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文档简介

氯雷他定药物化学1、结构及命名2、化学合成目录3、体内代谢4、临床应用1、结构及命名氯雷他定loratadine4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚烷[1,2-b]吡啶)-11-亚基-1-哌啶羧酸乙酯ethyl-4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]-bipyridin-i1-ylidene-1-pipverldinecarboxylate2、化学合成3、体内代谢在肝脏迅速而广泛地代谢,代谢产物主要为去乙氧羧基氯雷他定(地氯雷他定),仍具有H1受体拮抗作用(已上市),结合后经肾消除。4、临床应用为强效选择性H1受体拮抗剂,但没有抗胆碱能活性和中枢神经系统抑制作用,属于第二代非镇静性抗组胺药。与其他三环类抗组胺药的主要区别是,用中性的氨基甲酸酯代替了碱性叔胺结构,此变化被认为直接导致其中枢镇静作用的降低。7

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