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Hotline:400-820-3792Inhibitors • ScreeningLibraries • Proteinswww.MedChemEDNH28Cat.No.:HY-175037分子式: C₂₃H₂₄ClF₃N₂O分子量: 436.9作用靶点: NF-κB;p38MAPK;Bcl-2Family;Caspase;Apoptosis作用通路: NF-κB;MAPK/ERKPathway;Apoptosis储存方式: PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY生物活性DNH28是一种强效的NF-κB和MAPK抑制剂,对HepG2细胞的IC50值为0.93μM。DNH28通过下调Bcl-2,上调BAX和C-caspase-3的表达,诱导细胞凋亡(apoptosis)。DNH28可阻滞细胞周期,抑制细胞迁移。DNH28可用于肝细胞癌(HCC)的研究[1]。IC50&TargetCaspase3BaxBcl-2NF-κB体外研究DNH28(Compound28)exhibitslowertoxicitytowardTHLE-3cells(IC50=18.16μM)[1].DNH28(0.46-1.84μM,24h)inhibitsHepG2cellsproliferationbyinducingapoptosisanddose-dependentlyinhibitsHepG2cellsintheG2/Mphase[1].DNH28(0.46-1.84μM,24h)inhibitsHepG2cellmigrationdose-dependently,anditcompletelyinhibitsthemigrationabilityataconcentrationof1.84μM[1].DNH28(1.84μM,24h)effectivelyinhibitsthenucleartranslocationofp65inducedbyTNF-α[1].DNH28(0.46-1.84μM,24h)exertsanti-HCCeffectsbyinhibitingtheactivationofNF-κBandMAPKsignalingpathways[1].ApoptosisAnalysis[1]CellLine:HepG2cellsConcentration:0.46,0.92and1.84μMIncubationTime:24hResult:Inducedapoptosisdose-dependently.Reached45.90%ofapoptoticcellsat1.84μM(comparedwith14.57%inthecontrol1/3 MasterofBioactiveMolecules—您身边的抑制剂大师www.MedChemEgroup).CellCycleAnalysis[1]CellLine:HepG2cellsConcentration:0.46,0.92and1.84μMIncubationTime:24hResult:Reached76.22%G2/Mphaseratioat1.84μM.CellMigrationAssay[1]CellLine:HepG2cellsConcentration:0.46,0.92and1.84μMIncubationTime:24hResult:Partiallysuppressedcellmigration,whereasat1.84μM,thescratchwidthremainedunchanged.RT-PCR[1]CellLine:HepG2cellsConcentration:0.46,0.92and1.84μMIncubationTime:24hResult:Increasetheexpressionofpro-apoptoticmRNAlevelBAXandC-caspase-3.Reducetheexpressionoftheanti-apoptoticmRNAlevelBCL-2.WesternBlotAnalysis[1]CellLine:HepG2cellsConcentration:0.46,0.92and1.84μMIncubationTime:24hResult:Exhibiteddose-dependentinhibitionofthephosphorylationofp65,IκB-α,p38andERK.Significantlydown-regulatedtheactivationoftheNF-κBandMAPKsignalingpathwaysREFERENCES[1].YuL,etal.Novel3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-onederivativespromoteapoptosisandinhibitmigrationofhepatocellularcarcinomacells2/3 MasterofBioactiveMolecules—您身边的抑制剂大师www.MedChemEviainhibitionofNF-κBandMAPKsignalingpathways.EurJMedChem.2025Oct15;296:117898.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplication
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