临床执业医师考试辅导讲义药理学

《药理学》考试大纲

单元细目要点

(1)副反应

(2)毒性反应

(3)后遗效应

1.不良反应

(4)停药反应

(5)变态反应

一、药物效应动力学

(6)特异质反应

(1)半数有效量

2.药物剂量与效应关系

(2)治疗指数

(1)激动药

3.药物与受体

(2)拮抗药

1.吸收首过消除

(1)血脑屏障

2.分布

(2)胎盘屏障

二、药物代谢动力学

3.体内药量变化的时间过程生物利用度

(1)一级消除动力学

4.药物消除动力学

(2)零级消除动力学

1.乙酰胆碱药理作用

三、胆碱受体激动药(1)药理作用

2.毛果芸香碱

(2)临床应用

(1)作用机制

1.易逆性抗胆碱酷能药(2)药理作用

四、抗胆碱酯醉药和胆碱(3)新斯的明的临床应用

酯酶复活药(1)毒理作用机制

2.难逆性抗胆碱酯酚药

(2)急性中毒

3.胆碱酯的复活药碘解磷定的药理作用及临床应用

(1)药理作用

五、M胆碱受体阻断药阿托品(2)临床应用

(3)不良反应及中毒

(1)药理作用

1.去甲肾上腺素

(2)不良反应及禁忌证

(1)药理作用

2.肾上腺素

(2)临床应用

六、肾上.腺素受体激动药

(1)药理作用

3.多巴胺

(2)临床应用

(1)药理作用

4.异丙肾上腺素

(2)临床应用

1.a肾上腺素受体阻断药酚妥拉明的药理作用及临床应用

七、肾上腺素受体阻断药

2.B肾上腺素受体阻断药(1)药理作用

(2)临床应用

(3)不良反应及禁忌证

(1)局麻作用

1.局麻作用及作用机制

(2)作用机制

(1)普鲁卡因的临床应用

八、局部麻醉药

(2)利多卡因的临；床应用

2.常用局麻药

(3)丁卡因的临床应用

(4)不良反应及防治

(1)药理作用及临床应用

九、镇静催眠药苯二氮革类

(2)作用机制

(1)药理作用

1.苯妥英钠

(2)临床应用

2.卡马西平药理作用及临床应用

十、抗癫痫药和抗惊厥药3.苯巴比妥、扑米酮临床应用

4.乙琥胺临床应用及不良反应

5.丙戊酸钠临床应用及不良反应

6.硫酸镁药理作用及临床应用

(1)体内过程

1.左旋多巴(2)药理作用及临床应用

H-一1、抗帕金森病药(3)不良反应

2.卡比多巴药理作用及临床应用

3.苯海索药理作用及临床应用

(1)药理作用

1.氯丙嗪(2)临床应用

(3)不良反应

十二、抗精神失常药

(1)药理作用

2.丙米嗪

(2)临床应用

3.碳酸锂药理作用及不良反应

(1)药理作用及作用机制

1.吗啡(2)临床应用

(3)不良反应

十三、镇痛药(1)药理作用

2.哌替啜(2)临床应用

(3)不良反应

3.喷他佐辛药理作用及临床应用

(1)药理作用

1.阿司匹林(2)临床应用

(3)不良反应

十四、解热镇痛抗炎药

(1)药理作用

2.对乙酰氨基酚(2)临床应用

(3)不良反应

(1)药理作用

3.布洛芬

(2)临床应用

(1)选择性钙拮抗药

1.钙拮抗药的分类及药名

(2)非选择性钙拮抗药

十五、钙拮抗药

2.钙拮抗药的药理作(1)药理作用

用及临床应用(2)临床应用

(1)I类钠通道阻滞药

(2)II类B肾上腺素受体阻断药

1.抗心律失常药的分类

(3)III类选择性延长复极的药物

(4)IV类钙拮抗药

(1)药理作用

2.利多卡因

十六、抗心律失常药(2)临床应用

(1)药理作用

3.普蔡洛尔

(2)临床应用

(1)药理作用

4.胺碘酮

(2)临床应用

5.维拉帕米临床应用

(1)地高辛的药理作用及作用机制

十七、治疗充血性心力衰1.强心甘类

(2)临床应用及不良反应

竭的药物

2.血管紧张素转化酶抑制药抗心衰的作用机制

(1)药理作用

1.硝酸甘油

(2)作用机制

十八、抗心绞痛药(1)药理作用

2.口肾上腺素受体阻断药

(2)临床应用

3.钙拮抗药抗心绞痛作用及临床应用

(1)药理作用

1.HMG-CoA还原酶抑制药(2)临床应用

十九、抗动脉粥样硬化药

(3)不良反应

2.贝特类药物药理作用及调血脂机制

1.利尿药药理作用、作用机制及临床应用

2.钙拮抗药药理作用及不良反应

3.口受体阻断药抗高血压的作用及作用机制

二十、抗高血压药(1)药理作用及作用机制

4.血管紧张素转化酶抑制药(2)临床应用

(3)不良反应

5.氯沙坦药理作用及作用机制

1.伴利尿药药理作用、临床应用及不良反应

2.嚷嗪类药理作用、临床应用及不良反应

二十一、利尿药3.保钾利尿药螺内酯的药理作用、临床应用及不良反应

乙酰哇胺的药理作用、临床应用及不良反

4.碳酸酊酶抑制药

应

5.渗透性利尿药甘露醇的药理作用及临床应用

(1)药理作用

1.肝素

(2)临床应用

(1)药理作用

2.香豆素类抗凝血药

(2)药物相互作用

(1)阿司匹林的作用、作用I机制及临床应

二十二、作用于血液及造3.抗血小板药用

血器官的药物(2)双喀达莫的作用机制和临床应用

4.纤维蛋白溶解药链激酶的作用及临床应用

5.促凝血药维生素K的临床应用及不良反应

(1)铁剂的临床应用

6.抗贫血药

(2)叶酸、维生素B12的药理作用

7.血容量扩充剂右旋糖酊的药理作用及临床应用

LIL受体阻断药药理作用、临床应用及不良反应

二十三、组胺受体阻断药

2.日受体阻断药雷尼替丁的药理作用及临床应用

1.抗炎平喘药糖皮质激素药理作用以及临床应用

(1)沙丁胺醇、特布他林的药理作用

二十四、作用于呼吸系统

2.支气管扩张药(2)茶碱的药理作用、作用机制及临床应

的药物

用

3.抗过敏平喘药色甘酸钠的药理作用及1临床应用

二十五、作用于消化系统奥美拉哇的药理作用、临床应用及不良反

抗消化性溃疡药

的药物应

(1)药理作用

二十六、肾上腺皮质激素

糖皮质激素类药(2)临床应用

类药物

(3)不良反应

(1)硫JR类的药理作用、临床应用及不良

二十七、甲状腺激素及抗反应

抗甲状腺药

甲状腺药物(2)碘及碘化物药理作用、临床应用及不

良反应

1.胰岛素胰岛素的药理作用、作用机制及临床应用

(1)罗格列酮的药理作用、作用机制及临

二十八、胰岛素及口服降

床应用

血糖药2.口服降血糖药

(2)磺酰胭类的药理作用、作用机制及临

床应用

(1)青霉素G的抗菌作用、临床应用及不

良反应

1.青霉素类

二十九、内酰胺类抗(2)氨革西林、阿莫西林的抗菌作用及临

生素床应用

(1)各代产品的特点

2.头抱菌素类

(2)临床应用

三十、大环内酯类及林可1.红霉素(1)抗菌作用

霉素类抗生素(2)临床应用

林可霉素、克林霉素的抗菌作用及临床应

2.林可霉素类

用

(1)抗菌作用及作用机制

1.氨基甘类抗生素的共性

(2)不良反应

一1、久基相大讥生系

庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星的临床应

2。常用氨基首类

用

(1)四环素、多西环素、米诺环素的抗菌

1.四环素类作用及临床应用

三十二、四环素类及氯霉

(2)不良反应

素

(1)抗菌作用及临床应用

2.氯霉素

(2)不良反应

第三代唾诺酮类药物的抗菌作用、作用机

1.喳诺酮类

三十三、人工合成的抗菌制、临床应用及不良反应

药2.磺胺类抗菌作用及作用机制

3.其他类甲氧芾吨的作用机制及临床应用

三十四、抗真菌药和抗病1.抗真菌药氟康啤的药理作用及临床应用

毒药2.抗病毒药利巴韦林的药理作用及临床应用

(1)临床应用

1.异烟朋

(2)不良反应

(1)临床应用

2.利福平

三十五、抗结核病药(2)不良反应及药物相互作用

(1)药理作用

3.乙胺丁醇

(2)临床应用

4.抗结核药物应用原则

1.主要用于控制症状的抗疟

氯唾、青蒿素的药理作用及临床应用

药

2.主要用于控制远期复发和

三十六、抗疟药伯氨喳的药理作用、临床应用及不良反应

传播的抗疟药

3.主要用于病因性预防的抗

乙胺嗒混的药理作用及临床应用

疟药

(1)干扰核酸合成

(2)破坏DNA结构与功能

1.抗肿瘤药的分类

(3)嵌入DNA及干扰转录RNA

三十七、抗恶性肿瘤药

(4)干扰蛋白质合成

甲氨蝶吟、疏喋吟、羟基胭、环磷酰胺、

2.常用药物

氟尿啥唯的临床应用

1/.—

刖B

一、课程内容：

基本理论：第1—2单元：药效学、药动学基本理论。

各论：第3—37单元：常用药物。按照作用系统、治疗疾病分类，药理作用、作用机制、临床应用、

不良反应等。

二、复习方法：

1.系统了解

复习时要把零碎知识系统化，从整体上把握《药理学》内容。

以章节为线索，将所学内容串联进行学习。

例如：

《药理学》章节包括：

总论，传出、中枢神经系统药，心血管系统药，消化系统药、呼吸系统药、血液系统药、内分泌系统

药、化学治疗药等几个方面。

其中传出神经系统药：拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药几部分。

拟胆碱药：胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药。

胆碱受体激动药分：M、N受体激动药Ach,M受体激动药毛果芸香碱。

在此基础上，复习Ach和毛果芸香碱。

再如：复习治疗心功能不全药物，该类药物分：强心背、ACEI和ATI受体拮抗药、利尿药、p受体阻

断药、钙拮抗药、非强心甘类正性肌力药、扩血管药等几大类。首先要系统了解各类药物的作用特点，再

将重心放在大纲要求的重点药物强心苜、ACEI药物上。

使复习过程中始终有一个清晰的思路，便于理解与记忆。

2.重点理解

对《药理学》的重点，必须深入学习。

《药理学》总论的重点在于基本概念，要理解其要点，不能相互混淆。

各论中各类药的作用、作用机制、临床应用及不良反应，均必须掌握。

对重点内容的复习要注意横向联系比较。

比如:

复习传出神经系统药物是要注意归纳具有抗休克作用的药物有哪些？作用机制有什么区别？

复习糖皮质激素的抗炎作用时，要与解热镇痛药的抗炎作用相比较。

3.异同比较

《药理学》复习时，要注意对同类药物，要找到它们的共同点和差异。

例如：解热镇痛抗炎药，均有解热、镇痛、抗炎作用，这是其共性。但是苯胺类药物没有抗炎抗风湿

作用，阿司匹林有抗血栓作用，这是这两个药物的特点。

4.强化练习

复习后期要适当做些习题，可以达到巩固知识，强化记忆的目的，同时也可检验自己复习的效果和

不足。

《药理学》全部采用选择题形式。

包括A型、B型题，共有Al、A2、A3、A4、B1五种题型。

（一）A1型题（单句型最佳选择题）

（-）A2型题（病例摘要型最佳选择题）

（三）A3型题（病例组型最佳选择题）（1〜3题共用题干）

（四）A4型题（病例串型最佳选择题）（1〜3题共用题干）

（五）B1型题（标准配伍题）（1〜2题共用备选答案）

第一单元药物效应动力学

本单元考点：

1.不良反应

（1）副反应

（2）毒性反应

（3）后遗效应

（4）停药反应

（5）变态反应

（6）特异质反应

2.药物剂量与效应关系

（1）半数有效量

（2）治疗指数

3.药物与受体

（1）激动药

（2）拮抗药

重点内容辅导

药物效应动力学：药物对机体的作用（药物作用、机制、适应症）。

药物作用：药物对机体的初始作用。

药物效应：初始作用引起的机体机能、形态改变。

药物作用的特点：

1.选择性

概念：一定剂量范围仅对特定组织器官发挥作用。

要点：与剂量有关，相对的；选择性低，不良反应多。

2.两重性

（1）治疗作用：符合用药目的，对疾病有治疗意义。根据治疗目的分类：对因（消除致病因子）、对

症（改善症状）。

（2）不良反应。

不良反应

不良反应：凡与用药目的无关，给患者带来不适或痛苦的反应。多数不良反应是药物固有的效应，在

一般情况下是可以预知的，但不一定是能够避免的。少数较严重的不良反应较难恢复，称为药源性疾病，

例如庆大霉素引起的神经性耳聋，肝屈嗪引起的红斑狼疮等。

1.副反应：也称副作用。治疗剂量出现的与治疗无关的作用。

要点：

（1）治疗剂量出现，药物本身固有的作用，不可避免，并可以预料；

（2）与选择性有关，选择性低，其他效应就成为副反应；

（3）可以随治疗目的改变，成为治疗作用。

（4）多数较轻微。

例如：阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸、便秘等副反应。

2.毒性反应：剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。

要点：

（1）与药物的剂量、疗程有关。与副作用的区别。

(2)一般比较严重。

(3)毒性反应一般是可以预知的，应该注意避免。

3.后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度(最小有效浓度)以下时残存的药理效应。

要点：

(1)停药后产生。

(2)与药理作用有关。

例如：服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等现象。

4.停药反应：指突然停药后原有疾病加剧。

要点：

(1)停药后产生。

(2)与原有疾病相关。与后遗效应的区别。

例如：长期服用普奈洛尔降血压，突然停药血压将明显回升。

5.变态反应：也称过敏反应，药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后发生的免疫反应。

要点：

(1)与过敏体质有关。

(2)与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。

(3)与剂量无关。

6.特异质反应：先天遗传异常所致的少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感。

要点：

(1)与遗传因素有关。

(2)与药物固有作用基本一致，严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药可能有效。与变态反应的区别。

药物剂量与效应关系

半数有效量(ED50)或半数有效浓度(EC50)：使半数群体产生药效或某一反应的剂量。

半数中毒量(TD50)：产生半数毒性反应的剂量。

半数致死量(LD50)：引起半数群体死亡的剂量。

治疗指数(TI)：半数致死量(半数中毒量)与半数有效量之间的比值，即TI=LD5O(TD50)/ED50,

可用于表示药物的安全性，其数值越大越安全。

药物与受体

药物作用于受体必须具备的条件：

(1)亲利力：药物与受体结合的能力。

(2)内在活性：药物激活受体产生效应的能力。

根据内在活性，对作用于受体的药物进行分类：

1.激动药

指既有亲和力又有内在活性，能与受体结合，并使之激活而产生效应的药物。

2.拮抗药

与受体有较强的亲和力，而无内在活性的药物。虽然本身不产生效应，但可拮抗激动药的效应。

典型例题

A1型题

L治疗指数是指

A.TD1/ED95

B.TD50/ED50

C.TD5/ED95

D.ED95/TD5

E.ED50/TD50

[答疑编号911010101]

答案：（B）

考点：治疗指数的计算公式

B型题

A.副作用

B.毒性反应

C.停药反应

D.后遗反应

E.变态反应

1.女，20岁，因腹痛服用硫酸阿托品0.6mgtid,一周后感到口干、便秘，这属于药物的

[答疑编号911010102]

答案：（A）

2.男，30岁，因失眠，睡前服用苯巴比妥钠lOOmg,第二天上午呈现宿醉现象，这属于

[答疑编号911010103]

答案：（D）

3.女，14岁，因肺炎需注射青霉素，结果皮试反应呈强阳性，这属于药物的

[答疑编号91100104]

答案：（E）

考点：不良反应

第二单元药物代谢动力学

本单元考点：

1.吸收

首过消除。

2.分布

血脑屏障、胎盘屏障对药物分布的影响。

3.体内药量变化的时间过程

生物利用度。

4.药物消除动力学

一级消除动力学、零级消除动力学。

重点内容辅导

药物代谢动力学：机体对药物的处置，包括吸收、分布、排泄、代谢，血药浓度随时间的变化。

吸收

1.概念：药物从给药部位进入血液循环的过程。

2.影响因素：（主要与给药途径有关）

（1）口服给药：吸收部位主要在小肠。

影响因素：

①药物性质；

②胃肠生理状况：是否空腹、胃肠蠕动度、胃肠道分泌的酸和酶、肠道内菌群；

③首过消除(首关代谢或首关效应)：从胃肠道吸收进入门静脉系统的药物，在到达全身血循环前，

必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量

明显减少。

要点：

①口服药物，从胃肠道吸收。

②部位：主要是肝脏，也可以发生在肠道。

③通过舌下、直肠给药可以避免首过消除。

举例：硝酸甘油舌下给药。

(2)静脉注射：直接入血，发挥作用快。

(3)肌内注射：简单扩散、滤过吸收，吸收快。

(4)皮下注射：吸收较慢。

分布

1.概念：药物吸收后从血循环到达作用、储存、代谢、排泄等部位的过程。

2.影响因素：

(1)药物脂溶度、局部pH、药物解离度。

(2)器官和组织的血流量。

(3)组织亲和力。

(4)血浆蛋白结合：游离型、结合型(储存)。

3.组织屏障：

(1)血脑屏障：小分子、脂溶性高的药物才能通过；炎症时，通透性3如：此时青霉素在脑脊液中

达到有效治疗浓度。

(2)胎盘屏障：大多数药物均能通过。孕妇应禁用可引起畸胎、对胎儿有毒性的药物。

体内药量变化的时间过程

1.代谢：药物作为利异物进入体内后，机体要动员各种机制使药物发生化学结构的改变，即药物的转

化或称生物转化又称药物代谢，从体内消除，代谢是药物在体内消除的重要途径。

意义：

(1)作用降低、完全消失。

(2)有些药理作用增高，或毒性增强。

(3)是药物在体内消除的重要途径。

主要器官：肝脏。此外，胃肠道、肺、皮肤、肾。

2.排泄：药物的原形或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官排出体外的转运过程。

途径：

(1)主要经尿排泄

(2)其次经粪排泄。

(3)挥发性药物经肺随呼出气体排泄。

(4)汗液和乳汁也是药物的排泄途径。

3.生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后，到达全身血循环内药物的百分率。

计算公式：生物利用度=A/DxlOO%(A为体内药物总量，D为用药剂量)。

首关消除高时，生物利用度则低，机体可利用的有效药物量少。要达到治疗浓度，必须加大用药剂量,

但剂量加大，代谢产物会明显增多，可能出现代谢产物的毒性反应。因此，对于首关消除高的药物，当决

定采用大剂量口服时，应先了解其代谢产物的毒性作用和消除过程。

药物消除动力学

•级消除动力学：药物消除速度与浓度成正比，半衰期t1/2恒定，与剂量无关。大多数药物的消除方式。

一次给药时，药物消除百分率取决于第2,经5个32药物基本消除。

零级消除动力学：消除速度恒定，半衰期与浓度成正比。原因：药物采用主动转运和易化扩散转运，

当达•定浓度，机体消除能力达最大。

典型例题

A1型题

1.首过效应存在于下列何种给药途径

A.口服

B.静脉注射

C.直肠给药

D.肌内注射

E.舌下给药

[答疑编号911020101]

答案：(A)

考点：首过消除

2.关于一级消除动力学的叙述，下列咖项是错误的

A.以恒定的百分比消除

B.半衰期与血药浓度无关

C.单位时间内实际消除的药量随时间递减

D.消除速度恒定

E.绝大多数药物都按一级动力学消除

[答疑编号911020102]

答案：(D)

考点：药物消除动力学

第三单元胆碱受体激动药

考点：

1.乙酰胆碱

(1)药理作用

2.毛果芸香碱

(1)药理作用

(2)临床应用

胆碱受体激动药：激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。

乙酰胆碱（ACh）

乙酰胆碱（ACh）为胆碱能神经递质。其性质不稳定，极易被体内乙酰胆碱酯酶（AChE）水解，且其

作用广泛，选择性差，故无临床实用价值；但由于其为内源性神经递质，分布较广，具有非常重要的生理

功能，因而必须熟悉该递质。

一、药理作用

（一）心血管系统

ACh时心血管系统主要产生以下作用：

1.扩张血管：静注小剂量本品可由于全身血管扩张而造成血压短暂下降，并伴有

反射性心率加快。在用过阿托品后，大剂量ACh静注则可见血压升高，此乃由于药物促进肾上腺髓质

儿茶酚胺释放和交感神经节兴奋所致。

2.减慢心率：此作用亦称负性频率。ACh能使窦房结舒张期自动除极延缓、复极化电流增加，使动作电

位达阈值的时间延长，导致心率减慢。

3.减慢房室结和普肯野纤维传导：即为负性传导。ACh可延长房室结和普肯野纤维的不应期，使其传导

减慢。当使用强心甘使迷走神经张力增高或全身给药法使用大剂量胆碱受体激动药时所出现的完全性心脏

传导阻滞常与房室结传导明显抑制有关。

4.减弱心肌收缩力：即为负性肌力。一般认为胆碱能神经主要分布于窦房结、房室结、普肯耶纤维和心

房，而心室较少有胆碱能神经支配。故认为ACh对心房收缩的抑制作用大于心室。但对心室肌仍有一定抑

制作用。由于迷走神经末梢与交感神经末梢紧密相邻，迷走神经末梢所释放的ACh可激动交感神经末梢突

触前M胆碱受体，

抑制交感神经末梢去甲肾上腺素释放，使心室收缩力减弱。

5.缩短心房不应期：ACh不影响心房肌的传导速度，但可使心房不应期及动作电位时程缩短（即为迷走

神经作用）。

（二）胃肠道

ACh可明显兴奋胃肠道，使其收缩幅度、张力增加，胃、肠平滑肌蠕动增加，并可促进胃、肠分泌，

导致恶心、暧气、呕吐、腹痛及排便等症状。

（三）泌尿道

ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌收缩，使膀胱最大自主排空压力增加，降低膀胱容积，

同时膀胱三角区和外括约肌舒张，导致膀胱排空。

（四）其他

ACh可使泪腺、气管和支气管腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加，使支气管收缩，颈动脉和

主动脉体化学受体兴奋。当ACh局部滴眼时，可致瞳孔收缩，调节于近视。ACh尚可作用于自主神经节和

骨骼肌的神经肌肉接头的胆碱受体，引起交感、副交感神经节兴奋，肌肉收缩。由于ACh不易进入中枢，

故尽管中枢神经系统有胆碱受体存在，但外周给药很少产生中枢作用。

毛果云香碱

特点：

■作用于M胆碱受体。

•对眼和腺体作用较明显。

一、药理作用

毛果芸香碱能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱

受体，尤其对眼和腺体作用较明显。

(-)眼

滴眼后可引起缩瞳、降低眼压和调节痉挛等作用。

1.缩瞳：本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小。

2.降低眼压：毛果芸香碱通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处

于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤市进入巩膜静脉窦，使眼压下降。

3.调节痉挛：毛果芸香碱作用后睫状肌的环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本

身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛。

(二)腺体

增加汗腺、唾液腺分泌。

二、临床应用

(-)青光眼

低浓度的毛果芸香碱滴眼可用于治疗闭角型青光眼(angle-closureglaucoma,充血性青光眼)，用药后

可使患者瞳孔缩小、前房角间隙扩大，眼压下降。本品对开角型青光眼(open-angledaucoma,单纯性青光

眼)的早期也有一定疗效，但机制未明。常用1%〜2%的溶液滴眼，易透过角膜进入眼房，用药后数分钟即

可见眼压下降，并可持续4—8h之久。

(-)虹膜炎

与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。

A1型题

1.毛果芸香碱滴眼后会产生哪些症状

A.扩瞳、降眼压,调节痉挛

B.扩瞳、升眼压,调节麻痹

C.缩瞳、升眼压,调节痉挛

D.缩瞳、降眼压,调节痉挛

E.缩瞳、升眼压,调节麻痹

[答疑编号911030101]

答案：D

第四单元抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

考点：

1.易逆性抗胆碱酯酶药(新斯的明)

(1)作用机制

(2)药理作用

(3)临床应用

2.难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯类)

(1)毒理作用机制

(2)急性中毒表现、解救

3.胆碱酯酶复活药(碘解磷定)

(1)药理作用、临床应用

易逆性抗胆碱酯酶药

新斯的明

机制：与AchE结合，抑制AchE活性—Ach水解减少、大量堆积一激动M、N受体一产生胆碱样作用。

（-）药理作用

1.新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，除通过抑制AChE外，还直接激动骨骼肌细胞膜上的N,受体、

促进运动神经末梢释放ACho

2.新斯的明对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，能促进胃、小肠、大肠和结肠的蠕动。

3.新斯的明对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌的作用较弱。

（-）临床应用

1.重症肌无力。

2.术后腹气胀、尿潴留：新斯的明能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排尿。

3.其他应用：阵发性室上性心动过速，青光眼。

4.肌松药过量中毒的解救：用于非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量时的解救。

难逆性抗胆碱酯酶药

有机磷酸酯类，包括：

・杀虫剂：甲拌磷、对硫磷、内吸磷、乐果、敌敌畏。

•化学毒气：塔崩、沙林、梭曼等。

一、毒理作用机制

有机磷酸酯类可通过皮肤、呼吸道及消化道吸收，与AChE结合后难以水解，结果使AChE失去水解

ACh的活性，导致ACh在体内大量堆积，引起一系列中毒症状。

二、急性中毒表现

有机磷酸酯类中毒症状表现多样，轻度中毒以M样症状为主，中度中毒表现M样和N样症状，重度

中毒除M和N样症状外，还出现中枢神经系统症状。死亡的主要原因为呼吸衰竭及继发性心血管功能障碍。

（一）M样症状

1.眼：严重中毒者大多出现瞳孔缩小，但中毒早期可能并不出现。此外，尚可见视物

模糊或睫状肌痉挛所致的眼痛。

2.腺体：出现流涎和出汗，严重者可见口吐白沫，大汗淋漓。

3.呼吸系统：支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，引起呼吸困难甚至肺水肿。

4.胃肠道：胃肠道平滑肌兴奋及有机磷酸酯类对胃肠道粘膜的刺激作用，出现恶心、呕吐、腹痛和腹泻

等症状。

5.泌尿系统：严重患者可由于膀胱逼尿肌痉挛性收缩而引起小便失禁。

6.心血管系统：M样作用主要引起心率减慢及血压下降。当患者同时有N样症状时，

则血压有时可升高，故此时心血管作用较为复杂。

（二）N样症状

表现为交感和副交感神经节的N受体兴奋及骨骼肌运动终板的收受体兴奋。神经节兴

奋在胃肠道、腺体、眼等方面为胆碱能神经占优势，故其结果与M样作用基本相似。但在心血管，则

以去甲肾上腺素能神经占优势，表现为心肌收缩力加强，血压上升。收受体激动表现为肌束颤动，常先自

小肌肉如眼睑、颜面和舌肌开始，进而累及全身；严重时可因呼吸肌麻痹而死亡.

（三）中枢症状

为严重中毒时所表现的症状，是有机磷酸酯类引起脑内乙酰胆碱水平升高所致，从而影响神经冲动在

突触的传递。表现为先兴奋、不安、澹语及全身肌肉抽搐，进而转入抑制，出

现昏迷，此时山于延脑血管运动中枢抑制而出现血压下降及呼吸麻痹而呼吸停止。

三、急性中毒的治疗

1.清除毒物避免继续吸收：对经皮肤吸收中毒者，应用温水或肥皂水清洗染毒皮肤：对经口中毒者，可

用2%碳酸氢钠或1%生理盐水反复洗胃，敌百虫口服中毒时，不能用碱性溶液洗胃，因此药在碱性溶液中

可变成毒性更强的敌敌畏。对硫磷中毒者忌用高钵酸钾洗

胃，否则氧化成毒性更强的对氧磷。

2.对症治疗减轻中毒症状：除一般对症治疗如吸氧、人工呼吸、补液等处理外，须及

早、足量、反复地注射阿托品以缓解中毒症状。阿托品为有机磷酸酯类急性中毒的特异性、

高效能解毒药，能迅速解除有机磷酸酯类中毒的M样症状。

・阿托品肌肉注射、静脉注射：及早、足量、反复一阿托品化。直接对抗Ach,迅速解除M样症状。也

能部分解除中枢神经系统中毒症状，使患者苏醒。

•胆碱酯酶复活药：如氯解磷定一迅速解除肌束颤动；不能直接对抗体内积聚的ACh的作用，对M样

症状作用较弱。

对中度和重度中毒患者，需合用阿托品和胆碱酯酶复活药碘解磷定或氯解磷定。

胆碱酯酶复活药

胆碱酯酶复活药是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性的药物。常用药有

碘解磷定、氯解磷定等。

碘解磷定

（一）药理作用

碘解磷定与磷酰化AChE的磷酰基形成共价键，生成磷酰化AChE和碘解磷定的复合物，后者进一步

裂解成磷酰化碘解磷定由尿排出，同时使AChE游离出来，恢复其活性。碘解磷定恢复胆碱酯酶活性的作

用强而迅速。

碘解磷定还能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒的磷酰化碘解磷定经肾排泄，从而阻止

游离有机磷酸酯类进一步与AChE结合，避免中毒继续发展。

碘解磷定可迅速制止中毒所致的肌束颤动；

对M样症状作用较弱；

对中枢神经系统的中毒症状有一定改善作用，可使昏迷病人迅速苏醒，停止抽搐。

（二）临床应用

及早用药，对轻度有机磷酸酯类中毒患者，可采用本药0.5〜1g,缓慢静脉注射给药。

中度中毒，缓慢静脉注射1〜2g,并可根据患者中毒情况反复给药。重度中毒，可缓慢静脉注射2〜3

g,0.5〜lh后可酌情重复注射1〜1.5g药物。由于碘解磷定不能直接对抗体内积聚的ACh的作用，故应与

阿托品合用。另外，碘解磷定使酶复活的效果也因有机磷酸酯类不同而异，对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷

中毒的疗效较好，对美曲瞬酯、敌敌畏中毒的疗效稍差，对乐果中毒则无效。故抢救乐果中毒应以阿托品

为主。

A1型题：

1.碘解磷定对下列哪种药物中毒无效

A.内吸磷

B.马拉硫磷

C.对硫磷

D.故百虫

E.乐果

[答疑编号911040101]

答案：E

A2型题：

1.男性，30岁。因十二指肠溃疡急性穿孔后进行手术，术后出现尿潴留，宜选用下述何种药物进行治

疗

A.阿托品

B.毒扁豆碱

C.新斯的明

D.毛果芸香碱

E.乙酰胆碱

[答疑编号911040102]

答案：C

第五单元M胆碱受体阻断药

考点：

(1)药理作用

(2)临床应用

(3)不良反应及中毒

阿托品

阿托品拮抗Ach、胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。

特点：

•作用广泛。

•各器官敏感性不同，与剂量有关。

一、药理作用

阿托品竞争性拮抗ACh