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文档简介

第三节肾上腺素受体激动剂肾上腺素能神经系统药物去甲肾上腺素拟肾上腺素药通过兴奋交感神经发挥作用得药物

——(拟交感神经药)——拟交感胺——儿茶酚胺去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素工具药:α受体:去甲肾上腺素>肾上腺素>异丙肾上腺素

β受体:异丙肾上腺素>肾上腺素>去甲肾上腺素肾上腺素受体得分类α受体得亚型α1受体:增强心肌收缩力增加自主活动收缩平滑肌α2受体:抑制心血管活动抑制NA、Ach与胰岛素得释放减少NA更新及使血小板聚集收缩平滑肌β受体得亚型

β1受体:增强心肌收缩力扩张冠状动脉与松弛肠肌

β2受体:扩张血管与支气管使子宫肌松弛拟肾上腺素药物分类直接作用药:直接与肾上腺素受体结合,兴奋受体,——产生α型作用与/或β型作用得药物——肾上腺素受体激动剂

间接作用药:药物不与肾上腺素受体结合发挥作用,——能促进肾上腺素能神经末梢释放递质——增加受体周围去甲肾上腺素浓度混合作用药:激动剂药物用途兴奋α1受体

升高血压与抗休克兴奋中枢α受体降血压兴奋β1受体强心与抗休克兴奋β2受体平喘与改善微循环,及防止早产激动剂药物用途兴奋α1受体

升高血压与抗休克兴奋中枢α受体降血压兴奋β1受体强心与抗休克兴奋β2受体平喘与改善微循环,及防止早产肾上腺素(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚

结构特征肾上腺素得生物合成12大家应该也有点累了，稍作休息大家有疑问的，可以询问和交流合成还原性酸碱性溶于氢氧化钠,但不溶于氨水与碳酸钠等弱碱溶于矿酸溶液显弱碱性消旋化得反应式代谢作用同时具有较强得α与β受体得兴奋作用

–用于过敏性休克、心脏骤停与支气管哮喘得急救

–可制止鼻粘膜与牙龈出血

–与局部麻醉药合用可减少毒副作用,可减少手术部位得出血

构效关系天然与合成药物均以R构型为活性体β-苯乙胺得结构骨架碳链增长或缩短均使作用降低光学活性体R构型肾上腺素为左旋体

–活性比右旋体约强12倍

–消旋体得活性只有左旋体得一半光学异构体与受体结合相似得拟肾上腺素药物去甲肾上腺素去氧肾上腺素

间羟胺甲氧明结构改造激动α-受体为主使血管收缩,血压升高用于治疗休克与低血压多巴胺盐酸麻黄碱(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐光学异构体丁醛糖＊＊

D-(-)-赤藓糖L-(+)-赤藓糖

L-(+)-苏阿糖D-(-)-苏阿糖

麻黄素(-)麻黄素为1R2S–赤藓糖型伪麻黄素(+)伪麻黄素(1S2S)

–只有间接作用

–中枢副作用也较小复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂练习盐酸麻黄碱药用,以下哪种构型(c)

A、1S,2R(+)赤藓糖型

B、1R,2R(-)赤藓糖型

C、1R,2S(-)赤藓糖型

D、1S,2S(+)苏阿糖型

发现存在于草麻黄与木贼麻黄等植物中得生物碱

1887年发现,1930年用于临床生产方法

–从麻黄中分离提取陈克恢——国际著名药理学家K、K、Chen理化性质——鉴别反应作用特点混合作用型药物

–对α与β受体均有激动作用呈现出松弛支气管平滑肌收缩血管,兴奋心脏等作用具中枢兴奋作用

苯丙醇胺PPA

临床作用用于

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