.单室模型药物E.表现分布容积正确答案:B参考解析:生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度,生物利用度是衡量制剂疗效差异的重要指标,故本题选B。(30.)配体与受体复合后形成的复合物可以解离,也可以被另一种特异性配体所置换,称为A.特异性B.可逆性C.灵敏性D.饱和性E.多样性正确答案:B参考解析:配体的结构与受体的结构相适应才能形成配体与受体的复合物称为受体的特异性;配体与受体形成复合物发挥作用,然后从受体上脱离下来或者被另一种配体所置换称为受体的可逆性;受体的数目是有限的,当配体把受体全部占领后,效应不再升高称为受体的饱和性;极小浓度的配体,受体就能与之结合产生效应称为受体的灵敏性;受体在体内分布广泛,同时受体又存在亚型称为受体的多样性。(31.)对睾酮结构改造,19位去甲基,17位引入乙炔基得到的孕激素是A.炔雌醇B.醋酸甲地孕酮C.左炔诺孕酮D.炔诺酮E.司坦唑醇正确答案:D参考解析:甾类激素结构19-甲基去掉称为“诺”,17位引入乙炔基,药名中有“炔”,炔诺酮18位甲基延长一个碳链是左炔诺孕酮。炔雌醇是雌二醇结构17位引人乙炔基的可口服的雌激素;甲地孕酮是黄体酮结构6位引入甲基的口服长效的孕激素;司坦唑醇是甲睾酮A环骈合吡唑环的蛋白同化激素类药物。(32.)以下有关ADR叙述中,不属于“病因学B类药品不良反应”的是A.与用药者体质相关B.与常规的药理作用无关C.又称为与剂量不相关的不良反应D.发生率较高,死亡率相对较高E.用常规毒理学方法不能发现正确答案:D参考解析:本题考查药品不良反应的定义和分类。药品不良反应的传统分类分为A型不良反应、B型不良反应和C型不良反应。B型不良反应,又称为与剂量不相关的不良反应,是指与药物常规药理作用无关的异常反应,与用药者体质相关,包括遗传药理学不良反应和药物变态反应。通常难以预测在具体病人身上是否会出现,一般与用药剂量无关,发生率较低但死亡率较高。故本题答案应选D。(33.)单室模型药物静脉滴注给药,达稳态药物浓度90%需要的滴注给药时间相当于几个半衰期A.1.33B.3.32C.2D.6.64E.10正确答案:B参考解析:本题考点为第九章药物动力学中多剂量给药给药间隔、半衰期与蓄积系数之间的关系,以及第十章第二节药品检验程序中取样量的规定,其中涉及的数据是很容易考的内容。(34.)不需要载体,药物从高浓度区向低浓度区扩散称为A.膜动转运B.胞饮和吞噬C.主动转运D.易化扩散E.被动扩散正确答案:E参考解析:本题为第六章生物药剂学中药物的跨膜转运各种机制的特征。被动扩散不需要载体,药物从高浓度区向低浓度区扩散,不耗能。(35.)以下药物含量测定所使用的滴定液是阿司匹林A.高氯酸滴定液B.亚硝酸钠滴定液C.氢氧化钠滴定液D.硫酸铈滴定液E.硝酸银滴定液正确答案:C参考解析:本组题考查不同滴定液在含量测定中的应用。盐酸普鲁卡因是一种芳香胺类药物,分子结构中含有芳伯氨基,在酸性溶液中可定量的与亚硝酸钠发生重氮化反应。阿司匹林为酸性药物,含量测定:加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)20ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于18.02mg的C9H8O4。(36.)依地酸二钠在维生素C注射液处方中的作用A.抗氧剂B.pH调节剂C.金属离子络合剂D.着色剂E.矫味剂正确答案:C参考解析:本题考点为第四章无菌制剂中注射剂的附加剂,本题为注射剂的处方举例,是常考的内容。(37.)磺胺甲噁唑与甲氧苄啶合用(SMZ+TMP),其抗菌作用增加10倍,属于A.相加作用B.增强作用C.增敏作用D.化学性拮抗E.生化性拮抗正确答案:B参考解析:本题考查的是药物相互作用中药效学影响。①协同作用有相加作用,如阿司匹林与对乙酰氨基酚合用作用相加;增强作用,如磺胺甲噁唑与甲氧苄啶(SMZ+TMP)合用抗菌作用增加10倍;增敏作用如钙增敏剂。②拮抗作用有生理性拮抗,如组胺与肾上腺素作用于不同受体的拮抗作用;药理性拮抗,如乙酰胆碱与阿托品合用作用于同一受体的拮抗作用;肝素出血鱼精蛋白解救属于化学性拮抗;苯巴比妥使避孕药物避孕失败属于生化性拮抗。(38.)与机体生化机制异常有关的遗传性生化缺陷是A.变态反应B.特异质反应C.副作用D.继发反应E.后遗效应正确答案:B参考解析:特异质反应也称特异性反应,是因先天性遗传异常,少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。该反应和遗传有关,与药理作用无关,故此题答案是B。(39.)麻黄碱注射3~4次后,其升压作用消失;口服用药2~3天后平喘作用也消失,属于A.阳性安慰剂B.阴性安慰剂C.交叉耐受性D.快速耐受性E.成瘾正确答案:D参考解析:本题考查的是几个概念的含义。不含主药,其他均与药物一样的是安慰剂,如果安慰剂产生的作用与药物作用一致,称为阳性安慰剂;安慰剂产生的作用与药物作用相反,称为阴性安慰剂;如果一种药物使用几次或几天,药物作用即消失,属于快速耐受性。(40.)肝素过量引起出血,鱼精蛋白中强大的阳电荷蛋白与肝素中强大的阴电荷形成稳定的复合物,使肝素的抗凝血作用迅速消失,属于A.相加作用B.增强作用C.增敏作用D.化学性拮抗E.生化性拮抗正确答案:D参考解析:本题考查的是药物相互作用中药效学影响。①协同作用有相加作用,如阿司匹林与对乙酰氨基酚合用作用相加;增强作用,如磺胺甲噁唑与甲氧苄啶(SMZ+TMP)合用抗菌作用增加10倍;增敏作用如钙增敏剂。②拮抗作用有生理性拮抗,如组胺与肾上腺素作用于不同受体的拮抗作用;药理性拮抗,如乙酰胆碱与阿托品合用作用于同一受体的拮抗作用;肝素出血鱼精蛋白解救属于化学性拮抗;苯巴比妥使避孕药物避孕失败属于生化性拮抗。(41.)在水杨酸乳膏中可作为保湿剂的是A.聚乙二醇4000B.十二烷基硫酸钠C.苯扎溴铵D.甘油E.硬脂酸正确答案:D参考解析:本题考点为第四章其他制剂乳膏剂、凝胶剂的处方分析。水杨酸乳膏中的乳化剂是十二烷基硫酸钠,保湿剂是甘油。吲哚美辛软膏剂的防腐剂是苯扎溴铵。硬脂酸为乳膏油溶性基质,聚乙二醇4000为水溶性基质。乳膏剂的处方及基质为常考内容。(42.)属于青霉烷砜类药物的是A.舒巴坦B.氨曲南C.美罗培南D.克拉维酸E.哌拉西林正确答案:A参考解析:本组题考查药物的结构类型及结构特征。舒巴坦为青霉烷砜类β-内酰胺酶抑制剂;氨曲南为单环β-内酰胺类药物;美罗培南为碳青霉烯类药物;克拉维酸为氧青霉烷类β-内酰胺酶抑制剂;哌拉西林为半合成青霉素类。(43.)属于第一信使的是A.神经递质B.钙离子C.乳酸D.葡萄糖E.生长因子正确答案:A参考解析:本题考查药物的作用与受体。(1)第一信使(细胞外):多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。(2)第二信使(细胞内):第一信使作用于靶细胞后在胞质内产生的信息分子。有:①环磷酸腺苷(cAMP);②环磷酸鸟苷(cGMP);③二酰基甘油(DAG)和三磷酸肌醇(IP3);④钙离子;⑤廿碳烯酸类(花生四烯酸);⑥一氧化氮(NO)。(3)第三信使(细胞核内外信息传递):生长因子、转化因子。(44.)需要进行稠度检查的剂型是A.气雾剂B.颗粒剂C.胶囊剂D.乳膏剂E.散剂正确答案:D参考解析:43题考点为第三章中固体制剂颗粒剂的检查项目;44题考点为第四章其他制剂中乳膏剂的检查项目;45题考点为第四章其他制剂中气雾剂的要求。(45.)吲哚美辛软膏剂的防腐剂是A.聚乙二醇4000B.十二烷基硫酸钠C.苯扎溴铵D.甘油E.硬脂酸正确答案:C参考解析:本题考点为第四章其他制剂乳膏剂、凝胶剂的处方分析。水杨酸乳膏中的乳化剂是十二烷基硫酸钠,保湿剂是甘油。吲哚美辛软膏剂的防腐剂是苯扎溴铵。硬脂酸为乳膏油溶性基质,聚乙二醇4000为水溶性基质。乳膏剂的处方及基质为常考内容。(46.)属于单环β-内酰胺类药物的是A.舒巴坦B.氨曲南C.美罗培南D.克拉维酸E.哌拉西林正确答案:B参考解析:本组题考查药物的结构类型及结构特征。舒巴坦为青霉烷砜类β-内酰胺酶抑制剂;氨曲南为单环β-内酰胺类药物;美罗培南为碳青霉烯类药物;克拉维酸为氧青霉烷类β-内酰胺酶抑制剂;哌拉西林为半合成青霉素类。(47.)需在凉暗处保存,并避免暴晒、受热、敲打、撞击的剂型是A.气雾剂B.颗粒剂C.胶囊剂D.乳膏剂E.散剂正确答案:A参考解析:43题考点为第三章中固体制剂颗粒剂的检查项目;44题考点为第四章其他制剂中乳膏剂的检查项目;45题考点为第四章其他制剂中气雾剂的要求。(48.)含有酸性基团的联苯结构,但不含咪唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案:B参考解析:本题考查的是抗高血压药物的特点。卡托普利是L-脯氨酸骨架,含有巯基的ACEI药物,有皮疹、味觉等障碍,与巯基有关;替米沙坦属于AⅡ受体拮抗剂,联苯结构,第一个不含四氮唑的药物;依那普利是前体药物,代谢成依那普利拉发挥作用;缬沙坦是不含咪唑环的AⅡ受体拮抗剂;地尔硫?是苯硫氮?类钙拮抗剂,2个手性中心,顺式右旋体活性大。(49.)复方硫黄洗剂属于哪类制剂A.洗剂B.乳剂C.芳香水剂D.高分子溶液剂E.低分子溶液剂正确答案:A参考解析:复方硫黄洗剂属于洗剂。(50.)主要用于药物代谢物及其代谢途径、代谢类型和代谢速率研究的生物检测样本是A.全血B.血浆C.唾液D.尿液E.血清正确答案:D参考解析:本考点为第十章药品检验中体内药品检测的内容,是每年必考的内容。(51.)白种人服用异烟肼,慢代谢,体内维生素B6缺失,导致神经炎;而黄种人服用异烟肼,快代谢,毒性代谢物乙酰肼引起肝脏毒性。属于A.种族差别B.性别C.年龄D.个体差异E.用药者的病理状况正确答案:A参考解析:本题考查的是不良反应的影响因素。机体方面的因素:种族的差别、性别、年龄、个体差异、用药者的病理状况等。而种族差别是一些药物的不良反应在不同种族或民族的用药者间存在区别。(52.)需站着服用,100ml左右温水送服的剂型是A.散剂B.颗粒剂C.舌下片D.肠溶片E.胶囊剂正确答案:E参考解析:本题考点为第三章固体制剂的应用。胶囊及囊壳易溶于水,需站着服用,100ml左右温水送服;舌下片通过舌下黏膜吸收,速度快,无首过效应,不能吞服、不能掰开服用;散剂有保护收敛作用,服药后不易过多饮水。(53.)复方新诺明片的处方中,抗菌增效剂是A.磺胺甲基异嗯唑B.甲氧苄啶C.10%淀粉浆D.干淀粉E.硬脂酸镁正确答案:B参考解析:复方新诺明片中,磺胺甲蟋唑或称磺胺甲基异噁唑为主药,甲氧苄啶为抗菌增效剂,10%淀粉浆为黏合剂,干淀粉为外加崩解剂,硬脂酸镁为润滑剂。故此题选B。(54.)细胞摄取液体的方式是A.主动转运B.易化扩散C.吞噬D.胞饮E.被动转运正确答案:D参考解析:本考点为第六章生物药剂学中的药物跨膜转运,是每年必考的内容。(55.)一般人服用阿司匹林过敏反应不多见,但慢性支气管炎病人对其的过敏反应发生率却高出很多。属于A.种族差别B.性别C.年龄D.个体差异E.用药者的病理状况正确答案:E参考解析:本题考查的是不良反应的影响因素。机体方面的因素:种族的差别、性别、年龄、个体差异、用药者的病理状况等。用药者的病理状况指用药者的病理状况影响药品不良反应。如一般人服用阿司匹林过敏反应不多见,但慢性支气管炎病人对其的过敏反应发生率却高出很多。(56.)受体能识别周围环境中微量配体,例如5×10-19mmol/L的乙酰胆碱溶液就能对蛙心产生明显的抑制作用,属于A.饱和性B.多样性C.灵敏性D.占领学说E.速率学说正确答案:C参考解析:本题考查的是受体的性质和受体作用的学说。受体数量有限,可被配体完全占领,效应不再升高为饱和性;受体在体内不同组织器官分布密度不同为多样性;受体对药物灵敏,药物极小浓度就可识别、结合,产生药效为灵敏性。药物的效应与药物占领的受体数量有关称占领学说;药物效应与药物和受体结合、解离的快慢有关,和占领受体多少无关为速率学说。(57.)连续用药后,机体对药物的反应性降低称为A.耐受性B.依赖性C.耐药性D.继发反应E.特异质反应正确答案:A参考解析:本组题考查影响药物作用的因素。特异质反应指由于用药者有先天性遗传异常,对于某些药物反应特别敏感,出现的反应性质可能与某些常人不同的反应。继发反应指继发于药物治疗作用之后的一种不良反应,是治疗剂量下治疗作用本身带来的后果。具有依赖性潜力的药物连续使用后,机体对药物产生生理或心理上的依赖或需求,表现为强迫性的用药行为,称为药物依赖性(分为生理依赖性和精神依赖性)。机体在连续多次使用某些药物后反应性逐渐下降,需加大药物剂量才能显效,称为耐受性。长期应用化疗药物后病原体对药物敏感性降低甚至消失,称为耐药性。(58.)当药物进入体循环以后,能迅速向体内个组织器官分布,并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的属于A.消除速度常数B.单隔室模型C.清除率D.半衰期E.表观分布容积正确答案:B参考解析:本考点为第九章的药物动力学参数,为常考内容。当药物进入体循环以后,能迅速向体内各组织器官分布,并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的为单隔室模型;药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程的速度与浓度的关系为消除速度常数;药物在体内消除一半所需时间为半衰期;单位时间内被清除含药血浆的容积为清除率。(59.)反应竞争性拮抗药对其受体激动药的拮抗强度的是A.pD2B.pA2C.CmaxD.aE.tmax正确答案:B参考解析:本组题考查药物的作用与受体。pA2是指激动药ED50增加2个对数级所需要拮抗药浓度的负对数,用以衡量拮抗药的强度。pD2反映激动药与受体亲和力大小,pD2值越大表示激动药与受体的亲和力越大。a反映内在活性的大小,a=0,无内在活性;a<1,内在活性有限;a接近1,有较高的内在活性。Cmax是药物峰浓度。tmax是达峰时间。(60.)与受体有亲和力,内在活性强的是A.完全激动药B.竞争性拮抗药C.部分激动药D.非竞争性拮抗药E.拮抗药正确答案:A参考解析:根据亲和力和内在活性,激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(a=1),故此题选A。(61.)鱼肝油乳剂处方中的组成有鱼肝油、阿拉伯胶、西黄蓍胶、糖精钠、杏仁油、羟苯乙酯、纯化水等处方组成中的羟苯乙酯是作为A.矫味剂B.抑菌剂C.助悬剂D.乳化剂E.稳定剂正确答案:B参考解析:本考点为第二章中液体制剂的附加剂。该处方为乳剂的举例。液体制剂的附加剂有增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂、着色剂,为常考的内容。(62.)与受体有亲和力,内在活性弱的是A.完全激动药B.竞争性拮抗药C.部分激动药D.非竞争性拮抗药E.拮抗药正确答案:C参考解析:后者对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(a<1)量-效曲线高度(Emax)较低,即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应,故此题选C。(63.)塞替派注射剂中加有60%丙二醇的目的是A.降低介电常数使注射液稳定B.防止药物水解C.防止药物氧化D.防止金属离子的催化氧化E.防止药物聚合正确答案:E参考解析:本考点为第一章第二节药物制剂稳定性中药物降解的途径。药物的化学降解途径:①水解:酯类[盐酸普鲁卡因、盐酸丁(可)卡因];酰胺类(青霉素、头孢菌素、氯霉素)。②氧化(肾上腺素,维生素A、D、C)。③异构化(左肾上腺素、毛果芸香碱、维生素A等)。④聚合(氨苄西林、塞替派)。⑤脱羧(对氨基水杨酸钠)。药物降解途径为常考的内容。(64.)质反应的原始曲线是A.抗生素杀灭病原性微生物,控制感染B.抗高血压药物如利舍平降低患者血压C.阿托品解痉引起的口干、心悸等D.频数正态分布曲线E.直方曲线正确答案:D参考解析:本题考查的是对因治疗、对症治疗和量-效曲线。消除致病因子属于对因治疗,如抗菌药物抑制或杀灭病原微生物控制感染。缓解改善症状属于对症治疗,如解热镇痛药物、抗高血压药物、抗心绞痛药物、抗心律失常药物、降血糖药物等治疗疾病属于对症治疗。量-效曲线的原始曲线是直方曲线,对数曲线是典型的S型曲线;但质反应的原始量-效曲线是频数正态分布曲线,累加的对数量-效曲线也是s型曲线。(65.)阿司匹林的化学结构为A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案:B参考解析:本组题考查药物的化学结构。A为贝诺酯,B为阿司匹林,C为布洛芬,D为吡罗昔康,E为别嘌醇。(66.)苯妥英在体内可发生A.氧化代谢B.环氧化代谢C.N-脱甲基代谢D.S-氧化代谢E.脱S代谢正确答案:A参考解析:苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性,故此题选A。(67.)结构中具有三氮唑环,抗真菌的药物是A.青霉素B.氨苄西林C.阿莫西林D.哌拉西林E.氟康唑正确答案:E参考解析:本题考查的是抗真菌药中唑类抗真菌药。A选项,青霉素类属于β-内酰胺类抗生素,基本结构是四元的β-内酰胺环骈合四氢噻唑环,只是6位侧链不同。6位侧链有吸电子基,耐酸可口服,如青霉素V;6位有大基团,耐酶,如苯唑西林;6位有极性基团,广谱,如氨苄西林等。青霉素6位具苯乙酰胺侧链,不能口服,不耐酸,不耐酶,易产生耐药性,作用时间短(成酯、成盐、与丙磺舒合用作用时间延长),母环分解聚合形成的高分子青霉噻唑聚合物易引起过敏,立即注射肾上腺素解救。B选项,氨苄西林6位引入氨基,广谱,可口服。C选项,阿莫西林6位引入酚羟基,广谱、口服、生物利用度高;氨苄西林、阿莫西林葡萄糖溶液易发生聚合反应,在磷酸盐、乙醇胺中易开环、重排生成2,5-吡嗪二酮失去活性。D选项,哌拉西林6位引入哌嗪酮酸结构,不能口服,抗铜绿假单胞菌活性强。E选项,氟康唑是含有2个三氮唑环的抗真菌药物。(68.)药物戒断综合征为A.一种以反复发作为特征的慢性脑病B.药物滥用造成机体对所用药物的适应状态C.突然停止使用或者剂量减少,呈现极为痛苦的感受及明显的生理功能紊乱D.人体在重复用药条件下形成的一种对药物反应性逐渐减弱的状态E.人体对某药物产生耐受性,对其他化学结构类似或药理作用机制类似的同类药物的敏感性降低正确答案:C参考解析:依赖性分为身体依赖性和精神依赖性,精神依赖性先于身体依赖性发生。精神依赖性是一种慢性发作的脑病,身体依赖性是机体对药物产生的一种适应状态。药物戒断综合征是长期使用药物,机体产生适应状态,突然停药或者剂量减少,表现为痛苦的感受或明显的生理功能紊乱。药物耐受性是人体在重复用药条件下形成的一种对药物反应性逐渐减弱的状态。人体对某药物产生耐受性,对其他化学结构类似或药理作用机制类似的同类药物的敏感性降低称为交叉耐受性。(69.)塞替派在体内可发生A.氧化代谢B.环氧化代谢C.N-脱甲基代谢D.S-氧化代谢E.脱S代谢正确答案:E参考解析:抗肿瘤药物塞替派在体内可被脱硫代谢生成另一个抗肿瘤药物替哌,故此题选E。(70.)右旋糖酐输液是A.电解质输液B.营养输液C.脂肪乳输液D.含药输液E.胶体输液正确答案:E参考解析:目前临床上常用的输液可分为:①电解质输液:用于补充体内水分、电解质,纠正体内酸碱平衡等。如氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、乳酸钠注射液等。②营养输液:用于不能口服吸收营养的患者。主要用来补充供给体内热量、蛋白质和人体必需的脂肪酸和水分等。如葡萄糖注射液、氨基酸输液、脂肪乳剂输液等。③胶体输液:这是一类与血液等渗的胶体溶液,由于胶体溶液中的高分子不易通过血管壁,可使水分较长时间在血液循环系统内保持,产生增加血容量和维持血压的效果。胶体输液有多糖类、明胶类、高分子聚合物等。如右旋糖酐、淀粉衍生物、明胶、聚维酮等。④含药输液:含有治疗药物的输液,如替硝唑输液。故此题答案是E。(71.)药品检验时主要采用管碟法、浊度法检验的是A.非无菌药品的微生物检验B.药物的效价测定C.委托检验D.复核检验E.体内药品的检验正确答案:B参考解析:本考点为第十章的药物检验的效价、非无菌药品微生物检验及体内样品检验的方法。药品效价检验时主要采用管碟法、浊度法检验;非无菌药品微生物检验主要采用平皿法、薄膜过滤法、MPN法检验,体内样品检验时主要采用免疫法、色谱法检验。出厂检验、委托检验、抽查检验、复核检验、进口药品检验都属于药品检验的类型,掌握它们的概念。(72.)药物耐受性为A.一种以反复发作为特征的慢性脑病B.药物滥用造成机体对所用药物的适应状态C.突然停止使用或者剂量减少,呈现极为痛苦的感受及明显的生理功能紊乱D.人体在重复用药条件下形成的一种对药物反应性逐渐减弱的状态E.人体对某药物产生耐受性,对其他化学结构类似或药理作用机制类似的同类药物的敏感性降低正确答案:D参考解析:依赖性分为身体依赖性和精神依赖性,精神依赖性先于身体依赖性发生。精神依赖性是一种慢性发作的脑病,身体依赖性是机体对药物产生的一种适应状态。药物戒断综合征是长期使用药物,机体产生适应状态,突然停药或者剂量减少,表现为痛苦的感受或明显的生理功能紊乱。药物耐受性是人体在重复用药条件下形成的一种对药物反应性逐渐减弱的状态。人体对某药物产生耐受性,对其他化学结构类似或药理作用机制类似的同类药物的敏感性降低称为交叉耐受性。(73.)可以减少或避免首过效应的给药途径是A.肌内注射B.直肠给药C.气雾剂吸入给药D.舌下黏膜给药E.鼻腔给药正确答案:B参考解析:本考点为第六章生物药剂学药物的非胃肠道吸收途径,为常考的内容。(74.)含有二苯并氮杂蕈结构,可用于治疗三叉神经痛的药物是A.苯巴比妥B.苯妥英钠C.加巴喷丁D.卡马西平E.丙戊酸钠正确答案:D参考解析:本组题考查抗癫痫药物的结构特征及作用特点。苯巴比妥存在环状丙二酰脲结构,属于国家特殊管理的二类精神药品。苯妥英钠的代谢具有“饱和代谢动力学”的特点。在短期内反复使用或用量过大时,可使代谢酶饱和,代谢速度显著减慢,从而产生毒性反应。卡马西平属于二苯并氮杂?类,最早用于治疗三叉神经痛。加巴喷丁是γ-氨基丁酸的环状衍生物。具有较高脂溶性,使其容易通过血脑屏障。丙戊酸钠为脂肪酸类广谱抗癫痫药物。(75.)阿昔洛韦A.甾体B.吩噻嗪环C.二氢吡啶环D.鸟嘌呤环E.喹啉酮环正确答案:D参考解析:阿昔洛韦的母核结构是鸟嘌呤环,鸟嘌呤的化学结构及其编号故此题选D。(76.)在盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方中,可作为抗氧剂的辅料是A.HFA-134aB.乙醇C.吐温80D.甘油E.维生素C正确答案:E参考解析:本考点为第四章的其他制剂中气雾剂、喷雾剂的处方分析。盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方维生素C为抗氧剂,乙醇为潜溶剂,HFA-134a为抛射剂。处方中各成分的作用为常考内容。(77.)与β-受体拮抗剂结构相似,结构中具有一个手性碳原子,R、S两种异构体在药效和药动学方面存在显著差异的钠通道阻滞剂类的抗心律失常药物是A.普萘洛尔B.奎尼丁C.普罗帕酮D.胺碘酮E.缬沙坦正确答案:C参考解析:本题考查抗心律失常药的结构及特点。A选项,普萘洛尔属于非选择性的β受体阻断剂,能引起支气管痉挛和心肌收缩力减弱,临床上哮喘病人禁用,具有萘环和芳氧丙醇胺结构,有一个手性中心,用消旋体。B选项,奎尼丁是由金鸡纳树皮提取得到的生物碱类钠通道阻滞剂抗心律失常药物,与奎宁为非对映异构体。C选项,普罗帕酮具有与β受体拮抗剂相似结构的钠通道阻滞剂抗心律失常药物。D选项,胺碘酮结构与甲状腺素结构类似,临床应用可影响甲状腺素的代谢,属于钾通道阻滞剂类抗心律失常药物。E选项,缬沙坦属于联苯结构,不含咪唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。(78.)在莫米松喷雾剂处方中,可作为润湿剂的辅料是A.HFA-134aB.乙醇C.吐温80D.甘油E.维生素C正确答案:C参考解析:本考点为第四章的其他制剂中气雾剂、喷雾剂的处方分析。盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方维生素C为抗氧剂,乙醇为潜溶剂,HFA-134a为抛射剂。处方中各成分的作用为常考内容。(79.)与甲状腺素的结构相似,临床应用可影响甲状腺素代谢的钾通道阻滞剂类的抗心律失常药物是A.普萘洛尔B.奎尼丁C.普罗帕酮D.胺碘酮E.缬沙坦正确答案:D参考解析:本题考查抗心律失常药的结构及特点。A选项,普萘洛尔属于非选择性的β受体阻断剂,能引起支气管痉挛和心肌收缩力减弱,临床上哮喘病人禁用,具有萘环和芳氧丙醇胺结构,有一个手性中心,用消旋体。B选项,奎尼丁是由金鸡纳树皮提取得到的生物碱类钠通道阻滞剂抗心律失常药物,与奎宁为非对映异构体。C选项,普罗帕酮具有与β受体拮抗剂相似结构的钠通道阻滞剂抗心律失常药物。D选项,胺碘酮结构与甲状腺素结构类似,临床应用可影响甲状腺素的代谢,属于钾通道阻滞剂类抗心律失常药物。E选项,缬沙坦属于联苯结构,不含咪唑环的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。(80.)弱酸性药物在酸性环境中A.极性大B.极性小C.解离度大D.解离度小E.脂溶性大正确答案:D参考解析:弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收,故此题选D。(81.)片剂的润滑剂是A.硬脂酸钠B.微粉硅胶C.羧甲淀粉钠D.羟丙甲纤维素E.蔗糖正确答案:B参考解析:本考点为第三章的固体制剂片剂的辅料。片剂的常用润滑剂有:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油等。(82.)给药剂量大,尤其适用于多肽和蛋白质类药物的是A.可转变成蒸汽的制剂B.供雾化器用的液体制剂C.吸入气雾剂D.吸入粉雾剂E.滴丸剂正确答案:D参考解析:本题考点为第五章药物递送系统中速释制剂—吸入制剂的分类。(83.)表观分布容积的表示方式是A.CιB.t1/2C.βD.VE.AUC正确答案:D参考解析:本组题考查药物动力学参数。速率常数用“k”表示;生物半衰期用“t1/2”表示;表观分布容积用“V表示,清除率用“Cι”表示,“AUC”表示的是曲线下的面积。(84.)为增加制剂的稳定性,易水解的青霉素应制成A.制成微囊B.制成固体剂型C.直接压片D.包衣E.制成稳定的衍生物正确答案:B参考解析:本考点为第一章第二节药物制剂稳定性中药物稳定化的其他方法。青霉素易水解,应制成固体粉针剂;氯丙嗪易氧化,应采取包衣增加稳定性。增加药物稳定化的方法为常考的内容。(85.)具有芳氧异丙醇胺结构,一个手性碳原子,药用外消旋体,哮喘病人禁用的药物为具有芳氧异丙醇胺结构,一个手性碳原子,药用外消旋体,哮喘病人禁用的药物为A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案:A参考解析:大家最害怕的就是考结构,这里给大家说一个考试技巧:首先认识重要的基团和环,练一练从结构中认出来就可以了,不要去记每个药物的结构。94题认识硝酸酯后,5个答案只有E答案结构中有硝酸酯基团;芳氧戊酸结构,去找芳环、氧、5个碳的羧基,很容易找出答案是B;认识二氢吡啶环,96题答案就是C;芳氧丙醇胺结构就是A。(86.)在片剂的薄膜包衣液中加入的丙二醇是A.增塑剂B.致孔剂C.助悬剂D.遮光剂E.成膜剂正确答案:A参考解析:本题考点为第三章中固体制剂片剂的薄膜包衣材料。片剂的薄膜包衣材料除高分子材料外,还有增塑剂(丙二醇、聚乙二醇、甘油、甘油三醋酸酯、邻苯二甲酸酯、乙酰化甘油三酯),致孔剂(蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG),遮光剂(二氧化钛)及着色剂等。(87.)血药浓度一时间曲线下面积的表示方式是A.CιB.t1/2C.βD.VE.AUC正确答案:E参考解析:本组题考查药物动力学参数。速率常数用“k”表示;生物半衰期用“t1/2”表示;表观分布容积用“V表示,清除率用“Cι”表示,“AUC”表示的是曲线下的面积。(88.)检查为A.对药品贮存与保管的基本要求B.用规定方法测定有效成分含量C.分为安全性、有效性、均一性和纯度等内容D.判别药物的真伪E.记叙药物的外观、臭味、溶解度以及物理常数等正确答案:C参考解析:《中国药典》标准体系构成包括凡例、正文及其引用的通则三部分。其中,正文为药品标准的主体,以二部为例,其内容根据品种和剂型不同,按顺序可分别列有:品名、有机药物的结构式、分子式与分子量、来源或有机药物的化学名称、含量或效价的规定、处方、制法、性状、鉴别、检查、含量或效价测定、类别、规格、贮藏、制剂及杂质信息等。此题“检查”,指药品质量标准的检查项下,收载有反映药品的安全性与有效性的试验方法和限度、均一性与纯度等制备工艺要求等内容。故此题选C,(89.)测定乙琥胺的含量使用A.碘量法B.铈量法C.亚硝酸钠滴定法D.非水酸量法E.非水碱量法正确答案:D参考解析:《中国药典》采用非水酸量法测定乙琥胺的含量,故此题选D。(90.)为增加制剂的稳定性,易氧化的氯丙嗪易制成A.制成微囊B.制成固体剂型C.直接压片D.包衣E.制成稳定的衍生物正确答案:D参考解析:本考点为第一章第二节药物制剂稳定性中药物稳定化的其他方法。青霉素易水解,应制成固体粉针剂;氯丙嗪易氧化,应采取包衣增加稳定性。增加药物稳定化的方法为常考的内容。(91.)癫痫患儿长期服用苯巴比妥与苯妥英钠易出现佝偻病属于A.酶诱导B.酶抑制C.肾小管分泌D.离子作用E.pH的影响正确答案:A参考解析:药物合用药动学方面的影响有:影响药物的吸收、影响药物的分布、影响药物的代谢和影响药物的排泄四个方面。(1)影响药物的代谢有,①酶诱导:如苯巴比妥、水合氯醛、苯妥英钠等为诱导剂,如口服抗凝血药物香豆素期间加服苯巴比妥,抗凝作用减弱,苯巴比妥和苯妥英钠也可使钙的吸收减少,易出现佝偻病;②酶抑制:如氯霉素、西咪替丁、异烟肼、甲硝唑等为抑制剂,如口服甲苯磺丁脲降血糖药在同服氯霉素后发生低血糖休克,雷尼替丁提高华法林的抗凝血作用等。(2)影响药物的排泄有:肾小球滤过、肾小管分泌(如丙磺舒抑制青霉素肾小管分泌作用延长)、肾小管重吸收(如碳酸氢钠碱化尿液加速巴比妥类药物排泄等)。(3)影响药物的吸收有:pH的影响(如同服碳酸氢钠减少酸性药物的胃吸收)、离子作用(如四环素类药物不易与钙离子药物或食物同服等)、胃肠运动影响(如溴丙胺太林减慢胃排空,减少对乙酰氨基酚的小肠吸收等)、肠吸收功能的影响(新霉素与地高辛合用吸收减少等)和间接作用(如抗生素抑制肠道细菌减少维生素K合成,增加抗凝血药物的作用等)。(92.)异烟肼合用香豆素类药物抗凝作用增强属于A.药理学的配伍变化B.给药途径的变化C.适应证的变化D.物理学的配伍变化E.化学的配伍变化正确答案:A参考解析:本考点为第一章第二节药物制剂配伍变化的类型。药物制剂配伍变化有物理变化、化学变化和药理学变化。配伍变化的类型为常考的内容。(93.)药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液是A.糖浆剂B.溶胶剂C.芳香水剂D.高分子溶液剂E.溶液剂正确答案:A参考解析:本题考点为第三章中液体制剂中低分子溶液的概念。低分子溶液有溶液剂、甘油剂、醑剂、糖浆剂、芳香水剂。(94.)按药理作用的关系分型的C型ADR是A.副作用B.继发反应C.首剂效应D.特异质反应E.致畸、致癌、致突变等正确答案:E参考解析:本组题考查药品不良反应的定义与分类。A型不良反应包括副作用、毒性反应、后遗效应、首剂效应、继发反应、停药综合征等;B型不良反应又分为遗传药理学不良反应和药物变态反应。前者又称特应性-特异质反应,后者即过敏反应。C型不良反应指与药品本身药理作用无关的异常反应包括致畸、致癌、致突变等。(95.)属于静脉注射脂肪乳剂中乳化剂的是A.大豆油B.豆磷脂C.甘油D.羟苯乙脂E.注射用水正确答案:B参考解析:静脉注射脂肪乳剂输液是一种浓缩的高能量场外营养液,是以植物油脂为主要成分,加乳化剂与注射用水而制成的水包油型乳剂。乳化剂常用卵磷脂、豆磷脂等数种,故此题选B。(96.)内叶酸的代谢而干扰核酸的合成说明上述药物的作用机制,干扰核酸代谢A.解热、镇痛药抑制体内前列腺素的生物合成B.抗酸药中和胃酸,可用于治疗胃溃疡C.铁剂治疗缺铁性贫血D.抗心律失常药可分别影响Na+、K+或Ca2+通道E.磺胺类抗茵药通过抑制敏感细菌体正确答案:E参考解析:一些抗肿瘤药就是通过干扰肿瘤细胞DNA和RNA的代谢过程而发挥作用的。例如磺胺类抗菌药通过抑制敏感细菌体内叶酸的代谢而干扰核酸的合成,故此题选E;(97.)药物以小液滴状态分散在分散介质中所构成非均匀的分散体系属于A.溶液型B.亲水胶体溶液型C.疏水胶体溶液型D.混悬型E.乳浊型正确答案:E参考解析:本考点为第三章的液体制剂的分类。乳剂系指药物以小液滴状态分散在分散介质中所构成的非均相的分散体系,混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂。为常考的内容。(98.)观察受试药物对动物的呼吸系统、中枢神经系统、循环系统影响的实验,属于A.临床前一般药理学研究B.临床前药效学研究C.临床前药动学研究D.0期临床研究E.临床前毒理学研究正确答案:A参考解析:新药研究与开发分为两个阶段:非临床研究阶段和临床研究阶段。非临床研阶段用动物做试验,又分为药效学研究、一般药理学研究(主要观察受试药物对动物的呼吸系统、循环系统和中枢神经系统的影响)、药动学研究和毒理学研究。临床研究阶段用人做实验,又分为:Ⅰ期临床研究,20~30例健康成年志愿者,人体安全性评价;Ⅱ期临床研究,大于100例的药效学评价;Ⅲ期临床研究,大于300例的扩大的多中心实验,为新药注册提供依据;Ⅳ期临床研究,社会大范围人群试验,又称售后调研或上市后监测,最终确定新药的临床价值;0期临床试验,为探索性研究,先于Ⅰ期临床开展,主要评价受试新药的药动学和安全性。(99.)药物以不溶性微粒状态分散在分散介质中所构成的非均匀分散体系属于A.溶液型B.亲水胶体溶液型C.疏水胶体溶液型D.混悬型E.乳浊型正确答案:D参考解析:本考点为第三章的液体制剂的分类。乳剂系指药物以小液滴状态分散在分散介质中所构成的非均相的分散体系,混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂。为常考的内容。(100.)为保证Ⅰ期临床试验的安全性,选6~7人,给予剂量不大于100μg,主要评价药物的安全性和药动学特征的研究,属于A.临床前一般药理学研究B.临床前药效学研究C.临床前药动学研究D.0期临床研究E.临床前毒理学研究正确答案:D参考解析:新药研究与开发分为两个阶段:非临床研究阶段和临床研究阶段。非临床研阶段用动物做试验,又分为药效学研究、一般药理学研究(主要观察受试药物对动物的呼吸系统、循环系统和中枢神经系统的影响)、药动学研究和毒理学研究。临床研究阶段用人做实验,又分为:Ⅰ期临床研究,20~30例健康成年志愿者,人体安全性评价;Ⅱ期临床研究,大于100例的药效学评价;Ⅲ期临床研究,大于300例的扩大的多中心实验,为新药注册提供依据;Ⅳ期临床研究,社会大范围人群试验,又称售后调研或上市后监测,最终确定新药的临床价值;0期临床试验,为探索性研究,先于Ⅰ期临床开展,主要评价受试新药的药动学和安全性。(101.)近年来,由于环境污染、人们生活压力大等因素,肿瘤的发病率逐年增高,而肺癌、乳腺癌更是成为掠夺人生命的重要杀手。临床和基础医学对抗肿瘤的研究越来越重视,抗肿瘤药物也不断更新换代,如环磷酰胺、伊立替康、甲氨蝶呤等广泛被人们使用。抗肿瘤药物在杀伤肿瘤细胞的同时也对正常细胞有影响,会引起许多不良反应,如恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等。请问不良反应不包括A.副作用B.变态反应C.后遗效应D.耐受性E.继发反应正确答案:D参考解析:根据治疗目的、用药剂量大小或不良反应严重程度,药品不良反应可分为:副作用、毒性作用、后遗效应、首剂效应、继发性反应、变态反应、特异质反应(也称特异性反应)、依赖性、停药反应、特殊毒性。耐受性是连续反复用药后,机体对药物反应性逐渐降低,需要加大药物剂量才能维持原有疗效,不属于不良反应。故本题答案选D。(102.)近年来,由于环境污染、人们生活压力大等因素,肿瘤的发病率逐年增高,而肺癌、乳腺癌更是成为掠夺人生命的重要杀手。临床和基础医学对抗肿瘤的研究越来越重视,抗肿瘤药物也不断更新换代,如环磷酰胺、伊立替康、甲氨蝶呤等广泛被人们使用。某癌症病人单次静脉注射抗肿瘤某药物10mg,半小时后血药浓度是多少(已知t1/2=4h,V=60L)A.0.153μg/mlB.0.225μg/mlC.0.301μg/mlD.0.458μg/mlE.0.610μg/ml正确答案:A参考解析:本题为静脉注射给药,血药浓度公式为:C=C0e-kt。药物快速达到最高血药浓度C0=10×1000/60×1000=0.1667μg/ml,该模型为一房室模型,t1/2=0.693/k,根据该公式可得k=0.173。代入公式可得半小时血药浓度为0.153μg/ml。故本题答案选A。(103.)近年来,由于环境污染、人们生活压力大等因素,肿瘤的发病率逐年增高,而肺癌、乳腺癌更是成为掠夺人生命的重要杀手。临床和基础医学对抗肿瘤的研究越来越重视,抗肿瘤药物也不断更新换代,如环磷酰胺、伊立替康、甲氨蝶呤等广泛被人们使用。在一批新药上市前,都要对该药物的安全性进行一个评估,请问评定一个药物的安全性主要取决于A.机体对药物的耐受性B.LD50C.机体对药物的敏感性D.ED50E.治疗指数正确答案:E参考解析:常以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性,称为治疗指数,此数值越大越安全。故本题答案选E。(104.)某患者,男,67岁,患有冠心病心绞痛并伴有高血压,每日服用硝酸甘油片,症状有所缓解。下面为硝酸甘油片的处方:10%硝酸甘油乙醇溶液0.6g乳糖88.8g蔗糖38.0g18%淀粉浆适量硬脂酸镁1.0g制成1000片硝酸甘油用来治疗心绞痛有很好的效果,下列叙述中哪一项与硝酸甘油不符A.为丙三醇三硝酸酯B.硝酸甘油缓解心绞痛属于对因治疗C.遇热或撞击下易发生爆炸D.硝酸甘油经谷胱甘肽还原酶还原为水溶性较高的二硝酸代谢物、少量的单硝酸代谢物和无机盐E.在体内逐渐代谢生成1,2-甘油二硝酸酯、1,3-甘油二硝酸酯、甘油单硝酸酯和甘油正确答案:B参考解析:对症治疗为用药后能改善患者疾病的症状,如应用解热、镇痛药降低高热患者的体温,缓解疼痛;硝酸甘油缓解心绞痛;抗高血压药降低患者过高的血压等属于对症治疗。故本题答案选B。(105.)某患者,男,67岁,患有冠心病心绞痛并伴有高血压,每日服用硝酸甘油片,症状有所缓解。下面为硝酸甘油片的处方:10%硝酸甘油乙醇溶液0.6g乳糖88.8g蔗糖38.0g18%淀粉浆适量硬脂酸镁1.0g制成1000片硝酸甘油片为小剂量舌下给药,可用于急救之用,能够避免肝脏对药物的破坏作用(首过效应),下列制剂与舌下片相同,均可避免首过效应的是A.栓剂B.咀嚼片C.分散片D.泡腾片E.肠溶片正确答案:A参考解析:将药物栓剂或药物液体导人直肠内由直肠黏膜血管吸收,可避免胃肠道刺激及药物被破坏,可避免首过效应。故本题答案选A。(106.)某患者,男,67岁,患有冠心病心绞痛并伴有高血压,每日服用硝酸甘油片,症状有所缓解。下面为硝酸甘油片的处方:10%硝酸甘油乙醇溶液0.6g乳糖88.8g蔗糖38.0g18%淀粉浆适量硬脂酸镁1.0g制成1000片对于心绞痛的治疗,除了使用硝酸甘油之外,硝酸异山梨酯也有效果,硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物,并作为抗心绞痛药物使用的是A.硝酸异山梨酯B.异山梨醇C.硝酸甘油D.单硝酸异山梨酯(异山梨醇-5-硝酸酯)E.异山梨醇-2-硝酸酯正确答案:D参考解析:硝酸异山梨酯进入人体后很快被代谢为异山梨醇-2-硝酸酯和异山梨醇-5-硝酸酯,两者均具有抗心绞痛活性。由于异山梨醇-5-硝酸酯的半衰期长,加之硝酸异山梨酯为二硝酸酯,脂溶性大;现已将异山梨醇-5-硝酸酯开发为临床用药,其水溶性增大,副作用降低。故本题答案选D。(107.)临床上使用的注射液有一部分是使用冻干粉现用现配的,冻干粉是在无菌环境中将药液冷冻干燥成注射用无菌粉末。这种无菌粉末在临床上被广泛使用,下面是注射用辅酶A的无菌冻干制剂处方:辅酶A56.1单位水解明胶5mg甘露醇10mg葡萄糖酸钙1mg半胱氨酸0.5mg关于注射用辅酶A的无菌冻干制剂处方,下列说法错误的是A.辅酶A等生物制品化学性质不稳定,制成冻干粉末易于保存B.处方中的填充剂有三个:水解明胶、甘露醇、葡萄糖酸钙C.辅酶A有吸湿性,易溶于水,不溶于丙酮、乙醇等溶液D.处方中加入半胱氨酸的目的是调节pHE.处方中赋形剂是甘露醇和水解明胶正确答案:D参考解析:处方中辅酶A为主药,水解明胶、甘露醇、葡萄糖酸钙是填充剂,半胱氨酸是稳定剂,D项错误。辅酶A为白色或微黄色粉末,有吸湿性,易溶于水,不溶于丙酮、乙醚、乙醇,易被空气、过氧化氢、碘、高锰酸盐等氧化成无活性二硫化物,故在制剂中加入半胱氨酸等,用甘露醇、水解明胶等作为赋形剂。故本题答案选D。(108.)临床上使用的注射液有一部分是使用冻干粉现用现配的,冻干粉是在无菌环境中将药液冷冻干燥成注射用无菌粉末。这种无菌粉末在临床上被广泛使用,下面是注射用辅酶A的无菌冻干制剂处方:辅酶A56.1单位水解明胶5mg甘露醇10mg葡萄糖酸钙1mg半胱氨酸0.5mg不同药物的溶解度不同,用于制备无菌粉末的药物要易溶于水才可以。有关溶解度的正确表述是A.溶解度系指在一定压力下,在一定量溶剂中溶解药物的最大量B.溶解度系指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中达到饱和时溶解药物的最大量C.溶解度指在一定温度下,在水中溶解药物的量D.溶解度系指在一定温度下,在溶剂中溶解药物的量E.溶解度系指在一定压力下,在溶剂中溶解药物的量正确答案:B参考解析:药物的溶解度系指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定

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