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文档简介
主题三十二抗真菌药和抗病毒药学
习
目
标
树立生命至上,以人类健康为己任的使命感和责任感。素质目标1.熟悉抗真菌药两性霉素B、酮康唑、伊曲康唑的临床应用、不良反应及用药监护,抗病毒药齐多夫定、拉米夫定、利巴韦林和干扰素的临床应用、不良反应及用药监护。2.了解其他抗真菌和抗病毒药物的临床应用、不良反应及用药监护。知识目标1.能根据适应证合理选用抗真菌药和抗病毒药,及时发现药物的不良反应并进行正确处理。2.能开展用药咨询服务,正确指导患者合理用药。能力目标目录抗真菌药01抗病毒药0201抗真菌药抗真菌药
抗真菌药(antifungalagents)是一类能抑制或杀灭真菌生长繁殖的药物,主要用于真菌感染性疾病。
真菌感染浅部真菌感染:由各种癣菌引起,癣症深部真菌感染:由白色念珠菌和新型隐球菌等引起,主要侵犯内脏器官和深部组织口腔念珠菌病手癣抗真菌药
两性霉素B(amphotericinB)体内过程:口服和肌内注射难吸收,一般采用缓慢静脉滴注。不易透过血-脑屏障。缓慢从尿排泄,停药1年内仍可引起肾损害。抗菌机制:与细胞膜上的麦角固醇相结合,改变真菌细胞膜的通透性,使K+、Na+等重要成分漏出而导致真菌生长受到抑制或死亡。两性霉素B对多种深部真菌有强大抗菌作用。抗真菌药两性霉素B(amphotericinB)用途:为治疗深部真菌感染的首选药。预防艾滋病患者隐球菌病复发;局部应用治疗眼科、皮肤科及妇科真菌病。对浅部真菌无效。不良反应及注意事项:毒性较大,寒战、高热、头痛、恶心等,有时可出现血压下降、眩晕等,静脉滴注过快可出现心室颤动和心搏骤停,可造成肾损害,出现蛋白尿等。偶见过敏反应。本药禁用0.9%氯化钠注射液稀释,需用5%葡萄糖注射液稀释。抗真菌药制霉菌素(nystatin)
抗菌作用与两性霉素B相似,毒性更大,局部用药可治疗口腔、皮肤及阴道念珠菌感染。抗真菌药氟康唑(fluconazole)
口服易吸收,体内分布较广,可透过血-脑屏障,主要以原形经肾排泄。机理:本药抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成,具有广谱抗真菌作用,对浅部、深部真菌均有抗菌作用,尤其对白色念珠菌、新型隐球菌具有较高的抗菌活性。抗真菌药氟康唑(fluconazole)用途:用于治疗肺、口咽、胃肠道、泌尿道、败血症等的念珠菌以及隐球菌感染;外用治疗浅部真菌感染。艾滋病患者的隐球菌性脑膜炎首选氟康唑,与氟胞嘧啶合用可增强疗效。不良反应与注意事项:常见恶心、头痛、皮疹、腹泻、呕吐等。可能导致畸胎,故不能用于孕妇。氟康唑与甲苯磺丁脲、格列吡嗪合用时,能使降糖药血药浓度升高,可发生低血糖反应。抗真菌药伊曲康唑(itraconazole)
抗菌谱及作用与氟康唑相似。主要用于隐球菌病、全身性念珠菌病、急性或复发性阴道念珠菌病及免疫功能低下者预防真菌感染。不良反应有消化道反应,少见头痛、红斑、血管神经性水肿等,偶有一过性氨基转移酶升高。特比萘芬(terbinafine)
口服吸收快而完全,主要分布于皮肤角质层。外用或口服用于体癣、股癣、手足癣、甲癣等,也可用于念珠菌病。不良反应有胃肠道反应,也可出现皮疹等过敏反应,偶见肝功能损害和中性粒细胞减少,严重肝功能减退者慎用。02抗病毒药抗病毒药
抗病毒药(antiviralagents)可通过干扰病毒吸附、阻止病毒穿入和脱壳、阻碍病毒在细胞内复制、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等方式呈现作用。抗艾滋病病毒药其他抗病毒药
阿昔洛韦等核苷反转录酶抑制剂非核苷反转录酶抑制剂蛋白酶抑制剂抗病毒药一、抗艾滋病病毒药齐多夫定(zidovudine)作用:其代谢物通过竞争性地抑制天然核苷与反转录酶的结合而抑制反转录酶,导致未成熟的DNA链合成终结,阻碍前病毒的合成。单独用药易产生耐药性,与非核苷反转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂联合应用产生协同作用。用途:本药为治疗艾滋病的首选药,可减轻或缓解艾滋病和艾滋病相关综合征,临床常与其他抗艾滋病药物联用。可降低死亡率及机会性感染率,但都不能治愈艾滋病。抗病毒药齐多夫定(zidovudine)不良反应及注意事项:主要为骨髓抑制,发生率与剂量和疗程有关。也可出现喉痛、无力、发热、恶心、头痛、皮疹、失眠、肝功能异常、粒细胞减少、贫血及味觉改变等。用药期间注意定期检查凝血功能、血常规和肝功能。抗病毒药一、抗艾滋病病毒药奈韦拉平(nevirapine)为非竞争性抑制HIV-I反转录酶。与核苷类逆转录酶抑制药合用有协同作用。与其他抗逆转录病毒药物合用治疗HIV感染。可单独用于预防母婴传播。不良反应有皮疹、肝脏毒性。茚地那韦(indinavir)
抑制新病毒组装时所需的功能性酶和结构蛋白的合成。用于治疗成人及儿童HIV-1感染。与齐多夫定等合用能减缓艾滋病的发展进程及致死亡的危险性。不良反应有胆红素升高、溶血性贫血和肝炎、肾结石、排尿困难等。服用3个月或以上,可出现“库欣综合征”症状。抗病毒药二、广谱抗病毒药利巴韦林(ribavirin)广谱抗病毒,可抑制多种RNA和DNA病毒。主要用于防治流感、腺病毒肺炎、疱疹病毒,对甲、乙型肝炎及麻疹也有效。不良反应有疲倦、头痛、虚弱、乏力、胸痛、发热、寒战、流感等症状。有较强的致畸作用,禁用于妊娠期妇女。抗病毒药二、广谱抗病毒药干扰素(interferon,IFN)有广谱抗病毒作用,对RNA和DNA病毒均有效。有免疫调节和抗恶性肿瘤作用。治疗急性病毒感染性疾病。不良反应有倦怠、头痛、肌痛、全身不适,少见白细胞和血小板减少,大剂量可出现共济失调、精神失常等。禁用于对本药过敏者、肾功能不全、妊娠期妇女等。抗病毒药二、抗疱疹病毒药阿昔洛韦(aciclovir,ACV
)作用:具有广谱抗疱疹病毒作用,是特异性抗疱疹类病毒的DNA聚合酶抑制剂,对单纯疱疹病毒、水痘、带状疱疹病毒和EB病毒有效,对巨细胞病毒作用较弱。用途:为治疗单纯疱疹病毒感染的首选药。也用于疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹等。抗病毒药二、抗疱疹病毒药阿昔洛韦(aciclovir,ACV
)不良反应及注意事项:可见皮疹、恶心、食欲缺乏等。静脉给药可见静脉炎。静脉给药
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