抗心律失常药 课件《药物学基础》演示模板

第四章心血管系统药物Contents/目录降血脂药抗高血压药和利尿药抗心律失常药抗心绞痛药强心药第三节抗心律失常药第四章●第三节抗心律失常药一、心肌细胞的电活动心肌细胞膜内外存在着电位差，称为跨膜电位。工作心肌在安静状态时细胞膜外为正，膜内为负，处于极化状态，膜内外的电位差值称为静息电位。特殊传导系统的心肌细胞，因为有自律活动（自动去极），不会有静息状态，只能用其最大极化状态时的膜电位值来代表，称为最大舒张电位。当心肌细胞兴奋时，产生一个可以扩播的电位变化，称为动作电位。第四章●第三节抗心律失常药一、心肌细胞的电活动动作电位包括去极化和复极化两个过程。心肌细胞的跨膜电位是由于离子流跨越细胞膜流动而形成的。在电生理学中，正离子由细胞膜外向膜内流动或负离子由膜内向膜外流动，称为内向电流，它增加细胞内的正电荷，促使膜电位去极；反之，正离子由膜内向膜外流动或负离子由膜外向膜内流动，称为外向电流，它增加细胞内的负电荷，促使膜电位复极或超级化。第四章●第三节抗心律失常药一、心肌细胞的电活动第四章●第三节抗心律失常药二、抗心律失常药分类及作用机制分类常见药物作用机制Ⅰ钠通道阻滞剂IA

适度阻止钠离子内流IC

明显阻滞，延缓传导Ⅱβ受体拮抗剂

抑制交感神经活性III延长动作电位时程药

抑制钾离子外流，延长动作电位时程Ⅳ钙通道阻滞剂

抑制钙内流而降低心脏舒张期自动去极化速率而使窦房结冲动减慢第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂IA类钠通道阻滞剂硫酸奎尼丁第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂【理化性质】本品为白色细针状结晶，遇光渐变色；可溶于水、沸水、乙醇、氯仿，不溶于乙醚。其游离碱的pKa15.4，pKa210.0。应避光储藏。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂【药理作用与临床应用】本品是从金鸡纳树皮中提出的喹啉类生物碱。它主要是通过抑制Na+通道的开放，阻止钠离子内流而起作用，但不明显影响钾离子和钙离子的通透性。本品为广谱抗心律失常药，临床用于治疗心房纤颤、房性早搏、心房扑动和阵发性室性、室上性心动过速。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂【不良反应】本品大量服用可发生蓄积而中毒。【剂型及规格】片剂：每片0.2g；缓释片：每片0.3g。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂ⅠB类钠通道阻滞剂盐酸美西律第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂【理化性质】本品为白色至淡黄色的结晶性粉末；几乎无臭，味微苦。在水或乙醇中易溶。游离碱pKa9.1。熔点为200～204℃。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂【药理作用与临床应用】本品化学结构与作用均与利多卡因相似，特点是口服有效，作用时间较长。主要用于室性心律失常，如过早搏动、心动过速，特别对心肌梗死后急性室性心律失常有效。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂【不良反应】常见恶心、呕吐、低血压、心动过缓、传导阻滞。久用后可见神经症状，如震颤、眩晕、共济失调等。【剂型及规格】片剂：每片50mg；100mg。注射液：每支100mg（2mL）。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂ⅠC类钠通道阻滞剂普罗帕酮第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂【理化性质】本品为白色结晶；无臭，味苦。在乙醇、氯仿或冰醋酸中微溶，在水中极微溶解。熔点171～174℃。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂【药理作用与临床应用】本品明显阻滞钠通道，延缓4相除极，抑制0相上升速度，降低心房、心室和浦肯野纤维自律性并减慢传导，延长APD和ERP，但减慢传导的程度超过延长ERP的程度，故易引起折返而有致心律失常的作用。用于防治室性早搏、室性心动过速及室上性心律失常。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（一）Ⅰ类：钠通道阻滞剂【不良反应】【制剂及规格】有胃肠道症状、心血管反应等，常见房室传导阻滞，直立性低血压、加重心力衰竭。片剂：每片50mg；100mg；150mg。注射液：每支70mg（20mL）；35mg（10mL）。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（二）Ⅱ类：β-受体拮抗剂当人体儿茶酚胺释放增多时，通过与心肌细胞β受体结合而引起心肌自律性增强，传导加快，不应期缩短，易发生快速型心律失常。本类药物能阻断β受体，可降低窦房结、心房和浦肯野纤维自律性，能降低儿茶酚胺所致的迟后除极，减慢房室结传导，延长房室结ERP。本类药物为治疗儿茶酚胺释放增多引起的窦性心动过速的首选。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（三）III类：延长动作电位时程药盐酸胺碘酮第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（三）III类：延长动作电位时程药【理化性质】本品为类白色或淡黄色结晶性粉末；无臭，无味。在氯仿、甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮、乙醚中微溶，在水中几乎不溶。熔点158～162℃。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（三）III类：延长动作电位时程药【药理作用与临床应用】本品能选择性地扩张冠状血管，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，减慢心率。用于阵发性心房扑动或心房颤动，室上性心动过速及室性心律失常。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（三）III类：延长动作电位时程药【不良反应】常见心血管反应有窦性心动过缓、房室传导阻滞等。少数患者甲状腺功能亢进或低下及肝坏死。【剂型及规格】片剂：每片0.2g。胶囊剂：0.1g；0.2g。注射液：每支150mg（3mL）。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（四）Ⅳ类：钙通道阻滞剂盐酸维拉帕米第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（四）Ⅳ类：钙通道阻滞剂【理化性质】本品为白色粉末；无臭。在水、乙醇、甲醇、二氯甲烷中易溶，在异丙醇或乙酸乙酯中微溶。熔点140～144℃。第四章●第三节抗心律失常药三、常用的抗心律失常代表药●（四）Ⅳ类：钙通道阻滞剂【药理作用与临床应用】本品为苯烷胺类钙通道阻滞剂，能抑制心肌及房室传导，选择性扩张冠状动脉，增加冠脉流量。用于治疗阵发性室上性心动过