项目五普通液体制剂的生产技术任务六七八 探究乳剂

PAGEPAGE2课堂教学教案授课章节名称模块二液体制剂生产技术项目五普通液体制剂的生产技术课型理论课授课内容任务六探究乳剂任务七了解其他液体制剂任务八了解液体制剂的包装与贮藏课时数2教学目标1.知识目标：(1)熟悉乳剂的概念。(2)知道常用的乳化剂。(3)掌握乳剂类型的鉴别及制备方法，了解乳剂稳定性的表现。(4)掌握按照给药途径分类的液体剂型，熟悉这些液体剂型的常见品种2.能力目标：(1)能分析典型乳剂的处方并能解决制备中遇到的问题。(2)通过观看视频，学会分析与总结。(3)能说出这些液体剂型的常见品种。3.素质目标：(1)培养学生表达能力和合作能力。(2)养成药品质量第一意识。(思政目标)教学重点乳剂的制备及类型的鉴别教学难点影响乳剂质量的因素，搽剂、涂剂、灌肠剂教学方法教法：讲授法、比较法、演示法学法：比较法、观察法、看图分析法使用教具PPT、乳剂实物课外作业见教案教学后记教学过程教学环节与主要教学内容设计意图教学活动项目五普通液体制剂的生产技术【新课引入】液体药剂按照分散状态可分为五种类型，有哪五种类型？前面已经学过了低分子溶液剂、高分子溶液剂和混悬剂三种，并做了相应的实验。我们今天就开始学习第四种乳剂。【新课讲授】任务六探究乳剂一、概述1.概念乳剂(emulsions)又称乳浊液，系指两种互不相溶的液体，其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系。以小液滴状态存在的一相称为分散相、内相或不连续相，液滴的直径为0.1-100μm；另一相则称为分散介质、外相或连续相。2.组成和类型乳剂由三种成分组成：一种是水或水溶液，称为水相，用W表示，另一种是与水不相混溶的有机液体，统，称为油相，用O表示，第三种成分是乳化剂。根据分散相的不同，普通乳可分为两类：水包油型，常简写为油/水(O/W)，其中油为分散相，水为分散介质；油包水型，常简写为水/油(W/O)，其中水为分散相，油为分散介质。3.乳剂类型的鉴别(1)外观：乳白色；类似油的颜色。(2)稀释性：能被水稀释；能被油稀释。(3)染色性：外相被染成蓝色，内相被染成红色。外相被染成红色，内相被染成蓝色。4.特点乳剂临床应用广泛，可以口服、外用、肌肉、静脉注射，其作用特点为：①乳剂中液滴的分散度很大，有利于药物的吸收和药效的发挥，提高生物利用度；②能保证剂量准确，而且服用方便，如鱼肝油；③水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，也可加入矫味剂；④外用乳剂可改善药物对皮肤、粘膜的渗透性，减少刺激性；⑤静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。【课堂活动】学生介绍常见乳剂。既然在乳剂制备过程中，乳化剂起着重要的作用，下面就来介绍一下常用的乳化剂。二、乳化剂乳化剂是乳剂的重要组成部分，在乳剂形成、稳定性及药效发挥等方面起着重要作用。(一)乳化剂的种类通常根据乳化剂性质不同可分为三类，即天然乳化剂、合成类乳化剂及固体粉末。1.天然乳化剂这一类乳化剂的特点是：亲水性强，O/W型乳化剂。使用这类乳化剂容易霉败，需加入防腐剂。⑴阿拉伯胶(acacia)是一种乳化能力较强的O/W型乳化剂，常用浓度为5%-15%，在pH值4-10范围内乳剂稳定。⑵西黄蓍胶(tragacanth)可形成O/W型乳剂，其水溶液具有较高的粘度。常与阿拉伯胶混合使用，增加乳剂的粘度以免分层。⑶磷脂(lecithin)由大豆或卵黄中提取，分别称为豆磷脂或卵磷脂，可供内服、外用及注射用。2.合成类乳化剂为合成的表面活性剂和半合成的高分子化合物。前者常用的是聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类和肥皂类。它们乳化能力强，性质稳定。其中，O/W的有一价皂、吐温类。W/O的有多价皂、司盘类。3.固体粉末类这一类乳化剂为微细不溶性固体粉末，能被油水两相润湿到一定程度，可聚集在油-水界面形成固体微粒膜，常用的O/W型乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝等，W/O型乳化剂有氢氧化钙、氢氧化锌等。(二)乳化剂选择适宜的乳化剂是制备稳定乳剂的关键。乳化剂的选择除考虑其乳化能力外，还应考虑其毒性、刺激性、乳剂的给药途径、使用目的、药物性质及油的种类等。1.根据乳剂的类型选择O/W型乳剂应选择O/W型乳化剂，W/O型乳剂应选择W/O型乳化剂。2.根据乳剂的给药途径选择①口服乳剂选用的乳化剂必须无毒，无刺激性，能形成O/W型乳剂，常用高分子化合物或聚山梨酯类为乳化剂。②外用乳剂选用无刺激性的表面活性剂类及固体粉末类乳化剂，O/W型或W/O型均可。常用司盘、吐温等非离子表面活性剂；软皂、有机胺皂等阴离子表面活性剂亦有应用，软皂碱性强，不能用于破损皮肤。外用乳剂不宜用高分子化合物作乳化剂。③静脉注射用乳剂可用磷脂。三、乳剂的制备(一)乳剂的制备方法若使用的乳化剂是胶类，实验室制备方法称为胶溶法。1.胶溶法(1)干胶法，即水相加至含乳化剂的油相中，本法需先制备初乳，即将乳化剂与油混匀，按一定比例加水乳化成初乳，再逐渐加水稀释至全量。本法适用于阿拉伯胶或阿位伯胶与西黄蓍胶的混合胶作为乳化剂制备乳剂。初乳的质量是影响乳剂质量的重要工序。注意事项：①初乳中油、水、乳化剂有一定比例，植物油的比例为4：2：1；挥发油的比例为2：2：1，液体石蜡的比例为3：2：1。②油、水、胶三者混合后应快速沿同一方向、不间断研磨至初乳形成。③用干胶法制备初乳，胶和油混合时乳钵等器具必须干燥，初乳形成后才可加水稀释成乳剂。量取水和油的量器不能混用。(2)湿胶法即油相加至含乳化剂的水相中。本法也需制备初乳，初乳中油水胶的比例同干胶法。先将乳化剂溶解于初乳比例的水相中，分次加入油相制成初乳，再加入逐渐稀释至全量。【课堂活动】进行液体石蜡乳的处方分析。2.新生皂法新生皂法系利用制备时植物油中的有机酸与水相中碱反应生成的肥皂作乳化剂，并通过振摇或搅拌制成乳剂的方法。如石灰搽剂的制备。【处方】氢氧化钙溶液15ml花生油15ml【制法】将花生油和氢氧化钙混合，用力振摇使成乳剂，即得。3.机械法机械法制备乳剂可不考虑混合顺序，将油相、水相、乳化剂直接混合后利用乳化机械提供的强大能量制成乳剂。此法常用于大量制备乳剂。可用高速搅拌机、胶体磨等乳化器械制备乳剂。(二)药物加入乳剂的方法1.水溶性药物先制成水溶液，在初乳制成后加入。2.油溶性药物先溶于油，乳化时尚需适当补充乳化剂用量。3.在油、水两相中均不溶的药物，研成细粉后加入乳剂中。4.大量生产时，药物能溶于油的先溶于油，可溶于水的先溶于水，然后将乳化剂以及油水两相混合进行乳化。四、乳剂的稳定性乳剂属热力学不稳定的非均相分散体系，在放置过程中常发生下列变化。1.乳剂的分层又称乳析(creaming)，是指乳剂在放置过程中出现分散相粒子上浮或下沉的现象。主要原因是由于分散相与分散介质之间存在着密度差。但乳滴仍保持原样，乳滴大小也不变，乳化剂的界面膜没有破坏，轻轻振摇即能恢复成乳剂原来状态，故分层是个可逆过程。2.絮凝乳剂中分散的乳滴聚集形成疏松的聚集体，经振摇即能恢复成均匀乳剂的现象，称为乳剂的絮凝，它是乳剂合并的前奏。但由于乳滴荷电以及乳化膜的存在，阻止了絮凝时乳滴的合并，保持了液滴的完整性。乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在是产生絮凝的主要原因。3.转型转相系指乳剂类型的改变，如由O/W型转成W/O型或者相反的变化。转相通常是由于向乳剂中加入另一种物质，使乳化剂性质改变而引起的。例如向用油酸钠为乳化剂制备的O/W型乳剂中，加入大量氯化钙后，乳剂可转成W/O型，转型原因是生成的油酸钙为W/O型乳化剂。4.乳剂的合并与破裂乳剂的合并是指乳滴周围的乳化膜破坏，分散相液滴合并成大液滴。合并进一步发展使乳剂分为油水两相称为乳剂的破裂。乳剂的合并、破裂不同于乳剂的分层和絮凝，是不可逆过程，此时乳滴周围的乳化膜已被破坏，乳滴已合并变大，虽经振摇也不能恢复成原来的乳剂状态。5.酸败乳剂受外界因素(光、热、空气等)及微生物等的作用，使乳剂中的油、乳化剂等发生变质的现象称为酸败。五、乳剂的质量评定1.测定乳剂的粒径大小及其分布2.分层现象观察任务七了解其他液体制剂 一、搽剂药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的澄清溶液或混悬液或乳状液，专供揉搽皮肤表面。作用：镇痛、收敛、消炎、杀菌、抗刺激二、涂剂涂于局部患处的外用液体制剂。应用：赘疣、灰指甲、脱色、除臭。三、洗剂药物的澄清溶液、混悬液、乳状液供涂敷皮肤或冲洗用的制剂。作用：消毒、消炎、止痒、收敛、保护等作用。四、滴鼻剂药材提取物或药物用适宜的溶剂制成的供滴入鼻腔用的液体制剂，如利巴韦林滴鼻剂。五、滴耳剂药物制成供滴耳用的澄清溶液、混悬液。亦可以固态药物形式包装，另备溶剂，在临用前配成澄清溶液或混悬液的制剂。作用：消毒、止痒、收敛、消炎、润滑六、含漱剂用于咽喉、口腔清洗的液体制剂。是一种口腔保健用品，分为美容性或清洁性和治疗性或功能性两大类。七、灌肠剂指灌注于直肠的水性、油性溶液或混悬液，以治疗、诊断或营养为目的的液体药剂。类型：泻下灌肠剂、含药灌肠剂、营养灌肠剂任务八了解液体制剂的包装与贮藏一、液体制剂的包装液体制剂的包装材料应符合下列要求:①应符合药用标准，对人体安全、无害、无毒；②不与药物发生作用，不改变药物的理化性质和疗效；③能防止和杜绝外界不利因素的影响；④坚固耐用、体轻、形状适宜、美观，便于运输、携带和使用；⑤不吸收、不沾留药物。液体制剂的包装材料包括容器(玻璃瓶、塑料瓶等)、瓶塞(橡胶塞、塑料塞、软木塞等)、瓶盖(塑料盖、金属盖等)、标签、说明书、塑料盒、纸盒、纸箱、木箱等。涂剂、涂膜剂在启用后最多可使用4周。外用滴剂、洗剂、冲洗剂应遮光密封贮存，开启后使用期一般不超过4周。口服滴剂应密封，避光置干燥处贮存。包装内一般应附有滴管和吸球或其他量具。口服混悬剂在标签上应注明“用前摇匀”，以滴计量的滴剂在标签上要标明每毫升或每克液体制剂相当的滴数。二、液体制剂的贮存液体制剂特别是以水为分散介质者，在贮存期间极易因水解和污染微生物而沉淀、变质或霉败。一般应密闭，贮于阴凉、干燥处，贮存期不宜过长。【课堂小结】乳剂的相关知识【课堂练习】1.学习通相关题目2.书上相关题目【拓展延伸】1.列表介绍5种合剂的品名、功能主治、用法用量和生产厂家。通过复习，进行总体认识通过看图理解术语记住组成、类型以及鉴别方法简单理解特点拓宽学生知识面记住两大类乳化剂的典型代表了解乳化剂选择的原则结合例子进行讲解要求记住流程记住注意事项能分析处方组成和制法了解药物加入方法能区分不稳定现象通过学生汇报，培养学生的语言表达能力和合作能力记住常用液体制剂储存要求课堂小结练习巩固知识拓展教师：提出问题学生：思考问题回答问题教师：分析概念学