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文档简介

《药理基础》主讲教师：陈晓兰药物代谢动力学药物代谢动力学药物的跨膜转运简称药动学，是研究机体对药物的处置过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物机体药效学药动学药物代谢动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄，又称为药物的体内过程。(下图需要请公司画一下)药物代谢动力学药代动力学的核心内容细胞膜主要由脂类（磷脂、糖脂、胆固醇）和蛋白质组成。脂溶性药物可以通过脂质双层膜；大多数极性药物由于离子化程度较强，难以通过。药物通过生物膜的能力主要取决于药物的脂溶性、解离度及分子量,其转运机制可分为被动转运和主动转运两大类.药物代谢动力学药物的跨膜转运（1）药物顺浓度差转运;（2）不耗能;（3）不需要载体；（4）无饱和限速及竞争性抑制药物代谢动力学特点被动转运（包括滤过扩散和简单扩散）药物代谢动力学（1）药物顺浓度差转运;（2）不耗能;（3）需要载体；（4）有饱和限速及竞争性抑制特点被动转运(还包括易化扩散）主动转运药物代谢动力学（1）药物逆浓度差转运;（2）耗能;（3）需要载体；（4）有饱和限速及竞争性抑制特点主动转运非解离非解离解离解离药物代谢动力学药物代谢动力学药物代谢动力学PKa值：等于弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的PH。PKa值不是药物自身的Pka值。药物的离子化程度由Pka值和所在溶液的PH决定。所在溶液pH值较高（碱化），酸性药物解离多，碱性药物解离少；反之，pH值较低（酸化），酸性药物解离少，碱性药物解离多。药物代谢动力学药物代谢动力学凡分子质量小，极性小，解离度小（非解离型多）及脂溶性大的药物易通过生物膜，以解离型存在的药物一般较难通过生物膜。“解离度”是最重要的影响因素。弱酸性药物在酸性环境中解离少，易透过生物膜；弱碱性药物在碱性环境中解离少，易透过生物膜。药物的解离度取决于药物的解离常数（PKa）和药物所在环境的PH。药物的理化性质影响药物的跨膜转运药物代谢动力学在生理情况下细胞内液pH为7.0，细胞外液及血浆为7.4。由于弱酸性药物在细胞外液解离型药物多，不易进入细胞内.因此,它们在细胞外液的浓度高于细胞内液。提升血液pH值可使弱酸性药物向细胞外转运，降低血液pH值使其向细胞内浓集。Pka的应用药物代谢动力学在临床上给予碳酸氢钠使血及尿液碱化，能促进巴比妥类弱酸由脑细胞向血浆转运，并促进它从尿

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