执业药师资格考试药学专业知识（一）历年题库

（新版）执业药师资格考试药学专业知

识（一）历年题库汇总必备

L使用包合技术可以（）。

A.提高药物的溶解度

B.掩盖药物的不良气味

C.使液体药物固体化，减少挥发成分的损失

D.增加药物的刺激性

E.提高药物稳定性

【答案】:A|B|C|E

【解析】：

包合技术特点：①可增加药物溶解度和生物利用度；②掩盖药物的不

良气味和刺激性；③减少挥发性成分的损失，使液体药物粉末化；④

提高稳定性。

2.（共用备选答案）

A.丙磺舒

B.克拉维酸

C.舒巴坦钠

D.他哇巴坦

E.甲氧苇咤

⑴天然来源的B-内酰胺酶抑制剂，临床上常与阿莫西林组成复方制

剂的药物是（）。

【答案】：B

【解析】：

克拉维酸是从链霉菌的发酵液中分离得到的不可逆B-内酰胺酶抑制

剂。其抗菌活性微弱，单独使用无效，临床上使用克拉维酸钾和阿莫

西林组成复方制剂，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。

（2）因口服吸收差，可与氨平西林以1:1的形式以次甲基相连，得到舒

他西林的药物是（）o

【答案】：C

【解析】：

舒巴坦钠口服吸收差，为了改变其口服吸收能力，将舒巴坦钠与氨平

西林以1:1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他

西林。

⑶与青霉素合用，可降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素抗菌活

性的药物是（）。

【答案】：A

【解析】：

丙磺舒主要在痛风发作间期和慢性期使用以控制高尿酸血症。此外，

丙磺舒可抑制青霉素及头泡菌素类从肾小管中排泌，增加它们的血药

浓度，故可作为一些需维持长期高浓度青霉素和头胞菌素血浓度的疾

病的辅助治疗，增强其抗菌活性。

⑷本身具有广谱抗菌作用，与磺胺类药物合用可显著增强抗菌作用的

药物是（）。

【答案】：E

【解析】：

甲氧芳咤为广谱抗菌药，抗菌谱与磺胺药类似，有抑制二氢叶酸还原

酶的作用，但细菌较易产生耐药性，很少单独使用。磺胺药则抑制二

氢叶酸合成酶。两者合用，可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，因而

抗菌作用大幅度提高（可增效数倍至数十倍），故甲氧苇咤有磺胺增

效剂之称，并可减少耐药菌株的出现。

3.（共用备选答案）

A.聚乙二醇

B.可可豆脂

C.羟苯酯类

D.聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类

E.水杨酸钠

关于栓剂的基质和附加剂

⑴具有乳化作用的基质（）。

【答案】：D

【解析】：

聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类属于非离子型表面活性剂，可以作为

O/W型乳化剂。

⑵油脂性基质（）o

【答案】：B

【解析】：

栓剂油性基质包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、

棕桐酸酯、混合脂肪酸甘油酯）。

⑶属于栓剂水溶性基质，分为不同熔点的是（）o

【答案】：A

【解析】：

常用栓剂水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇和泊洛沙姆；聚乙二醇根

据相对分子量的不同，具有不同的熔点。

⑷在栓剂基质中作防腐剂的是（）o

【答案】：C

【解析】：

当栓剂中含有植物浸膏或水性溶液时，可使用防腐剂及抑菌剂，如羟

苯酯类。

4.（共用备选答案）

A.注射给药

B.皮肤给药

C.鼻腔给药

D.吸入给药

E.眼部给药

⑴能起局部或全身治疗作用，可避免肝脏首关效应的给药途径是（）。

【答案】：D

⑵直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%的给药途径

是（）。

【答案】：A

⑶主要用于发挥局部治疗作用的给药途径是（）。

【答案】：E

【解析】：

吸入给药因为有巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距

离，决定了肺部给药的迅速吸收，吸收后的药物直接进入血液循环，

不受肝首关效应的影响。静脉注射药物直接进入血液循环，无吸收过

程，生物利用度为100%。眼部给药中角膜渗透角膜渗透是眼局部用

药的有效吸收途径，药物与角膜表面接触并渗入角膜，进一步进入房

水，经前房到达虹膜和睫状肌，药物主要被局部血管网摄取，发挥局

部作用。

5.（共用题干）

盐酸柔红霉素脂质体浓缩液

【处方】柔红霉素50mg

二硬脂酰磷脂酰胆碱（DSPC）753mg

胆固醇（Choi）180mg

柠檬酸7mg

蔗糖2125mg

甘氨酸94mg

CaCI27mg

HCI或NaOH水溶液适量

⑴处方中脂质体骨架材料为（）。

A.胆固醇和柠檬酸

B.蔗糖和甘氨酸

C.二硬脂酰磷脂酰胆碱和蔗糖

D.柔红霉素和二硬脂酰磷脂酰胆碱

E.二硬脂酰磷脂酰胆碱和胆固醇

【答案】：E

⑵处方中脂质体骨架材料的摩尔比例为（）。

A.1:1

B.2:1

C.1:2

D.2:3

E.1:3

【答案】：B

【解析】：

二硬脂酰磷脂酰胆碱和胆固醇作为脂质体骨架材料（两者摩尔比例

2:1）,包载主药柔红霉素。

⑶柠檬酸配制成溶液的作用为（）o

A.水化脂质薄膜

B.包载主药柔红霉素

C.溶解柔红霉素

D.用于空白脂质体载药

E.用于矫味

【答案】：A

【解析】：

柠檬酸配制成溶液用于水化脂质薄膜；蔗糖配制成水溶液用于溶解柔

红霉素，并与甘氨酸一起配制成脂质体分散液，用于空白脂质体载药。

⑷盐酸柔红霉素脂质体浓缩液临床适应证为（）。

A.心内膜炎

B.脑膜炎

C.白血病

D.败血症

E.腹腔感染

【答案】：C

【解析】：

盐酸柔红霉素脂质体浓缩液临床适应证：白血病、急性淋巴细胞白血

病。

⑸下列哪项不属于脂质体的特点？（）

A.靶向性和淋巴定向性

B.缓释和长效性

C.提高药物稳定性

D.降低药物毒性

E.减少药物对胃的刺激

【答案】：E

【解析】：

脂质体作为一种具有多种功能的药物载体，可包封水溶性和脂溶性两

种类型的药物。药物被脂质体包封后具有以下特点：①靶向性和淋巴

定向性；②缓释和长效性；③细胞亲和性与组织相容性；④降低药物

毒性；⑤提高药物稳定性。

6.关于紫杉醇的说法错误的是（）。

A.紫杉醇是首次从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取得到的一个

具有紫杉烯环的二菇类化合物

B.在其母核中的3,10位含有乙酰基

C.紫杉醇的水溶性大，其注射剂通常加入聚氧乙烯魂麻油等表面活性

剂

D.紫杉醇为广谱抗肿瘤药物

E.紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素

【答案】：C

【解析】：

紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的一个具有

紫杉烯环的二菇类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。紫杉醇

的水溶性小，其注射剂通常加入表面活性剂，如聚氧乙烯幕麻油等助

溶,其母核中的3,10位含有乙酰基。

7.因对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERGK+通道）具有抑制作用，

可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，现已撤出市

场的药物是（）。

A.卡托普利

B.莫沙必利

C.赖诺普利

D.伊托必利

E.西沙必利

【答案】：E

【解析】：

多种药物对hERGK+通道具有抑制作用，引起Q-T间期延长，诱发尖

端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。此通道抑制剂涵盖范围

极广，最常见的为心脏疾病用药：如抗心律失常、抗心绞痛、强心药

等。E项，西沙必利可引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心

动过速，现已撤出市场。

.适宜作片剂崩解剂的是（）

8o

A.微晶纤维素

B.甘露醇

C.竣甲基淀粉钠

D.糊精

E.羟丙甲纤维素

【答案】：C

【解析】：

常用的崩解剂有：干淀粉（适于水不溶性或微溶性药物）、竣甲淀粉

钠（CMS-Na,高效崩解剂）、低取代羟丙基纤维素（1-HPC,吸水

迅速膨胀）、交联竣甲基纤维素钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP）

和泡腾崩解剂（碳酸氢钠和枸椽酸组成的混合物，也可以用柠檬酸、

富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾）等。

9.（共用备选答案）

A.曲美他嗪

B.硝苯地平

C.硝酸甘油

D.普蔡洛尔

E.双喀达莫

⑴降低细胞内Ca2+浓度，舒张血管治疗变异型心绞痛的药物是（）。

【答案】：B

（2）通过产生一氧化氮（NO）松弛血管平滑肌的药物是（）o

【答案】：C

【解析】：

B项，硝苯地平为钙通道阻断药，降低细胞内Ca2+浓度，舒张血管,

用于高血压，对变异型心绞痛最有效；C项，硝酸甘油通过进入平滑

肌或血管内皮细胞，产生NO,起到松弛平滑肌的作用，临床主要用

于心绞痛，能迅速缓解各类心绞痛的发作，通常舌下含服0.5mg/次;

D项，普蔡洛尔是B受体阻断药，用于抗高血压、室上性心律失常；

E项，双喀达莫为抗血小板药，通过激活腺甘酸环化酶，促进ATP转

化成CAMP,主要用于防治血栓。

10.下列选项中，对片剂包衣的目的叙述正确的有（）。

A.控制药物在胃肠道的释放部位

B.控制药物在胃肠道中的释放速度

C.减少药物的副作用

D.增加药物的稳定性

E.改善片剂的外观

【答案】:A|B|D|E

【解析】：

片剂包衣的目的：①控制药物在胃肠道的释放部位；②控制药物在胃

肠道中的释放速度；③掩盖苦味或不良气味；④防潮、避光，隔离空

气以增加药物的稳定性；⑤防止药物的配伍变化;⑥改善片剂的外观。

11.分子结构中176-竣酸酯基水解成17B-竣酸后，药物活性丧失，

能避免产生皮质激素全身作用的平喘药是（）。

A.氨茶碱

B.曲尼司特

C.孟鲁司特

D.醋酸氟轻松

E.丙酸氟替卡松

【答案】：E

【解析】：

丙酸氟替卡松是17位B-硫代竣酸的衍生物。由于17位B-硫代竣酸

酯具有活性，而17位B-硫代竣酸不具活性，故丙酸氟替卡松在体内

经水解即失活，能避免皮质激素的全身作用。

12.乳剂的变化包括（）。

A.分层

B.絮凝

C.转相

D.合并

E.破坏（裂）

【答案】：A|B|C|D|E

【解析】：

乳剂具有不稳定的特点，常发生的变化包括：分层、絮凝、转相、破

裂、合并、酸败。

13.药物经皮渗透速率与其理化性质相关。下列药物中，透皮速率相

对较大的是（）。

A.熔点高的药物

B.离子型的药物

C.脂溶性大的药物

D.分子极性高的药物

E.分子体积大的药物

【答案】：C

14.（共用备选答案）

A.吗氯贝胺

B.甲氨蝶吟

C.金刚烷胺

D.澳隐亭

E.卡比多巴

⑴属于单胺氧化酶抑制药的是（）o

【答案】：A

【解析】：

吗氯贝胺和托洛沙酮为选择型MAO-A抑制药的代表药物

（2）属于二氢叶酸还原酶抑制药的是（）。

【答案】：B

【解析】：

甲氨蝶吟为二氢叶酸还原酶抑制剂

15.乳剂的变化包括（）。

A.分层

B.絮凝

C.转相

D.合并

E.破坏（裂）

【答案】：A|B|C|D|E

【解析】：

乳剂的变化包括：①分层；②絮凝；③转相；④合并与破坏；⑤酸败。

16.地高辛的表现分布容积为500L,远大于人体体液容积，原因可能

是（）。

A.药物全部分布在血液

B.药物全部与组织蛋白结合

C.大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少

D.大部分与血浆蛋白结合，药物主要分布在组织

E.药物在组织和血浆分布

【答案】：D

【解析】：

表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用

“V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时一，所需要体

液的理论容积。对于具体药物来说，V是个确定的值，其值的大小能

够表示出该药物的分布特性。从临床角度考虑，分布容积大提示分布

广或者组织摄取量多。因此答案选D。

17.（共用备选答案）

A.流动性

B.比表面积

C.润湿性

D.粒径

E.孔隙率

⑴可以用接触角进行评价的是（）。

【答案】：C

【解析】：

接触角是指在气、液、固三相交点处所作的气-液界面的切线穿过液

体与固-液交界线之间的夹角9,是润湿程度的量度。接触角越小，

则粉体的润湿性越好。

（2）可以用电感应法进行测定的是（）。

【答案】：D

【解析】：

粉体粒径的测定方法为：①显微镜法（定方向径）；②电感应法，如

库尔特计数法（体积等价径）；③沉降法（有效径）；④筛分法（筛分

径）。

18.《中国药典》收载的阿司匹林标准中，记载在［性状］项的内容是（）。

A.含量的限度

B.溶解度

C.溶液的澄清度

D.游离水杨酸的限度

E.干燥失重的限度

【答案】：B

【解析】：

《中国药典》的［性状］项下主要记载药品的外观、臭味、溶解度以及

物理常数性状：①外观与臭味，即对药品的外观与臭味（外表感观）

作一般性的描述；②溶解度：以“极易溶解”“易溶”“溶解”“略溶”

“微溶”“极微溶解”“几乎不溶或不溶”等名词术语表示，如“极易

溶解”，是指溶质lg（ml）能在溶剂不到1ml中溶解；③物理常数：

主要有相对密度、镭程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收

系数、碘值、皂化值和酸值等。

19.口服卡马西平的癫痫病患者同时口服避孕药可能会造成避孕失

败，其原因是（）o

A.联合用药易导致用药者对避孕药产生耐受性

B.联合用药导致避孕药首过效应发生改变

C.卡马西平和避孕药互相竞争血浆蛋白结合部位

D.卡马西平为肝药酶诱导药，加快避孕药的代谢

E.卡马西平为肝药酶抑制药，减慢避孕药的代谢

【答案】：D

20.同一受体的完全激动药和部分激动药合用时一，产生的药理效应是

（）o

A.二者均在较高浓度时产生两药作用增强效果

B.二者用量在临界点时部分激动药可发挥最大激动效应

C.部分激动药与完全激动药合用产生协同作用

D.二者均在低浓度时，部分激动药拮抗完全激动药的药理效应

E.部分激动药与完全激动药合用产生相加作用

【答案】：B

【解析】：

完全激动药和部分激动药合用，因部分激动药可占领受体，而拮抗激

动药的部分药理效应，故用量在临界点时部分激动药可发挥最大激动

效应。

21.关于注射剂特点的说法，错误的是（）。

A.药效迅速

B.剂量准确

C.使用方便

D.作用可靠

E.适用于不宜口服的药物

【答案】：C

【解析】：

注射剂优点包括：①药效迅速、剂量准确、作用可靠。②适用于不宜

口服的药物。③适用于不能口服给药的病人。④可以产生局部作用。

⑤可以产生定向作用：脂质体或静脉乳剂注射后，在肝、肺、脾等器

官药物分布较多，有定向作用。

22.哪些药物的理化性质能够直接影响药物的活性？（）

A.解离度

B.光学异构体

C.分配系数

D.溶解度

E.几何异构体

【答案】：A|C|D

【解析】：

在药物作用的过程中，药物的理化性质对药物的吸收、转运都产生重

要的影响，而且对于结构非特异性药物，药物的理化性质直接影响药

物的活性。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。

23.药源性疾病是因药品不良反应发生程度较严重并持续时间过长引

起，下列关于药源性疾病的防治，不恰当的是（）。

A.根据病情和药物适应证，正确选用药物

B.根据对象个体差异，建立合理给药方案

C.监督患者用药行为，及时调整给药方案和处理不良反应

D.慎重使用新药，实行个体化给药

E.尽量联合用药

【答案】：E

【解析】：

临床上引起药源性疾病的因素包括：①不合理用药引起药源性疾病；

②药物相互作用因素。其中药物相互作用因素包括联合用药时发生某

些物理或化学反应而产生沉淀和药动学的相互作用。

24.（共用备选答案）

A.十二烷基硫酸钠

B.聚山梨酯80

C.苯扎溟钱

D.卵磷脂

E.二甲基亚碉

⑴以上辅料中，属于非离子型表面活性剂的是（）o

【答案】：B

【解析】：

非离子型表面活性剂按亲水基团分类：①聚氧乙烯型：烷基酚聚氧乙

烯酸、高碳脂肪醇聚氧乙烯酸、脂肪酸聚氧乙烯酯、脂肪酸甲酯乙氧

基化物、聚丙二醇的环氧乙烷加成物、聚氧乙烯化的离子型表面活性

剂；②多元醇型：失水山梨醇酯（如聚山梨酯80）、蔗糖酯、烷基醇

酰胺型、非离子氟碳表面活性剂。

（）以上辅料中，属于阴离子型表面活性剂的是（）

2o

【答案】：A

【解析】：

阴离子型表面活性剂包括：肥皂类、硫酸化物（十二烷基硫酸钠）、

磺酸化物等。

⑶以上辅料中，属于阳离子型表面活性剂的是（）。

【答案】：C

【解析】：

阳离子型表面活性剂包括：苯扎氯镀（洁尔灭）与苯扎溟镀（新洁尔

灭）等。

⑷以上辅料中，属于两性离子型表面活性剂的是（）。

【答案】：D

【解析】：

两性离子型表面活性剂包括：①卵磷脂；②氨基酸型和甜菜碱型合成

表面活性剂。

25.（共用备选答案）

A.HLB值

B.置换价

C.Krafft点

D.昙点

E.絮凝度

⑴表示聚氧乙烯类非离子表面活性剂溶解性与温度间关系的是（）。

【答案】：D

【解析】：

聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间

的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈脱水

和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂溶解度急剧下

降并析出，溶液出现混浊，此温度称为浊点或昙点。在聚氧乙烯链相

同时，碳氢链越长，浊点越低；在碳氢链相同时，聚氧乙烯链越长则

浊点越高。

（2）表示表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力的

是（）。

【答案】：A

【解析】：

HLB值又称亲水亲油平衡值，是指表面活性剂分子中亲水基和亲油基

之间的大小和力量平衡程度的量。HLB值越大代表亲水性越强，HLB

值越小代表亲油性越强。

26.下列关于药品不良反应监测的说法，错误的是（）。

A.药品不良反应监测是指对上市后的药品实施的监测

B.药品不良反应监测是药物警戒的所有内容

C,药品不良反应监测主要针对质量合格的药品

D.药品不良反应监测主要包括对药品不良信息收集、分析和监测

E.药品不良反应监测不包括药物滥用和误用的监测

【答案】：B

【解析】：

药物警戒与药品不良反应监测工作有相当大的区别。药物警戒涵盖了

药物从研发直到上市使用的整个过程，而药品不良反应监测仅仅是指

药品上市后的监测。药物警戒扩展了药品不良反应监测工作的内涵。

因此答案选Bo

27.静脉注射某药，X0=60mg,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观

分布容积V是()o

A.0.25L

B.2.5L

C.4L

D.15L

E.40L

【答案】：C

【解析】：

表观分布容积为

15ug/ml=15mg/l,V(L)=X/C=60/15=4(L)o

28.下列关于促进扩散特点的说法，不正确的是()。

A.需要载体

B.有饱和现象

C.无结构特异性

D.不消耗能量

E.顺浓度梯度转运

【答案】：C

【解析】：

促进扩散又称中介转运或易化转运。药物的吸收需要载体，但吸收不

能逆浓度梯度进行，而是由高浓度区向低浓度区扩散。促进扩散特点:

①具有载体转运的种种特征，即有饱和现象、透过速度符合米氏动力

学方程、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制；

②与主动转运不同处：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。

29.（共用备选答案）

A.乙基纤维素

B.醋酸纤维素

C.羟丙基纤维素

D.低取代羟丙基纤维素

E彳散晶纤维素

⑴既可以作湿法制粒黏合剂，也可作为粉末直接压片黏合剂的是（）。

【答案】：C

【解析】：

羟丙基纤维素是纤维素的羟丙基醴化物，其性状为白色粉末，易溶于

冷水，加热至50c发生胶化或溶胀现象；可溶于甲醇、乙醇、异丙

醇和丙二醇中。羟丙基纤维素既可做湿法制粒的黏合剂，也可作为粉

末直接压片的黏合剂。

（2）既可以作片剂的填充剂（稀释剂），也可作为粉末直接压片黏合剂

的是（）o

【答案】：E

【解析】：

微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合，故具有高度的可压

性，常被用作黏合剂，可作为粉末直接压片黏合剂。此外，微晶纤维

素不仅是片剂常用的稀释剂，而且还可作崩解剂。

30.用显微镜法进行粉体微晶测试，一般需要测定的粒子数目是（）。

A.5至10个粒子

B.10至50个粒子

C.50至100个粒子

D.100至200个粒子

E.200至500个粒子

【答案】：E

【解析】：

显微镜法是将粒子放在显微镜下，根据投影像测得粒径的方法。光学

显微镜可以测定0.5〜100um级粒径。测定时应注意避免粒子间的重

叠，以免产生测定的误差，同时测定的粒子的数目应该具有统计学意

义，一般需测定200〜500个粒子。

31.以下对作用于血液的药物叙述正确的是（）。

A.双喀达莫适用于手术时抗凝

B.肝素在体内、外均有抗凝作用

C.氨甲苯酸有较强的体内抗凝作用

D.链激酶适用于纤溶酶原活性增高的出血

E.华法林只在体外有抗凝作用

【答案】：B

【解析】：

A项，双喀达莫为抗血小板聚集药，主要用于预防血栓形成，禁用于

手术时抗凝；B项，香豆素类香豆素类抗凝血药是一类含4-羟基香豆

素基本结构的药物，口服有效，体外无抗凝作用；C项，氨甲苯酸为

抗纤溶剂，用于纤溶亢进所致的出血，为促凝血药；D项，链激酶是

促进纤维蛋白溶解药，对已形成的血栓有溶解作用，可起激活纤溶酶

原的作用，因此禁用于纤溶酶原活性增高的出血；E项，华法林为抗

凝血药，通过抑制维生素K依赖型凝血因子起作用，不能离开体内环

境，只能用于体内抗凝。

32.在片剂中兼有黏合作用和崩解作用的辅料是（）。

A.PEG

B.PVP

C.HPMC

D.MCC

E.L-HPC

【答案】：D

【解析】：

微晶纤维素（MCC）具有良好的可压性和较强的黏合力，压成的片剂

有较大硬度，可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。片剂中含

20%微晶纤维素时崩解作用较好。

33.下列给药途径中，一次注射量应在0.2mL以下的是（）。

A.静脉注射

B.脊椎腔注射

C.肌内注射

D.皮内注射

E.皮下注射

【答案】：D

【解析】：

皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用

于诊断与过敏试验，一次剂量在0.2mL以下。

34.下列关于5-羟色胺重摄取抑制剂的说法，错误的是（）。

A.舍曲林含两个手性中心，目前使用的是S,S-（+）-构型异构体

B.氟西汀在体内代谢生成去甲氟西汀，去甲氟西汀的tW为330小时

C.文拉法辛代谢为去甲基文拉法辛，代谢产物没有活性

D.艾司西醐普兰的抗抑郁活性为西醐普兰的2倍，是R对映体活性的

至少27倍

E.帕罗西汀包含两个手性中心，目前使用的是（3S,4R）-（一）-异

构体

【答案】：C

【解析】：

文拉法辛的代谢产物为0-去甲基文拉法辛，其药理活性与功能几乎

与文拉法辛等价。

35.下列药物中属于选择性B2受体激动药的是（）。

A.沙美特罗

B.甲基多巴

C.盐酸多巴酚丁胺

D.沙丁胺醇

E.去甲肾上腺素

【答案】：A|D

【解析】：

沙美特罗，沙丁胺醇属于选择性B2受体激动药。

36.（共用备选答案）

A.商品名

B.通用名

C.化学名

D.别名

E.药品代码

⑴国际非专利药品名称是（）。

【答案】：B

【解析】：

药品通用名，也称为国际非专利药品名称，是世界卫生组织（WHO）

推荐使用的名称。其是新药开发者在新药申请过程中向世界卫生组织

提出的名称，世界卫生组织组织专家委员会进行审定，并定期在WHO

DrugInformation杂志上公布。

（2）具有名称拥有者、制造者才能无偿使用的药品是（）。

【答案】：A

【解析】：

药品的商品名是由制药企业自己进行选择的，它和商标一样可以进行

注册和申请专利保护。药品的商品名只能由该药品的拥有者和制造者

使用，代表着制药企业的形象和产品的声誉。

37.为贴剂质量要求的是（）□

A.均匀细腻，具有适当的黏稠性，易涂步于皮肤或黏膜上并无刺激性

B.膏体应细腻、光亮、老嫩适度、滩涂均匀、无飞边缺口，加温后能

粘贴于皮肤上且不移动

C.膏料应涂布均匀，膏面应光洁，色泽一致，无脱膏、失黏现象

D.外观应完整光洁，有均一的应用面积，冲切口应光滑、无锋利的边

缘

E.软化点、重量差异等应符合规定

【答案】：D

【解析】：

贴剂外观应完整光洁，有均一的应用面积，冲切口应光滑，无锋利的

边缘。D项正确。

38.（共用备选答案）

A.遗传因素

B.给药时间因素

C.药物剂量因素

D.精神因素

E.给药途径因素

⑴硝酸甘油口服给药效果差，舌下含服起效迅速，导致这种差异的原

因在影响药物作用因素中属于（）o

【答案】：E

【解析】：

不同给药途径可以影响药物的吸收和分布，从而影响药物效应的强

弱，甚至出现效应性质方面的改变。

（2）黄种人服用吗啡后的不良反应发生率高于白种人，引起这种差异的

原因在影响药物作用因素中属于（）。

【答案】：A

【解析】：

遗传因素使基因呈现多态性，进一步使得合成的靶点、转运体和药物

代谢酶呈现多态性，影响了药物反应，如黄种人服用吗啡后的不良反

应发生率高于白种人。

⑶服用西地那非，给药剂量在25mg时“蓝视”发生率为3%左右；

给药剂量在50〜lOOmg时一，“蓝视”发生率上升到10%。产生这种差

异的原因在影响药物作用因素中属于（）。

【答案】：C

【解析】：

剂量不同，机体对药物的反应程度不同，在一定范围内，随着给药剂

量的增加，药物作用逐渐增强；超量者产生严重的不良反应，甚至中

毒。

39.（共用备选答案）

A.丙二醇

B.醋酸纤维素献酸酯

C.醋酸纤维素

D.蔗糖

E.乙基纤维素

片剂的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料组成，并可添加增塑剂、

致孔剂（释放调节剂）、着色剂与遮光剂等。

⑴常用的致孔剂是（）。

【答案】：D

【解析】：

常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和聚乙二醇（PEG）o

⑵常用的增塑剂是（）。

【答案】：A

【解析】：

常用的水溶性增塑剂包括丙二醇、甘油和聚乙二醇。

40.下列辅料中，属于抗氧剂的有（）。

A.焦亚硫酸钠

B.硫代硫酸钠

C.依地酸二钠

D.生育酚

E.亚硫酸氢钠

【答案】：A|B|D|E

【解析】：

抗氧剂分为水溶性抗氧剂和油溶性抗氧化剂。其中水溶性抗氧化剂包

括：①用于偏酸性药液：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等；②用于偏碱性

药液：亚硫酸钠、硫代硫酸钠等。油溶性抗氧剂包括叔丁基对羟基茴

香酸、二丁甲苯酚、生育酚等。

41.（共用备选答案）

A.含量不均匀

B.硬度不够

C.表面色斑

D.裂片

E.崩解迟缓

⑴物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排出时一,片剂出现（）o

【答案】：D

【解析】：

产生裂片的处方因素有：①物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排

出，导致压片后气体膨胀而裂片；②物料的塑性较差，结合力弱。产

生裂片的原因除处方因素外，还有工艺因素。

⑵制片过程中，使用的崩解剂性能较差时，片剂出现（）。

【答案】：E

【解析】：

影响崩解的主要原因是：①片剂的压力过大，导致内部空隙小，影响

水分渗入；②增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强；③崩解剂性

能较差。

42.采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制

剂为()o

A.溶液型气雾剂

B.乳剂型气雾剂

C.吸入粉雾剂

D.非吸入粉雾剂

E.混悬型气雾剂

【答案】：C

【解析】：

粉雾剂按用途可以分为吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂和外用粉雾剂。吸

入粉雾剂是采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺

部的制剂。

43.具有二苯乙烯结构，其反式异构体用于事后紧急避孕的药物是

()o

A.雷洛昔芬

B.雌二醇

C.焕雌醇

D.己烯雌酚

E.非那雄胺

【答案】：D

【解析】：

己烯雌酚具有二苯乙烯结构，临床上使用反式己烯雌酚，可作为应急

事后避孕药。

44.下列属于眼用液体制剂的是（

A.眼膏剂

B.眼用凝胶剂

C.眼膜剂

D.洗眼剂

E.眼丸剂

【答案】：D

【解析】：

眼用制剂可分为眼用液体制剂（滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液）眼

用半固体制剂（眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂）眼用固体制剂（眼

膜剂、眼丸剂、眼内插入剂）。D项正确

45.去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加,

得到高效、速效和长效的四环素类药物是（）。

A.盐酸土霉素

B.盐酸四环素

C.盐酸多西环素

D.盐酸美他环素

E.盐酸米诺环素

【答案】：E

【解析】：

盐酸米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位

引入二甲氨基得到的衍生物，由于C-6位无羟基，盐酸米诺环素对酸

很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环。盐酸米诺环素口服吸收

很好，是目前治疗中活性最好的四环素类药物，具有高效、速效、长

效的特点。

46.（共用备选答案）

A.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性下降

B.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性增强

C.长期应用受体拮抗药后，受体数量或受体对激动药的敏感性增加

D.受体对一种类型受体的激动药反应下降，对其他类型受体激动药的

反应也不敏感

E.受体只对一种类型受体的激动药的反应下降，对其他类型受体激动

药的反应不变

⑴受体脱敏表现为（）0

【答案】：A

（2）受体增敏表现为（）。

【答案】：C

⑶同源脱敏表现为（）o

【答案】：E

47.下列药物剂型中属于按分散系统分类的有（）。

A.糖浆剂

B.酊剂

C.气雾剂

D.乳膏剂

E.微球

【答案】：A|C|D|E

【解析】：

ACDE四项，按分散系统主要的分类有，①真溶液类：如溶液剂、糖

浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等；②胶体溶液类：如溶胶剂、胶浆剂、

涂膜剂；③乳剂类：如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等；④混悬液类:

如混悬型洗剂、口服混悬剂、部分软膏剂等；⑤气体分散类：如气雾

剂、喷雾剂等；⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通

剂型；⑦微粒类：药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散,

主要特点是粒径一般为微米级（如微囊、微球、脂质体等）或纳米级

（如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等）。B项，根据制备方法进行分

类，与制剂生产技术相关。例如，浸出制剂是用浸出方法制成的剂型

（如流浸膏剂、酊剂等）；无菌制剂是用灭菌方法或无菌技术制成的

剂型（如注射剂、滴眼剂等）。

48.（共用备选答案）

A.抑制血管紧张素转化酶的活性

B.干扰细胞核酸代谢

C.补充体内物质

D.影响机体免疫功能

E.阻滞细胞膜钙离子通道

⑴氨氯地平抗高血压作用的机制为（）o

【答案】：E

【解析】：

氨氯地平为二氢毗咤类选择性的钙通道阻滞剂，能够通过阻滞细胞膜

钙离子通道，进而起到抗高血压的作用。

（2）氟尿喀咤抗肿瘤作用的机制为（）。

【答案】：B

【解析】：

氟尿口密咤为尿喀咤抗代谢物，但其必须在体内经核糖基化和磷酰化等

生物转化作用后，才具有细胞毒性。氟尿喀咤在细胞内转化为有效的

脱氧核糖尿昔酸后，抑制胸腺喀咤核甘酸合成酶，导致肿瘤细胞缺少

胸甘酸，干扰DNA的合成。此外，氟尿喀咤同样可以干扰RNA的合

成。

⑶依那普利抗高血压作用的机制为（）o

【答案】：A

【解析】：

依那普利是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，能够抑制血管紧张

素H的生物合成，导致全身血管舒张，血压下降。主要用于治疗高血

压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；也可治疗心力衰竭，

可单独应用或与强心药、利尿药合用。

49.（共用备选答案）

A.伊马替尼

B.他莫昔芬

C.氨鲁米特

D.氟他胺

E.紫杉醇

⑴属于抗有丝分裂的抗肿瘤药是（）。

【答案】：E

【解析】：

紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的一个具有

紫杉烯环的二菇类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。

⑵属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药是（）o

【答案】：A

【解析】：

靶向抗肿瘤药多为酪氨酸激酶抑制剂，主要有伊马替尼，在体内外均

可在细胞水平上抑制“费城染色体”的Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择

性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血

病和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。

⑶属于雌激素受体调节剂的抗肿瘤药是（

【答案】：B

【解析】：

雌激素调节剂分为雌激素调节药物和芳构酶抑制剂。雌激素调节药物

中他莫昔芬为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有三苯乙烯的基本

结构，给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基

他莫昔芬，具有抗雌激素活性。

50.某药的半衰期为5小时，单次给药后，约97%的药物从体内消除

需要的时间是（）。

A.10小时

B.25小时

C.48小时

D.120小时

E.240小时

【答案】：B

【解析】：

k=ln#tl/2=0.69的=0.1386

根据lgC=-（k/2.303）t+lgCOBPlnC=lnCO-kt,则据=C（CO/C）

当C=0.03C0时（因为97%的药物从体内消除即只剩下3%的药物）

kt=ln（W.03）=3.5

t=3.肛1386=25

51.可诱导肝药酶活性的抗结核病药是（）。

A.异烟朋

B.利福平

C.毗嗪酰胺

D.对氨基水杨酸

E.链霉素

【答案】：B

【解析】：

某些化学物质能提高肝药酶活性，增加自身或其他药物的代谢速率，

此现象称酶诱导。具有酶诱导作用的物质叫酶诱导剂。如利福平、巴

比妥类、氯醛比林、格鲁米特、保泰松、灰黄霉素和甲苯海拉明有肝

药酶诱导作用，能加速药物的消除而使药效减弱。

52.（共用备选答案）

A.溶出度

B.热源

C.重量差异

D.含量均匀度

E.干燥失重

⑴在药品质量标准中，属于药物安全性检查的项目是（）。

【答案】：B

【解析】：

在药品质量标准中，安全性检查的项目有“异常毒性”“热源”“细菌

内毒素”“无菌”“升压物质”“降压物质”及“过敏反应”等。

⑵在药品质量标准中，属于药物有效性检查的项目是（）o

【答案】：A

【解析】：

有效性检查的项目通常为和药物的疗效有关、但不能通过其他分析有

效控制的项目。如抗酸药物需检查“制酸力”；含氟的有机药物要检

查“含氟量”；含乙快基的药物要检查“乙快基”；对难溶性的药物需

检查“粒度”等；片剂通常需要检查“崩解时限”或测定“溶出度”。

53.下列药物中，吸湿性最大的是()。

A.盐酸毛果芸香碱(CRH=59%)

B.柠檬酸(CRH=70%)

C水杨酸钠(CRH=78%)

D.米格来宁(CRH=86%)

E.抗坏血酸(CRH=96%)

【答案】：A

【解析】：

临界相对湿度(CRH)是水溶性药物的固有特征，是药物吸湿性大小

的衡量指标。具有水溶性的药物粉末在相对较低湿度环境时一般吸湿

量较小，但当相对湿度提高到某一定值时，吸湿量急剧增加，此时的

相对湿度称为临界相对湿度(CRH)。CRH越小药物吸湿性越强，反之,

则吸湿性能越差。因此盐酸毛果芸香碱的吸湿性最强。

54.(共用题干)

伊曲康嗖片

【处方】伊曲康噪50g

淀粉50g

糊精50g

淀粉浆适量

竣甲基淀粉钠7.5g

硬脂酸镁0.8g

滑石粉0.8g

⑴上述处方中起崩解作用的是（）o

A.硬脂酸镁

B.竣甲基淀粉钠

C.淀粉浆

D.糊精

E.伊曲康唾

【答案】：B

⑵处方中润滑剂是（）o

A.伊曲康理

B.竣甲基淀粉钠

C.糊精

D.硬脂酸镁

E.淀粉浆

【答案】：D

【解析】：

伊曲康嗖为主药，淀粉、糊精为填充剂，竣甲基淀粉钠为崩解剂，硬

脂酸镁和滑石粉为润滑剂。

55.（共用题干）

注射用美洛西林/舒巴坦、规格1.25g（美洛西林1.0g,舒巴坦0.25g）。

成人静脉符合单室模型。美洛西林表观分布容积V=0.5L/kg。

⑴体重60kg患者用此药进行呼吸系统感染治疗希望美洛西林/舒巴

坦可达到需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为（）

0.1g/L,o

A.1.25g（1瓶）

B.2.5g（2瓶）

C.3.75g（3瓶）

D.5.0g（4瓶）

E.6.25g（5瓶）

【答案】：C

【解析】：

负荷剂量即初始给药剂量X,要达到的血药浓度C=O.lg/L,表观分布

容积V=0.5L/kgX60kg=30L。由表观分布容积公式V=X/C,可得X

=VC=30LX0.1g/L=3g,即需要美洛西林3g,因此需要美洛西林/舒

巴坦量为3.75g（3瓶）。

（2）关于复方制剂美洛西林钠与舒巴坦的说法，正确的是（）。

A.美洛西林为“自杀性”B-内酰胺酶抑制剂

B.舒巴坦是氨芳西林经改造而来，抗菌作用强

C.舒巴坦可增强美洛西林对B-内酰胺