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文档简介
药物的结构因素与药效关系河北化工医药职业技术学院张利敏1官能团对药效的关系2键合特性对药效的影响3药物的立体异构对药效的影响目录官能团对药效的影响官能团对药效的影响烷基增加脂溶性,降低解离度,增加空间位阻,增加稳定性,延长作用时间酯基增加脂溶性,影响生物活性,易吸收和转运巯基增加脂溶性,易吸收,影响代谢酰胺基易与生物大分子形成氢键,以与受体结合,显示结构特异性卤素强吸电子基,影响电荷分布,脂溶性,作用时间以及生物活性羟基可形成氢键,增加水溶性,影响生物活性,降低毒性羧基增加水溶性,影响生物活性磺酸基增加水溶性,影响生物活性,降低毒性氨基可形成氢键,增加水溶性,影响生物活性键合特性对药效的影响共价键键能最大金属螯合物可形成金属络合物氢键药物与受体最普遍的结合方式药物的立体异构对药效的影响药理活性的差异类型药物举例具有同等药效抗疟药氯唑具有相同药效但强弱不同Vc一个具有活性,一个无活性氯霉素具有相反的活性依托唑啉具有不同类型的药理活性索他洛尔旋光异构:只有手性药物存在光学异构几何异构构象异构河北化工医药职业技术
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