药学综合知识与技能习题及答案

药学综合知识与技能习题及答案一、药物化学基础与构效关系【A1型题】1.下列关于β内酰胺类抗生素构效关系的叙述，错误的是A.青霉素6位酰胺侧链引入吸电子基可提高耐酸能力B.头孢菌素3位引入季铵可增强对革兰阴性菌活性C.碳青霉烯2位引入硫代噻唑环可降低肾毒性D.单环β内酰胺环张力减小导致抗菌活性消失E.青霉烷砜类抑制剂自身几乎无抗菌作用但可抑酶答案：C解析：碳青霉烯2位为羟乙基侧链，若改为硫代噻唑环（如厄他培南）反而增加肾小管有机阴离子转运体OAT介导的蓄积，肾毒性上升，故C错。2.他汀类分子中哪个基团与HMGCoA还原酶Arg590形成关键盐桥A.3,5二羟基羧酸B.甲基丁酸侧链C.氟苯环D.异丙基E.酰基苯胺答案：A解析：3,5二羟基羧酸部分模拟HMGCoA的戊二酸结构，与酶Arg590、Lys692形成多重盐桥及氢键，为抑制活性必需。【A2型题】3.患者，男，58岁，高脂血症合并痛风。下列他汀中应首选A.洛伐他汀B.普伐他汀C.辛伐他汀D.阿托伐他汀E.瑞舒伐他汀答案：B解析：普伐他汀为开环酸型，水溶性高，经肝肾双通道排泄，对CYP3A4依赖小，不与秋水仙碱竞争代谢，且蛋白结合率低，痛风患者使用安全。【B型题】[46]A.伊马替尼B.吉非替尼C.克唑替尼D.奥希替尼E.达拉非尼4.作用于BCRABL融合蛋白，用于慢性粒细胞白血病5.选择性EGFRT790M突变抑制剂6.ALKROS1双重抑制剂答案：4A5D6C解析：伊马替尼为第一代ABL酪氨酸激酶抑制剂；奥希替尼为第三代EGFR抑制剂，克服T790M；克唑替尼靶点ALK、ROS1、MET。【X型题】7.下列关于质子泵抑制剂（PPI）的叙述正确的是A.奥美拉唑为前药，需酸环境激活B.兰索拉唑对CYP2C19抑制作用强于泮托拉唑C.雷贝拉唑主要通过非酶途径还原，药物相互作用少D.艾司奥美拉唑S异构体半衰期长于R异构体E.长期应用可降低镁离子吸收导致低镁血症答案：ABCDE解析：五项均正确。PPI激活依赖胃酸，兰索拉唑对2C19抑制强，雷贝拉唑还原主要经非酶途径，S异构体清除慢，长期使用干扰TRPM6通道致低镁。二、药剂学与生物药剂学【A1型题】8.下列关于口服缓释微丸包衣的叙述，正确的是A.乙基纤维素水分散体包衣增重越高，释药越符合Higuchi方程B.聚维酮作为致孔剂，其用量与释放速率呈负相关C.增塑剂TEC可降低乙基纤维素玻璃化转变温度D.微丸半径增大，相同包衣厚度下释放t1/2缩短E.肠溶衣微丸在pH6.8缓冲液中30min释放度应<10%答案：C解析：TEC（柠檬酸三乙酯）为常用增塑剂，降低Tg，使成膜柔韧；A错，过高衣层致零级释放；B错，致孔量越多释放越快；D错，半径大扩散路径长t1/2延长；E错，肠溶衣微丸在pH6.8应>85%快速释放。9.某药生物利用度F=0.25，Tmax=1.5h，若将药物制成纳米晶混悬液，其F提高机制不包括A.增加饱和溶解度CsB.降低颗粒半径提高溶出速率C.黏附于胃肠壁延长滞留D.抑制Pgp外排E.降低首过效应答案：E解析：纳米晶通过提高Cs、增大表面积、黏附、抑制外排等提高口服吸收，但不能减少肝首过，故E不属于其机制。【A3型题】1012共用题干某药静脉注射t1/2=3h，Vd=42L，CL=10L/h，口服溶液剂F=0.8。10.若口服剂量200mg，达坪时间约A.6hB.9hC.12hD.15hE.18h答案：C解析：达坪时间≈45个t1/2，3h×4=12h。11.若改为每6h口服一次，平均稳态血药浓度Css为A.2.1mg/LB.3.2mg/LC.4.0mg/LD.5.0mg/LE.6.4mg/L答案：B解析：Css=(F×D)/(CL×τ)=(0.8×200)/(10×6)=3.2mg/L。12.若患者因腹泻F降至0.4，欲保持原Css，应调整剂量为A.100mgB.200mgC.300mgD.400mgE.500mg答案：D解析：Dnew=Dold×(Fold/Fnew)=200×(0.8/0.4)=400mg。【X型题】13.下列关于脂质体注射剂的叙述正确的是A.粒径100nm脂质体可透过肿瘤EPR效应富集B.表面修饰PEG可降低网状内皮系统摄取C.阿霉素脂质体可降低心脏毒性D.采用硫酸铵梯度法可实现主动载药E.脂质体磷脂相变温度越高，药物释放越快答案：ABCD解析：E错，相变温度高膜刚性大，释放减慢。三、药理学与药物治疗学【A1型题】14.下列关于GLP1受体激动剂利拉鲁肽的叙述，错误的是A.与胰岛素合用可显著增加低血糖风险B.可延缓胃排空降低餐后血糖C.通过激活下丘脑GLP1R抑制食欲D.主要经DPP4酶代谢失活E.可降低收缩压约25mmHg答案：D解析：利拉鲁肽为GLP1类似物，第8位Ala→Gly抗DPP4降解，主要经蛋白水解酶中性肽链内切酶NEP及肾排泄，不依赖DPP4。15.治疗MRSA感染时，万古霉素谷浓度应维持在A.510mg/LB.1015mg/LC.1520mg/LD.2025mg/LE.2530mg/L答案：C解析：ATS/IDSA指南推荐复杂MRSA感染谷浓度1520mg/L，既保证AUC/MIC≥400又减少肾毒性。【A2型题】16.患者，女，34岁，Graves病，服用甲巯咪唑30mg/d，1周后WBC2.8×10^9/L，NEUT1.1×10^9/L，应A.立即停用甲巯咪唑，改用丙硫氧嘧啶B.减量至15mg/d并加用升白药物C.停用甲巯咪唑，禁止换用丙硫，考虑131I或手术D.继续原剂量，加用GCSFE.换用碘剂继续控制答案：C解析：粒细胞缺乏为抗甲状腺药物共同且严重不良反应，交叉过敏高，禁止互换，应停用并永久禁用两类药物，转用根治性治疗。【A3型题】1719共用题干患者，男，65岁，慢性心衰NYHAⅢ级，EF30%，血肌酐1.5mg/dL，血钾4.8mmol/L，已用美托洛尔缓释片95mgbid、呋塞米40mgqd。17.拟加用醛固酮受体拮抗剂，应选A.螺内酯25mgqdB.依普利酮25mgqdC.螺内酯100mgqdD.阿米洛利5mgqdE.氨苯蝶啶50mgqd答案：B解析：依普利酮选择性高，性激素相关不良反应少，老年男性更优；且血肌酐<2mg/dL、血钾<5.0mmol/L符合加用条件。18.加用后第5天出现肌酐升至1.9mg/dL，血钾5.5mmol/L，首要处理A.立即停用依普利酮B.减量依普利酮至12.5mgqdC.停用呋塞米D.加用聚磺苯乙烯E.静脉补钙答案：A解析：肌酐升高>0.3mg/dL且血钾>5.5mmol/L为醛固酮拮抗剂相关高钾及肾功能恶化，应停药并密切监测。19.若患者同时合并痛风急性发作，不宜使用A.秋水仙碱B.泼尼松C.布洛芬D.可待因E.曲马多答案：C解析：NSAIDs可减少肾血流加重肾功能恶化，且拮抗利尿剂作用，慢性心衰合并肾损禁用。【X型题】20.下列关于抗癫痫药拉莫三嗪的叙述正确的是A.与丙戊酸合用半衰期延长B.可阻断电压依赖性钠通道C.可引起StevensJohnson综合征D.诱导自身代谢导致疗效下降E.可用于双相情感障碍维持治疗答案：ABCE解析：拉莫三嗪不诱导自身代谢，D错；其余均正确。四、临床药物治疗学案例分析【案例分析题】2125共用案例患者，女，52岁，体重75kg，2型糖尿病15年，合并高血压、脂肪肝，eGFR55mL/min/1.73m²，尿白蛋白/肌酐比120mg/g。目前用药：二甲双胍1000mgbid、格列美脲4mgqd、氨氯地平5mgqd。空腹血糖8.5mmol/L，HbA1c8.4%，BP148/92mmHg。21.根据KDIGO2022，该患者糖尿病肾病分期为A.G1A1B.G2A2C.G3aA2D.G3bA3E.G4A3答案：C解析：eGFR55属G3a，尿白蛋白/肌酐120属A2，故G3aA2。22.下列降糖方案调整最合适的是A.停用格列美脲，改为利拉鲁肽0.6mgscqdB.格列美脲加量至6mgqdC.加用阿卡波糖50mgtidD.加用恩格列净10mgqdE.停用二甲双胍，改用胰岛素答案：D解析：患者eGFR>45，恩格列净可安全使用，具心肾保护，减重降压，优于磺脲加量或胰岛素。23.若加用恩格列净，应告知患者常见不良反应不包括A.泌尿生殖道真菌感染B.低血压C.酮症酸中毒D.高钾血症E.多尿答案：D解析：SGLT2抑制剂不引起高钾，反可轻度降钾；其余均为常见。24.关于血压目标，下列正确的是A.<140/90mmHgB.<130/80mmHgC.<125/75mmHgD.收缩压120129mmHg最佳E.舒张压<70mmHg答案：B解析：KDIGO及ADA均推荐糖尿病合并慢性肾病血压目标<130/80mmHg。25.若患者3个月后复查尿白蛋白/肌酐比降至45mg/g，eGFR52mL/min，应A.停用恩格列净B.恩格列净减量至5mgC.继续原方案并监测D.加用螺内酯E.改用胰岛素答案：C解析：蛋白尿下降提示肾脏保护有效，eGFR轻度下降属正常血流动力学改变，无需停药。五、药物相互作用与用药安全【A1型题】26.华法林与利福平合用，INR变化及处理A.INR升高，减量华法林B.INR降低，增量华法林C.INR升高，停用利福平D.INR降低，加用氟康唑E.INR不变答案：B解析：利福平强效诱导CYP2C9，加速S华法林代谢，INR下降，需增量并密切监测。27.克拉霉素与秋水仙碱合用导致横纹肌溶解的机制是A.抑制CYP3A4减少秋水仙碱代谢B.抑制Pgp增加秋水仙碱吸收C.抑制OATP1B1致肝摄取减少D.抑制MRP2致胆汁排泄减少E.以上均是答案：E解析：克拉霉素双重抑制CYP3A4与Pgp，并干扰OATP/MRP2，使秋水仙碱血药浓度升高10倍以上，诱发肌毒性。【X型题】28.下列药物组合可致QT间期延长的是A.胺碘酮+莫西沙星B.多潘立酮+克拉霉素C.奥氮平+氟哌啶醇D.美托洛尔+地高辛E.昂丹司琼+托烷司琼答案：ABCE解析：美托洛尔+地高辛不延长QT，其余组合均阻断hERG通道风险高。六、药品不良反应与药物警戒【A2型题】29.患者，男，45岁，因结核行HRZE方案，治疗3周后尿酸升高至560μmol/L，关节疼痛，应A.停用吡嗪酰胺B.停用乙胺丁醇C.加用别嘌醇D.加用苯溴马隆E.加用NSAIDs并继续原方案答案：E解析：吡嗪酰胺抑制尿酸排泄常见，症状轻无需停药，可加NSAIDs对症，若痛风发作严重才考虑停吡嗪酰胺。30.下列关于抗精神病药恶性综合征（NMS）的叙述，错误的是A.肌酸激酶常显著升高B.可出现高热、肌强直C.丹曲林通过抑制钙释放缓解肌强直D.溴隐亭为多巴胺受体激动剂可用于治疗E.应立即停用抗精神病药并换用同类药物答案：E解析：NMS需立即停用所有抗精神病药，不可换用同类，需至少2周后再谨慎挑战不同机制药物。【X型题】31.下列属于严重药品不良反应的是A.再生障碍性贫血B.中毒性表皮坏死松解症C.肝衰竭需移植D.过敏性休克E.轻度皮疹答案：ABCD解析：E为一般不良反应。七、特殊人群用药【A1型题】32.妊娠期癫痫首选A.丙戊酸B.苯妥英钠C.拉莫三嗪D.苯巴比妥E.托吡酯答案：C解析：拉莫三嗪致畸率最低（23%），为妊娠期一线。33.哺乳期禁用下列哪种抗菌药A.头孢曲松B.阿莫西林C.克拉霉素D.环丙沙星E.青霉素G答案：D解析：环丙沙星可进入乳汁，致婴儿关节软骨损害，禁用。【A2型题】34.患者，男，78岁，肌酐清除率28mL/min，需抗凝，应选A.华法林B.利伐沙班15mgqdC.阿哌沙班2.5mgbidD.达比加群110mgbidE.依度沙班30mgqd答案：C解析：阿哌沙班经肝肾双途径，CrCl1529时标准剂量2.5mgbid无需调整，出血风险低。八、药物监测与个体化给药【A3型题】3537共用题干患者，男，30岁，支气管哮喘急性重度发作，静脉泵入茶碱，目标浓度1020mg/L，采血测得C=26mg/L，出现心悸、呕吐。35.若立即停药，预计经过几个t1/2降至12mg/LA.1B.2C.3D.4E.5答案：B解析：茶碱t1/2≈8h，26→12为降低54%，约1个t1/2降