2026年医学基础知识药理学药物代谢与作用机制专题练习

2026年医学基础知识药理学药物代谢与作用机制专题练习一、单选题（每题1分，共20题）1.药物在体内的主要代谢途径是？A.脂肪分解B.水解C.氧化D.合成E.还原2.下列哪种酶主要参与药物的首过效应？A.CYP1A2B.CYP3A4C.CYP2D6D.CYP2C9E.UGT1A13.药物代谢中的“结合反应”主要指？A.氧化反应B.还原反应C.结合葡萄糖醛酸D.脂肪结合E.水解反应4.某药物经肝脏代谢后活性增强，该药物可能属于？A.第Ⅰ相代谢产物B.第Ⅱ相代谢产物C.被肝脏摄取的药物D.被肾脏排泄的药物E.被胃肠道吸收的药物5.下列哪种药物代谢酶的活性受吸烟影响较大？A.CYP2C9B.CYP2D6C.CYP3A4D.CYP1A2E.UGT1A16.药物作用机制的“竞争性拮抗”是指？A.阻断受体结合B.增强受体结合C.降低酶活性D.增加酶活性E.改变受体构象7.某药物通过抑制M1型胆碱酯酶发挥作用，该药物可能属于？A.β受体阻滞剂B.H1受体拮抗剂C.抗抑郁药D.中枢性抗胆碱能药E.血管紧张素转换酶抑制剂8.药物吸收的“首过效应”主要发生在？A.胃肠道B.肝脏C.肾脏D.肺部E.皮肤9.下列哪种药物代谢酶的活性受遗传因素影响较大？A.CYP1A2B.CYP2C9C.CYP2D6D.CYP3A4E.UGT1A110.药物作用的“非竞争性拮抗”是指？A.永久性阻断受体结合B.可逆性阻断受体结合C.增强受体结合D.降低酶活性E.增加酶活性11.某药物通过抑制环氧合酶发挥抗炎作用，该药物可能属于？A.非甾体抗炎药B.类固醇抗炎药C.抗生素D.抗病毒药E.抗肿瘤药12.药物代谢中的“葡萄糖醛酸结合”属于？A.第Ⅰ相代谢B.第Ⅱ相代谢C.被肝脏摄取D.被肾脏排泄E.被胃肠道吸收13.某药物通过阻断α1受体发挥降压作用，该药物可能属于？A.β受体阻滞剂B.α受体阻滞剂C.血管紧张素转换酶抑制剂D.钙通道阻滞剂E.利尿剂14.药物作用的“激动剂”是指？A.阻断受体结合B.增强受体结合C.降低酶活性D.增加酶活性E.改变受体构象15.某药物通过抑制单胺氧化酶发挥抗抑郁作用，该药物可能属于？A.SSRI类抗抑郁药B.MAOI类抗抑郁药C.三环类抗抑郁药D.苯二氮䓬类抗抑郁药E.丁螺环酮类抗抑郁药16.药物代谢中的“硫酸盐结合”属于？A.第Ⅰ相代谢B.第Ⅱ相代谢C.被肝脏摄取D.被肾脏排泄E.被胃肠道吸收17.某药物通过阻断β2受体发挥平喘作用，该药物可能属于？A.β受体阻滞剂B.β2受体激动剂C.α受体阻滞剂D.血管紧张素转换酶抑制剂E.钙通道阻滞剂18.药物作用的“部分激动剂”是指？A.完全阻断受体结合B.完全增强受体结合C.部分增强受体结合D.降低酶活性E.增加酶活性19.某药物通过抑制血管紧张素转换酶发挥降压作用，该药物可能属于？A.β受体阻滞剂B.α受体阻滞剂C.血管紧张素转换酶抑制剂D.钙通道阻滞剂E.利尿剂20.药物代谢中的“乙酰化反应”主要指？A.氧化反应B.还原反应C.结合葡萄糖醛酸D.脂肪结合E.水解反应二、多选题（每题2分，共10题）1.下列哪些酶参与药物的第Ⅰ相代谢？A.CYP1A2B.CYP3A4C.CYP2D6D.CYP2C9E.UGT1A12.药物作用的“拮抗剂”是指？A.阻断受体结合B.增强受体结合C.降低酶活性D.增加酶活性E.改变受体构象3.药物代谢的“第Ⅱ相反应”包括哪些？A.乙酰化反应B.葡萄糖醛酸结合C.硫酸盐结合D.脂肪结合E.氧化反应4.下列哪些药物代谢酶的活性受吸烟影响较大？A.CYP2C9B.CYP2D6C.CYP3A4D.CYP1A2E.UGT1A15.药物作用的“部分激动剂”具有哪些特点？A.部分增强受体结合B.完全阻断受体结合C.需要较高浓度才能发挥作用D.对拮抗剂敏感E.作用强度可被拮抗剂调节6.药物代谢的“首过效应”可能导致哪些后果？A.药物活性降低B.药物活性增强C.药物吸收减少D.药物排泄增加E.药物半衰期缩短7.下列哪些药物通过抑制环氧合酶发挥抗炎作用？A.阿司匹林B.布洛芬C.萘普生D.双氯芬酸E.芬必得8.药物作用的“非竞争性拮抗”具有哪些特点？A.永久性阻断受体结合B.可逆性阻断受体结合C.作用强度不受浓度影响D.作用强度受浓度影响E.需要较高浓度才能发挥作用9.药物代谢的“第Ⅰ相反应”包括哪些？A.氧化反应B.还原反应C.葡萄糖醛酸结合D.脂肪结合E.水解反应10.下列哪些药物通过阻断α1受体发挥降压作用？A.普萘洛尔B.氯沙坦C.肼屈嗪D.哌唑嗪E.氨氯地平三、判断题（每题1分，共10题）1.药物代谢中的“首过效应”会降低药物活性。（√）2.药物作用的“竞争性拮抗”会使拮抗剂和激动剂竞争受体。（√）3.药物代谢的“第Ⅱ相反应”会延长药物半衰期。（√）4.药物作用的“非竞争性拮抗”会使拮抗剂和激动剂同时结合受体。（×）5.药物代谢中的“葡萄糖醛酸结合”属于第Ⅰ相代谢。（×）6.药物作用的“部分激动剂”对拮抗剂敏感。（√）7.药物代谢的“首过效应”主要发生在肝脏。（√）8.药物作用的“竞争性拮抗”会使激动剂作用增强。（×）9.药物代谢中的“乙酰化反应”主要指还原反应。（×）10.药物作用的“非竞争性拮抗”会使拮抗剂作用可逆。（×）四、简答题（每题5分，共5题）1.简述药物代谢的第Ⅰ相和第Ⅱ相反应的特点。2.简述药物作用的竞争性拮抗和非竞争性拮抗的区别。3.简述药物代谢中的首过效应及其临床意义。4.简述药物作用的激动剂和部分激动剂的区别。5.简述药物代谢酶的遗传多态性及其临床意义。五、论述题（每题10分，共2题）1.结合具体药物，论述药物代谢酶的遗传多态性对药物疗效和不良反应的影响。2.结合具体药物，论述药物作用机制的竞争性拮抗和非竞争性拮抗在临床用药中的意义。答案与解析一、单选题1.C解析：药物在体内的主要代谢途径是氧化，包括细胞色素P450酶系和黄素单加氧酶等。2.B解析：CYP3A4是参与药物首过效应的主要酶，许多药物通过该酶代谢。3.C解析：结合反应属于第Ⅱ相代谢，通过药物与内源性物质（如葡萄糖醛酸、硫酸盐）结合，降低药物活性。4.B解析：某些药物经肝脏代谢后活性增强，如氯丙嗪在肝脏代谢后活性增强。5.D解析：CYP1A2活性受吸烟影响较大，吸烟者该酶活性升高，药物代谢加快。6.A解析：竞争性拮抗是指拮抗剂和激动剂竞争相同的受体结合位点。7.D解析：东莨菪碱通过抑制M1型胆碱酯酶发挥作用，属于中枢性抗胆碱能药。8.B解析：首过效应主要发生在肝脏，药物经肝脏代谢后活性降低。9.C解析：CYP2D6遗传多态性显著，不同个体酶活性差异大，影响药物疗效。10.A解析：非竞争性拮抗是指拮抗剂永久性阻断受体结合，使激动剂无法发挥作用。11.A解析：布洛芬通过抑制环氧合酶发挥抗炎作用，属于非甾体抗炎药。12.B解析：葡萄糖醛酸结合属于第Ⅱ相代谢，通过结合降低药物活性。13.B解析：哌唑嗪通过阻断α1受体发挥降压作用，属于α受体阻滞剂。14.B解析：激动剂增强受体结合，使受体产生生理效应。15.B解析：苯丙胺通过抑制单胺氧化酶发挥抗抑郁作用，属于MAOI类抗抑郁药。16.B解析：硫酸盐结合属于第Ⅱ相代谢，通过结合降低药物活性。17.B解析：沙丁胺醇通过阻断β2受体发挥平喘作用，属于β2受体激动剂。18.C解析：部分激动剂部分增强受体结合，作用强度受拮抗剂调节。19.C解析：依那普利通过抑制血管紧张素转换酶发挥降压作用，属于血管紧张素转换酶抑制剂。20.A解析：乙酰化反应属于氧化反应，通过乙酰基结合降低药物活性。二、多选题1.ABCD解析：CYP1A2、CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9均参与药物的第Ⅰ相代谢。2.AC解析：拮抗剂阻断受体结合或降低酶活性，使激动剂作用减弱。3.ABC解析：第Ⅱ相反应包括葡萄糖醛酸结合、硫酸盐结合、脂肪结合等。4.BD解析：CYP1A2、CYP3A4活性受吸烟影响较大，吸烟者酶活性升高。5.AD解析：部分激动剂部分增强受体结合，对拮抗剂敏感。6.AE解析：首过效应使药物活性降低，半衰期缩短。7.ABCD解析：阿司匹林、布洛芬、萘普生、双氯芬酸均通过抑制环氧合酶发挥抗炎作用。8.AD解析：非竞争性拮抗永久性阻断受体结合，作用强度受浓度影响。9.AB解析：第Ⅰ相反应包括氧化反应和还原反应。10.CD解析：哌唑嗪和肼屈嗪通过阻断α1受体发挥降压作用。三、判断题1.√2.√3.√4.×5.×6.√7.√8.×9.×10.×四、简答题1.药物代谢的第Ⅰ相和第Ⅱ相反应的特点-第Ⅰ相反应：通过氧化、还原或水解反应，使药物分子结构发生改变，增加极性，如CYP450酶系氧化。-第Ⅱ相反应：通过结合反应，如葡萄糖醛酸结合、硫酸盐结合，进一步降低药物活性，如UGT酶系。2.药物作用的竞争性拮抗和非竞争性拮抗的区别-竞争性拮抗：拮抗剂和激动剂竞争相同的受体结合位点，作用强度受浓度影响。-非竞争性拮抗：拮抗剂永久性阻断受体结合，作用强度不受浓度影响。3.药物代谢中的首过效应及其临床意义-首过效应：药物经肝脏代谢后活性降低，使生物利用度下降。-临床意义：某些药物需肠外给药，如硝酸甘油口服无效。4.药物作用的激动剂和部分激动剂的区别-激动剂：完全增强受体结合，产生最大生理效应。-部分激动剂：部分增强受体结合，作用强度受拮抗剂调节。5.药物代谢酶的遗传多态性及其临床意义-遗传多态性：不同个体酶活性差异大，如CYP2D6的快代谢型和慢代谢型。-临床意义：影响药物疗效和不良反应，如慢代谢型患者药物中毒风险高。五、论述题1.药物代谢酶的遗传多态性对药物疗效