农药学教材资料

第一章农药的基本概念及农药学的探讨范畴

第一节农药的基本概念

一、农药的含义与分类

1.农药的定义

农药(Pesticide)主要是指用于预防、歼灭或者限制农业、林业的病、虫、草和其他有害生

物以及有目的地调整植物、昆虫生长的化学品。这里所说的化学品可以是人工合成的，也可以是

自然的动植物及微生物的代谢产物，但不论是人工合成的化合物还是自然产物，作为农药都应具

备两种基本属性：具有确定的分子结构，在肯定剂最范围内对有害生物有显著的生物活性。因此

诸如寄生蜂、捕食蛾、致病细菌、病毒等所谓“生物农药”不属于本书所述的农药范畴。

须要指出的是，对于农药的含义和范围，不同的时代、不同的国家和地区都有差别。如美

国，早期曾将农药称之为“有经济价值的毒剂”(Economicpoison),后又称之为“农用化学品”

(Agriculturalchemicals),甚至称之为“农用化学调控剂""Agriculturalbioregulators),欧洲亦称

之为“农用化学品"(Agrichemicals),当前在国际文献中已通用“Pesticide”一词。

2.农药的分类

《农药手册》(Thepesticidemanual)第14版记录全世界商品农药1524种。为了便于探时

与运用，可从不同的角度对其进行分类。一般是按功能和用途将农药分成杀虫剂、杀螭剂、杀菌

剂、除草剂、杀鼠剂及植物生长调整剂等若干大类，然后再将每一大类按化学结构或作用方式细

分。以杀虫剂为例，可以若干类别，如：

有机氯类杀虫剂如滴滴涕、六六六、狄氏剂等。

有机磷类杀虫剂如敌敌畏、辛硫磷、马拉硫磷等。

氨基甲酸酯类杀虫剂如西维因、速灭威、抗蝇威、涕灭威、克百威、双氧威等。

拟除虫菊酯类杀虫剂如丙烯菊酯、甲似菊酯、锐戊菊酯、滨策菊酯等。

沙蚕毒素类杀虫剂如杀螟丹、杀虫双、杀虫环等。

新烟碱类(氯化烟酰类)杀虫剂如毗虫咻、咤虫眯等。

亦可按作用方式分成若干类别，如：

胃毒剂(Stomachpoison)药剂伴随害虫取食活动通过II器及消化系统进入体内起毒杀作

川的一类杀虫剂。当代合成杀虫剂中，极少有纯粹的胃毒剂。

触杀剂(Contactpoison)药剂通过害虫体壁侵入体内起毒杀作用的一类杀虫剂。当代合成杀

虫剂中绝大多数都可称作触杀剂。

熏蒸剂(Fumigant)药剂以气体状态通过害虫的呼吸系统进入体内起毒杀作用的一类杀虫

剂。

特异性杀虫剂(Specialactioninsecticide)这是一类并不干脆杀死害虫，而是通过干扰昆虫的

行为、影响昆虫的生长发育而限制其危害的药剂，如昆虫拒食剂、诱引剂、驱避剂或昆虫生长调

整剂等。

二、毒力与药效

毒力（Toxicity）是指在肯定条件下某种农药对某种供试有害生物作用的性质和程度，即内

在的毒杀实力。杀虫剂毒力大小常以致死中量、致死中浓度表示，其值越小，毒力越大。

致死中量（Medianlethaldose）,杀死供试昆虫种群一半个体所需的剂量。常以LDR表示，

其单位有两种。一种是以供试昆虫个体所接受的药量为单位，如Ug（药量）/头（昆虫），另一

种是以供试昆虫单位体重皮•接受的药量为单位，如ug（药量）/g（昆虫）。

致死中浓度（Medianlethalconcentmtion）,杀死供试昆虫种群一半个体所需的浓度。常以

LC«）表示，单位为ug（有效成分质量数）/mL（药液容积）。

杀菌剂和除草剂毒力大小常以有效中浓度表示，其值越小，毒力越大。

有效中浓度（Medianeffectiveconcentration）,引起供试生物群体的半数产生某种药剂反应

的浓度。常以EC50表示，单位为mg（有效成分质量数）/L（药液容积）或ug（有效成分质量

数）/mL（药液容积）。

药效（effectivenessofpesticide）是指某药剂在大田实际生产中对某种有害生物的防治效

果。表示药效的指标有三类：①施药防治前后有害生物种群数量的变更；②施药前后有害生物危

害程度的变更：③施药与不施药作物收获量变更。

毒力和药效都是药剂对有害生物作用强度的量度。一般来说，毒力是药效的基础，但毒力

并不等于药效，而且在某些状况下，一种农药的毒力强大并不肯定药效就好。毒力是药剂本身

（纯品或原药）对供试生物作用的结果，一般是在室内相布严格限制的条件下采纳比较精密的标

准化方法测定的结果，而药效则是在田间条件下施用某种农药制剂（除有效成格外，还有多种助

剂）对有害生物的防治效果。明显，除了药剂本身外，某些因素如制剂形态、加工方法、喷施方

法和质量，有害生物的生长发育阶段，特殊是湿度、温度、光照、土壤等环境条件都对药效有显

著影响。

三、毒性与药害

（一）毒性

毒性（Toxicity）事实上就是农药对高等动物的毒力，常以大鼠通过经口、经皮、吸入等

方法给药测定农药的毒害程度，推想其对人、奋潜在的危急性。农药对高等动物的毒性通常分为

三类：

1.急性毒性（Acutetoxicity）指农药一次大剂量或24h内多次小剂量对供试动物

（如大鼠）作用的性质和程度。经口毒性和经皮毒性均以致死中量LD®表示，单位为mg/kg,而

吸入毒性则以致死中浓度6表示，单位为mg/L或mg/m3,明显，某种农药的L»“值或上）值越

小，则这种农药的毒性越大。世界卫生组织举荐的农药危害分级标准和我国目前规定的农药急性

毒性分级暂行标准如表1-1.表1-2所示。

表1-1世界卫生组织(WHO)危害物分级标注

经口半数致死量(mg/kg)经皮半数致死量(mg/kg)

毒性分级级别符号语

固体液体固体液体

la级极度危害W5〈20W10<40

1b级高度危害5020-20010-10040-400

II级中度危害50~500200〜200-4000

III级轻度危害>500>2000>1000>4000

表1-2中国农药急性毒性分级标准

毒性分级经口半数致死量经皮半数致死量吸入半数致死量

(mg/kg)(mg/kg)(mg/M3)

剧毒<5<20<20

高毒5〜5020-20020〜200

中等毒50〜500200-2000200〜2000

低毒>500>2000>2000

2.亚急性毒性(Subacutetoxicity)指农药对供试动物多次重复作用后产生的毒性，给

药期限为14~28d,每周给药7次。亚急性毒性主要是考察农药对供试动物引起的各种形态、行

为、生理生化的变异，检测指标包括：①动物一般中毒症状表现、体重、食物消耗等；②血液学

检查；③临床生化测定及酶理学检查。

3.慢性毒性(Chronictoxicity)指农药对供试动物长期低剂量作用后产生的病变反

应，给药期限为1~2年，主要评估农药致癌、致畸、致突变的风险。除常规的病理检测、生理

生化检测外，还要对其后代的遗传变异、累代繁殖等进行观测。

(二)药害

药古(Phytotoxicity)指农药被施用防治有害生物的同时对被爱护的农作物所造成的损

害，可分为干脆药害和间接药害。干脆药害指农田施药时在当季被爱护农作物造成的损害，而间

接药害主要指飘移药害(施药时粉粒或雾滴飘移散落在邻近敏感作物造成的损害)、残留药害

(施药后残存于土壤中的农药对后茬敏感作物造成的损害)及二次药害(施药后土壤或作物秸秆

中残留农药代谢产物对后茬作物造成的损害)。药害的症状表现主要有：①生长发育受阻,如种

子不能发芽或发芽出土前、后枯死：出苗迟缓，生长受抑制，分泰、开花、结果、成熟迟缓等；

②颜色变更。如叶片失绿、白化、黄化，根和叶呈现枯斑，变褐凋萎；③形态异样。如植株扭

曲，根、花芽、果实等畸形；④产量下降、品质劣变。产生药害的缘由很多，大致有下述4个方

面：①农药制剂质量差，有害杂质超标，甚至变质；②施用技术方面如过最施药，误用农药或混

用不当，飘移、渗漏及残留农药对下茬作物的影响等；③环境方面，如随意扩大运用范围，在敏

感作物上施药；施药时期不当，过早或过迟施药，高温、干旱条件下施药等；④作物本身生长

发育不良，或施药时正值对药剂敏感的发育阶段。

农药对作物是否简洁产生药害可用平安性指数K来表示：

农药防治有害生物所需的最低浓度

"作物对农药能忍受的最高浓度

明显，K值越大，作物就越担心全，简洁产生药害；相反，K值越小，农药运用时对作物就

越平安。

四、农药剂型及施用方法

（一）农药剂型

农药厂生产的绝大多数原药不经加工都不能干脆在农作物上运用。因为在每公顷面积上农

药有效成分用量很少，往往只有几百克，几十克，甚至不足10克。假如不加以稀释，就无法将

如此少的农药匀称撒布到如此大的面积上，因而不能充分发挥农药的作用。运用农药时，还要求

它附着在作物上或虫体上、杂草匕所以还必需加入•些其他协助材料•，以改善其潮湿、粘着性

能。此外，通过农药加工还可以延长农药的残效期或将高毒的农药加工成平安的运用剂型。总

之，为了平安、经济、有效地运用农药，必需将原药加工成合适的制剂。一种农药制剂名称通常

包括3个部分，即有效成分含量、农药名称和剂型，如2.5册臭虱菊酯乳油、50%速克灵可湿性粉

剂、2.5%百菌清烟剂等。剂型事实上是制剂的一种形态特征，主要有下述几种：

（1）粉剂（Dustablepowder,DP）粉剂通常由原药和填料（或载体）及少量其它助剂

（如分散剂、抗分解剂等）经混合粉碎至肯定细度而成。粉剂中有效成分含量通常在10%以下，

一般不需稀释干脆喷粉施药，亦可供拌种、配制毒饵或毒土等运用。

（2）可湿性粉剂（Wettablepowder,WP）这是一种易被水潮湿且能在水中悬浮分散的

粉状物，通常由原药、填料或载体、润湿剂、分散剂及其它助剂经混合粉碎至肯定细度而成。可

湿性粉剂一般以水稀糕至肯定浓度后喷雾施药，其有效成分含量通常在10%〜50%,亦有高达80%

以上的品种。

（3）可溶性粉剂（Solublepowder,SB）是由可溶于水的原药、填料、湿展剂及其它助剂

组成的粉状剂型。可溶性粉剂可干脆加水稀释后喷雾施药，有效成分含量通常在50%以上，有的

高达90%。

（4）粒剂（granule）由原药、载体及其它助剂经混合、造粒而成的松散颗粒状剂型。

一般供干脆施药，其有效成分含量通常在瑜〜20%。

（5）水分散性粒剂（A'atcrdispersiblegranule,WDG或WG）由原药、填料或载体、

润湿剂、分散剂、稳定剂、粘着剂及其它助剂组成。水分散性粒剂运用时将其加入水中，制剂很

快崩解、分散，形成悬浮液，稀释至肯定浓度后喷施，其有效成分含量通常在70%以上。

(6)乳油(Emulsifiableconcentrate,EC)是将原药、乳化剂及其它助剂溶「有机溶剂

中形成的均相透亮溶液。其有效成分含量通常在20%〜50%之间，但亦有低至1乐高至90%的品

种。加水稀释后形成稳定的乳状液体，供喷雾运用。

(7)水乳剂(Emulsioninwater)和微乳剂(Micrcemulsion,ME)这两种剂型均由以难

溶于水的原药、乳化剂、分散剂、稳定剂、防冻剂及水为原料，经匀化工艺而成，一般不用或用

少量有机溶剂。浓乳剂的粒径多数在0.5〜1国。之间，外观是乳白色，是热力学不稳定体系，而

微乳剂的粒径多在0。1〜O.lRm之间，外观呈透亮的均相液，是热力学稳定体系。水乳剂的有效

成分通常在20〜50%之间，微乳剂的有效成分含量通常在5〜50%之间，加水稀释成肯定浓度后供

喷雾用。

(8)水悬浮剂(Aqueoussuspensionconcentrate,SC)将不溶于水的固体原药、潮湿

剂、分散剂、增稠剂、抗冻剂及其它助剂经加水研磨分散在水中的可流淌剂型。其有效成分含量

通常在40%〜60%左右，运用时加水稀释至肯定浓度的悬浊液，供喷雾。

(9)油剂(oilsolution,OS)是农药的油溶液剂，有些品种含有助溶剂或稳定剂。油

剂的有效成分含量一般为23〜50%,运用时不需稀释以超低容量喷雾机具喷雾。

(10)烟剂(smokegenerator)烟剂是由原药、燃料、助燃剂、阻燃剂等按肯定比例混

合加工成粉状物或饼状物。点燃后无明火，农药受热气化后可在空气中凝聚成微细颗粒(烟工

(11)种衣剂(Seeddressingagent)种衣剂是在悬浮剂、可湿性粉剂、乳油等剂型的基础

上，加入肯定量的粘合剂、成膜剂而形成的一种特殊剂型。用种衣剂处理种子后，即在种子表面

形成一层坚固的药膜。。

(12)缓释剂(controlledreleaseformulation,CRI;)可以限制农药有效成分从制剂中

缓慢释放的农药剂型。运用较多的是微胶囊剂(miocrocapsulcformulation)，将液态或固态农

药包被在粒径30〜50um的胶囊中，运用时农药通过囊壁缓慢释放出来发挥生物效应。

此外，还有水剂、气雾剂、涂抹剂、毒饵、糊剂、膏剂等剂型。。

(二)农药施用方法

农药施用方法可分为地面施药法和航空施药法。

地面施药法最常见的是喷雾法和喷粉法。

(i)喷雾法(spraying)是利用喷雾机具将农药制剂的稀释液雾化并分散到空气中，形成

液气分散体系的施药方法。除油剂可干脆作超低容量喷洒外，乳油、可湿性粉剂、微乳剂、浓乳

剂、微胶囊剂等均需以水稀释至肯定浓度用喷雾机具喷洒。

(2)喷粉法(dusting)是利用喷粉机具产生的风力将农药制剂吹散后沉积到作物上的施药

方法。适合喷粉的只有粉剂这一种剂型。

此外，还有熏蒸法、毒饵法、拌种法、种苗浸渍法、撒施法、烟雾法及树干注射法等。

航空喷雾法即利用飞机将农药制剂从空中匀称喷洒在目标区域的施药方法。航空施药的最

大优点是作业效率高，适合大面积单一作物、果园、草原、森林病虫害的防治，最明显的缺点是

对非靶标生物的杀伤及对环境污染的风险比较大。

五、残留与残毒

残留指大田施用农药防治病、虫、草等有害生物后一个时期内没有分解解毒而残存于收获

物、土壤、水源、大气中的那部分农药及其有毒衍生物.

农药残毒即指食物或环境中残留农药对人类的毒害，尤其是慢性毒性引起的毒害。巨前人

们特殊关切的是“三致”，即致癌（残留农药引起的恶性肿瘤）、致畸（残留农药对胚胎发育的影

响）和致突变（残留农药对染色体性状和数量的影响）。农药残毒有如下两个特点：

因其是一种慢性毒性引起的毒害，潜藏期往往很长，因而不易察觉，而一旦发觉则难以治

疗。

危害面广。这和急性内毒不同，急性中毒往往是少数人，而残留中毒往往是一个广泛地区

的大多数人。

作物与食品中残留农药主要来自下述三个方面：

①来自农药对农作物的干脆污染农药在ED间喷洒后，部分农药就残留在作物上，可能

粘附在农作物体表，也可能渗透进植物组织表皮层或内部，还可能被作物汲取传导而遍布植物各

部分。这部分农药虽然受到外界环境的影响或植物体内酶系的作用而渐渐降解，但因农药本身稳

定性的差异及作物种类的不同，这种降解或快或慢，于是农作物收获时就或多或少地带有农药残

留。

②来自对污染环境中农药的汲取田间施药时，大部分农药散落于农田，其中一部分就

残存于土壤，另一部分被雨水冲刷至江河湖泊，污染环境。在被污染的土壤中种植农作物或用被

污染的水浇灌，残留农药即被汲取进农作物体内。

③来自生物富集及食物链生物富集是指生物体从其四周环境中不断汲取低浓度农药，

并渐渐在其体内积累的实力。食物链则指动物取食含有残留农药的作物或生物后，使残留农药在

生物之间转移的现象。一般肉类、乳品中含有的农药残留主要是畜、禽取食被残留农药污染的饲

料而造成的在其体内的积累。水产品中的残留农药主要是被农药污染的水质经水生生物富集，而

鱼类等再取食这些生物，残留农药即转入鱼等水产品中。

六、有害生物抗药性

所谓抗药性是指在同一地区连续运用同一种农药而引起有害生物对药剂反抗力提高（即敏

感度卜降）的现象。须要指出的是，这里所说的抗药性是药剂本身作用的结果，是药剂不断淘汰

敏感个体，保留相对不敏感个体渐渐发展起来的有害生物种群，应和“自然耐药性”区分开来。

所谓自然耐药性是指有害生物因不同的生长发育阶段、不同生理状态及环境条件的变更而对药剂

产生敏感度下降的现象，和施用农药本身无干脆关系。

有害生物抗药性的产生，其缘由是多方面的，而有害生物不同，产生抗药性的机理亦不尽

相同。

就害虫对杀虫剂的抗药性而言，其产生抗药性的机理包括3个方面；①解毒代谢实力增

加。昆虫体内存在多种解毒酶系，特殊是微粒体多功能氧化酶系代谢活性增加是其对杀虫剂产生

抗药性的主要机理。②靶标部位敏感性下降。昆虫体内杀虫剂作用的靶标部位如有机磷类杀虫

剂作用靶标乙酰胆碱酯酹（AChE）发生变构，拟除虫菊酯类杀虫剂作用靶标钠通道的变更是昆虫

对这两类杀虫剂产生抗性的机理之一。③穿透速率的降低。杀虫剂穿透昆虫表皮速率的降低也

是昆虫产生抗性的机理之一。

病原菌对杀菌剂产生抗药性的机理主要是靶标基因突变而导致杀菌剂和作用位点亲和性下

降。一般来说，基因过量表达导致的解毒代谢作用加强并不是病原菌产生抗药性的重要机理。

杂草对除草剂产生抗药性的机理则主要是除草剂作用位点产生突变，靶标敏感性降低以及

杂草中解毒代谢实力加强。

科学用药、合理用药是延缓有害生物对农药产生抗药性的基本策略。其主要措施包括：①

尽量采纳非化学防治的方法，不到万不得已不运用农药。即使施用农药，在保证防治效果的前提

下尽量采纳低浓度、低剂量。削减施药次数和施药最。提倡局部施药，尤其是杀虫剂，只在害虫

为害、达到防治指标的区域施药。②选择不同作用机理的农药交替轮换施用，避开长期单一运

用一种或几种作用机理相同的农药。③农药的合理混用，特殊是具有不同作用机理和明显产生

增效作用的农药混用是延缓抗性的有效措施之-o

其次节农药发展简史

尽管人类利用自然矿物和植物防治农业病虫害的历史可以追朔到3000年前的古希腊古罗马

时期，但农药作为商品规模化生产、流通和运用却始于19世纪中叶。100多年来，农药的发展

可大致分为下述3个历史阶段：

一、无机及自然产物农药阶段（19世纪中叶~20世纪中叶）

这一阶段的农药主要是以矿物和植物为原料生产的无机农药和自然产物农药。世界闻名的

三大杀虫植物除虫菊、鱼藤和烟草的强大杀虫作用虽然早L被确认，但真正将除虫菊花粉、鱼藤

根粉及烟草碱作为农药商品化生产及销售则始于19世纪中期。在这•阶段作为商品生产和应用

的无机农药主要有杀虫剂亚础酸钠、硅酸铅、巴黎绿（杀虫活性成分为亚碎酸铜）、氟硅酸钙、

冰晶石（主要成分为氟铝酸钠）及硫磺等。杀菌剂主要有流磺粉、石硫合剂、波尔多液、硫酸

铜。除草剂则土要有亚础酸钠、氯酸钠、氟化钠及硝酸铜等。这一阶段的农药有下述特点：

1.其原料大多数是自然的植物或矿物，经过简洁的反应或加工而成。剂型单一，主要是粉

剂或可湿性粉剂。

2.其作用方式单一，杀虫杀菌谱较窄。无机杀虫剂如珅制剂、氟制剂等由于难以穿透昆虫

表皮，一般不表现触杀作用，只有胃毒作用，因此只适用于防治咀嚼式口器害虫，而三大植物杀

虫剂大多以粉剂供应，有效成分含量低，主要用来防治个体较小的蛛蛾等。无机杀菌剂如硫制

剂、铜制剂均为爱护性杀菌剂，而无治疗作用，病原菌入侵之前运用有效，而且前者主要用于防

治锈病、白粉病等，后者主要用于防治藻菌纲病害如早（晚）疫病等。无机除草剂大多为灭生性

的，本身没有选择性。

3.活性低，运用量大。这一阶段的农药无论是植物杀虫剂还是其它无机农药，其对有害生

物的毒力均较小，因而要达到预期的防治效果就必需运用大剂量，其制剂的用量通常都在每公顷

几公斤至几十公斤之间。

4.对非靶标生物的危害相对较小。三大植物杀虫剂对哺乳动物的急性毒性，特殊是经皮毒

性较低，因而对人、畜比较平安。无机农药中，尽管神制剂的经口毒性很高，但经皮毒性很低，

因而在运用中除误食外，对哺乳动物仍比较平安。无机农药一般都不具备触杀活性，所以对很多

害虫的天敌等非靶标生物相对平安。但是由于无机农药特殊是珅制剂等，其有毒元素并不分解消

逝，因而其残留及残毒却是一个突出的问题，为此，英国政府于1903年第一次制定了食物中珅

的残留标准（1.43mg・kgh

二、近代有机合成农药阶段（1945年~1975年前后）

二次世界大战结束后，有机氯杀虫剂DDT和六六六在全世界范围内快速广泛运用。自1943

年第一个有机磷酸酯类杀生剂进入市场后，内吸磷、甲拌磷、敌百虫、敌敌畏、久效磷、磷胺、

二澳磷、对硫磷、甲基对硫磷、辛硫磷、二嗪磷、马拉硫璘、乐果、杀螟硫磷、毒死婢、噬硫

磷、水胺硫磷、水杨硫磷、三哩磷、甲胺磷、乙酰甲胺磷等一大批有机磷杀虫剂相继胜利开发。

自1956年甲祭威真正商品化并广泛应用后，克百威、异丙威、残杀威、仲丁威、速灭威、涕灭

威、抗财威也相继投入商品化生产。至此，形成了以有机氯、有机磷和氨基甲酸酯为主的三大支

柱的杀虫剂市场。

在这一阶段，有机合成杀菌剂得以快速发展。继1930年开发福美锌、五氯硝基苯及1931

年开发福美双后，又先后开发出敌克松、代森钱、萎锈灵和氧化萎锈灵等有机硫杀菌剂；开发出

稻瘟净、异稻瘟净、敌瘟磷等有机磷杀菌剂；开发出灭菌丹、菌核利、异菌麻、腐霉利等竣酰亚

胺类杀菌剂；开发出硫菌灵、甲基硫菌灵、苯菌灵、噬菌灵及多菌灵等苯并咪喋类杀菌剂。至

1975年前后已渐渐形成以有机硫类、有机磷类、援酰亚胺类及苯并咪哇类四大支柱的杀菌剂市

场。

这一阶段涌现的除草剂品种繁多。继1942年相继开发出苯氧废酸类除草剂2、4-D钠盐、

2、4-D丁能和2甲4氯后，乂开发出豆科威、麦草畏等苯基叛酸类除草剂；除草屣、草枯隧等

二苯酸类除草剂；氟乐灵、除草通等二硝基苯胺类除草剂；甲草胺、敌稗（I960年）丁草胺、

新燕灵等酰胺类除草剂；故草隆、绿麦隆、利谷隆等取代捆类除草剂；西玛津、莠去津、扑灭

津、西草净、扑草净等三氮藻类除草剂；茵达灭、燕麦畏、禾大壮、燕麦灵等硫代氨基甲酸酯类

除草剂及灭草松、嗯草酮、百草枯、燕麦枯等杂环类除草剂。

这一阶段农药的特点可概括为：

1.广谱。这一阶段的杀虫剂无论是有机氯、有机磷还是氨基甲酸酯类，其分子结构都具有

合理的亲水亲油平衡值，具有强大的触杀作用和胃毒作用，很多品种有内吸作用，少数还有熏蒸

作用，因而这些杀虫剂绝大多数都是广谱杀虫剂，其中很多品种还是杀虫杀螭剂。这一-阶段的杀

菌剂，除具有爱护作用外，很多品种，特殊是有机磷类、苯并咪嗖类以及萎锈灵和氧化姜锈灵等

都是内吸杀菌剂，具有显著的治疗作用。很多品种，如代森钵锌、多菌灵、甲基硫菌灵等都是广

谱杀菌剂。这一阶段的除草剂除二苯醛类为触杀性除草剂外，其余均为内吸性除草剂，很多品种

既可作土壤处理，乂可作茎叶处理。很多典型的除草剂，市多种禾本科杂草和阔叶杂草均可有效

防除。

2.高效。这一阶段的农药，其生物活性与无机及自然产物农药阶段相比，至少提高了一个

数量级，如杀虫剂的田间有效用药量，有机磷类、氨基甲酸酯类约为200-500g/hm2；有机氯类

约为1000~2000g/hnr；杀菌剂田间有效用药量，爱护性杀菌剂如代森镒锌等约为QOOg/hm?左

右，而苯并咪嗤类则在300~500g/hm2左右;除草剂的田间有效用量，苯氧竣酸类（2,4D-丁

酯）在400~600g/hm2,二硝基苯胺类（叙乐灵）500-800g/hm2,三氮苯类（扑草净）

2

150~300g/hmo

3.高毒。这一阶段的农药尤其是杀虫剂，很多都是高毒品种，如有机磷酸酯类杀虫剂甲

胺磷、内吸磷、对硫磷、甲拌磷等，氨基甲酸酯类杀虫剂克百威、涕灭威等，这些杀虫剂不但对

人畜极担心全，而且对害虫天敌、禽鸟、鱼类等非靶标生物也担心全。

4.化学性质稳定，简洁产生残留残毒，污染环境。有机氯杀虫剂六六六、DDT虽然急性毒

性并不大，但因其化学性质稳定，在环境中滞留时间很长，简洁产生残留毒性。

三、现代有机合成农药阶段20世纪70年头中期（1975年前后）至今

一方面，近代有机合戊农药具有药效好、成本低、运用便利等优点，其品种、产量快速增

加，运用更加广泛，无论是农药工业还是种植业都获得显著的经济效益；但另一方面，这些农药

对非靶标生物的危害，特殊是环境受到肯定程度的污染。1962年美国海洋生物学家RCarson博

士所著《SilentSpring》（宁静的春天）的出版引起了全世界的轰动。虽然她在书中对农药的环

境污染问题作了很多夸张的描述，但却引起全社会，特殊是各国政府对环境的高度重视，促进了

环境友好农药的发展，并在上一世纪70年头中期进入现代有机合成农药阶段。这一阶段的农药

具有下述几个特点：

1.生物活性大幅度提高。这一阶段开发的农药品种，其生物活性较之近代有机合成农药阶

段提高了一个数量级。就杀虫剂而言，氯银菊酯、澳银菊酯、氟氯银菊酯等拟除虫菊酯类杀虫剂

是其代表。据报道，澳氟菊酯的触杀毒力是DDT的1（）（）倍左右，是甲蔡威的80倍，马拉破磷的

50倍，对硫磷的40倍。其田间用量仅10~25g/hm?。就杀菌剂而言，三喋酮、三哇醇及丙环喋等

三哩类麦角第醉合成抑制剂最具代表性。三哇酮田间喷雾防治麦类锈病，其用量为

125~250g/hm2,而用作拌种处理，其用量仅为种子重量的0.03%。就除草剂而言，氯横隆、苯横

隆、苇喀磺隆、甲磺隆、噬磺隆等磺酰腺类除草剂最具代表性，甲磺隆用于防除麦类作物的禾本

科杂草和阔叶杂草，其有效用品仅10~15g/hm2,堪称“超高效”农药。

2.新奇的分子骨架结构。这一阶段涌现出很多具有新奇分子结构的高效农药。就杀虫剂

而言，除前面已述及的拟除虫菊酯类杀虫剂外，还有毗虫哝、咤虫豚、烯咤虫胺、哩虫嗪笔氯化

烟碱类杀虫剂，灭幼胭、除虫腺、氟虫胭、伏虫隆、定虫隆等苯甲酰服类杀虫剂，抑食阴、虫酰

胱、氯虫酰胱、环虫酰肌等酰阴类杀虫剂，哒蜻酮、哒幼胴、NC184、NC194等哒嗪酮类杀虫

杀螭剂，以及哩蜻酯、毗蜡胺、氟虫”青、乙硫氟虫晴等毗哩类杀虫剂。就杀菌剂而言，这一阶段

发展了三呼类杀菌剂，如丙环呼、月青菌呼、烯陛醉、氟硅陛、丙硫菌畔等，咪陛类杀菌剂如抑霉

理、咪鲜安、第霜喋等，吗咻类杀菌剂，如十三吗咻、丁苯吗咻、烯酰吗咻等，酰胺类杀菌剂，

如甲霜灵、氟酰胺、锐菌胺、甲映酰胺等，毗噬类杀菌剂，如氟噬胺、啜菌胺、噬酰菌胺等，以

及甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，如嗜菌酯、后菌酯、醛菌酯等。就除草剂而言，1975年开发胜利

第•个芳氧苯氧基丙酸酯类除草剂禾草员后，又接连开发出瞳禾炎、右旋毗氟乙草灵、毗氧禾草

灵、恶I坐禾草灵等；1982年开发出第一个磺酰腺类除草剂氯磺隆后，又接连开发出苯磺隆、节

喀磺隆、甲磺隆、嘎横隆等几十个品利％此外，这一阶段还开发出咪草烟、咪草酯等味噗咻酮类

除草剂以及烯草酮、丁苯草酮、烯禾咤等环己烯酮类除草剂。

3.新奇的作用靶标。这一阶段开发的农药不仅具有新奇的分子结构，而且还具有独特的

作用靶标。

杀虫剂中灭幼腺等苯甲酰腺类杀虫剂主要是影响昆虫表皮几丁质的沉积从而影响了新表皮

的形成：氟虫楣等毗喋类杀虫剂是丫-氨基丁酸（GABA）受体的抑制剂；而杀虫抗生素阿维菌素

则是GABA的激活剂；虫酰肿等酰肿类杀虫剂是类蜕皮激素剂，影响昆虫蜕皮；而哒幼丽等哒嗪

类杀虫剂则是类保有激素剂，影响昆虫的变态发育：新开发的环虫胞等喀咤胺类杀虫剂以二氢叶

酸还原能为靶标；而邻甲配氨基苯甲酰胺类杀虫剂则和昆虫肌细胞中鱼尼丁受体通道（RyRO结

合，影响“钙库”中Ca2•释放。

杀菌剂中，三哩酮等三睫类杀菌剂是影响麦角脩醇的合成，从而影响细胞膜的功能；三环

喋等影响黑素的生物合成，附着胞壁不能黑化而丢失穿透侵染实力；喀菌酯等甲氧丙烯酸酯类杀

菌剂抑制了病原菌线粒体呼吸链中电子传递，作用部位是复合体川（细胞色素b和细胞色素c的

复合体）；嚏菌胺等喀咤苯胺类杀菌剂一是抑制病原菌细胞壁降解酶的分泌，二是干扰甲硫氨酸

（蛋氨酸）生物合成；拌种咯等苯基毗咯类杀菌剂是抑制蛋白激酶PK-HI的活性，使活化的调整

蛋白不能失活，导致甘油合成失控，细胞肿胀死亡；而嗨痕喋、活化酯等则为防卫素激活剂，本

身并无杀菌活性，而是激发植物产生防卫性物质。除草剂中，乙酰乳酸合成酶（ALS）是支链氨

基酸合成的主要酶系，磺酰腺类、咪理咻酮类、啥咤水杨酸类及磺酰胺类除草剂正是以此际为靶

标；乙酰辅酶A钱化酶（ACCase）是脂肪酸合成的主要酶系，芳氧苯氧丙酸类及环己烯酮类除草

剂是以此酶为靶标；八氢番茄红素去饱和酶是类胡萝卜素生物合成的主要酶系，是苯基哒嗪酮

类、苯氧基苯酰胺类、四氢喀咤酮类除草剂的作用靶标；近羟苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）是类

胡萝卜素生物合成的另一种重要酶系，磺草酮等三酮类、异嗯哇酮等异嗯喋类除草剂以此酣为靶

标。此外，5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸酯合成酶（EPSP）及谷氨酰胺合成酶（GS）则分别是草

甘麟和草筱麟的作用靶标。

4.良好的环境相容性。这一阶段的农药，尤其是杀虫剂绝大多数高效、低毒，与环境有

良好的相容性。如抑制昆生几丁质合成的苯甲酰麻类、类蜕皮激素酰阴类及类保幼激素哒嗪酮类

等杀虫剂不但对靶标生物高效，而且对很多非靶标生物平安，在环境中易于降解，是忐向的化学

农药。

第三节农药在国民经济中的地位

一、人类社会仍旧须要农药

人类社会仍旧须要农药，首先是因为须要更多的粮食，2005年6月以来，世界人口已达

64.77亿，预料到21世纪中叶，世界人口将达90-120亿。人口的增长使得食品不足和缺乏养

分，成为当今世界面临的重大问题。要大量增加粮食，除须要有多种现代农业措施的协作外，其

中比较现实的措施之一就是尽可能削减由于病、虫、草、箴等有害生物危害造成的占总产量30%

的损失，而在相当长的一个时期内，农药仍旧是实施这一措施的主要物质基础。

人类社会须要农药，特殊是杀虫剂，还因为农药在限制某些人类疾病方面极为重要。有20

多种严峻威逼人类健康的疾病是由昆虫、婢蛾传播的，主要防治措施就是限制这些媒介虫螭的传

播。据世界卫生组织报道.19487970年间，由于运用了滴滴涕，人类免于死于虐疾人数达

5000万之多，免除疫病患者达10亿之多。

正是基于上述两个缘由，全世界对农药的需求量仍旧很大，而且呈相对稳定的态势。全世

界农药的销售额1960年为5.8亿美元，1987年达200亿美元，1990年达264亿美元，2004年

达到307.25美元,而2006年达到?美元。

二、运用农药是综合防治中的重要措施

我国早在1975年就提出“预防为主，综合防治”的植物爱护方针。综合防治应当理解为从

生态学的观点动身，全面考虑生.态平衡、经济利益及防治效果，综合利用和协调农业防治、物理

和机械防治、生物防治及化学防治(运用农药)等有效的防治措施，将有害生物的危害限制在一

个可以接受的水平。化学防治具有对有害生物高效、速效、操作便利、适应性广及经济效益显著

等特点，因此在综合防治体系中占有重要地位。在目前及可以预料的今后很长一个历史时期，化

学防治仍旧是综合防治中的主要措施，是不行能被其它防治措施完全替代的。英国的L.Copping

博士在2002年曾指出“假如停止运用农药，将使水果减产78%,蔬菜减产54%,谷物减产

32%"o据统计，我国因运用农药每年可挽回粮食损失5400万吨，棉花160万吨，蔬菜16D0万

吨，水果50()万吨，削减经济损失300亿人民币。

第四节农药学的探讨范畴

农药学是化学门类和生物学门类很多分支学科的理论和技术交叉而成的综合性学科。农药

科学的核心内容是新农药创制、生产及应用，其探讨范畴大致可以划分为下述7个领域：

1.农药合成

农药合成主要以有机合成化学的基本理论和技术方法，探讨合成大量的供试化合物，通过

多种农药活性生物测定程序筛选出具有开发价值的候选化合物，进一步探讨候选化合物的最佳合

成路途，优化合成工艺条件并进行中间试验，为产业化供应技术支持。农药合成探讨的重点是筛

选新型先导化合物，然后围绕先导化合物采纳生物等排体取代，药效团模型法，定量构效关系法

及虚拟筛选等进行先导结构的多级优化与绽开，合成筛选出候选化合物。

2.剂型加工及施用技术

剂型加工主要是应用物理化学、胶体化学的相关理论，依据农药运用的要求及环境爱护的

要求，探讨新的剂型。如近年来快速发展的水分散粒剂、微乳剂等环保型新剂型及水溶性袋剂、

包剂、撒滴剂等省力化剂型。此外，针对一个具体的农药品种，依据该农药的理化性质（如挥发

性、光稳定性、水溶性等）及防治对象的生物学特性探讨开发出适合的制剂也是剂型加工探讨的

主要内容。农药运用技术探讨的重点是如何提高农药在靶标（被爱护的作物或有害生物）上的有

效沉积率，提高农药有效利用率，尽可能削减对环境的污染。如限制雾滴施药法和静电喷雾技术

就是这一领域的探讨成果。

3.农药分析与残留分析

农药分析包括农药产品中有效成分的含量分析、理化性状分析、原材料的质量分析及杂质

的定量分析。农药分析是工厂保证出厂产品质量的主要手段，也是农药监管部门质量管理的重要

措施，更是农药合成、加工和应用等科学探讨的基础,农药残留分析是分析施于农田的农药在农

田中的消解动态，最终在农副产品及相关环境中的滞留状况及各种施药因素对农药最终残留水平

的影响。残留分析的目的是评价农药在农田运用后，除起到正常的防治有害生物或促进作物生长

等作用外，对环境可能造成的污染程度，对人类及其它非靶标生物的潜在毒性。

4.生物活性评价

生物活性评价贯穿新农药探讨与开发的全过程，包括室内生物测定和田间药效试验两大部

分。生物测定主要用于先导化合物、特殊是候选化合物的筛选，一般都在可限制条件下进行，以

便于生物活性的比较。生物测定材料可以是活体生物，如昆虫的卵、幼虫或成虫，病原菌菌丝或

抱子，杂草幼苗或种子，亦可以是有害生物的某种组织或细胞，甚至是某种酶系。田间药效试验

一般用于农药探讨开发的小试，特殊是中试阶段，其目的是在田间实际运用条件下评价某利农药

的防治效果和应用价值。此外，一种新农药在大面积示范或推广之前亦应进行多点田间药效试

验，以确定施药适期、施药剂量、施药次数、施药间隔、施药方法等一系列运用技术问题。

5.农药毒理

农药毒理学的探讨主要是从症状学的视察入手，探讨农药对有害生物的穿透、在有害生物

体内的运转、代谢、作用位点（靶标），从分子水平探讨农药与靶标（酶或受体）的相互作用，

阐明农药的作用机理，为农药的科学运用供应依据。此外，以新型农药活性化合物为探针，发觉

新的作用靶标，进而分别并解析作用靶标的三维空间结构，以该靶标（相当于“锁”）为模型，

定向设计、合成、筛选目标化合物（相当于配“钥匙”），是新农药创制的重要途径。有害生物的

抗药性问题亦是农药毒理学探讨的重要内容，特殊是抗性机理的探讨可以从一个侧面深化了解农

药的作用机理。

6.农药环境毒理

这是农药学与环境科学和生态科学的交叉领域。主要探讨内容包括两个方面：一是农药在

环境中的归趋，包括施药后农药在大气、水体及土壤中的飘移、沉积、挥发、吸附、淋溶、流失

等物理变更，以及降解、代谢、光解等化学变更。二是农药对环境中非靶标生物的影响，包括对

鱼类水产的影响，对鸟类的影响，对经济昆虫（家蚕、蜜蜂等）及昆虫天敌的影响，对兽类的影

响，对环境（特殊是土壤）微生物的影响。环境毒理学探讨的目的是评价农药的环境平安性，为

农药的科学运用、农药残留毒性的预防以及新农药开发供应依据。

7.农药应用技术

农药应用技术的核心问题是如何充分发挥农药的优势和潜能，降低单位面积农药运用剂

量，提高农药对有害牛物的限制效果，增加农药对人类、食品、环境和其他非靶标生物的平安

性，降低生产成本，提高农作物的产量和质量。主要探讨内容包括靶标生物学特性对药效的影

响、环境条件对药效的影响，化学防治（施用农药）和其他防治措施的协调以及农药的混用技术

等。

上述的7个探讨领域虽然有不同的探讨内容和不同的探讨方法，但并不是孤立存在，而

是彼此交叉、相互渗透的。例如农药应用技术的探讨就不能不涉及农药剂型及施药方法，农药环

境毒理探讨必定涉及农药残留分析。同样，农药毒理学的探讨基础是农药生物活性。贯穿着7个

探讨领域的红线是化合物自身固有的属性。因此，本教材《农药学》中涉及的内容乃是各探讨领

域的学问和技能的基础

思索题

1.在现代社会中为什么仍旧要运用农药？

2.现代有机合成农药阶段的农药有哪些特点？

3.阐述毒力、毒性、药效之间的区分和联系。

4.简述农药学探讨的领域及其主要探讨内容。

主要参考文献

1.韩熹莱.农药概论.北京：农'也出版社，1993

2.徐汉虹.植物化学爱护（第四版）.北京：中国农业出版社2007

3.张一宾，张烽.：世界农药新进展.北京：化学工业出版社2（X）6

4.吴文君.农药学原理北京：中国农业出版社2000

其次章杀虫剂

第一节杀虫剂发展历史与现状

杀虫剂可被定义为防治农、林业害虫及病媒昆虫的农药。运用杀虫剂防治害虫的历史可以

追溯到占希腊罗马时代。公元前1000年，占希腊人Homer曾提到硫磺可作为蒸蒸剂杀虫。占罗

马学者Pliny长老曾提倡用神作为杀虫剂，并提到用橄榄油处理豆科植物的种子可以防治害虫。

公元前l(X)年，罗马人就应用藜芦来限制田鼠、家鼠和害虫。公元9(X)年，中国已起先运用种制

剂来防治园林害虫。1690年，烟草提取物被用作杀虫剂运用；1848年，鱼藤被报道作为杀虫剂

运用；1858年，除虫菊在美国被首次用来防治害虫。可以看出，早期运用的“杀虫剂”多为自

然矿物和一些植物。

对于杀虫剂系统的科学探讨始于19世纪中叶对碎化合物的探讨，该探讨导致了1867年巴

黎绿(•种不纯的亚种酸铜)的应用，当时在美国该药剂用于限制科罗拉多甲虫的扩散，运用范

围特别广泛，并在1900年成为世界上第一个立法的杀虫剂。此后，始终到20世纪30年头言半

叶，杀虫剂在植物爱护领域的应用仍旧仅限于无机化合物和植物性产品，杀虫活性低，单位面积

用量大，作用单一，被称为“低效杀虫剂时代二

20世纪30年头后的一段时期至其次次世界大战末期，世界各国在新农药的研制方面相继

取得突破性进展，开创了现代有机合成农药的新纪元。这个时期，威力巨大的有机氯类杀虫剂

DDT诞生于瑞士，有机磷酸酯类杀虫剂在德国得到开发。嗣后，氨基甲酸酯类及一些含杂原子

的化合物作为杀虫剂运用，使杀虫剂的发展进入“高效杀虫剂时代”。20世纪70年头后，科学

家在拟除虫菊酯光稳定性方面的探讨取得重大突破，一系列高效、光稳定拟除虫菊酯类杀虫剂投

入运用，把有机合成杀虫剂又推到“超高效杀虫剂时代”。

20世纪50〜60年头，由于大量的化学合成农药推向市场，人们一度对害虫化学防治的前

景持乐观看法。然而，随着运用化学农药后一些副作用的由现，人们又对其提出了很多指责。随

之，探讨和开发对环境友好农药的呼声越来越高。

诚然，运用了半个多世纪的化学杀虫剂如有机氯类、有机磷酸酯类、氨基甲酸酯类及20

世纪70年头后大量应用的拟除虫菊酯及其他类杀虫剂，在卫生害虫及农业害虫的防治中立下了

不行磨灭的功劳，但也暴露出化学杀虫剂的一些问题，如很多有机氯类杀虫剂在环境中的高残留

性，有机磷酸酯类及氨基甲酸酯类部分品种对高等动物的高毒性以及害虫对拟除虫菊酯类易产生

抗药性等。其中，绝大部分杀虫剂对有益生物的高杀伤性，尤其是人们所不满足的。尽管人们力

图通过制剂加工，改善运用方法以及发展害虫综合治理体系去解决这些问题，但仍旧有很多不能

令人满足的地方。这些杀虫剂在运用中暴露出来的问题，成为督促人们探讨、开发新型杀虫剂的

动力。

在人们的不懈努力下，于20世纪末，杀虫剂的探讨开发取得重大进展。如对传统的有机

磷酸酯类杀虫剂，在低毒化及应付害虫抗药性方面作了很多特别有益的工作。不对称型磷酸酯及

杂环有机磷杀虫剂的开发胜利，可以说是此类杀虫剂发展史上的重大事务。如已商品化的丙硫

磷、内溟磷、毒死蝴、唏啜氧磷和哒嗪硫磷等。对氨基甲酸酯类杀虫剂的低毒化探讨方面也出现

了可喜的成果，如在高毒品种克百威和火多威的基础上，开发出了丁硫克百威、硫双火多威、丙

硫克百威和棉铃威等。这些化合物既保留了其母体化合物木害虫高效的特点，乂降低了对哺乳动

物的毒性。拟除虫菊酯类杀虫剂在20世纪末发展极快，除了在其化学结构中引入氟原子增加了

杀螭活性外，还主:动在开发诸如对蜜蜂平安和用于防治土壤地下害虫的品种，这个领域也初见成

果，如1983年开发的叙胺鼠菊酯对蜜蜂平安，1987年开发胜利的七氟菊酯则是第一个适用于地

下害虫防治的品种。

除了对传统杀虫剂品种的改造以外，一些结构新奇的杀虫剂在理论上渐渐趋于成熟并接连

用于生产实践。这些新奇杀虫剂各具特点，在作用机理和应用方式上各具千秋。如氯化烟酰类杀

虫剂，由于其作用机制独特和强有力的内吸杀虫作用，一问世就得到了各界的普遍赞誉；哦咤类

杀虫剂如此蜥酮，虽然对其作用机制还不是很清晰，但运用该剂后能引起正在危害作物的刺吸式

口器害虫即刻停止取食，起到对害虫危害的实际限制作用；毗咯类杀虫剂与常规杀虫剂不同，不

是干扰昆虫的神经系统，而是干扰其呼吸作用，影响氧化磷酸化过程而使昆虫中毒死亡。苯甲酰

苯胭类化合物已有几个品种作为杀虫剂运用如除虫腺、伏虫隆和氟咤腺等，是杀虫剂的另一个新

天地。苯甲酰苯服类化合物能影响昆虫几丁质的合成（尽管对其影响几「质能的活性还是影响其

他步骤仍存在争议），这为人们探讨开发新的对环境友好的杀虫剂指出了光明的前景。作为应付

外骨骼的昆虫，此类几丁质合成抑制剂是发展生物合理杀虫剂的重要思路。与其同理，昆虫保幼

激素及其类似物以及蜕皮激素及其类似物化学结构的确定及其后的仿生合成，亦成为另一类作用

机制独特、对环境友好的新奇害虫限制剂。从链霉菌发酵液中分别得到的阿维菌素是一个十六元

环内酯和两个六元环的螺酮醇缩合而成的化合物，它们对家畜寄生虫、线虫、昆虫和蛾类表现了

极强的毒杀作用.它们的作用机制不同于传统杀虫剂，其作用位点为r-氨基丁酸受体，干扰昆虫

体内神经末梢的信息传递，即激发神经末梢放出抑制性神经介质「氨基丁酸（GABA）,激活氯

离子通道，促使GABA门控的氯离子通道延长开放，使神经膜处于抑制状态，从而阻断神经末

梢与效应器的联系，使昆虫麻痹、拒食、死亡。

鉴于很多传统杀虫剂在运用中存在选择性差的缺点，新奇杀虫剂对非靶标生物的毒性也同

样引起人们的关注。新奇杀虫剂较之传统的“广谱性”杀虫剂在对环境平安性如对脊椎动物和有

益.昆虫的影响方面进步了很多，但很多品种仍旧达不到生物合理农药（biorationalpesticides）的

要求。如阿维菌素对高等动物的毒性可以说降到了最低点，甚至可以将它们饲喂牲畜以驱除其体

内的寄生虫，但对有益昆虫仍旧存在较高的毒性。氯化烟酹类，泣虫懵和杀虫隆等对鸟类有较高

毒性；阿巴菌素、丁酸服，噫嗪酮，苯氧威，氟环服，烯虫酯和虫酰朋等，对鱼类仍旧是担心

全的。相对于I：述品种而言，氟呢喔，氟铃麻，虱蜻麻，毗蛎酮和伏虫隆对脊椎动物是相当平安

的。生物合理杀虫剂要求其品种应具有广谱活性但又不损害非靶标生物，尽管诸多新奇杀虫剂品

种较之传统性品种已进步了很多，但仍需探讨更新奇的化学结构、更合理的加工剂型以及更科学

的运用方法以不断提升杀虫剂的内在价值。

本章将在化合物来源分类的基础上，探讨各类杀虫剂发展的历史沿革，品种结构特点及理

化特性，并简要叙述各类杀虫剂的作用方式、作用机理与主要防治对象。

其次节有机氯类杀虫剂

一、

有机氯类杀虫剂(organochlorines)即由碳元素、氯元素和氢元素组成的化合物，其它的名

称还有氯化燃类(chlomatcdhydrocarbons)等，它起先于对滴滴涕的相识。

滴滴涕即化合物1,1-双(4-氯酚)-2,2,2-三氯乙烷的研制始于1874年，由氯醛和氯苯缩合，

然后加入两者三倍重量的硫酸搅拌混合使其溶化。但它的杀虫特性直到65年后(1939年)才被

发觉。这个发觉对杀虫剂的历史具有深刻的意义，标记着有机合成杀虫剂的新纪元起先了。

滴滴涕

滴滴涕在其次次世界大战期间被大量生产和应用，在美国军队的指导下用滴滴涕胜利地限

制了斑疹伤寒的流行，在医学史上首开记录。接下来的10年，用它胜利地限制了流行于印度的

另一种虫传疾病一疟疾。嗣后，滴滴涕始终是世界卫生组织用来防治疟疾的主要工具。

滴滴涕的化学性质特别稳定，在它问世的时候这是一个特别重要的优点，也是其价廉和简

洁生产的基础。滴滴涕对哺乳动物低毒及对皮肤无刺激作用；滴滴涕有特别宽的杀虫谱，它的化

学性质又确定了它具有特别好的持效性。这些特点使这个第一个发觉的有机合成杀虫剂很简洁获

得平安担保，取得登记注班以及推广运用。因滴滴涕的独创，缪勒(PaulMiiHer)博士于1948

年获得了诺贝尔医学奖。

另一个闻名的有机氯类杀虫剂是六六六即六氯环己烷，早期的英文曾错误地称为

benzenehexachloride,缩写为BHC,后来运用hexachlorocyclohexane(HCH)O这个化合物于1825

年首次发觉，但犹如滴滴涕一样，直到1940年才由法国和英国的昆虫学家发觉这个化合物原来

是一个广谱的杀虫剂。六六六有很多异构体，人们将含丙体99%以上的“纯品”称为林丹

(Lindan),可以在草原上防治蝗虫运用。

后来，人们对有机氟化合物赐子了高度重视，并先后开发了很多此类杀虫剂。

有机氯类杀虫剂在很长一段时间里用r害虫防治和卫生防疫工作，为人类的身体健康和粮

食增产作出了巨大贡献。但由于其稳定的化学结构，易在环境中残留，对人类居住的环境与自身

健康造成了威逼.1973年I月I日，由美国环境爱护局（EPA）宣布禁止运用滴滴涕，随后，

各国也先后作出了类似的规定。上个世纪70年头中期以后，各国纷纷开展了有机氯类农药在粮

食产品及环境中残留的探讨，并有充分的理由说明有机氯化合物在环境中具有固执的残留性，此

后，如六六六等•些有机氯杀虫剂也先后被禁止运用。

正如1973年美国宣布禁用滴滴涕时同时相识到的：滴滴涕在杀虫剂的发展中具有无可比拟

的历史意义，它在人类健康，农业生产和环境方面的功劳永记人们的心中。其它有机氯杀虫剂也

是我们不应当遗忘的。目前，除硫丹、林丹和三氯杀蜻醇（一种杀蜻剂）等少数有机氯化合物仍

在应用外，大多数品种已渐渐被其它类杀虫剂所取代。

二、有机氯杀虫剂的类别与特点

（一）以苯为原料的有机氯杀虫剂

以苯为原料的有机氯杀虫剂虽然不多，但在此类杀虫剂中却占有重要位置，其中两个最重

要的品种就是滴滴涕和六六六（结构式如前）。由于这两个品种合成方法简便，在世界各地发展

很快且运用范围广范。这两个品种化学性质稳定，在水中溶解度低，脂溶性强，易被植物和动物

等有机体吸附，不易分解，在环境中残留时间长，而且可以通过生物富集与食物链在动物体内积

累，对环境和人类健康造成威逼。已停止运用。

（二）不以苯为原料的有机氯杀虫剂

继发觉六六六以后，先后出现了一些具有高效杀虫毒力而在工业生产上不以米为原料的有

机氯化合物如毒杀芬、狄氏剂、艾氏剂、七氯、灭蚁灵和疏丹等。这些杀虫剂也具有有机氯杀虫

剂的特性，即化学性质稳定，在水中溶解度低，脂溶性强，易被植物和动物等有机物吸附，不易

分解，在环境中残留时间长。

上世纪50、60年头及7（）年头初，我国生产的有机氯类杀虫剂品种主要为以苯为原料的滴

滴涕和六六六，对不以苯为原料的有机氯杀虫剂，主要采纳林业产品的副产品松节油制备毒杀

芬。现在主要生产品种为硫丹。

硫丹（endosulfan）

硫丹（endosulfan,硕丹，赛丹）的化学名称为1,4,5,6,77六氯-99,1（1•三降冰片-5-烯-2,3-亚

基双甲撑亚硫酸酯，具有二氟化硫的气味，水溶性差，可溶于大多数有机溶剂；对日光稳定，在

碱性介质中不稳定，并缓慢水解为二醵和二氧化硫；硫丹与上述有机氯类杀虫剂不同，能在有机

体内快速降解，已通过分别得到其代谢的主要产物为环状硫酸酯和环状二醇，没有积累的危急，

但对鱼高毒；作用方式为胃毒和触杀；毒性中等。

三、有机氯类杀虫剂的作用机制

有机氯类杀虫剂属于神经毒剂。滴滴涕与其它品种不同，主要作用于昆虫神经系统的

轴突部位，影响钠离子通道而使昆虫的正常神经传导受到干扰或破坏而中毒；六六六及环戊二烯

类则主要作用于中心神经系统的突触部位，使突触前膜过多地释放乙酰胆碱，从而引起轴突动作

电位的传导，引起神经系统不正常的兴奋，导致中毒昆虫痉挛、麻痹等征象而引起死亡；此外有

探讨报道，有些有机氯杀虫剂还是GABA受体的抑制剂。

第三节有机磷类杀虫剂

一、

有机磷化合物作为农药运用迄今已有60多年的历史。虽然对有机磷化学的探讨早在1