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文档简介
2025年高职药品生产技术(药物合成)试题及答案
(考试时间:90分钟满分100分)班级______姓名______一、单项选择题(总共10题,每题3分,每题的备选答案中,只有一个最符合题意)1.以下哪种反应类型常用于药物合成中构建碳-碳键?A.亲核取代反应B.消除反应C.加成反应D.氧化反应2.药物合成中常用的催化剂不包括以下哪种?A.金属催化剂B.酸碱催化剂C.酶催化剂D.自由基催化剂3.关于药物合成路线设计的原则,错误的是:A.反应步骤越少越好B.原料易得且成本低C.反应条件越苛刻越好D.产物收率高4.以下哪种溶剂不适用于亲核取代反应?A.乙醇B.二氯甲烷C.水D.甲苯5.药物合成中,对映体过量(ee值)的计算公式为:A.ee%=(R-S)/(R+S)×100%B.ee%=(R+S)/(R-S)×100%C.ee%=R/S×100%D.ee%=S/R×100%6.合成含氮药物时,引入氨基的常用方法是:A.硝化反应B.还原反应C.氧化反应D.重氮化反应7.以下哪种技术可用于药物合成中的手性分离?A.柱色谱B.气相色谱C.高效液相色谱D.以上都是8.药物合成中,关于保护基的选择,不需要考虑的因素是:A.与被保护基团反应的选择性B.保护基的稳定性C.保护基的颜色D.保护基的脱除条件9.合成甾体类药物时,常用的起始原料是:A.胆固醇B.葡萄糖C.氨基酸D.水杨酸10.药物合成中,微波辐射技术的优点不包括:A.反应速度快B.选择性高C.能耗低D.使用范围广二、多项选择题(总共5题,每题5分,每题的备选答案中,有两个或两个以上符合题意,错选或多选均不得分;少选,但选择正确的每个选项得1分)1.药物合成中常用的有机反应类型包括:A.亲核加成反应B.亲电取代反应C.自由基反应D.周环反应2.影响药物合成反应速率的因素有:A.反应物浓度B.反应温度C.催化剂D.反应溶剂3.药物合成中,用于检测反应进程的方法有:A.薄层色谱法B.核磁共振波谱法C.红外光谱法D.熔点测定法4.以下哪些是药物合成中常用的原料来源?A.石油化工产品B.农副产品C.天然药物提取物D.废旧塑料5.药物合成工艺优化的内容包括:A.反应条件优化B.原料配比优化C.反应溶剂优化D.催化剂用量优化三、判断题(总共10题,每题2分,判断下列说法的正误)1.药物合成中,反应产率越高越好,不需要考虑其他因素。()2.亲核试剂的亲核性强弱只与试剂的碱性有关。()3.微波辐射技术可使药物合成反应在低温下快速进行。()4.药物合成中,所有的中间体都需要进行分离和纯化。()5.对映体药物的药理活性和毒性可能不同。()6.药物合成路线设计时,不需要考虑环境保护问题。()7.金属催化剂在药物合成中只能起到催化作用,不会参与反应。()8.柱色谱法是药物合成中分离纯化产物的唯一方法。()9.药物合成中,反应溶剂的极性对反应速率和选择性没有影响。()10.甾体类药物的合成需要严格控制反应条件,以确保产物的纯度和活性。()四、简答题(总共3题,每题10分,简要回答下列问题)1.简述药物合成中常见的官能团转化方法,并各举一例说明。2.药物合成路线设计的一般步骤是什么?3.如何提高药物合成反应的选择性?五、综合分析题(总共2题,每题15分,结合所学知识分析解决问题)1.某药物合成路线如下:A→B→C→D,已知A到B的反应产率为80%,B到C的反应产率为75%,C到D的反应产率为85%。若以100gA为起始原料,理论上可得到多少克产物D?实际得到产物D51g,计算该合成路线的总收率。2.设计一条以苯为原料合成某含氮药物的路线,要求写出每一步反应的试剂、反应条件及主要产物结构。答案:一、单项选择题1.C2.D3.C4.C5.A6.B7.D8.C9.A10.D二、多项选择题1.ABCD2.ABCD3.ABCD4.ABC5.ABCD三、判断题1.×2.×3.√4.×5.√6.×7.×8.×9.×10.√四简答题1.常见官能团转化方法及举例:-氧化反应:醇氧化成醛或酮,如乙醇在铜催化下氧化成乙醛。-还原反应:硝基还原成氨基,如硝基苯在铁粉和盐酸作用下还原成苯胺。-取代反应:卤代烃水解成醇,如溴乙烷在氢氧化钠水溶液中水解成乙醇。2.药物合成路线设计的一般步骤:-目标药物结构分析。-选择合适的起始原料。-设计反应路线,包括选择反应类型和中间体。-对反应路线进行评估和优化。3.提高药物合成反应选择性的方法:-选择合适的反应条件,如温度、溶剂、催化剂等。-设计选择性高的反应路线。-使用选择性试剂。-对反应物进行预处理,提高其选择性反应的能力。五、综合分析题1.理论产量计算:A到B理论产量:100g×80%=80gB到C理论产量:80g×75%=60gC到D理论产量:60g×85%=51g总收率计算:总收率=(51g/51g)×100%=100%2.合成路线设计:第一步:苯与浓硫酸发生磺化反应,试剂为浓硫酸,反应条件加热,产物为苯磺酸。第二步:苯磺酸与浓硝酸发生硝化反应,试剂为浓硝酸和浓硫酸,反应条件加热,产物为间硝基苯磺酸。第三步:间硝基苯磺酸在铁粉和盐酸作用下发
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