情境一中枢神经系统药物讲课文档

情境一中枢神经系统药物第一页，共63页。中枢神经的血脑屏障第二页，共63页。任务一：镇静催眠药催眠药和镇静药催眠药:引起类似正常睡眠状态的药物镇静药:使服用者处于安静或思睡状态的药物。1998年预计有2160万美国人患有失眠，在欧洲和日本为3070万药第三页，共63页。催眠镇静与剂量的关系小剂量镇静中等剂量催眠大剂量深度抑制（麻醉）过量死亡(自杀)苯巴比妥的用法镇静催眠麻醉口服 口服肌注0.015-0.03g 0.03-0.09g0.1-0.2g一日三次睡前服术前1/2-1小时第四页，共63页。镇静催眠药的分类按化学结构分为三类：巴比妥类苯二氮卓类其它类第五页，共63页。重点药物的学习内容1，结构与命名4，理化性质5，作用和代谢3，合成6，同类药物7，构效关系2，发现第六页，共63页。本任务主要目标1.异戊巴比妥2.地西泮第七页，共63页。异戊巴比妥Amobarbitalam(yl)=戊基第八页，共63页。第九页，共63页。第十页，共63页。第十一页，共63页。

发现

巴比妥1903年苯巴比妥1912年用于临床

2500种巴比妥类化合物被合成和研究

约50种在市面上销售

第十二页，共63页。第十三页，共63页。第十四页，共63页。第十五页，共63页。第十六页，共63页。第十七页，共63页。第十八页，共63页。第十九页，共63页。第二十页，共63页。第二十一页，共63页。第二十二页，共63页。第二十三页，共63页。第二十四页，共63页。第二十五页，共63页。第二十六页，共63页。第二十七页，共63页。知识链接：其它巴比妥类药物类型药物名称长时巴比妥苯巴比妥中时异戊巴比妥环己烯巴比妥短时司可巴比妥戊巴比妥超短时己锁巴比妥硫喷妥钠第二十八页，共63页。第二十九页，共63页。第三十页，共63页。第三十一页，共63页。第三十二页，共63页。第三十三页，共63页。第三十四页，共63页。构效关系

（1）、解离常数（2）、脂水分配系数（3）、体内的代谢过程

第三十五页，共63页。第三十六页，共63页。第三十七页，共63页。第三十八页，共63页。第三十九页，共63页。第四十页，共63页。作用与脂水分配系数的关系–一定的脂水分配系数

–保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位

–溶于水在体液中转运

–溶于脂透过细胞膜

第四十一页，共63页。第四十二页，共63页。第四十三页，共63页。起效快的结构特点

碳数超过8，具有惊厥作用在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性–如HexobarbitalpKa为7.4，在生理pH值时，大约有90.91%未解离，因此起效快。–若在2个氮原子上都引入甲基，则产生惊厥作用。第四十四页，共63页。第四十五页，共63页。第四十六页，共63页。第四十七页，共63页。第四十八页，共63页。第四十九页，共63页。第五十页，共63页。第五十一页，共63页。第五十二页，共63页。第五十三页，共63页。作用特点较好的抗焦虑和镇静催眠作用安全范围大目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物第五十四页，共63页。第五十五页，共63页。第五十六页，共63页。第五十七页，共63页