12抗心绞痛药(HL本3)课件

抗心绞痛药

(Drugsusedfortreatmentofanginapectoris)

第二十三章1.

抗心绞痛药一、心绞痛的概念与分类：

1、概念：

2、分类：

劳累性心绞痛心绞痛自发性心绞痛混合性心绞痛参照WHO“缺血性心脏病”的命名及诊断标准2.☆临床分类：

稳定型心绞痛——最常见心绞痛不稳定型心绞痛变异型心绞痛——冠脉痉挛3.二、心绞痛的病理生理机制：

心肌收缩力心室壁张力心率

冠脉血流量冠脉灌注压侧枝循环供氧因素

耗氧因素

决定心肌供氧与耗氧的主要因素

供氧≠耗氧耗氧＞供氧耗氧量

=收缩压

×心率

×左心室射血时间“三项”乘积：“二项”乘积：4.三、防治途径：1.预防：预防动脉粥样硬化；预防血栓形成。2.治疗：降低心肌氧耗；增加心肌氧供。药物硝酸酯类——硝酸甘油、硝酸异山梨酯

受体阻断药——普萘洛尔

钙通道阻滞药——硝苯地平（三类）经皮冠状动脉介入治疗（PCI）冠脉搭桥术（CABG）手术5.四、常用药物：（一）硝酸酯类：

硝酸异山梨酯（消心痛）单硝酸异山梨酯

硝酸甘油（nitroglycerin）6.

硝酸甘油（nitroglycerin）[体内过程]

①

口服首过消除明显，F仅8%，常舌下含化

※起效快1-2min，维持短30min，t1/22-4min——缓解急性发作（气雾吸入）②透皮可吸收，起效慢，维持长——预防③静脉滴注——发作频繁的重症患者7.[药理作用及作用机理]药理作用：

松驰血管平滑肌

（V

>>

A）作用机理：硝酸甘油在血管平滑肌细胞内经谷胱甘肽转移酶的催化下释放出NO，而发挥扩血管作用※8.

1、改变血流动力学,降低心肌耗氧量

-→扩张全身静脉、动脉①扩张静脉——回心血量↓→前负荷↓→心室容积↓→室壁张力↓②扩张动脉——外周阻力↓→后负荷↓→心室内压↓→室壁张力↓

缺点：

扩张血管—血压↓→反射性兴奋交感神经

心率↑，心收缩力↑，心肌耗氧量↑9.2、改变心肌血液的分布,增加缺血区的血液灌注（1）选择性舒张输送血管和侧枝循环血管

增加缺血区的血流量（2）降低左室充盈压，增加心内膜下缺血区的血液供应

心室内压↓，对心内膜下血管压迫↓，

有利于血液经心外膜流向缺血的心内膜。10.

3、促进内源性保护因子释放，减轻心肌细胞缺血性损伤

释放NO，促进PGI2、CGRP的释放

-→保护心肌细胞

11.

[临床应用]1、治疗各种类型心绞痛：预防发作

稳定型首选药终止发作

2、急性心肌梗塞：（早期应用）

3、心功能不全（顽固性心衰）※12.

[不良反应及防治]

1、血管舒张反应：

2、高铁血红蛋白血症：

3、快速耐受性：

缺点：

扩张血管—血压↓→反射性兴奋交感NS

心率↑，心收缩力↑，心肌耗氧量↑13.（二）β–R阻断药

普萘洛尔[药理作用]1、降低心肌耗氧量：※治疗心绞痛的药理学基础

2、改善缺血区血液供应：

3、促进氧合Hb分子中解离：氧供↑

4、改善心肌代谢：14.[临床应用]

1、稳定型及不稳定型心绞痛：多与硝酸甘油合用，尤适用于对伴有高血压或快速型心律失常者。

2、变异型心绞痛禁用：※冠脉收缩，缺血加重。

注意：个体化用药，不突停15.

普萘洛尔

缺点：

※

抑制心肌收缩力-→心室容积↑-→耗氧量↑

16.

普萘洛尔与硝酸甘油合用的优缺点：※

药理作用协同而副作用相互抵消优点：

1、两药合用，通过不同的作用环节增强疗效。

2、互相纠正缺点：

普萘洛尔可阻断硝酸甘油引起的反射性心率加快及心缩力↑

硝酸甘油可缓解普萘洛尔产生的心室容积增大及心室舒张末期压力升高。3、合用时各自用量减少，副作用也减少。4、减缓硝酸酯类耐受性的产生。17.

普萘洛尔与硝酸甘油合用的优缺点：※缺点：

容易导致血压过度下降注意:

1、剂量个体化，从小剂量开始逐渐增加剂量，

缓慢停药，防止反跳现象。2、监测血压，以免过度降压加重心绞痛

3、药物选择以药动学特点相近者为好——硝酸异山梨酯4、有

β–R阻断剂禁忌症者不宜使用β–R阻断药。

18.

（三）钙通道阻滞药（钙拮抗药）

硝苯地平（nifedipine）地尔硫卓（diltiazem）

维拉帕米（verapamil）19.[药理作用]

阻滞钙通道，抑制胞外Ca2+内流，降低胞内Ca2+浓度20.[作用原理]1.降低心肌氧耗：

舒张血管：扩张动脉，外周阻力↓，后负荷↓负性肌力、负性频率：拮抗交感神经活性：2.增加缺血区血供：扩张冠脉，开放侧支循环3.保护缺血心肌细胞：防止Ca2+超负荷4.抑制血小板聚集21.[临床应用]对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效，也用于稳定型及不稳定型心绞痛。更合适于伴有哮喘，外周血管痉挛性疾病者。

硝苯地平：变异型心绞痛最佳

维拉帕米：稳定/不稳定心绞痛，

地尔硫卓：稳定/不稳定/变异型心绞痛※22.[不良反应]1.血管扩张：颜面潮红，头痛，眩晕，恶心，便秘等;

体位性低血压；

硝苯地平：扩血管→反射性心缩↑→但较少诱发心绞痛2.心脏抑制：

加重心衰房室传导阻滞，心动过缓禁用

维拉帕米23.（四）其他抗心绞痛药：（自学）

新型血管扩张药：尼可地尔（nicorandil）

吗多明24.

常用抗心绞痛药的比较25.1.硝酸甘