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临床骨化三醇、阿法骨化醇、艾地骨化醇之间区别目前国内已上市的治疗骨质疏松症(OP)的活性维生素D及其类似物有骨化三醇、阿法骨化醇、艾地骨化醇等。这三种维生素D类药物究竟有何区别?一、骨化三醇是维生素D的活性形式维生素D并没有直接生物活性。维生素D需要经过肝脏25-羟化酶和肾脏1α-羟化酶,才能转化为骨化三醇。骨化三醇是维生素D的活性形式。骨化三醇能够直接与维生素D受体结合,促进肠道对钙的吸收,并调节骨的矿化等。骨化三醇的半衰期为3-6小时。单剂量骨化三醇的药理学作用大约持续3~5天。治疗绝经后后老年性骨质疏松:推荐剂量为每次0.25μg,每日二次。二、阿法骨化醇需要肝脏活化阿法骨化醇,需要经过肝脏25-羟化酶才能转化为骨化三醇。口服阿法骨化醇之后4~24小时,骨化三醇达到峰值,48~72小时几乎恢复为服用前值。治疗骨质疏松症:成人,0.5~1.0μg,每日一次。三、艾地骨化醇是骨化三醇活性衍生物艾地骨化醇是骨化三醇的活性衍生物,也可直接与维生素D受体结合,但结合力小于骨化三醇。主要特点:艾地骨化醇难以被24-羟化酶所降解,半衰期约53小时,能够发挥稳定而持久的作用。治疗绝经后后老年性骨质疏松:通常0.5~0.75μg,每日一次。温馨提示:有Meta分析表明艾地骨化醇在改善各部位骨密度方面优于阿法骨化醇,并降低了所有骨质疏松性骨折和椎体骨折的风险。四、适应症阿法骨化醇、骨化三醇及艾地骨化醇,作为临床上干预骨质疏松症的基础药物,更适合肾功能减退及1α羟化酶缺乏或减少的患者。可以降低绝经后骨质疏松症和老年性骨质疏松症的骨折发病率等。1、骨化三醇、阿法骨化醇绝经后骨质疏松、肾性骨营养不良症、术后甲状旁腺功能低下、维生素D依赖性佝偻病、低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。2、艾地骨化醇目前仅被批准用于绝经后女性骨质疏松症。五、警惕严重不良反应骨化三醇、艾地骨化醇、阿法骨化醇是有效的维生素D代谢产物。最常见的不良反应为高钙血症。用药期间定期监测血钙水平,并根据每个患者血钙水平谨慎制定每日最佳剂量。不建议常规补充钙剂。温馨提示:使用活性维生素D或其类似物可以改善活性维生素
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