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文档简介

药物化学生物技术及应用专业教学资源库

抗生素生物技术及应用专业教学资源库β-内酰胺类抗生素02青霉素类生物技术及应用专业教学资源库青霉素类生物技术及应用专业教学资源库6-位酰胺侧链氢化噻唑环β-内酰胺环青霉素类药物的基本结构为β-内酰胺环与五元氢化噻唑环并合的双杂环。在β-内酰胺环羰基的α-碳都有一个酰胺侧链；青霉素类在6位。基本结构：6-氨基青霉烷酸（6-APA）青霉素类生物技术及应用专业教学资源库构效关系青霉素类生物技术及应用专业教学资源库天然青霉素：又名苄青霉素、盘尼西林；

临床上常用其钠盐或钾盐（粉针剂）治疗G+菌感染的首选药物青霉素G青霉素类生物技术及应用专业教学资源库青霉素G的结构特征：青霉素G★母核β-内酰胺环和五元的氢化噻唑环骈合而成二个环的张力都比较大环中羰基和氮的孤对电子不能共轭★易受亲核或亲电试剂进攻，使β-内酰胺环破裂

青霉素类生物技术及应用专业教学资源库化学性质：1、青霉素对强酸不稳定，发生裂解。以青霉素G为例，在酸性条件下青霉素不稳定。青霉素类生物技术及应用专业教学资源库化学性质：2、青霉素对稀酸不稳定，发生重排。以青霉素G为例，在酸性条件下青霉素不稳定。青霉素类生物技术及应用专业教学资源库化学性质：青霉素在碱性条件下的不稳定性—水解青霉素类生物技术及应用专业教学资源库化学性质：对β-内酰胺酶不稳定，水解青霉素类生物技术及应用专业教学资源库半合成青霉素：由6-氨基青霉烷酸(6-APA)与相应的侧链缩合而制得。

青霉素G

6-APA

（6-氨基青霉烷酸）青霉素类生物技术及应用专业教学资源库半合成青霉素--耐酸的半合成青霉素

（6位酰胺侧链α位碳原子有吸电性取代基）青霉素类生物技术及应用专业教学资源库半合成青霉素--耐酶的半合成青霉素（侧链引入空间位阻较大基团）美西林：C-6位引入含氮七元环希夫碱侧链，可增加其对β-内酰胺酶的稳定性。青霉素类生物技术及应用专业教学资源库半合成青霉素分类--广谱的半合成青霉素

（侧链引入NH2，COOH，SO3H等亲水性基团）氨苄西林氨苄西林为第一个广谱青霉素，对G+菌、G-菌都有较强抑制作用。口服吸收差，羧基酯化，制成前药，改善吸收效果青霉素类生物技术及应用专业教学资源库半合成青霉素分类--广谱的半合成青霉素

（侧链引入NH2，COOH，SO3H等亲水性基团）阿莫西林阿莫西林对

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