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药理学/pharmacology第三十九章抗恶性肿瘤药——常用抗恶性肿瘤药常用的抗恶性肿瘤药—烷化剂本身无抗肿瘤活性，在体内先经肝微粒体酶系氧化生成醛磷酰胺，再在肿瘤细胞内分解出性质很活泼的磷酰胺氮芥，才能与DNA发生交叉联结，破坏DNA的结构和功能，从而抑制肿瘤细胞的生长繁殖。抗瘤谱广，对恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、儿童神经母细胞瘤疗效好。膀胱刺激性大，引起特有的出血性膀胱炎。环磷酰胺（CTX）抗瘤谱广、选择性高、毒性低，临床主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌等。不良反应较轻，主要是骨髓抑制。塞替派（TSPA)白消安（马利兰）治疗慢性粒细胞白血病的首选药，对急性粒细胞白血病无效。主要不良反应是骨髓抑制，久用可致肺纤维化等。常用的抗恶性肿瘤药—抗代谢药二氢叶酸还原酶抑制剂，也可干扰RNA和蛋白质的合成。主要治疗儿童急性白血病，疗效显著。主要有胃肠反应和骨髓抑制。甲氨蝶呤（MTX）是常用的胸腺苷合成酶抑制类药。对消化道癌、乳腺癌疗效较好。多见胃肠反应，重者出现血性腹泻。氟尿嘧啶（5-FU）巯嘌呤（6-MP）常用的嘌呤核苷酸抑制药。主要用于儿童急性淋巴细胞白血病和绒毛膜上皮癌。亦可用于自身免疫性疾病。常用的抗恶性肿瘤药—抗肿瘤抗生素对S期、M期细胞有更强的杀灭作用。对免疫功能有较强的抑制作用。为广谱抗肿瘤药，主要用于治疗耐药的急性白血病、恶性淋巴瘤及多种实体瘤。最严重的毒性反应是引起心肌退行性病变和心肌间质水肿。多柔比星（ADM，阿霉素）同类药物还有放线菌素D、博来霉素等。常用的抗恶性肿瘤药—抗肿瘤植物药主要作用于M期细胞。长春碱对恶性淋巴瘤疗效显著。长春新碱对儿童急性淋巴细胞白血病疗效好。长春新碱对骨髓抑制不明显，但神经系统毒性突出，如指（趾）麻木、肌无力、面瘫等。长春碱（VLB）和长春新碱（VCR）紫杉醇（paclitaxel，PTX）可通过特异性促进微管蛋白聚合并抑制其解聚，从而阻止纺锤体形成，影响肿瘤细胞的有丝分裂。对转移性卵巢癌和乳腺癌有较好的疗效，对肺癌、食管癌、脑瘤、淋巴瘤有一定疗效。紫杉醇类多西他赛（docetaxel）临床上用于治疗局部晚期或转移性乳腺癌和非小细胞肺癌，与多种药物联合用于治疗多种肿瘤。抗肿瘤植物药还包括喜树碱类、鬼臼毒素类。紫杉醇类常用的抗恶性肿瘤药—激素类药本类药无骨髓抑制作用。泼尼松、地塞米松：急性淋巴细胞白血病及恶性淋巴瘤。雌激素：如己烯雌酚，用于治疗前列腺癌。雄激素：如甲睾酮、丙酸睾酮用于晚期乳腺癌。他莫昔芬：人工合成的抗雌激素药。适于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。选择性的雌激素受体调节剂，竞争性结合雌激素受体，抑制雌激素受体阳性的乳腺癌生长。主要用于治疗绝经期妇女雌激素受体阳性转移性乳腺癌。托瑞米芬（toremifene）氟他胺（flutamide）

口服的非甾体类雄性激素拮抗剂。主要用于前列腺癌。常用的抗恶性肿瘤药—分子靶向药物吉非替尼（gefitinib）厄洛替尼（erlotinib）利妥昔单抗（

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