氨基糖苷类抗生素69课件

氨基糖苷类抗生素掌握氨基糖苷类抗生素的共性。熟悉链霉素、庆大霉素和阿米卡星的抗菌作用、临床应用、不良反应和注意事项。学习目标概述

氨基糖苷类抗生素是一类由氨基糖和氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素，属碱性化合物。氨基糖苷类抗生素12天然品代表药：链霉素、庆大霉素半合成品代表药：阿米卡星、奈替米星分类

氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素的共性1常用氨基糖苷类抗生素2主要内容1.第一节氨基糖苷类抗生素的共性吸收：口服不易吸收，肌内注射吸收迅速而完全。分布：主要分布细胞外液，在内耳淋巴液及肾皮质中药物浓度高。不易

透过血脑屏障，但能透过胎盘屏障。消除：肝代谢，约90%以原形经肾排泄，尿药浓度高。体内过程氨基糖苷类抗生素的共性【抗菌作用】抗菌谱抗菌机制耐药性1.静止期杀菌剂2.革兰阴性杆菌3.铜绿假单胞菌4.金黄色葡萄球菌1.抑制细菌蛋白质合成2.影响细菌胞浆膜通透性有部分或完全交叉耐药性5.结核分枝杆菌

质粒介导产生钝化酶或降低胞浆膜通透性产生氨基糖苷类抗生素共性【临床应用】1.口服用于治疗肠道感染及肠道手术前消毒。2.肌内注射用于全身感染。3.尿药浓度高，适合治疗泌尿道感染。氨基糖苷类抗生素共性【不良反应和注意事项】耳毒性肾毒性神经-肌肉麻痹过敏反应前庭神经损害：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤等耳蜗神经损害：耳鸣、听力减退、重者耳聋。应监测听力。

肾小管肿胀急性坏死表现为四肢软弱无力、血压下降、呼吸困难甚至呼吸停止、死亡。可用葡萄糖酸钙和新斯的明抢救。皮疹、药热、嗜酸性粒细胞增多、血管神经性水肿、过敏性休克。应询问患者过敏史，并作皮试。氨基糖苷类抗生素共性表现为蛋白尿、管型尿、血尿，甚至无尿，氮质血症和肾衰竭。应定期进行肾功能检查。第二节常用氨基糖苷类抗生素应用最早的氨基糖苷类抗生素，也是第一个用于治疗结核病的药物。口服吸收少，肌内注射吸收快。对铜绿假单孢菌和其他革兰阴性杆菌的抗菌活性最低，对土拉菌病和鼠疫有特效。临床主要与四环素联合用药治疗鼠疫；与异烟肼、利福平合用治疗多重耐药的结核病；与青霉素合用治疗溶血性链球菌、草绿色链球菌及肠球菌等引起的心内膜炎。特点一、链霉素口服吸收少，肌内注射吸收迅速而完全，抗菌谱广，疗效确切。对革兰阴性杆菌、革兰阳性菌、肺炎支原体、炭疽芽孢杆菌等均有较强杀灭作用。临床应用：

治疗严重的革兰阴性杆菌感染的首选药；

口服治疗肠道感染和肠道术前准备；

可与青霉素、头孢菌素类合用协同治疗心内膜炎；

与羧苄西林或第三代头孢菌素类合用治疗铜绿假单胞菌感染；

局部用于治疗皮肤、粘膜表面感染和眼、耳、鼻部感染。特点二、庆大霉素口服吸收少，肌内注射易吸收。对多数常见革兰阴性菌和结核杆菌有效。

与其他抗结核药合用治疗对第一线抗结核药产生耐药性的结核病患者。

特点三、卡那霉素

卡那霉素半合成衍生物。抗菌谱广、对多种氨基糖苷类灭活酶高度稳定，对结核分枝杆菌、麻风杆菌有一定的抗菌活性，且细菌不易产生耐药性。临床主要用于治疗耐药的革兰阴性杆菌以及敏感的葡萄球菌属引起的严重感染；也用于结核病、麻风病的治疗。特点四、阿米卡星口服难吸收，肌内注射吸收迅速。对肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌属、铜绿假单孢菌的抗菌作用较庆大霉素强，对耐庆大霉素的菌株仍有效。

常与青霉素类或头孢菌素类合用，治疗铜绿假单孢菌所致的各种感染。特点五、妥布霉素抗菌谱广，对钝化酶稳定，对庆大霉素、妥布霉素耐药的菌株仍然有效。治疗敏感菌所致的呼吸道、消化道、泌尿道、皮肤软组织、骨和关节等部位的感染。

耳毒性、肾毒性是本类药物中最小的，剂量大或疗程长时仍可发生。特点六、奈替米星氨基环醇类药物，抗菌机制与氨基糖苷类抗生素相似，将其列入