药物制剂技术与设备溶液剂低分子溶液97课件

《药物制剂技术与设备》溶液剂——低分子溶液陈晶溶液型液体药剂溶液型液体药剂系指药物以分子或离子状态分散于溶剂中制成的内服或外用的液体形态的制剂。常用溶剂：水、乙醇、甘油、丙二醇等制备方法：溶解法、稀释法、化学反应法溶液剂1．定义系指小分子药物溶解于适宜溶剂中制成的澄明液体制剂，溶剂多为水，适当情况下可以用乙醇、脂肪油为溶剂，如：维生素D油溶液。低分子溶液原理主要包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂等最常用的是溶液剂和糖浆剂。溶液剂2．制备方法（1）溶解法适用于较稳定的化学药物，多数溶液剂多采用此方法，制备过程：药物的称量→溶解→过滤→质量检查→包装在工业化大规模生产中，多采用配液罐。为保证溶液剂的澄明度合格，配好液大多需进行过滤，过滤装置根据需要进行相应的选择。低分子溶液原理溶解法操作要点：①取总量1/2～3/4的溶剂加入药物搅拌溶解；②附加剂或溶解度小的药物应先溶解；③难溶性药物采用适当方法增加溶解度，溶解缓慢的药物采用粉碎、搅拌或加热等措施加快溶解；④挥发性药物应后加入；⑤溶剂应通过滤器加至全量。低分子溶液原理例复方碘溶液的制备［处方］碘5g

碘化钾10g

纯化水加至100ml［制法］取碘化钾，加入少量纯化水溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至100ml，即得。［讨论］（1）描述所制备的溶液的外观，分析其组成并说明碘化钾在此处方中的作用。（2）概括溶液剂制备的操作步骤。低分子溶液实例分析制备的碘溶液的为棕色溶液，碘化钾在此处方中主要用作助溶剂和稳定剂。溶液剂2．制备方法（2）稀释法：

将浓溶液用溶剂稀释成所需浓度溶液的制备方法。一般工业上生产的过氧化氢溶液浓度是30%(g/ml)，而药典规定的常用溶液浓度为2.5~3.5%(g/ml)。工业的浓氨溶液配成药用的浓度氨溶液：25~35%(g/g)配成9~10%(g/ml)的浓度。低分子溶液原理溶液剂2．制备方法（3）化学反应法：

将两种或两种以上的药物，通过化学反应制成新的药物溶液的方法，待反应完成后，滤过，自滤器上添加溶剂至全量即得。低分子溶液原理低分子溶液实例分析例复方硼砂溶液

硼砂1.5g生成甘油硼酸钠。主药反应物碳酸氢钠1.5g甘油3.5ml液化苯酚0.3ml防腐剂蒸馏水加至100ml溶剂制法：取硼砂溶于约50ml的热蒸馏水中，冷后加碳酸氢钠溶解，然后缓缓加入甘油和液化苯酚的混合液搅均，放置半小时后至气泡不再发生为止，过滤，加水至全量。芳香水剂1.定义指芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。用水与乙醇的混合液作溶剂制成的含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。芳香水剂浓度一般都很低，可矫味、矫臭和作分散剂使用。制备方法纯净的挥发油和化学药物常用溶解法和稀释法，含挥发性成分的药材多用水蒸气蒸馏法。低分子溶液原理低分子溶液实例分析

溶解法：例薄荷水的制备薄荷油0.2ml主药滑石粉1.5g分散剂蒸馏水加至100ml溶剂制备方法：取薄荷油加精制滑石粉1.5g，在研钵中研匀，加少量蒸馏水移至三角烧瓶（细口瓶）中，加入蒸馏水约80ml，加盖振摇15min后用润湿的滤纸过滤，初滤液如混浊，应反复过滤至滤液澄清，再自滤器上添加适量蒸馏水使成100ml，即得。甘油剂1．概念与特点：含有不低于50%（g/g）甘油的溶液或药液，专供外用。常用于口腔、鼻腔、耳道与咽喉患处。特点：甘油剂具有粘稠性，防腐性，高渗性，吸湿性。能使药物滞留于患处的时间延长，更有效地发挥治疗作用。低分子溶液原理甘油吸湿性较大，应密闭保存。甘油剂2．制法溶解法与化学反应法制备。处方酚甘油低分子溶液实例分析苯酚5g主药甘油加至100g主药制备：取苯酚加于甘油中，搅拌溶解即得。醑剂1.定义指挥发性药物的浓乙醇溶液剂，可供内服与外用。用于制备芳香水剂的药物一般均可制成醑剂。醑剂中药物浓度可达到5～10%，乙醇浓度一般为60～90%，醑剂除用作治疗外，也可用来做芳香矫味剂。2.制备方法溶解法和蒸馏法。低分子溶液原理糖浆剂1.定义糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液。供口服用。除另有规定外，糖浆剂含蔗糖量应不低于45%(g/ml)。纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆，其浓度为85%(g/ml)或64.7%(g/g)，不含任何药物，除供制备含药糖浆外，可作为矫味剂、助悬剂等。低分子溶液原理糖浆剂特点

可掩盖药物不良臭味，儿童尤宜；高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用；低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂低分子溶液原理糖浆剂分类（1）单糖浆：为蔗糖的近饱和水溶液，其浓度为85％（g/ml）或64.7（g/g）。不含任何药物，除可供制备药用糖浆的原料外，还可作为矫味剂和助悬剂。（2）含药糖浆：为含药物或药材提取物的浓蔗糖水溶液。具有一定的治疗作用。其含糖量一般为65％以上。（3）芳香糖浆：为含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液。主要用作液体药剂的矫味剂。

低分子溶液原理糖浆剂4.制备方法（1）溶解法热溶法：

将蔗糖溶解于一定量的沸水中，继续加热，在适当的温度加其余的药物并搅拌溶解，过滤，再从滤器加水至全量，混合均匀。特点：

①蔗糖容易溶解，易过滤。②所含高分子杂质可以凝固滤除。③加热过久或超过100℃，转化糖含量增加，糖浆剂颜色容易变深。④适用于对热稳定的药物糖浆和有色糖浆。低分子溶液原理适用于对热稳定的药物和有色糖浆的制备。糖浆剂4.制备方法（1）溶解法冷溶法：

在室温下将蔗糖溶于纯化水中制成糖浆剂。特点：

①制备时间长。②生产过程容易受到微生物的污染。③适用于遇热极不稳定或含挥发性成分的糖浆制备。低分子溶液原理适用于对热不稳定或易挥发的药物。糖浆剂4.制备方法（1）溶解法混合法：

药物与糖浆均匀混合而制成。操作方法简便，但制成的含药糖浆含糖量低，应注意防腐。低分子溶液原理适用于制备含药糖浆。低分子溶液实例分析例：硫酸亚铁糖浆的制备硫酸亚铁1.5g主药枸橼酸0.1g抗氧化剂蒸馏水5.0ml溶剂薄荷醑0.1ml矫味剂单糖浆加至50ml溶剂、矫味剂取枸橼酸溶于全量蒸馏水中，加入预先研细的硫酸亚铁，搅拌溶解、过滤，滤液与适量的单糖浆混匀，滴加薄荷醑，边加边搅拌，再加单糖浆至50ml，搅匀，即得。制备方法：低分子溶液原理

制备糖浆剂的注意事项：

①制备应在清洁避菌环境中进行，及时灌装于灭菌的洁净干燥容器中。

②应选择质优的白糖，必须精制。③严格控制加热的温度、时间，并注意调节pH值，以防止蔗糖水解后生成转化糖。④糖浆剂应在30℃以下密闭贮存。糖浆剂5.糖浆剂易出现的问题（1）霉败问题低浓度糖浆剂易染菌，需添加防腐剂。防腐剂的添加：羟苯酯类，用量不超过0.05%；苯甲酸及苯甲酸钠，用量不超过0.3%。另外，一些挥发油在糖浆剂内也有防腐作用，如0.01%桂皮醛抑制长霉，0.1%的桂皮醛抑制发酵。高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用。低分子溶液原理糖浆剂5.糖浆剂易出现的问题（2）沉淀问题在储存过程中沉淀，由于蔗糖的质量差，含有大量可溶性高分子杂质，高分子胶态杂质粒子聚集而出现混浊或沉淀。为了使糖浆透明，在过滤前添加澄明剂。澄明剂包括：蛋清、精制滑石粉等。对糖浆的沉淀物具体分析，不是有效成分的可以滤去。低分子溶液原理糖浆剂5.糖浆剂易出现的问题（3）变色问题为了糖浆制品的颜色美观，在其中加入适量的食用色素着色，容易出现变色现象。糖浆加热过久或在有酸存在下加热，由于转化糖的增加会使糖浆颜色加深。低分子溶液原理课堂拓展问题枸橼酸哌嗪糖浆的制备［处方］枸橼酸哌嗪160g

蔗糖650g

尼泊金乙酯0.5g

矫味剂适量纯化水