药理学 课件 4-4-4 抗躁狂药和抗抑郁药

临床医学专业教学资源库系列课件药理学抗躁狂药和抗抑郁药临床医学专业教学资源库系列课程具备守护群众生命安全的意识，学习精湛技术。熟悉碳酸锂、氟西汀、丙米嗪的作用特点与临床应用，了解其他抗躁狂药和抗抑郁药的临床应用。具备利用抗躁狂药和抗抑郁药知识为基层群众进行健康宣教的能力。学习目标又称情感性精神障碍，分躁狂和抑郁两种状态。可有一种症状单独发作，也可两种症状交替发作。病因：（1）脑内5-HT降低：二者共同发病基础；（2）脑内NA系统功能异常：亢进则表现为躁狂症，反之则表现为抑郁症。躁狂抑郁症概述一、抗躁狂药

躁狂症：是情感活动呈病态性高涨，表现兴奋、思维敏捷，动作和语言增多，直至发生躁狂为。躁狂症案例

小赵是单位办公室副主任，工作认真负责，很受大家尊敬。几个月前，主任退休了，小赵对“转正”信心十足，可是同事和家人却发现，他和以前截然不同了：以前他话不多但精明干练，现在却一说起来就滔滔不绝，说的话有时前后矛盾，没逻辑性；以前他很节俭，现在却花钱格外大方，甚至借钱买了很多不知道要做什么用的东西；好像每天有使不完的劲，一天到晚忙个不停，回家只睡三个小时……最终在他与同事因工作争执而动手打人之后被送进了精神院……

治疗药物：抗精神病药（如氯丙嗪和氟哌啶醇）、抗癫痫药（如卡马西平、丙戊酸钠）、碳酸锂或枸橼酸锂。碳酸锂（lithiumcarbonate）

体内过程:口服吸收快，不与血浆蛋白结合，通过血脑屏障较慢（2-3周显效）。主要经肾排泄，与钠离子竞争重吸收。药理作用和临床应用：主要用于躁狂症，有时也用于抑郁症。对急性和轻度躁狂疗效显著，对精神分裂症的兴奋躁动也有效。作用机制：

(1)抑制脑内NA释放；(2)促进儿茶酚胺再摄取；

(3)抑制CA和PLC介导的反应；(4)影响Na+、Ca2+、Mg2+的分布，影响葡萄糖代谢。不良反应：安全范围窄，应测定血锂浓度，最适浓度0.5～1.5mmol/L，

2mmol/L易中毒。轻度中毒引起胃肠道反应，重度中毒引起神经系统反应如精神紊乱、反射亢进、惊厥等。二、抗抑郁药

抑郁症：是一种情绪障碍，发病时情绪低落，思维迟钝，意志减退，动作和语言减少，可成木僵状态，有的悲观厌世，有自杀倾向。抑郁症案例

患者刘××，高一学生。从小就一心要做个好孩子、好学生。在父母严厉的管教下，愿望很快实现。小学、中学一直是班级和年级的学生委员，学习、品行无一不是模范，赞扬之声不绝于耳。但最近感到很苦恼，压抑得透不过气来，完全没有了自信心，甚至连独自出门办一件事的勇气都没有。每天都象在演戏，扮演着一个实在不想再当下去的“好学生”。治疗药物分类:三环类（TCAs）：如丙米嗪；NA再摄取抑制药：如地昔帕明；5-HT再摄取抑制剂：如氟西汀；其他类：如曲唑酮、米氮平。（一）三环类抗抑郁药

丙米嗪（imipramine，米帕明）体内过程：口服吸收好，2-8h达高峰，血浆蛋白结合率96%，广泛分布，经肝代谢，由肾排出。药理作用：

1.对CNS的影响：连续服药引起精神振奋。起效慢（2～3周）。可能是阻断脑内NA、5-HT再摄取。

2.对自主神经系统影响：阻断M受体，引起口干、视力模糊、便秘、尿潴留等反应。

3.对心血管系统的影响：可降低血压、致心律失常。可能与阻断单胺类摄取从而引起心肌中NA增多有关。另外，对心肌有奎尼丁样直接抑制效应。

临床应用:

1.各型抑郁症：对内源性、更年期抑郁症效果好，对反应性抑郁症效果次之，对精神病的抑郁成分效果较差。还可用于强迫症治疗。

2.焦虑和恐怖症：对伴焦虑的抑郁症疗效显著，对恐惧症也有效。

3.儿童遗尿症：疗程一般3个月。不良反应：1.一般不良反应：口干、便秘、尿潴留等。

2.CNS反应：疲乏、肌震颤、共济失调等。

3.心脏毒性：心悸、体位性低BP、心律失常等。

4.过敏反应：少数有皮疹、黄疸、粒细胞减少等。禁忌症：

心脏病患者、5岁以下小儿、肝肾功不全、前列腺肥大、甲亢、青光眼、孕妇禁用。阿米替林（amitriptyline，依拉维）

药理学特性和临床应用同丙米嗪，但抑制5-HT再摄取的作用明显强于NA，镇静、抗胆碱作用较强。不良反应比丙米嗪严重，偶有加重糖尿病症状的报道。（二）NA再摄取抑制药地昔帕明（

desipramine

）

是丙米嗪的代谢物，作用与丙米嗪相似，具有较强的抗抑郁作用，但镇静和抗毒蕈碱作用明显较弱，更适合用于老年人。用于治疗内因性、更年期、反应性及神经性抑郁症。还可缓解多种慢性神经痛。（二）NA再摄取抑制药马普替林（maprotiline）选择性NA再摄取抑制药，对5-HT几乎无作用。可用于各型抑郁症病人，尤其是老年患者。抗胆碱作用弱，对心脏影响似丙米嗪。（三）5-HT再摄取抑制药氟西汀（fluoxetine，百忧解）对5-HT再摄取的抑制作用比NA强200倍，对抑郁症疗效同三环类，耐受性与安全性优于三环类，对抑郁症、强迫症、神经性贪食症有效。不良反应有胃肠道反应、头晕乏力、震颤、惊厥等。（四）