初级药师基础知识（药物化学）模拟试卷10

初级药师基础知识（药物化学）模拟试

卷10

一、A1型题（本题共25题，每题7.0分，共25分。）

1、下列哪项与维生素B6不符

A、为白色或类白色结晶或结晶性粉末

B、水溶液易氧化变色

C、能和三氯化铁作用呈色

D、为3,4,5,6位取代的毗咤衍生物

E、为外消旋混合物

标准答案：E

知识点解析：维生素B6为白色或类白色结晶或结晶性粉末，为3,4,5,6位取代

的毗呢衍生物，具水溶液渐被氧化变色，而且随着pH升高，氧化加速，维生素B6

能和三氯化铁作用呈色，但是由于维生素不具有旋光性，不可能是外消旋混合

物，所以答案为E。

2、维生素C片剂久置变黄的原因是

A、还原

B、水解+还原

C、被空气中的氧所氧化

D、水解+加成

E、还原I水解

标准答案：C

知识点解析：维生素C易被空气中的氧所氧化，是强还原剂。

3、以下哪个药物含有a-羟基酮结构，与碱性酒石酸铜作用生成氧化亚铜橙红色

沉淀

A、苯丙酸诺龙

B、醋酸地塞米松

C、黄体酮

D、雌二醇

E、达那嗖

标准答案：B

知识点解析：醋酸地塞米松具有a—羟基酮结构，其甲醇溶液与碱性酒石酸铜共

热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。

4、分子中含有甲基酮结构的药物是

A、烘雌醇

B、尼尔雌醇

C、黄体酮

D、快诺孕酮

E、焕诺酮

标准答案：C

知识点解析：为天然孕激素，与雄激素睾酮相比，区别只在C17一位上的取代基，

睾酮为羟基，黄体酮为甲酮基或者说乙酰基，因此多两个碳原子。C3和C20加一

位上的粉基反应和C17一位上的甲基酮反应，可供签别。所以答案为C。

5、以下与维生素K3性质不相符的是

A、遇酸、碱或氧气不稳定

B、遇光、热可使药效降低

C、加入氯化钠或焦亚硫酸钠可增加其稳定性

D、可引起溶血性贫血

E、主要用于口角炎及舌炎等

标准答案：E

知识点解析：维生素K3在水溶液中与甲蔡醍、亚硫酸氢钠间存在动态平衡。遇

酸、碱或空气中氧平衡破坏，分解产生甲蔡醍沉淀。光和热加速上述变化。加入氯

化钠或焦亚硫酸钠可增加其稳定性。本品有镇痛作用，适用于胆石症、胆道蛔虫引

起的绞痛，但有引起溶血性贫血等作用。所以答案为E。

6、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B、1,2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变

C、C-9a位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

D、C—6a位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

E、16位与17位的二羟基缩酮化可明显增加疗效

标准答案：C

知识点解析：糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系如下：（l）c—21位的修

饰：将氢化可的松分子中的C—21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，

它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度

小的缺点，可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸

酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活

性。（2）C—1位的修饰：在氢化可的松的1,2位脱氢，即在A环引入双键后，由

于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，

但钠潴留作用不变。例如：醋酸泼尼松和醋酸氢化泼尼松。（3）C—9位的修饰：在

糖皮质激素的9a位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更

大。如醋酸9a一氟代氢化可的松的活性比醋酸可的松大11倍，但由于其钠潴留作

用增加300〜800倍，因此醋酸9a一氟代氢化可的松只可外用，但对糖皮质激素结

构改造工作却促成了9a一氟代氢化可的松的抗炎作用的发现。(4)C—6位的修

饰：在C—6位引入氟原子后可阻滞C—15氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠

潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。

(5)C-16位的修饰在C-9位引入赋的同时，再在C-16位上引入羟基或甲基，可

消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。如曲安西龙和地塞米松。曲安西龙的

抗炎活性比氢化泼尼松强20%。地塞米松分子中C—16甲基的存在使17a一羟基

及C-20埃基在血浆中的稳定性增加，其抗炎活性比氢化可的松大20倍、抗风湿

性大30倍。将地塞米松16a-甲基的构型转换为160—甲基，得倍他米松，其抗炎

作用较地塞米松强2〜3倍。利用糖皮质激素分子中16,17位的二羟基，与丙酮缩

合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。所以此题C选项

是错误的。应该是盐代谢更增大才对。

7、在睾酮的17a位引入甲基而得到的甲睾酮，其主要目的是

A、可以口服

B、增强雄激素的作用

C、增强蛋白同化的作用

D、增强脂溶性，使作用时间延长

E、降低雄激素的作用

标准答案：A

知识点解析：睾酮的代谢易发生在C—17位，因此，在17a位引入甲基得甲睾

酮，因空间位阻使代谢受阻，可以口服。

8、维生素Bi具有下列哪种结构

A^异咯嗪环

B、苯环

C、环己环

D、咪唾环

E、嘎理环

标准答案：E

知识点解析：维生素B］具有睡哇环。

9、维生素C分子中酸性最强的势基是

A、2一位羟基

B、3一位羟基

C、5一位羟基

D、6一位羟基

E、4一位羟基

标准答案：B

知识点解析：维生素C分子中含有连二烯醇结构，由于两个烯醇羟基极易游离，

释放氢离子，虽不含拔基，水溶液仍显酸性。但C-2上的羟基可以与C-1的拨

基形成分子内氢键，故酸性较C—3上的羟基弱。所以答案为B。

E、维生素C

标准答案：E

知识点解析：维生素C被氧化为去氢抗坏血酸后，分子中的共蛹体系被破坏，更

易水解，去氢抗坏血酸继续水解生成2,3一二酮古洛糖酸。

14、属于徵醇衍生物的维生素是

A、维生素A

B、维生素D2

C、维生素E

D、维生素Ki

E、维生素K3

标准答案：B

知识点解析：维生素Dz以麦角幽醇为母体，Ci7一位上的侧链有一双键，又名骨

化醇。因分子中含有多个双键可被氧化变质。具留类化合物的共同反应，可与醋醉

一硫酸液显色，用于鉴别。所以答案为B。

15、以下不属于孕激素的是

A、左焕诺孕酮

B、醋酸甲地孕酮

C、米非司酮

D、黄体酮

E、醋酸甲粉孕酮

标准答案：C

知识点解析：米非司酮为孕激素拮抗剂，其他选项均为孕激素。

16、下列关于尼可刹米的性质，叙述错误的是

A、为无色或淡黄色油状液体

D、有引湿性

C、具有酰胺键，但一般条件下较稳定

D、与碱共热，产生的氨气可使润湿的红色石蕊试纸变蓝

E、又名可拉明

标准答案：D

知识点解析：尼可刹米为无色或淡黄色的澄明油状液体，放置冷处，即成结晶；有

轻微的特臭，味苦，有引湿性。尼可刹米分子结构中具有酰胺键，与碱共热，可水

解产生乙二胺臭气，并可使湿润的红色石蕊试纸变蓝。其结构中具有此咤环，可与

多种生物碱沉淀试剂产生沉淀。所以答案为D。

17、具有下面化学结构的药物为

A、中枢兴奋药

B、利尿药

C、解热镇痛药

D、平喘药

E、抗心律失常药

标准答案：B

知识点解析：氢氯睡嗪为利尿药，化学名为6—氯一3,4一二氢一2H—1,2,4-

苯并唾二嗪一7一磺酰胺一1,1一二氧化物，图示结构式与氢氯噬嗪相同。所以答

案为B。

18、下列药物的自动氧叱反应容易发生的顺序为

:>'O°H>即

A、

^N-QHOH>0"OH>^C-Q-°H

B、

>

OOH>^CO-°HH^O-°H

c、

即=O）HOH

LJ、

E、

标准答案：B

知识点解析：酚类药物由于苯氧间P—兀共规，使苯环的电子密度增大，易于形成

苯氧负离子，易于发生异裂自动氧化。在酚类药物的苯环上引入供电子基（如氨

基、羟基、烷氧基、烷基）时，环上电子云密度增大，还原性增强，易发生自动氧

化；反之，如引入吸电子基（竣基、硝基、磺酰基、卤素原子）时，环上电子云密度

减小，使还原性减弱，较难发生自动氧化。所以答案为B。

19、药物的化学结构修饰其目的是

A、改变药物的药代动力学性质

B、提高药物疗效

C、降低其毒副作用

D、调整剂型方便应用

E、以上都正确

标准答案：E

知识点血析：药物化学结构修饰的目的是能改变药物的药代动力学性质、提高药物

疗效、降低其毒副作用和方便应用。所以答案为E。

20、含有竣基的药物一般对胃肠道有较大刺激，具有较大的极性，影响吸收。为了

改变以上性质，可对含有竣基的药物进行哪种化学结构修饰

A、酯化或酰胺化

B、使之成盐

C、酸化

D、碱化

E、烷基化

标准答案：A

知识点解析：含有羟基的药物为了减少其胃肠道刺激，可对其进行酯化和酰胺化修

饰。通过修饰可以降低药物的极性、解离度或酸碱性，增加药物的稳定性，减少药

物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等。所以答案为Ao

21、含有亚磺酰基苯并咪喋结构的药物是

A、马来酸氯苯那敏

B、盐酸雷尼替丁

C、法莫替丁

D、盐酸赛庚咤

E、奥美拉晚

标准答案：E

知识点解析：马来酸氯苯那敏和盐酸赛庚咤因结构中不含硫原子而排除，雷尼替丁

含硫酸结构，法莫替丁除硫酸结构外，含有磺酰胺基，以上药物均不含苯并咪理结

构，而奥美拉嗤含有此结构，并具有亚磺酰基。所以答案为E。

22、甲鼠咪呱采用何种原理改造后得到的雷尼替丁其对胃和十二指肠溃疡的疗效更

好

A、前药原理

B、软药原理

C、硬药原理

D、生物电子等排原理

E、中间体原理

标准答案：D

知识点解析：应用生物电子等排原理对甲氟咪胭结构进行改造，以吠喃环替代咪噗

环，并在5一位引入二甲胺基甲基，补偿甲鼠咪呱分子中咪嘎环所具有的碱性，同

时，考虑到侧链取代基的碱性过强，因而以硝基亚甲基取代氟基亚氨基，以协调整

个分子的脂溶性和电性效应等因素，由此得到的雷尼替丁对胃和十二指肠溃疡的疗

效更好，且具有速效和长效的特点。所以答案为D。

23、地西泮的结构为

CC-ONa

A、中"

0Ht——o—CONH.

I

CH.—C——CH2cHsc

父认

I

E、CHJCHICHJ-N(CHj)rHC)

标准答案：c

知识点解析：地西泮的结构为7一氯一1一甲基一5一苯基一1,3一二氢一1,4一苯

并二氮杂革一2一酮，图C与地西泮结构相同。所以答案为C。

24、克林霉素注射时引起疼痛，为改变这一性质，将克林霉素形成磷酸酯，修饰的

目的是

A、降低了药物的毒副作用

B、改善了药物的溶解性

C、提高了药物的稳定性

D、延长了药物的作用时间

E、消除了不良的制剂性质

标准答案：E

知识点解析•：克林霉素注射时可引起疼痛，为改变这--性质，将其形成磷酸酯，可

以解决注射疼痛问题，其修饰目的是消除不良的制剂性质，所以答案为E。

25、不属于植物药有效成分的抗肿瘤药是

A、紫杉醇

B、米托蕙岷

C、长春碱

D、秋水仙碱

E、喜树碱

标准答案：B

知识点解析：天然抗肿瘤药物主要有抗生素和植物药有效成分两类。米托慈酿属于

抗肿瘤抗生素类。

二、A1型题/单选题（本题共25题，每题1.0分，共25

分。）

26、下列哪项与维生素B6不符

A、为白色或类白色结晶或结晶性粉末

B、水溶液易氧化变色

C、能和三氯化铁作用呈色

D、为3,4,5,6位取代的口比咤衍生物

E、为外消旋混合物

标准答案：E

知识点解析：维生素氏为白色或类白色结晶或结晶性粉末，为3,4,5,6位取代

的毗咤衍生物，其水溶液渐被氧化变色，而且随着pH升高，氧化加速，维生素B6

能和三氯化铁作用呈色，但是由于维生素B6不具有旋光性，不可能是外消旋混合

物,所以答案为此

27、维生素C片剂久置变黄的原因是

A^还原

B、水解+还原

C、被空气中的氧所氧化

D、水解+加成

E、还原+水解

标准答案：c

知识点解析：维生素C易被空气中的氧所氧化，是强还原剂。

28、以下哪个药物含有a—羟基酮结构，与碱性酒石酸铜作用生成氧化亚铜橙红色

沉淀

A、苯丙酸诺龙

B、醋酸地塞米松

C、黄体酮

D、雌二醇

E、达那噗

标准答案：B

知识点解析：醋酸地塞米松具有a羟基酮结构，其甲醇溶液与碱性酒石酸铜共

热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。

29、分子中含有甲基酮结构的药物是

A、烘雌醇

B、尼尔雌醇

C、黄体酮

D、块诺孕酮

E、焕诺酮

标准答案：C

知识点解析：为天然孕激素，与雄激素睾酮相比，区别只在C17一位上的取代基，

睾酮为羟基，黄体酮为甲酮基或者说乙酰基，因此多两个碳原子。C3和C20加一

位上的城基反应和C17一位上的甲基酮反应，可供鉴别。所以答案为C。

30、以下与维生素K3性质不相符的是

A、遇酸、碱或氧气不稳定

B、遇光、热可使药效降低

C、加入氯化钠或焦亚硫酸钠可增加其稳定性

D、可引起溶血性贫血

E、主要用于口角炎及舌炎等

标准答案：E

知识点解析：维生素K3在水溶液中与甲蔡醒、亚硫酸氢钠间存在动态平衡。遇

酸、碱或空气中氧平衡破坏，分解产生甲蔡酿沉淀。.光和热加速上述变化。加入氯

化钠或焦亚硫酸钠可增加其稳定性。本品有镇痛作用，适用于胆石症、胆道蛔虫引

起的绞痛，但有引起溶血性贫血等作用。所以答案为E。

31、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B、1,2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变

C、C—9a位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

D、C—6a位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

E、16位与17位的二羟基缩酮化可明显增加疗效

标准答案：C

知识点解析：糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系如下：（1）C—21位的修

饰：将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，

它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度

小的缺点，可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸

酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活

性。（2）C—1位的修饰：在氢化可的松的1,2位脱氢，即在A环引入双键后，由

于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，

但钠潴留作用不变。例如：醋酸泼尼松和醋酸氨化泼尼松。（3）C—9位的修饰：在

糖皮质激素的9a位引入氟原子，具抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更

大。如醋酸9a一氟代氢化可的松的活性比醋酸可的松大11倍，但由于其钠潴留作

用增加300〜800倍，因此醋酸9a一氟代氢化可的松只可外用，但对糖皮质激素结

构改造工作却促成了9a一氟代氢化可的松的抗炎作用的发现。（4）C—6位的修

饰：在C—6位引入氟原子后可阻滞C—15氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠

潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。

(5)C—16位的修饰在C—9位引入氟的同时，再在C—16位上引入羟基或甲基，可

消除由于在C—9引入氟所致钠潴留的作用。如曲安西龙和地塞米松。曲安西龙的

抗炎活性比氢化泼尼松强20%。地塞米松分子中C—16甲基的存在使17a一羟基

及C-20谈基在血浆中的稳定性增加，其抗炎活性比氢化可的松大20倍、抗风湿

性大30倍。将地塞米松16a一甲基的构型转换为160—甲基，得倍他米松，其抗炎

作用较地塞米松强2〜3倍。利用糖皮质激素分子中16,17位的二羟基，与丙酮缩

合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。所以此题C选项

是错误的。应该是盐代谢更增大才对。

32、在睾酮的17a位引入甲基而得到的甲睾酮，其主要目的是

A、可以口服

B、增强雄激素的作用

C、增强蛋白同化的作用

D、增强脂溶性，使作用时间延长

E、降低雄激素的作用

标准答案：A

知识点露析：睾酮的代谢易发生在C—17位，因此，在17a位引入甲基得甲睾

酮，囚空间位阻使代谢受阻，可以口服。

33、维生素Bi具有下列哪种结构

A、异咯嗪环

B、苯环

C、环己环

D、咪唾环

E、曝噗环

标准答案：E

知识点解析：维生素Bi具有睡叫环。

34、维生素C分子中酸性坡强的羟基是

A、2一位羟基

B、3一位羟基

C、5一位羟基

D、6一位羟基

E、4一位羟基

标准答案：B

知识点解析：维生素C分子中含有连二烯醇结构，由于两个烯醇羟基极易游离，

释放氢离子，虽不含竣基，水溶液仍显酸性。但C—2上的羟基可以与C—1的段

基形成分子内氢键，故酸性较C—3上的羟基弱。所以答案为B。

35、维生素E易被氧化是因为其分子中含有潜在的

A、共聊多烯醇侧链

B、双键

C、酚羟基

D、芳香第一胺

E、筑基

标准答案：c

知识点解析•：维生素E为一类苯并二氢毗喃衍生物，有8种，主要区别在于苯环

上甲基的数目和位置不同及二氢毗喃环2位上的侧链不同。苯环上都有一个酚羟基

又称生育酚，以a—生育酚活性最强。含有潜在的酚羟基，对氧十分敏感，遇光、

空气可被氧化成a—生育醍及a一生育酚二聚体。故在配制制剂和储存时应注意，

并可作为油溶性制剂的抗氧剂。所以答案为C。

36、下列与维生素E性质相符的说法是

A、为黄色透明液体，溶于水、乙醇及氯仿

B、母核为苯并二氢此喃，2位有一个16个碳的侧链

C、结构中具有两个手性碳原子

D、又名8—生育酚

E、稳定性好，不具有还原性

标准答案：B

知识点解析：维生素是一类有一个16碳侧琏的苯并二氢毗喃衍生物，由于苯并二

氢毗喃环上甲基数目和位置的不同侧链上的双键数不同，维生素E被分为a、0、

丫、6等，其中以a一生育酚活性最强，常以a—生育酚代表维生素E,临床上用其

醋酸酯。所以答案为风

37、下列维生素须经体内代谢活化后才有活性的是

A、维生素D3

B、维生素C

C、维生素B6

D、维生素E

E、维生素B]

标准答案：A

知识点解析：维生素D3需经在肝脏和肾脏两次羟基化，被代谢为活性较强的1,

25一二羟基维生素D3后，才具有促进钙、磷的吸收，促进骨骼钙化的作用，因

此，1,25—二羟基维生素D3被称为活性维生素。所以答案为A。

38、经水解氧化可生成2,3一二酮古洛糖酸的药物是

A、维生素E

B、维生索臼

C、维生素B?

D、维生素A

E、维生素C

标准答案：E

知识点解析：维生素C被氧化为去氢抗坏血酸后，分子中的共扼体系被破坏，更

易水解，去氢抗坏血酸继续水解生成2,3一二酮古洛糖酸。

39、属于密醇衍生物的维生素是

A、维生素A

B、维生素D2

C、维生素E

D、维生素Ki

E、维生素K3

标准答案：B

知识点解析：维生素Dz以麦角幽醇为母体，Ci7一位上的侧链有一双键，又名骨

化醇。因分子中含有多个双键可被氧化变质。具留类化合物的共同反应，可与醋酢

一硫酸液显色，用于鉴别。所以答案为B。

40、以下不属于孕激素的是

A^左烘诺孕酮

B、醋酸甲地孕酮

C、米非司酮

D、黄体酮

E、醋酸甲羟孕酮

标准答案：C

知识点解析：米非司酮为孕激素拮抗剂，其他选项均为孕激素。

41、下列关于尼可刹米的性质，叙述错误的是

A、为无色或淡黄色油状液体

B、有引湿性

C、具有酰胺键，但一般条件下较稳定

D、与碱共热，产生的氨气可使涧湿的红色石蕊试纸变蓝

E、又名可拉明

标准答案：D

知识点解析：尼可刹米为无色或淡黄色的澄明油状液体，放置冷处，即成结晶；有

轻微的特臭，味苦，有引湿性。尼可刹米分子结构中具有酰胺键，与碱共热，可水

解产生乙二胺臭气，并可使湿润的红色石蕊试纸变蓝。其结构中具有此咤环，可与

多种生物碱沉淀试剂产生沉淀。所以答案为D。

A、中枢兴奋药

B、利尿药

C、解热镇痛药

D、平喘药

E、抗心律失常药

标准答案：B

知识点解析：氢氯嚷嗪为利尿药，化学名为6一氯一3,4—二氢一2H—1,2,4—

苯并睡二嗪一7一磺酰胺一1,1一二氧化物，图示结构式与氢氯嘎嗪相同。所以答

案为B。

43、下列药物的自动氧化反应容易发生的顺序为

A、

OH>Q~OH>>CQ~OH

H

O-°>；>0«汨卅Y〉OH

c、

/NQ-OH二O-OH心C<>°H

D、

EA-Q-OH

标准答案：B

知识点解析：酚类药物由于苯氧间P—兀共短，使苯环的电子密度增大，易于形成

苯氧负离子，易于发生异裂自动氧化。在酚类药物的苯环上引入供电子基（如氨

基、羟基、烷氧基、烷基）时，环上电子云密度增大，还原性增强，易发生自动氧

化；反之，如引入吸电子基（竣基、硝基、磺酰基、卤素原子）时，环上电子云密度

减小，使还原性减弱，较难发生自动氧化。所以答案为B。

化、药物的化学结构修饰其目的是

A、改变药物的药代动力学性质

B、提高药物疗效

C、降低其毒副作用

D、调整剂型方便应用

E、以上都正确

标准答案：E

知识点3析：药物化学结构修饰的目的是能改变药物的药代动力学性质、提高药物

疗效、降低其毒副作用和方便应用。所以答案为E。

45、含有竣基的药物一股对胃肠道有较大刺激，具有较大的极性，影响吸收。为了

改变以上性质，可对含有粉基的药物进行哪种化学结构修饰

A、酯化或酰胺化

B、使之成盐

C、酸化

D、碱化

E、烷基化

标准答案：A

知识点解析：含有羟基的药物为了减少其胃肠道刺激，可对其进行酯化和酰胺化修

饰。通过修饰可以降低药物的极性、解离度或酸碱性，增加药物的稳定性，减少药

物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等。所以答案为Ao

46、含有亚磺酰基苯并咪哇结构的药物是

A、马来酸氯苯那敏

B、盐酸雷尼替丁

C、法莫替丁

D、盐酸赛庚味

E、奥美拉嗖

标准答案：E

知识点解析：马来酸氯苯那敏和盐酸赛庚噬因结构中不含硫原子而排除，雷尼替丁

含硫醛结构，法莫替丁除硫酸结构外，含有磺酰胺基，以上药物均不含苯并咪理结

构，而奥美拉喋含有此结构，并具有亚磺酰基。所以答案为E。

47、甲甄咪胭采用何种原理改造后得到的雷尼替丁其对胃和十二指肠溃疡的疗效更

好

A、前药原理

B、软药原理

C、硬药原理

D、生物电子等排原理

E、中间体原理

标准答案：D

知识点解析：应用生物电子等排原理对甲鼠咪胭结构进行改造，以吠喃环替代咪理

环,并在5一位引入二甲胺基甲基.补偿甲甄咪胭分子中咪睡环所具有的碱忤,同

时，考虑到侧链取代基的碱性过强，因而以硝基亚甲基取代氟基亚氨基，以协调整

个分子的脂溶性和电性效应等因素，由此得到的雷尼替丁对胃和十二指肠溃疡的疗

效更好•，且具有速效和长效的特点。所以答案为D。

48、地西泮的结构为

CX/8-NH、

CC-ONa

A0tHz、CO—N〃

,外—o—CONH,

CA—C-CH2cH2cHl

B、CH?-----O------CONHj

c、

a：d

I

E、CH2cH^CHg-N(CHj)rHC)

标准答案：c

知识点解析：地西泮的结构为7一氯一1一甲基一5一苯基一1,3一二氢一1,4一苯

并二氮杂革一2一酮，图C与地西泮结构相同。所以答案为C。

49、克林霉素注射时引起疼痛，为改变这一性质，将克林霉素形成磷酸酯，修饰的

目的是

A、降低了药物的毒副作用

B、改善了药物的溶解性

C、提高了药物的稳定性

D、延长了药物的作用时间

E、消除了不良的制剂性质

标准答案：E

知识点解析：克林霉素注射时可引起疼痛，为改变这一性质，将其形成磷酸酯，可

以解决注射疼痛问题，其修饰目的是消除不良的制剂性质，所以答案为E。

50、不属于植物药有效成分的抗肿瘤药是

A