微囊及微球的制备于宗琴14课件

主讲教师：于宗琴微囊及微球的制备01微囊的制备方法02微球的制备方法目录Contents一微囊的制备方法本法是指囊心物（药物和附加剂）与囊材的混合物（乳状或混悬状）中加入另一种物质或采用其他手段，使得囊材的溶解度降低，从溶液中凝聚沉积在囊心物的表面，形成囊膜，然后经过固化，形成微囊的方法，又称为分离-凝聚法。常用的有单凝聚法和复凝聚法。（一）物理化学法单凝聚法高分子化合物的凝聚是可逆性的，制备过程中可利用这种可逆性性质，使凝聚与解聚过程不断进行，直至形成的微囊囊形达到满意为止。一微囊的制备方法（一）物理化学法复凝聚法利用两种聚合物在不同的pH条件下，由于电荷的变化（生成相反的电荷）引起相分离-凝聚，这种方法称为复凝聚法。复合囊材：明胶与阿拉伯胶、海藻酸盐与壳聚糖、海藻酸盐与聚赖氨酸、白蛋白与阿拉伯胶、海藻酸与白蛋白等。一微囊的制备方法（一）物理化学法该法是将药物在气相中进行微囊化，可用于固态或液态、水溶性或脂溶性的药物的微囊化。根据使用的机械设备和成囊方式的不同可分为喷雾干燥法、喷雾凝结法和流化床包衣法等。一微囊的制备方法（二）物理机械法喷雾干燥法：将囊心物分散于囊材溶液中，将此混合物喷入惰性的热气流使液滴收缩成球形，溶剂迅速蒸发，囊材收缩成壳将囊心物包裹而成微囊。制得的微囊接近圆形结构，粒径为50~600μm。成品质地疏松，为自由流动的干粉。喷雾凝结法：是将囊心物分散于熔融的囊材中，然后喷雾于冷气流中，使囊膜凝固而成微囊。凡在室温下为固体，但在较高温度下能熔融的囊材，如蜡类、脂肪酸和脂肪醇等，均可采用喷雾凝结法。流化床包衣法：系利用垂直强气流使囊心物悬浮在气流中，将囊材溶液通过喷嘴喷射于囊心物表面，热气流将溶剂挥干，囊材便在囊心物表面沉积成膜而成微囊。一微囊的制备方法（二）物理机械法

利用溶液中的单体或高分子通过聚合反应或缩合反应生成囊膜而制成微囊的方法。本法的特点为不使用凝聚剂，先制成W/O型乳状液，再利用化学反应进行交联固化。主要包括界面缩聚法、辐射交联法。一微囊的制备方法（三）化学法界面缩聚法：亦称界面聚合法，在分散相（水相）与连续相（有机相）的界面上发生单体的缩聚反应，所形成的聚合物囊材将囊心物包成微囊的方法。辐射交联法：系用聚乙烯醇（或明胶）为囊材，以γ射线照射，使囊材在乳浊液状态发生交联，经处理得到聚乙烯醇（或明胶）的球形微囊。所得微囊的粒径在50μm以下。此法工艺简单，成型容易，不经粉碎就能得到粉末状的微囊。由于囊材是水溶性的，交联后能被水溶胀，因此，凡水溶性的固体药物均可采用。但由于辐射条件所限，不易推广使用。一微囊的制备方法（三）化学法该法是指药物与载体材料溶液混合后，分散在不相混溶的介质中形成类似于油包水（W/O）或水包油（O/W）型乳剂，然后将乳剂内相固化、分离制得微球的方法。根据使乳剂内相固化分离的方法不同，又可分为加热固化法、交联固化法、溶剂蒸发法。二微球的制备方法（一）乳化分散法该法原理和微囊制备中的复凝聚法基本相似。常用的载体材料为明胶、阿拉伯胶等。（二）凝聚法二微球的制备方法该法是指载体材料单体发生聚合反应，将药物包裹，形成微球的方法。该法制得的微球粒径小，易于控制。