布地奈德治疗AECOPD

成人篇仅供医学专业人士参考普米克令舒®的使用请详见产品说明书63,914.022COPD急性加重期〔AECOPD〕的定义COPD的急性加重是指以患者呼吸系统病症恶化为特征的急性事件，其病症恶化程度超出正常的日间变异，并导致治疗措施改变。Globalstrategyforthediagnosis,management,andpreventionofchronicobstructivepulmonarydisease.Revised2021.GOLD2021AECOPD的危害和治疗目标因高碳酸血症恶化伴酸中毒住院的患者院内死亡率约为10%，而需要机械通气的患者出院后一年死亡率可达40%，住院后3年内全因死亡率高达49%。危害：减少当前急性加重的影响预防以后急性加重的发生治疗目标：Globalstrategyforthediagnosis,management,andpreventionofchronicobstructivepulmonarydisease.Revised2021.2021版GOLD：

全身激素用于AECOPD治疗全身激素用于治疗AECOPD可:缩短恢复时间改善肺功能(FEV1)和动脉血氧分压(PaO2)(证据级别A)降低早期复发和治疗失败风险，并缩短住院时间短效支气管扩张剂糖皮质激素抗生素常用治疗药物：Globalstrategyforthediagnosis,management,andpreventionofchronicobstructivepulmonarydisease.Revised2021.雾化吸入布地奈德用于AECOPD的治疗AECOPD治疗中,单用雾化吸入布地奈德可作为口服糖皮质激素的替代治疗Globalstrategyforthediagnosis,management,andpreventionofchronicobstructivepulmonarydisease.Revised2021.适宜的吸入糖皮质激素特性与糖皮质激素受体的的高亲和力和效力气道内停留时间长充分沉积，与气道内的糖皮质激素受体结合肝脏首过灭活作用强全身消除速率快全身组织分布和滞留少在治疗剂量时，全身生物活性低口咽沉积少LipworthBJ,etal.SafetyofInhaledandIntranasalCorticosteroids.DrugSafety2000,23(1):11-33.抗炎作用强且持久平安性*以地塞米松的强度为1卞如濂，唐法娣主编，呼吸管理学新论，北京；人民卫生出版社，2004;56,74布地奈德具有受体高亲和力的特点，

在气道局部的抗炎作用强**皮肤变白试验可反映糖皮质激素的局部抗炎效果布地奈德布地奈德细胞核脂解作用酯化作用布地奈德

复合物

无活性糖皮质激素受体细胞膜长链脂肪酸布地奈德独特的酯化作用可延长药物在气道停留时间BrattsandRetal.Theroleofintracellularesterificationinbudesonideonce-dailydosingandairwayselectivity.ClinTher.2003;25:C28-41布地奈德在气道浓度高，作用持久卞如濂.中国实用儿科杂志,2000,15(7):440-441.布地奈德首过代谢率高LipworthBJ.Systemicadverseeffectsofinhaledcorticosteroidtherapy.ArchInternMed,1999,159:941-955.布地奈德去除率高，吸入疗法时全身副反响小HochhausGetal.Pharmacokinetic/pharmacodynamicaspectsofaerosoltherapyusingglucocorticoidsasamodel.JClinPharmacol1997;37:881–892.雾化吸入对患者的配合性、协同性要求少DolovichMB,AhrensRC,HessDR,etal.DeviceSelectionandOutcomesofAerosolTherapy:Evidence-BasedGuidelines:AmericanCollegeofChestPhysicians/AmericanCollegeofAsthma,Allergy,andImmunologyChest,2005,127:335-371.雾化吸入布地奈德治疗AECOPD

有效改善患者肺功能MaltaisF,etal.Comparisonofnebulizedbudesonideandoralprednisolonewithplacebointhetreatmentofacuteexacerbationsofchronicobstructivepulmonarydisease.AmJRespirCritCareMed,2002;165(5):698-703.雾化吸入布地奈德组治疗0-72小时的吸入支气管扩张剂后FEV1的平均变化值，与口服泼尼松龙组相比无显著差异一项多中心、双盲、随机、有抚慰剂对照的研究将COPD急性加重期患者随机分入雾化吸入布地奈德组〔71例〕、口服泼尼松龙组〔62例〕和抚慰剂治疗组〔66例〕，在治疗后72h内检测各组患者FEV1的变化。*普米克令舒®在中国许可的成人最高剂量是2mgbid，具体请详见产品说明书。*雾化吸入布地奈德

可有效改善患者肺功能GunenH,etal.TheroleofnebulisedbudesonideinthetreatmentofexacerbationsofCOPD.EurRespirJ.2007;29:660-667.雾化吸入布地奈德显著改善AECOPD患者的FEV1，与静脉用泼尼松龙类似*普米克令舒®在中国许可的成人最高剂量是2mgbid，具体请详见产品说明书。一项随机对照研究将159例COPD急性加重期患者随机分为：单用支气管扩张剂组〔39例〕、支气管扩张剂加静脉注射泼尼松龙组〔40例〕、支气管扩张剂加雾化吸入布地奈德组〔42例〕，治疗10天，观察用药后患者FEV1和PaO2的变化。雾化吸入布地奈德

可有效改善患者血氧分压雾化吸入布地奈德可显著改善AECOPD患者的血氧分压，与静脉用泼尼松龙效果相当GunenH,etal.TheroleofnebulisedbudesonideinthetreatmentofexacerbationsofCOPD.EurRespirJ.2007;29:660-667.一项随机对照研究将159例COPD急性加重期患者随机分为：单用支气管扩张剂组〔39例〕、支气管扩张剂加静脉注射泼尼松龙组〔40例〕、支气管扩张剂加雾化吸入布地奈德组〔42例〕，治疗10天，观察用药后患者FEV1和PaO2的变化。*普米克令舒®在中国许可的成人最高剂量是2mgbid，具体请详见产品说明书。加用布地奈德雾化吸入布地奈德可作为全身激素的替代治疗*普米克令舒®在中国许可的成人最高剂量是2mgbid，具体请详见产品说明书。*AECOPD雾化吸入布地奈德8mg与全身应用泼尼松龙40mg疗效相当雾化吸入布地奈德治疗AECOPD平安性如何？特别关注对于血糖和骨密度的影响雾化吸入布地奈德用于治疗AECOPD的疗效确切〔6-8mg/d雾化吸入布地奈德*与30-40mg/d静脉泼尼松龙等效1-2〕布地奈德具有适宜的药理学特性，可用于气道炎症性疾病的治疗1MaltaisF,etal.Comparisonofnebulizedbudesonideandoralprednisolonewithplacebointhetreatmentofacuteexacerbationsofchronicobstructivepulmonarydisease.AmJRespirCritCareMed,2002;165(5):698-703.2GunenH,etal.TheroleofnebulisedbudesonideinthetreatmentofexacerbationsofCOPD.EurRespirJ.2007;29:660-667.

血糖水平影响AECOPD的死亡率BakerEH,etal.Thorax.2006Apr;61(4):284-9.死亡率〔%〕〔n=69〕〔n=69〕〔n=75〕〔n=71〕一项研究纳入433例因COPD急性发作而入院的患者，根据其血糖水平分为4组：血糖水平<6mmol/l组〔69例〕、血糖水平6-6.9mmol/l组〔69例〕、血糖水平7.0-8.9mmol/l组〔75例〕和血糖水平>9.0mmol/l组〔71例〕，比较不同血糖水平患者预后的差异。P=0.003雾化吸入布地奈德治疗

对AECOPD患者血糖影响低雾化吸入布地奈德对患者血糖的影响明显低于静脉用泼尼松龙GunenH,etal.TheroleofnebulisedbudesonideinthetreatmentofexacerbationsofCOPD.EurRespirJ.2007;29:660-667.一项随机对照研究将159例COPD急性加重期患者随机分为：单用支气管扩张剂组〔39例〕、支气管扩张剂加静脉注射泼尼松龙组〔40例〕、支气管扩张剂加雾化吸入布地奈德组〔42例〕，治疗10天，观察用药后患者血糖水平的变化。*普米克令舒®在中国许可的成人最高剂量是2mgbid，具体请详见产品说明书。2021版GOLD：防止使用多疗程全身激素以降低骨质疏松风险骨质疏松是COPD主要的并发症，经常被漏诊，可造成患者健康状况和预后较差全身激素可显著增加骨质疏松的风险，应尽可能防止在COPD急性发作时使用多疗程的全身激素Globalstrategyforthediagnosis,management,andpreventionofchronicobstructivepulmonarydisease.Revised2021.雾化吸入布地奈德对患者骨密度无明显影响P>0.05P>0.05P>0.05骨密度〔g/cm2〕研究将37例老年AECOPD患者分为观察组21例和对照组16例，对照组予雾化吸入盐酸氨溴索及特布卡林，观察组在对照组根底上加用雾化吸入布地奈德〔2mg，bid，连用10天〕。观察治疗前及治疗10d后患者的骨密度并进行比较。苏稼航,等.布地奈德短期雾化吸入对老年慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者糖代谢及骨密度的影响.新医学,2021,42(12):815-816.雾化吸入布地奈德比全身用糖皮质激素不良事件少发生率〔%〕3.020.619.43.03.0017.69.75.96.414.719.498例中重度AECOPD患者随机分入雾化吸入布地奈德组〔33例，2mg，3次/天*，连用7天〕、口服泼尼松组〔34例，30mg，1次/天，连用7天〕、静脉滴注甲泼尼松组〔31例，80mg，1次/天，连用7天〕。结果说明，雾化吸入布地奈德不良事件少。张海清,等.中国实用医药,2021,6(35):138-140.*普米克令舒®在中国许可的成人最高剂量是2mgbid，具体请详见产品说明书。12.12.90布地奈德是目前FDA批准的唯一孕期B类吸入型糖皮质激素1瑞典约99%孕妇〔1995-1997〕两组无显著统计学差异整个孕妇人群3.5%孕早期使用布地奈德的孕妇3.8%先天畸形发生率统计调查1995-1997年间瑞典约99%孕妇的统计调查结果：2021例孕早期使用布地奈德的孕妇生育的婴儿先天畸形发生率为3.8%，与整体人群〔3.5%〕相比无显著统计学差异2。孕期B类：动物实验阴性，无人体资料。或动物试验阳性，但大量的人体临床应用数据阴性.1SilvermanM,etal.Outcomeofpregnancyinarandomizedcontrolledstudyofpatientswithasthmaexposedtobudesonide,AnnAllergyAsthmaImmunol.2005;95:566–5702KallenB,RydhstroemH,AbergA.Congenitalmalformationsaftertheuseofinhaledbudesonideinearlypregnancy.ObstetGynecol1999;93:392-395普米克令舒简明处方资料API【适应症】治疗支气管哮喘。可替代或减少口服类固醇治疗。建议在其他方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。【用法用量】使用方法详见“如何使用普米克令舒？〞吸入用布地奈德混悬液。如果发生哮喘恶化，布地奈德每天用药次数和(或)总量需要增加。吸入用布地奈德混悬液应经适宜的雾化器给药。根据不同的雾化器，病人实际吸入的剂量为标示量的40～60%。雾化时间和输出药量取决于流速、雾化器容积和药液容量。对大多数雾化器，适当的药液容量为2～4毫升。吸入用布地奈德混悬液在贮存中会发生一些沉积。如果在振荡后，不能形成完全稳定的悬浮，那么应丢弃。起始剂量、严重哮喘期或减少口服糖皮质激素时的剂量：成人：一次1～2mg